Antagonista degli anticoagulanti indiretti. Anticoagulanti: meccanismo d'azione e classificazione

Il sistema sanguigno (coagulazione e anticoagulante) in corpo umanoè in costante equilibrio dinamico. Ecco perché il deflusso del sangue non è difficile e le vene non si trombozzano.

Ma non appena questo equilibrio comincia a essere disturbato, si crea un ambiente favorevole alla trombosi vascolare caso grave(shock, trauma, sepsi) può verificarsi la sindrome della coagulazione intravascolare disseminata che può causare la morte.

Casi in cui la coagulazione del sangue è aumentata

Nel corpo umano, la coagulazione del sangue aumenta a causa della sindrome della coagulazione intravascolare disseminata, nonché in presenza di trombosi acuta venosa e arteriosa.

DIC:

• Ferite varie
• Sepsi (dovuta al rilascio eccessivo di fattori della coagulazione dai tessuti)

Trombosi arteriosa acuta:

• infarto miocardico
• PE (blocco dell'arteria polmonare con numerosi coaguli di sangue)
• Ictus ischemico
• Lesioni alle arterie che si sono verificate sullo sfondo di un processo infiammatorio e sono acute

Trombosi venosa acuta:

• Sullo sfondo delle vene varicose estremità più basse, flebite
• Trombosi delle vene emorroidarie
• Trombosi nel sistema della vena cava inferiore

Pertanto, in una fase iniziale della patologia, è necessario sottoporsi ad un corso di esame e trattamento.

A malattia cardiovascolare nonostante il trattamento prescritto, è necessario adottare misure preventive. Pertanto, i farmaci anticoagulanti vengono utilizzati come profilassi per l'angina instabile, fibrillazione atriale, cardiopatia valvolare. Inoltre, ai pazienti direttamente in emodialisi o dopo vari interventi al cuore verrà prescritto un ciclo di profilassi.

Come trattamento per varie malattie spesso prescrivono farmaci del gruppo anticoagulante. Tuttavia, prima devi sapere cos'è un anticoagulante. Questi sono farmaci che aiutano a ridurre la coagulazione del sangue e a ripristinarla. proprietà reologiche. Inoltre, il farmaco previene il ripetersi della trombosi.

Nella classificazione si distinguono due tipi di anticoagulanti, che hanno azioni diverse. Il primo gruppo comprende i farmaci azione diretta i cosiddetti anticoagulanti diretti. Il secondo gruppo comprende già mediati, sono anche chiamati anticoagulanti indiretti.

Come scegliere i giusti anticoagulanti ad azione diretta: le eparine?

Come misura preventiva per la formazione di coaguli di sangue e tromboembolia, utilizzo spesso i farmaci Klivarin e Troparina.

I farmaci ad ampio spettro vengono utilizzati per trattare le complicanze tromboemboliche come l’infarto del miocardio, l’embolia polmonare o l’angina instabile. Questi includono i farmaci anticoagulanti dal seguente elenco:

• Fragmin
• Clexano
• Fraxiparina

Se il paziente è in emodialisi, i farmaci vengono utilizzati come profilassi per la trombosi Fragmin, Fpaksiparina.

Effetti collaterali del farmaco:

• sanguinamento;
• nausea fino al vomito;
• diarrea;
• forte dolore all'addome;
• orticaria;
• eczema;
• vasculite;
• malattia dell'urolitiasi;
• necrosi;
• la perdita di capelli;
• prurito della pelle.

Farmaci che aumentano l'effetto del farmaco Warfarin: Allopurinolo, Digossina, Amiodarone, Sulindac, Sulfapirazone, Testosterone, Danazol, Tamoxifen, Glibenclamide, Ifosfamide, Metotrexato, Etoposide, Metolazone, Piroxicam, Omeprazolo, Simvastatina, Bezafibrato, Clofibrato, Fenofibrato, Vitamine A ed E, glucagone, cimetidina.

Cos'è l'INR e perché determinarlo

L'INR è il rapporto internazionale normalizzato. In effetti, questo è il momento durante il quale il sangue inizia a coagularsi nel corpo umano. Pertanto, vale la pena notare che maggiore è l'indice INR, peggiore è la coagulazione del sangue in una persona. Indicatori normali viene considerato un numero compreso tra 0,85 e 1,25, ottenuto come rapporto tra il tempo di protrombina del paziente e il tempo di protrombina standard.

L'INR è un indicatore della coagulazione del sangue che influenza la nomina di un paziente con Warfarin o qualsiasi altro anticoagulante. Anche con l'aiuto di MNO viene effettuato:

• monitorare l'efficacia del trattamento terapeutico;
• aggiustamento del dosaggio;
• valutazione del rischio di complicanze.

Il tasso dell'indicatore nel trattamento con Warfarin dovrebbe raggiungere 2-3 unità.

Per selezionare correttamente il dosaggio del farmaco e stabilizzare l'INR a 3 unità, devono trascorrere almeno 10 giorni. Successivamente, è necessario controllare la dose del farmaco, che viene effettuata una volta ogni 2-4 settimane.

Indicatori INR

• Un INR inferiore a 2 unità significa che la dose di Warfarin è insufficiente. Pertanto, è necessario aumentare la dose a 2,5 milligrammi ed effettuare un monitoraggio settimanale.
• Se più di 3 unità, è necessario ridurre la dose del farmaco. Pertanto, bere 1 compressa 1 volta a settimana. Dopo aver ridotto la dose del farmaco, è necessario controllare l'INR.
• Se gli indicatori INR sono compresi tra 3,51 e 4,5. È necessario ridurre l'assunzione del farmaco di una compressa e si consiglia inoltre di effettuare un controllo dopo tre giorni.
• Se l'indicatore è compreso tra 4 e 6, è anche necessario ridurre la dose del farmaco. Ma allo stesso tempo, il controllo dell'INR dovrebbe essere effettuato a giorni alterni. Si noti che se l'indicatore supera le 6 unità, interrompere l'assunzione del farmaco.

Praticamente tutti i pazienti affetti da malattie cardiache dovrebbero assumerlo medicinali speciali che fluidificano il sangue. Tutti questi farmaci possono essere suddivisi in 2 tipologie principali: anticoagulanti ad azione diretta e antagonisti della vitamina K (azione indiretta). Come capire qual è la differenza tra queste sottospecie e qual è il meccanismo del loro effetto sul corpo?

Caratteristiche dell'uso di anticoagulanti indiretti

Anticoagulanti azione indiretta interrompere la sintesi dei fattori della coagulazione nel fegato (protrombina e proconvertina). Il loro effetto appare 8-12 ore dopo la somministrazione e dura da alcuni giorni a due settimane. Il vantaggio più importante di questi farmaci è che hanno un effetto cumulativo. Antagonisti della vitamina K (secondo nome anticoagulanti indiretti) sono stati utilizzati per le primarie e prevenzione secondaria tromboembolismo. È la vitamina K che è parte integrante del processo di coagulazione.

Gli antagonisti della vitamina K sono chiamati anticoagulanti indiretti.

Il warfarin e altri derivati ​​cumarinici sono gli anticoagulanti indiretti più comunemente utilizzati. Gli VKA (nome abbreviato per gli antagonisti della vitamina K) hanno molte limitazioni, quindi non dovresti iniziare a prenderli da solo. La dose corretta può essere selezionata solo da un medico qualificato in base ai risultati dei test. Il monitoraggio regolare dell'emocromo ha Grande importanza per tempestivi aggiustamenti posologici. Pertanto, va tenuto presente che se il medico ha prescritto l'assunzione di warfarin 2 volte al giorno, è vietato ridurre o aumentare la dose da soli.

Si sconsiglia inoltre di riprendere successivamente l'assunzione del farmaco allo stesso dosaggio lunga pausa. Il warfarin ha un'emivita di 40 ore e impiega almeno 7 giorni per iniziare a funzionare. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato ed escreto dal corpo nelle urine. Attualmente rimane il warfarin L'opzione migliore trattamento dei pazienti con ictus ischemico.

Elenco degli anticoagulanti indiretti e loro meccanismo d'azione

L'elenco degli anticoagulanti indiretti è guidato dal warfarin (un altro nome depositato"Coumadin"). È uno dei farmaci più popolari prescritti per prevenire la formazione di coaguli di sangue. I farmaci antagonisti della vitamina K meno popolari sono syncumar, acenocumarolo e dicumarolo. Il meccanismo d'azione di questi farmaci è identico: una diminuzione dell'attività di assorbimento della vitamina K, che porta alla deplezione dei fattori della coagulazione dipendenti dalla vitamina K.

I pazienti che assumono warfarin e altri anticoagulanti dovrebbero limitare l'assunzione giornaliera di vitamina K e vitamina K additivi del cibo. Cambiamenti improvvisi nel livello di vitamina K nel corpo possono aumentare o diminuire notevolmente l’effetto della terapia anticoagulante.

Svantaggi degli antagonisti della vitamina K

Il warfarin è un vero "veterano" del mercato farmaceutico

Fino alla fine del 2010 l’unico anticoagulante orale approvato era un antagonista della vitamina K (warfarin). organizzazione mondiale sanitaria, per la prevenzione delle complicanze tromboemboliche nei pazienti con fibrillazione atriale non valvolare e il trattamento del tromboembolismo venoso. Per mezzo secolo, i farmacisti hanno studiato in dettaglio l'efficacia del farmaco, oltre a identificare chiaramente le carenze e effetti collaterali.

I più comuni includono:

• finestra terapeutica ristretta (per l'avvelenamento è sufficiente bere il numero minimo di compresse);
• interazione con alimenti ricchi di vitamina K (assunzione di compresse in combinazione con uso quotidiano le verdure verdi possono portare a iperkaliemia);
• ritardo dell'effetto anticoagulante (ciò significa che devono trascorrere diverse settimane tra l'inizio della terapia e i primi risultati). Per la prevenzione della trombosi venosa questo periodo è troppo lungo;
• la necessità di un monitoraggio frequente dello stato del sangue e di aggiustamenti della dose;
• la possibilità di lividi e sanguinamento.

Cosa può influenzare l’effetto dell’assunzione di antagonisti della vitamina K?

I seguenti fattori possono influenzare significativamente l’effetto anticoagulante degli AVK:

• età;
• massa corporea;
• dieta esistente;
• assumere integratori a base di erbe;
• assumere altri medicinali;
• malattie genetiche.

Vantaggi e svantaggi degli anticoagulanti ad azione diretta

Negli ultimi 6 anni sono comparsi sul mercato farmaceutico nuovi anticoagulanti diretti. Costituiscono un'alternativa agli antagonisti della vitamina K per il trattamento del tromboembolismo e la prevenzione della trombosi. Gli anticoagulanti orali diretti (DOA) sono più efficaci e analogo sicuro antagonisti della vitamina K.

Gli anticoagulanti diretti sono l’unica alternativa agli antagonisti della vitamina K

La popolarità della PPA tra cardiologi e pazienti non sorprende, perché tra i vantaggi ci sono:

• rapida insorgenza d'azione;
• relativamente breve periodo metà vita;
• la presenza di agenti antidoti specifici (può essere utile nel trattamento dell'ictus ischemico acuto, nonché per eliminare l'ictus post-ictus sintomi negativi);
• dosaggio fisso;
• nessuna influenza diretta degli integratori alimentari sulla dose giornaliera del farmaco;
• non sono necessari regolari esami del sangue di laboratorio.

L'effetto collaterale più comune che si verifica dopo l'assunzione di un PPA è un aumento del rischio di sanguinamento. Ma la minaccia percepita forte sanguinamento piuttosto piccolo rispetto ai benefici forniti dagli anticoagulanti diretti.

Nomi commerciali degli anticoagulanti diretti e loro meccanismo d'azione

La classificazione dei farmaci ad azione diretta è leggermente più ampia. Dabigatran etexilato (nome commerciale Pradaxa) è un inibitore diretto della trombina. Questo farmaco è stato il primo anticoagulante orale diretto approvato dalla comunità medica. Letteralmente nel giro di pochi anni, gli inibitori di rivaroxaban (xalerto ed edoxaban) furono aggiunti all'elenco degli anticoagulanti diretti. Lungo test clinici ha mostrato alta efficienza dei suddetti farmaci nella prevenzione dell’ictus e nel trattamento della trombosi. I PPA presentano chiari vantaggi rispetto al warfarin e, cosa più importante, i farmaci possono essere somministrati senza un monitoraggio regolare dei parametri ematici.

Pradaxa è l’anticoagulante ad azione diretta più studiato.

Il meccanismo d'azione del PPA differisce significativamente da quello degli antagonisti della vitamina K. Ciascun anticoagulante ad azione diretta contiene piccole molecole che si legano selettivamente al sito catalitico della trombina. Poiché la trombina promuove la coagulazione convertendo il fibrinogeno in filamenti di fibrina, dabigatran ha l’effetto di bloccare questi filamenti.

Ulteriori meccanismi efficaci degli anticoagulanti diretti includono la disattivazione delle piastrine e la riduzione dell’attività della coagulazione del sangue. L'emivita di questo gruppo di farmaci è di 7-14 ore, il tempo in cui si manifesta l'effetto terapeutico varia da una a quattro ore. Gli anticoagulanti diretti si accumulano nel fegato con la formazione di metaboliti attivi e vengono escreti dal corpo nelle urine.

Inoltre, come anticoagulanti vengono utilizzati due tipi di eparine: non frazionaria (NFH) e a basso peso molecolare (LMWH). L’eparina a bassa frazione è utilizzata da diversi decenni per prevenire e trattare la trombosi non grave. Gli svantaggi dell’UFH sono che ha un effetto anticoagulante variabile e una biodisponibilità limitata. L'eparina a basso peso molecolare è ottenuta dalla frazione bassa mediante depolimerizzazione.

L'eparina a basso peso molecolare ha una specifica distribuzione del peso molecolare che ne determina l'attività anticoagulante e la durata d'azione. Il vantaggio di LMWH è che è abbastanza facile da calcolare il dosaggio richiesto e non aver paura di gravi effetti collaterali. Per questi motivi, è la sottospecie di eparina a basso peso molecolare quella utilizzata nella maggior parte degli ospedali del mondo.

L'eparina è usata come anticoagulante

La coerenza e la regolarità sono essenziali per trattamento efficace anticoagulanti diretti. Poiché questo tipo di farmaco ha un’emivita breve, i pazienti che saltano una dose intenzionalmente o accidentalmente sono a rischio di trombosi o di coagulazione inadeguata. Dato che effetto positivo dall'assunzione di PPA scompare rapidamente quando il farmaco viene assunto nel corpo, è estremamente importante seguire il programma prescritto dal medico.

È possibile associare anticoagulanti diretti e indiretti?

Come è già diventato chiaro, gli anticoagulanti vengono utilizzati con scopi terapeutici e scopo preventivo con attacchi di cuore, angina pectoris, embolia vascolare di vari organi, trombosi, tromboflebite. A condizioni acute anticoagulanti ad azione diretta solitamente prescritti, che forniscono un effetto immediato e prevengono la coagulazione del sangue. Dopo 3-4 giorni (soggetto a successo trattamento primario) la terapia può essere potenziata con anticoagulanti indiretti.

La terapia anticoagulante combinata viene effettuata anche prima di interventi chirurgici cardiaci e vascolari, durante le trasfusioni di sangue e anche per la prevenzione della trombosi. Trattamento con una combinazione di tipi diversi gli anticoagulanti devono essere eseguiti sotto la costante supervisione di professionisti medici. A causa dell'aumento della frequenza degli attacchi di angina e della fibrillazione atriale parossistica, nel trattamento di due tipi di farmaci contemporaneamente, vengono costantemente monitorati la presenza di sedimenti nelle urine, la velocità di coagulazione del sangue e il livello di protrombina nel sangue.

La terapia anticoagulante di combinazione deve essere effettuata sotto controllo medico

Il trattamento con una combinazione di diversi anticoagulanti è controindicato in:

• diatesi emorragica;
• malattie accompagnate da una diminuzione della coagulazione del sangue;
• durante la gravidanza;
• disfunzione del fegato e dei reni;
• neoplasie maligne;
• ulcera peptica.

È inoltre necessario interrompere urgentemente la terapia combinata se appare sangue nelle urine.

Come determinare l'efficacia dell'assunzione di anticoagulanti?

Coagulanti indiretti facili da rilevare nel sangue e persino misurarne l’efficacia. Per questo è stato sviluppato un indicatore speciale chiamato "rapporto normalizzato internazionale".

1. Una persona che non assume anticoagulanti indiretti avrà un INR appena inferiore a 1.
2. Un paziente che assume warfarin avrà un INR compreso tra 2,0 e 3,0. Vedendo tassi così elevati, i medici saranno preparati al fatto che potrebbe verificarsi un sanguinamento improvviso.
3. Un valore INR compreso tra 1 e 2 indicherà che il paziente potrebbe essere a rischio di sviluppare un ictus ischemico.
4. A INR 4 e superiori c'è rischio maggiore coagulazione del sangue e sviluppo di ictus emorragico.

Un esame del sangue per l'INR è indicativo della terapia con anticoagulanti indiretti

Ma un esame del sangue per l'INR non fornirà indicatori oggettivi se il paziente sta assumendo anticoagulanti diretti. maggior parte grande problema associata ai nuovi anticoagulanti diretti è la mancanza di un modo affidabile per valutarne l’efficacia. I medici possono scoprire quando si interrompe il sanguinamento, ma non esiste alcun indicatore che possa valutare la presenza di un effetto anticoagulante. Questo, ad esempio, è molto importante nel trattamento dei pazienti ricoverati ambulanza V inconscio. Se dentro tessera sanitaria non vengono fornite informazioni sull'assunzione di anticoagulanti ad azione diretta da parte dei pazienti; è piuttosto difficile rilevarli rapidamente nel sangue.

Cosa fare in caso di overdose?

Nonostante tutti i benefici sopra menzionati, i medici sono ancora preoccupati per la mancanza di antidoti specifici da utilizzare in caso di sovradosaggio. Per evitare questo condizione grave i medici aderiscono le seguenti regole:

• ridurre la dose di epobaxan dopo 7 giorni di utilizzo;
• xalerto richiede una riduzione della dose dopo un ciclo di 21 giorni.

Al momento, in caso di emorragia pericolosa per la vita, comprese quelle causate da anticoagulanti indiretti, al paziente viene somministrato plasma fresco congelato, concentrato di complesso protrombinico e fitonadione.

Il fitonadione è uno dei pochi antidoti agli anticoagulanti.

La farmacologia e il meccanismo d'azione di ciascun antidoto sono diversi. Diversi anticoagulanti richiederanno dosi e strategie di somministrazione dell'antidoto diverse. La durata del corso e il dosaggio degli antidoti vengono calcolati in base a come il paziente reagisce ai farmaci già somministrati (ci sono casi in cui alcuni antidoti non solo smettono di sanguinare, ma attivano anche l'aggregazione piastrinica).

Tassi di mortalità per DAA e VKA

Nei pazienti che ricevono anticoagulanti diretti per prevenire complicazioni di malattie cardiache, grande quantità sanguinamento improvviso, ma allo stesso tempo di più tassi bassi mortalità, rispetto ai pazienti che hanno ricevuto antagonisti della vitamina K. Non si dovrebbe concludere che la presenza di sanguinamento aiuti in qualche modo a ridurre i tassi di mortalità.

Risultati così contrastanti sono dovuti al fatto che la maggior parte degli studi sono condotti in ambiente ospedaliero. Tutte le emorragie che si verificano quando il paziente è in ospedale e riceve anticoagulanti diretti attraverso un contagocce vengono arrestate molto rapidamente da un medico qualificato personale medico e non provocare la morte. Ma il paziente molto spesso assume anticoagulanti indiretti senza la supervisione dei medici, il che porta a qualcosa di più alta percentuale deceduti.

Per evitare la formazione di coaguli di sangue, coaguli pericolosi sangue, nella classificazione dei farmaci esiste un gruppo farmacologico chiamato anticoagulanti: un elenco di farmaci è presentato in qualsiasi libro di consultazione medica. Tali medicinali forniscono il controllo della viscosità del sangue, prevenendo una serie di processi patologici trattare con successo alcune malattie del sistema emopoietico. Affinché il recupero sia definitivo, il primo passo è identificare e rimuovere i fattori della coagulazione.

Cosa sono gli anticoagulanti

Questi sono rappresentanti di un separato gruppo farmacologico, prodotti sotto forma di compresse e iniezioni, progettati per ridurre la viscosità del sangue, prevenire la trombosi, prevenire l'ictus, in terapia complessa infarti del miocardio. Come preparati medici non solo riducono in modo produttivo la coagulabilità del flusso sanguigno sistemico, ma mantengono anche l'elasticità delle pareti vascolari. A maggiore attività gli anticoagulanti piastrinici bloccano la formazione di fibrina, che è appropriata per trattamento di successo trombosi.

Indicazioni per l'uso

Gli anticoagulanti sono utilizzati non solo per la prevenzione efficace del tromboembolismo, tale appuntamento è adatto per l'aumento dell'attività della trombina e per la potenziale minaccia della formazione di coaguli di sangue pericolosi per il flusso sanguigno sistemico nelle pareti vascolari. La concentrazione delle piastrine diminuisce gradualmente, il sangue acquisisce una portata accettabile, la malattia regredisce. L'elenco dei farmaci approvati per l'uso è ampio e gli specialisti li prescrivono per:

• aterosclerosi;
• malattie del fegato;
• trombosi venosa;
• malattie vascolari;
• trombosi della vena cava inferiore;
• tromboembolia;
• coaguli di sangue delle vene emorroidarie;
• flebite;
• lesioni di varie eziologie;
• vene varicose.

Classificazione

Sono evidenti i benefici degli anticoagulanti naturali, che sono sintetizzati dall'organismo e prevalgono in una concentrazione sufficiente per controllare la viscosità del sangue. Tuttavia, gli inibitori naturali della coagulazione possono essere soggetti a numerosi processi patologici, pertanto è necessario introdurli nel regime trattamento complesso anticoagulanti sintetici. Prima di determinare l'elenco dei farmaci, il paziente deve contattare il medico curante, escluderlo potenziali complicazioni per una buona salute.

Anticoagulanti ad azione diretta

L'elenco di tali farmaci ha lo scopo di sopprimere l'attività della trombina, ridurre la sintesi di fibrina, lavoro normale fegato. Queste sono eparine azione locale sottocutaneo o somministrazione endovenosa necessario per il trattamento delle vene varicose degli arti inferiori. I componenti attivi vengono assorbiti efficacemente nella circolazione sistemica, agiscono durante tutto il giorno e sono più efficaci se somministrati per via sottocutanea che per via orale. Tra eparine a basso peso molecolare i medici distinguono il seguente elenco di farmaci destinati alla somministrazione di eparine a livello locale, endovenoso o orale:

• Fraxiparina;
• Lyoton-gel;
• Clexano;
• Fragmin;
• epatrombina;
• Sodio idrocitrato (eparina somministrata per via endovenosa);
• Clivarin.

Anticoagulanti indiretti

Si tratta di farmaci ad azione prolungata che agiscono direttamente sulla coagulazione del sangue. Gli anticoagulanti ad azione indiretta promuovono la formazione di protrombina nel fegato, contengono Composizione chimica vitamine preziose per il corpo. Ad esempio, il Warfarin viene prescritto per la fibrillazione atriale e le valvole cardiache artificiali, mentre le dosi consigliate di Aspirina sono nella pratica meno produttive. Elenco medicinali rappresenta la seguente classificazione della serie cumarina:

• monocumarine: Warfarin, Sincumar, Mrakumar;
• indandioni: fenilina, omefina, dipaksin;
• Dicumarine: Dicumarina, Tromexano.

Per normalizzare rapidamente la coagulazione del sangue e prevenire la trombosi vascolare dopo infarto miocardico infarto miocardico o ictus, i medici raccomandano vivamente gli anticoagulanti orali contenenti vitamina K nella composizione chimica. Prescrivono questo tipo di farmaci per altre patologie del sistema cardiovascolare propenso a decorso cronico, ricadute. In assenza di malattia renale estesa, è opportuno evidenziare il seguente elenco di anticoagulanti orali:

• Sincumar;
• Warfarex;
• Acenocumarolo;
• neodicumarina;
• Fenilin.

Anticoagulanti NOAC

Questa è una nuova generazione di anticoagulanti orali e parenterali, sviluppati da scienziati moderni. Tra i vantaggi di questo appuntamento ci sono effetto rapido, completa sicurezza sul rischio di sanguinamento, inibizione reversibile della trombina. Tuttavia, ci sono anche degli svantaggi di tali anticoagulanti orali, ed ecco un elenco di essi: sanguinamento nel tratto digestivo, presenza di effetti collaterali e controindicazioni. Inoltre, per garantire un effetto terapeutico a lungo termine, gli inibitori della trombina devono essere assunti a lungo, senza violare le dosi giornaliere raccomandate.

I farmaci sono universali, ma l’effetto sull’organismo colpito è più selettivo, temporaneo e richiede un uso a lungo termine. A senza gravi complicazioni normalizzare la coagulazione del sangue, si consiglia di assumere uno degli elenchi dichiarati di anticoagulanti orali di nuova generazione:

• Apixaban;
• Rivaroxaban;
• Dabigatran.

Il prezzo degli anticoagulanti

Se necessario dentro appena possibile ridurre la coagulazione del sangue, i medici sono rigorosamente d'accordo indicazioni mediche consiglia di assumere anticoagulanti: l'elenco dei farmaci è ampio. La scelta finale dipende da caratteristiche farmacologiche l'uno o l'altro medicinale che costa nelle farmacie. I prezzi sono diversi, ma è necessario prestare maggiore attenzione effetto terapeutico. Di seguito puoi conoscere i prezzi a Mosca in modo più dettagliato, ma allo stesso tempo non dimenticare i criteri principali per tale acquisto. COSÌ:

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Varie malattie vascolari portano alla formazione di coaguli di sangue. Questo porta a molto conseguenze pericolose, poiché, ad esempio, si può formare un infarto o un ictus. Per fluidificare il sangue, il medico può prescrivere farmaci che aiutano a ridurre la coagulazione del sangue. Si chiamano anticoagulanti e vengono utilizzati per prevenire la formazione di coaguli di sangue nel corpo. Aiutano a bloccare la formazione di fibrina. Molto spesso vengono utilizzati in situazioni in cui la coagulazione del sangue aumenta nel corpo.

Può verificarsi a causa di problemi come:

• Vene varicose o flebiti;
• trombi della vena cava inferiore;
• Trombi nelle vene emorroidarie;
• Colpo;
• infarto miocardico;
• Danno arterioso in presenza di aterosclerosi;
• Tromboembolia;
• Anche shock, traumi o sepsi possono portare alla formazione di coaguli di sangue.

Per migliorare lo stato della coagulazione del sangue, vengono utilizzati anticoagulanti. Se prima usavano l'aspirina, ora i medici hanno abbandonato questa tecnica, perché esistono farmaci molto più efficaci.

Cosa sono gli anticoagulanti, fattoria. Effetto

Anticoagulanti- si tratta di farmaci che fluidificano il sangue, inoltre riducono il rischio di altre trombosi che potrebbero comparire in futuro. Distinguere gli anticoagulanti ad azione diretta e indiretta.

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Anticoagulanti diretti e indiretti

Esistono anticoagulanti diretti e indiretti. I primi fluidificano rapidamente il sangue e vengono escreti dal corpo entro poche ore. Il secondo si accumula gradualmente, fornendo effetto terapeutico in forma estesa.

Poiché questi farmaci riducono la coagulazione del sangue, non è possibile abbassare o aumentare il dosaggio da soli, né ridurre i tempi di ammissione. I medicinali vengono utilizzati secondo lo schema prescritto dal medico.

Anticoagulanti ad azione diretta

Gli anticoagulanti ad azione diretta riducono la sintesi della trombina. Inoltre, inibiscono la formazione di fibrina. Gli anticoagulanti mirano al lavoro del fegato e inibiscono la formazione della coagulazione del sangue.

Gli anticoagulanti diretti sono ben noti a tutti. Si tratta di eparine locali e per somministrazione sottocutanea o endovenosa, a riguardo troverete ancora più informazioni in un altro articolo.

Ad esempio, l'azione locale:

Questi farmaci sono utilizzati per la trombosi delle vene degli arti inferiori per il trattamento e la prevenzione della malattia.

Ne hanno di più un grado elevato penetrazione, ma hanno meno effetto dei mezzi endovenosi.

Eparine per la somministrazione:

• Fraxiparina;
• Clexano;
• Fragmin;
• Clivarin.

In genere, gli anticoagulanti vengono selezionati per risolvere problemi specifici. Ad esempio, Klivarin e Troparin vengono utilizzati per prevenire l'embolia e la trombosi. Clexane e Fragmin - per angina pectoris, infarto, trombosi venosa e altri problemi.

Fragmin è utilizzato nell'emodialisi. Gli anticoagulanti vengono utilizzati a rischio di coaguli di sangue in qualsiasi vaso, sia nelle arterie che nelle vene. L'attività del farmaco persiste per un'intera giornata.

Anticoagulanti indiretti

Gli anticoagulanti indiretti sono così chiamati perché influenzano la creazione di protrombina nel fegato e non influiscono direttamente sulla coagulazione stessa. Questo processo è lungo, ma l'effetto dovuto a ciò è prolungato.

Sono divisi in 3 gruppi:

• Monocumarine. Questi includono: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• Le dicumarine sono dicumarina e tromexano;
• Gli indandioni sono fenilina, omefina, dipaksin.

Molto spesso i medici prescrivono il warfarin. Questi farmaci vengono prescritti in due casi: con fibrillazione atriale e valvole cardiache artificiali.

Spesso i pazienti chiedono qual è la differenza tra Aspirina cardio e Warfarin ed è possibile sostituire un farmaco con un altro?

Gli esperti rispondono che l'aspirina cardio viene prescritta se il rischio di ictus non è elevato.

Il warfarin è molto più efficace dell'aspirina ed è meglio assumerlo per diversi mesi, se non per tutta la vita.

L’aspirina corrode il rivestimento dello stomaco ed è più tossica per il fegato.

Gli anticoagulanti indiretti riducono la produzione di sostanze che influenzano la coagulazione, riducono anche la produzione di protrombina nel fegato e sono antagonisti della vitamina K.

Gli anticoagulanti indiretti includono gli antagonisti della vitamina K:

• Sincumar;
• Warfarex;
• Fenilin.

La vitamina K è coinvolta nel processo di coagulazione del sangue e, sotto l'influenza del warfarin, le sue funzioni sono compromesse. Aiuta a prevenire la separazione dei coaguli di sangue e il blocco dei vasi sanguigni. Questo farmaco viene spesso prescritto dopo un infarto miocardico.

Devi stare attento a prendere questo farmaco, poiché presenta molte controindicazioni ai prodotti alimentari che non possono essere consumati contemporaneamente a questo rimedio

Esistono inibitori diretti e selettivi della trombina:

Diretto:

• Angiok e Pradaksa;

Selettivo:

• Eliquis e.

Eventuali anticoagulanti ad azione diretta e indiretta sono prescritti solo da un medico, altrimenti esiste un alto rischio di sanguinamento. Gli anticoagulanti ad azione indiretta si accumulano gradualmente nel corpo.

Applicarli solo all'interno per via orale. È impossibile interrompere immediatamente il trattamento, è necessario ridurre gradualmente la dose del farmaco. Cancellazione brusca i farmaci possono causare trombosi. Un sovradosaggio di questo gruppo può causare sanguinamento.

L'uso di anticoagulanti

L’uso clinico degli anticoagulanti è raccomandato per le seguenti condizioni:

• Infarto polmonare e miocardico;
• Ictus embolico e trombotico (eccetto emorragico);
• Flebotrombosi e tromboflebiti;
• Embolia di vasi di vari organi interni.

Come misura preventiva, puoi usarlo per:

• Aterosclerosi delle arterie coronarie, dei vasi cerebrali e delle arterie periferiche;
• Difetti cardiaci mitralici reumatici;
• Flebotrombosi;
• Periodo postoperatorio per prevenire la formazione di coaguli di sangue.

Anticoagulanti naturali

Grazie al processo di coagulazione del sangue, il corpo stesso si assicura che il coagulo non vada oltre il vaso interessato. Un millilitro di sangue può aiutare a coagulare tutto il fibrinogeno nel corpo.

Grazie al suo movimento, il sangue si mantiene stato liquido, e anche grazie a coagulanti naturali. I coagulanti naturali vengono prodotti nei tessuti e poi entrano nel flusso sanguigno, dove impediscono l'attivazione della coagulazione del sangue.

Questi anticoagulanti includono:

• Eparina;
• Antitrombina III;
• Macroglobulina alfa-2.

Farmaci anticoagulanti - elenco

Gli anticoagulanti ad azione diretta vengono assorbiti rapidamente e la loro durata d'azione non supera un giorno prima della reintroduzione o dell'applicazione.

Anticoagulanti
l'azione indiretta si accumula nel sangue, creando un effetto cumulativo.

Non dovrebbero essere cancellati immediatamente, poiché ciò potrebbe contribuire alla trombosi. Quando li prendi, riduci gradualmente il dosaggio.

Anticoagulanti locali diretti:

• Gel di Lione;
• epatrombina;
• Senza problemi

Anticoagulanti per somministrazione endovenosa o intradermica:

• Fraxiparina;
• Clexano;
• Fragmin;
• Clivarin.

Anticoagulanti indiretti:

• Girugen;
• Girulog;
• Argatroban;
• Warfarin Nycomed in tab.;
• Fenilin in etichetta.

Controindicazioni

Ci sono alcune controindicazioni all'uso di anticoagulanti, quindi assicurati di verificare con il tuo medico l'opportunità di assumere i fondi.

Non può essere utilizzato quando:

• ulcera peptica;
• Malattie parenchimali del fegato e dei reni;
• Endocardite settica;
• Aumento della permeabilità vascolare;
• A ipertensione con infarto miocardico;
• malattie oncologiche;
• Leucemia;
• Aneurisma acuto del cuore;
• Malattie allergiche;
• Diatesi emorragica;
• fibromiomi;
• Gravidanza.

Con cautela durante le mestruazioni nelle donne. Non raccomandato per le madri che allattano.

Effetti collaterali

Con un sovradosaggio di farmaci ad azione indiretta, può iniziare il sanguinamento.

A
ammissione congiunta Il warfarin con aspirina o altri farmaci antinfiammatori non steroidei (Simvastina, Eparina, ecc.) aumenta l'effetto anticoagulante.

E la vitamina K, i lassativi o il paracetamolo indeboliranno l'effetto del warfarin.

Effetti collaterali durante l'assunzione:

• Allergia;
• temperatura, mal di testa;
• Debolezza;
• necrosi cutanea;
• Violazione dei reni;
• Nausea, diarrea, vomito;
• Prurito, dolore addominale;
• Calvizie.

Prima di iniziare a prendere anticoagulanti, dovresti consultare uno specialista per controindicazioni ed effetti collaterali.

Anticoagulanti IO Anticoagulanti (anticoagulantia; greco anti- contro + latino coagulans, coagulantis coagulazione)

medicinali che riducono la coagulazione del sangue inibendo la formazione di fibrina. Ci sono A. azione diretta e indiretta.

Anticoagulanti ad azione diretta inibiscono la formazione di fibrina sia quando somministrati in che in vitro. I farmaci di questo gruppo comprendono eparine a medio e basso peso molecolare, un concentrato di A. antitrombina III naturale (cibernina) e idrocitrato di sodio. Le eparine a medio peso molecolare sono preparazioni di eparina non frazionata standard - i suoi sali di sodio e calcio (sodio ed eparina). Le eparine a basso peso molecolare derivate dall'eparina standard mediante depolimerizzazione includono deltaparina sodica, enoxaparina sodica, nadroparina calcica, reviparina sodica e parnaparina sodica. Il meccanismo d'azione dell'eparina non frazionata standard è associato all'inibizione dell'attività della trombina e, in misura minore, all'inattivazione dei fattori IXa, Xa, XIa, XIIa, callicreina e alcuni altri fattori dell'emostasi. L'eparina anticoagulante si manifesta in presenza di cofattori, tra i quali il più importante è la proteina III, che fornisce l'80% dell'attività anticoagulante naturale del sangue.

Oltre all'effetto inibitorio sulla coagulazione del sangue, l'eparina inibisce l'attività della ialuronidasi, con conseguente diminuzione dei vasi sanguigni. Tuttavia, la permeabilità dei vasi cerebrali e dei reni sotto l'influenza dell'eparina aumenta. riduce l'aggregazione piastrinica, aumenta leggermente le proprietà fibrinolitiche del sangue. L'eparina accelera l'attività coronarica e renale azione ipotensiva, la capacità di ridurre il colesterolo e le β-lipoproteine. L'effetto ipolipemizzante dell'eparina è associato ad un aumento dell'attività della lipoproteina lipasi. Sopprimendo l'interazione cooperativa dei linfociti T e B, l'eparina ha un effetto immunosoppressore. Sotto l'influenza dell'eparina aumenta, aumenta dal corpo acido urico e ioni sodio. Quando somministrato per via endovenosa, l'effetto anticoagulante dell'eparina sodica si sviluppa rapidamente (entro pochi minuti) e dura 4-5 H(a seconda della dose). Con la somministrazione sottocutanea di questo farmaco, l'effetto si verifica dopo 40-60 minuti, raggiunge il massimo dopo 3-4 H e continua 8-12 H.

Rispetto all'eparina standard, le eparine a basso peso molecolare inibiscono in misura maggiore il fattore Xa della coagulazione e in misura minore hanno un effetto più debole sulla permeabilità vascolare. L'effetto antiaggregante di questo gruppo di farmaci è insignificante, ad eccezione dell'enoxaparina sodica, nella quale l'attività antiaggregante è più pronunciata rispetto a quella anticoagulante. III inibisce l'attività della trombina e di altri fattori della coagulazione del sangue: IXa, Xa, XIa, XIIa. L'idrocitrato di sodio, utilizzato solo per la conservazione del sangue, lega gli ioni di calcio liberi, che sono coinvolti nella formazione della tromboplastina e nel processo di transizione della protrombina in trombina.

L'indicazione generale per l'uso di A. è la tendenza alla trombosi. In particolare vengono utilizzate eparine a medio peso molecolare infarto acuto miocardio per prevenire o limitare la trombosi, con trombosi ed embolia delle principali vene e arterie, vasi cerebrali, occhi, con DIC, trasfusione di sangue in periodo postoperatorio in pazienti con storia di tromboembolia, durante operazioni su vasi sanguigni, per prevenire la coagulazione del sangue nelle macchine cuore-polmone. Le eparine a basso peso molecolare vengono utilizzate principalmente per la prevenzione e il trattamento della trombosi venosa profonda. L'antitrombina III è indicata per il trattamento e la prevenzione delle complicanze tromboemboliche nell'insufficienza congenita e acquisita di questo fattore, incl. durante l'emodialisi.

Controindicazione alla terapia anticoagulante: rischio di sanguinamento. Controindicazioni assolute servire come una precedente tendenza alle emorragie arteriose gravi con una risposta inadeguata terapia antipertensiva emorragiche, vene varicose dell'esofago, apertura esofagea diaframma, lesioni gastrointestinali con tendenza al sanguinamento spontaneo, aperto, poliposi o diverticolosi dell'intestino, sanguinamento epatico o cerebrale grave nei pazienti anziani, aneurismi cerebrali, sanguinamento intracranico, retinopatia diabetica grave, batterica subacuta, lesioni traumatiche ricercatore senior Relativa: ipertensione arteriosa aterosclerotica, scarsamente controllata dai farmaci antipertensivi, steatorrea, grave.

Effetti collaterali comuni delle eparine a medio e basso peso molecolare: emorragie, reazioni allergiche, . A uso a lungo termine le eparine a medio peso molecolare possono ridurre il contenuto di antitrombina III nel sangue, in modo reversibile. A somministrazione parenterale le eparine a basso peso molecolare talvolta causano ematomi nel sito di iniezione. Si possono formare anche ematomi nel sito di iniezione iniezione intramuscolare eparine a medio peso molecolare. Quando si utilizza l'antitrombina III reazioni avverse( , nausea, alito cattivo, dolore Petto, ) sono rari.

Maggior parte terapia pericolosa A. - reazioni emorragiche. Il rischio di sviluppare complicanze emorragiche aumenta con l'uso combinato di eparina ad azione indiretta e con farmaci che riducono l'aggregazione piastrinica. segale cornuta, antistaminici e indeboliscono anche l'effetto dell'eparina. In caso di complicanze emorragiche, A. viene cancellato, con la terapia con eparina, se necessario, viene prescritto un antagonista dell'eparina, protamina solfato, che forma complessi inattivi con l'eparina.

Al fine di evitare lo sviluppo di complicanze emorragiche, l'anticoagulazione deve essere effettuata sotto attento monitoraggio dello stato del sistema di coagulazione del sangue. (Coagulazione del sangue) Con la terapia con eparina, viene solitamente determinato il tempo di coagulazione del sangue (nella prima settimana di trattamento almeno 1 volta in 2 giorni, successivamente - 1 volta in 3 giorni). Importanza ha anche la definizione di fattore VII, tk. è il più labile e può verificarsi sanguinamento con una diminuzione del livello di solo questo fattore, anche con concentrazioni normali dei fattori II, XI e X. Considerando che è uno dei primi segnali sovradosaggio A., è necessario esaminare periodicamente le urine.

Di seguito sono riportate le principali azioni dirette di A., le loro dosi, i metodi di applicazione, le forme di rilascio.

Antitrombina III (cibernina) - sostanza secca liofilizzata iniettabile in flaconcini (500 UI e 1000 UI) completa di solvente (1 ml soluzione pronta contiene 50 UI sostanza attiva). Viene somministrato per via parenterale, le dosi vengono determinate individualmente in base all'insufficienza o al consumo (durante l'emodialisi) di antitrombina III. Con l'introduzione del farmaco alla dose di 1 UI / kg l'attività dell'antitrombina III nel sangue del paziente aumenta di circa l'1% livello normale questo fattore. A scopo preventivo vengono somministrate 1000-2000 UI al giorno. Nel trattamento il farmaco iniziale è 1000-2000 UI, il successivo - 2000-3000 UI. somministrare 500 UI ogni 4-6 H o mediante infusione a goccia a lungo termine. L'uso del farmaco viene effettuato sotto il controllo del livello di antitrombina III nel plasma. Durante la gravidanza, il farmaco viene somministrato secondo rigorose indicazioni. La sicurezza e l’efficacia dell’antitrombina III nei bambini non sono state stabilite.

Eparina sodica(eparina, trombofobo, ecc.) - soluzione iniettabile in fiale da 0,25 ml e 5 ml(5000 UI in 1 ml); soluzione per somministrazione intramuscolare ed endovenosa in fiale da 1 ml(5000 UI in 1 ml); soluzione in flaconcini da 5 ml(5000, 10000 e 20000 UI in 1 ml). A applicazione parenterale le dosi del farmaco vengono selezionate individualmente, tenendo conto della situazione clinica, dell'età del paziente, della forma di dosaggio utilizzata.

In caso di trombosi dei vasi periferici, l'eparina sodica viene somministrata per via endovenosa inizialmente a 20.000-30.000 UI, poi a 60.000-80.000 UI/die. Nell'infarto miocardico acuto, 15.000-20.000 UI vengono prima somministrate per via endovenosa, nei successivi 5-6 giorni - per via intramuscolare in dose giornaliera fino a 40.000 UI/giorno (5.000-10.000 UI ogni 4 H.). A partire dal 3-4° giorno, oltre all'eparina, vengono prescritti anticoagulanti ad azione indiretta. 1-2 giorni prima dell'abolizione dell'eparina, la sua dose viene ridotta gradualmente (di 5.000-2.500 UI per ciascuna iniezione). In caso di trombosi grave dell'arteria polmonare, l'eparina viene prima somministrata per via endovenosa alla dose di 40.000-60.000 UI per 4-6 H, in futuro - per via endovenosa alla dose giornaliera di 40.000 UI. Per prevenire la trombosi, l'eparina sodica viene iniettata sotto la pelle dell'addome, 5000 UI 2 volte al giorno.

L'eparina sodica fa parte dell'unguento, dell'unguento e del gel con eparina "Trombofob", che vengono utilizzati esternamente per tromboflebiti superficiali arti, trombosi delle vene emorroidarie.

Eparina calcica(calciparina) - soluzione iniettabile in fiale da 0,2 e 0,5 ml(25000 UI in 1 ml) completo di siringhe graduate. Iniettato sotto la pelle dell'addome con un intervallo di 12 H. Quando prescritto a scopo profilattico, la dose iniziale è di 1250 UI/10 kg, Con scopo terapeutico- 2500 UI/10 kg, le dosi successive sono determinate in base agli indicatori di coagulazione.

Dalteparina sodica(fragmin) - soluzione iniettabile in fiale da 1 ml(10000 UI in 1 ml) e in tubi-siringa da 0,2 ml(2500 UI e 5000 UI in 1 siringa). Viene utilizzato per l'emodialisi a lungo termine in pazienti con malattia acuta e cronica insufficienza renale, nei periodi pre e postoperatori per la prevenzione del tromboembolismo, con trombosi venosa profonda, embolia polmonare. Entrare per via endovenosa (flusso o flebo) o per via sottocutanea. La dose è fissata individualmente. A scopo profilattico nel periodo pre e postoperatorio, il farmaco viene somministrato per via sottocutanea, solitamente 2500 UI una volta al giorno per 5-7 giorni; per scopi terapeutici - flebo per via endovenosa o sottocutanea, solitamente alla dose di 100-120 UI / kg ogni 12 H.

Nadroparina calcio(fraxiparina) - soluzione iniettabile in siringhe graduate da 0,3 ml(2850 UI), 0,6 ml(5700 UI) e 1 ml(9500 UI). Viene utilizzato per la prevenzione e il trattamento della trombosi venosa profonda. Introdotto nel tessuto sottocutaneo stomaco 5000-15000 UI 1 volta al giorno.

Parnaparina sodica(fluxum) - soluzione iniettabile in siringhe da 0,3 ml(3200 UI); 0.4 ml(4250 UI); 0,6 ml(6400 UI) e 1.2 ml(12800 UI). Viene utilizzato per la prevenzione e il trattamento della trombosi profonda. Viene iniettato per via sottocutanea nella regione glutea alla dose di 3200-6400 UI una volta al giorno.

Reviparina sodica(clivarin) - soluzione iniettabile in siringhe da 0,25 ml(1750 UI anti-Xa in 1 siringa). È usato per prevenire la trombosi e l'embolia interventi chirurgici. Viene somministrato per via sottocutanea alla dose di 1750 UI / giorno per 7-10 giorni o più. Ulteriori effetti collaterali: secondari all'acidosi (solitamente osservati in pazienti con insufficienza renale e diabete). Ulteriori controindicazioni: I trimestre di gravidanza, minaccioso, allattamento. Con cautela, il farmaco deve essere usato nell'ipertensione.

Enoxaparina sodica(Clexane) - soluzione iniettabile in siringhe da 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 e 1 ml (100 mg in 1 ml). È indicato per la prevenzione del tromboembolismo, soprattutto nella pratica ortopedica e chirurgica generale, nel trattamento della trombosi venosa profonda, con emodialisi. Iniettato per via sottocutanea nella regione anteriore o posterolaterale parete addominale a livello della cintura, per la prevenzione del tromboembolismo, 20-40 mg 1 volta al giorno, per il trattamento della trombosi venosa profonda - 1 mg/kg ogni 12 H, con emodialisi - 0,5-1 mg/kg. Se ne sconsiglia l'uso durante la gravidanza e l'allattamento.

Anticoagulanti indiretti differiscono dall'eparina e da altri A. ad azione diretta principalmente perché il loro effetto non si manifesta in vitro, ma si sviluppa solo quando vengono introdotti nel corpo. Secondo la struttura chimica, gli A. ad azione indiretta appartengono a due classi diverse composti chimici- derivati ​​dell'indandione (fenilina) e derivati ​​della 4-idrossicumarina (acenocumarolo, fepromarone, etil biscumacetato). Il meccanismo d'azione di queste sostanze è associato all'inibizione della sintesi nel fegato dei fattori della coagulazione del sangue II (protrombina), VII (proconvertina), IX (fattore Christmas) e X (fattore Stuart-Prauer). La formazione di questi fattori dipende dalla vitamina K 1 , necessaria per la trasformazione post-ribosomiale dei loro precursori. Per 1 diventa forma attiva nei microsomi epatici sotto l'influenza dell'epossido reduttasi. A. l'azione indiretta lo blocca e quindi impedisce la sintesi dei suddetti fattori della coagulazione. Valore definito nell'effetto di A. l'azione indiretta ha anche la capacità di attivare l'antitrombina III.

Insieme all'effetto sulla coagulazione del sangue, l'azione indiretta di A. aumenta la velocità volumetrica del flusso sanguigno coronarico, rilassa la muscolatura liscia dell'intestino e dei bronchi, riduce il contenuto di urati nel sangue, aumentando la loro escrezione nelle urine, e anche hanno proprietà ipocolesterolemizzante.

Gli anticoagulanti indiretti vengono somministrati per via orale. Il loro effetto si sviluppa dopo un lungo periodo di latenza e ha una durata significativa. Quindi, l'effetto della fenilina si verifica dopo 8-15 H, raggiunge il massimo dopo 24-30 H e si ferma dopo 48-72 H. L'effetto dell'acenocumarolo si sviluppa dopo 8-12 H, raggiunge il massimo dopo 24-48 H e finisce 48-96 H. A. l'azione indiretta viene metabolizzata principalmente nel fegato. Per i farmaci del gruppo dei derivati ​​della 4-idrossicumarina è caratteristica una capacità relativamente elevata di legarsi alle proteine ​​del sangue.

Gli anticoagulanti ad azione indiretta vengono utilizzati per ridurre a lungo termine la coagulazione del sangue al fine di prevenire e curare trombosi, tromboflebiti, complicanze tromboemboliche nell'infarto del miocardio, per prevenire la trombosi nel periodo postoperatorio. Sono prescritti in modo tale da allungarsi di 1,5-2 volte rispetto alla norma e mantenersi al livello del 40-50%.

Le controindicazioni all'uso dell'A. azione indiretta sono sostanzialmente le stesse dell'A. azione diretta. Inoltre, l'azione indiretta di A. non è prescritta durante la gravidanza e l'allattamento, con pancreatite emorragica. Effetti collaterali A. azione indiretta: nausea, diarrea, reazioni allergiche. Le complicanze emorragiche durante l'assunzione di farmaci di questo gruppo sono causate non solo da una diminuzione della coagulazione del sangue, ma anche da un aumento della permeabilità vascolare e della fragilità capillare.

L'azione di A. dal gruppo di derivati ​​della 4-idrossicumarina è indebolita da alcuni farmaci (griseofulvina, rifampicina, ecc.). L'annullamento di quest'ultimo pur continuando ad assumere A. gruppo 4-idrossicumarina a dosi normali può portare allo sviluppo di complicanze emorragiche. L'antagonista A. l'azione indiretta è K 1 . Se usato insieme ad A. azione indiretta dell'allopurinolo, agenti antimicrobici, travolgente microflora intestinale, farmaci antinfiammatori non steroidei, saluretici, disulfiram e alcuni altri farmaci, l'effetto anticoagulante è potenziato. Come mezzo cure di emergenza in caso di complicanze emorragiche causate da A. ad azione indiretta, viene utilizzato un concentrato di fattori del complesso protrombinico e, in sua assenza, plasma fresco congelato del donatore. Inoltre, in caso di sovradosaggio di A. azione indiretta, vengono utilizzati farmaci che riducono la permeabilità vascolare (ad esempio calcio, vitamina P).

Nel trattamento di A. si determina l'azione indiretta per monitorare lo stato del sistema di coagulazione del sangue indice di protrombina o tempo di protrombina, contenuto di fattore VII. Viene anche esaminata l'urina per rilevare l'ematuria. All'inizio del trattamento A. lo studio dell'azione indiretta dell'indice di protrombina e gli esami delle urine vengono effettuati, di regola, almeno una volta ogni 2-3 giorni. Annulla i farmaci gradualmente.

Di seguito sono riportati i principali A. dell'azione indiretta, le loro dosi, i metodi di applicazione, le forme di rilascio.

Acenocumarolo(sinkumar, trombostop) - compresse 2 e 4 mg. Applicare all'interno, il primo giorno alla dose di 8-16 mg, in futuro - in dosi di mantenimento, fissate in base all'indice di protrombina. Di solito le dosi di mantenimento sono 1-6 mg/ giorno

Fenilina(fenindione) -; compresse da 0,03 G. Assegnare all'interno nelle seguenti dosi giornaliere: il primo giorno 0,12-0,18 G(in 3-4 dosi), il secondo giorno - 0,09-0,15 G, inoltre - 0,03-0,06 G(a seconda dell'indice di protrombina). Ulteriori effetti collaterali: colorazione dei palmi delle mani e formazione di urina colore rosa(a causa della conversione della fenilina nella forma enolica), inibizione dell'emopoiesi.

Fepromarone- compresse da 0,01 G. Assegnare all'interno, inizialmente al tasso di 0,5 mg/kg/giorno, cioè solitamente 0,03-0,05 G/ giorno, quindi di 0,01-0,005 G ogni giorno o a giorni alterni (a seconda dell'indice di protrombina). Il farmaco è più attivo del biscumacetato di etile.

Biscumacetato di etile(neodicoumarina, pelentan) - compresse da 50 ciascuna; 100 e 300 mg. Assegna all'interno, il primo giorno, di solito 300 mg 2 volte o 200 mg 3 volte (600 mg/ giorno), il secondo giorno - 150 mg 3 volte, poi 100-200 mg/ giorno (a seconda del contenuto di protrombina nel sangue). Ulteriori effetti collaterali: alopecia, necrosi cutanea.

II Anticoagulanti (anticoagulanti; Anti-+, anticoagulanti sin.)

farmaci che inibiscono la coagulazione del sangue, come l’eparina.

1. Piccola enciclopedia medica. - M.: Enciclopedia medica. 1991-96 2. Primo assistenza sanitaria. - M.: Bolshaja Enciclopedia russa. 1994 3. Dizionario enciclopedico termini medici. - M.: Enciclopedia sovietica. - 1982-1984.

Scopri cosa sono gli "Anticoagulanti" in altri dizionari:

- (da anti ... e lat. coagulans, genere coagulantis che causa la coagulazione) sostanze chimiche e farmaci che inibiscono l'attività del sistema di coagulazione del sangue e prevengono la formazione di coaguli di sangue. Contenuti 1 Azione ... Wikipedia

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