Recensioni sugli effetti collaterali di Egilok. Farmaco ipotensivo e antiaritmico Egilok: istruzioni per l'uso, effetti collaterali e analoghi

Una droga Egilok- è un beta1-bloccante, antiaritmico, ipotensivo, antianginoso.
Il metoprololo sopprime l'effetto maggiore attività sistema simpatico sul cuore e anche cause rapido declino frequenze frequenza cardiaca, contrazioni, gittata cardiaca e d.C.
A ipertensione arteriosa il metoprololo riduce la pressione sanguigna nei pazienti in posizione eretta e sdraiata. L'effetto antipertensivo a lungo termine del farmaco è associato a declino graduale OPSS.
Con ipertensione arteriosa uso a lungo termine il farmaco porta ad una diminuzione statisticamente significativa della massa del ventricolo sinistro e migliora la sua funzione diastolica. Negli uomini con ipertensione da lieve a moderata, il metoprololo riduce la mortalità cause cardiovascolari(in particolare morte improvvisa, infarto cardiaco fatale e non fatale e ictus).
Come altri beta-bloccanti, il metoprololo riduce la richiesta di ossigeno da parte del miocardio riducendo la pressione arteriosa sistemica, la frequenza cardiaca e la contrattilità miocardica. La diminuzione della frequenza cardiaca e il corrispondente allungamento della diastole durante l'assunzione di metoprololo determinano un miglioramento dell'afflusso di sangue e dell'assorbimento di ossigeno da parte del miocardio con flusso sanguigno compromesso. Pertanto, nell'angina pectoris, il farmaco riduce il numero, la durata e la gravità degli attacchi, nonché le manifestazioni asintomatiche dell'ischemia e migliora prestazione fisica paziente.
Nell'infarto miocardico, il metoprololo riduce il tasso di mortalità riducendo il rischio morte improvvisa. Questo effetto è principalmente associato alla prevenzione degli episodi di fibrillazione ventricolare. Una diminuzione del tasso di mortalità può essere osservata anche con l'uso di metoprololo sia nella fase iniziale che in quella successiva fase tardiva infarto miocardico, così come nei pazienti del gruppo alto rischio e malato diabete. L'uso del farmaco dopo un infarto miocardico riduce la probabilità di un nuovo infarto non fatale.
Nella CHF nel contesto di cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva idiopatica, il metoprololo tartrato, iniziando con dosi basse (2 × 5 mg / die) con Incremento graduale dose, migliora significativamente la funzione cardiaca, la qualità della vita e la resistenza fisica del paziente.
Tachicardia sopraventricolare, fibrillazione atriale e extrasistole ventricolare il metoprololo riduce la frequenza delle contrazioni ventricolari e il numero delle extrasistoli ventricolari.
IN dosi terapeutiche Gli effetti vasocostrittori e broncocostrittori periferici del metoprololo sono meno pronunciati rispetto agli stessi effetti dei beta-bloccanti non selettivi.
Rispetto ai betabloccanti non selettivi, il metoprololo ha un effetto minore sulla produzione di insulina e metabolismo dei carboidrati. Non aumenta la durata degli episodi ipoglicemici.
Cause del metoprololo lieve aumento concentrazioni di trigliceridi e una leggera diminuzione della concentrazione di liberi acidi grassi nel siero del sangue. Osservato riduzione significativa concentrazione sierica totale di colesterolo dopo diversi anni di assunzione di metoprololo.

Farmacocinetica

Il metoprololo viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il farmaco è caratterizzato da una farmacocinetica lineare nell'intervallo di dosi terapeutiche.
La Cmax nel plasma viene raggiunta 1,5-2 ore dopo l'ingestione. Dopo l'assorbimento, il metoprololo viene in gran parte metabolizzato attraverso il passaggio primario attraverso il fegato. La biodisponibilità del metoprololo è di circa il 50% con una dose singola e di circa il 70% con la somministrazione regolare.
L'assunzione simultanea del cibo può aumentare la biodisponibilità del metoprololo del 30-40%. Il metoprololo si lega leggermente (~5-10%) alle proteine ​​plasmatiche. Vd è 5,6 l/kg. Il metoprololo viene metabolizzato nel fegato dagli isoenzimi del citocromo P450. I metaboliti non hanno attività farmacologica. T1 / 2 in media - 3,5 ore (da 1 a 9 ore). La clearance totale è di circa 1 l/min. Circa il 95% della dose somministrata viene escreta dai reni, il 5% sotto forma di metoprololo immodificato. In alcuni casi, questo valore può raggiungere il 30%.
Non sono stati identificati cambiamenti significativi nella farmacocinetica nei pazienti anziani.
La funzionalità renale compromessa non influenza la biodisponibilità sistemica o l’escrezione del metoprololo. Tuttavia, in questi casi, si osserva una diminuzione dell’escrezione dei metaboliti. Con grave insufficienza renale(velocità filtrazione glomerulare inferiore a 5 ml/min), si verifica un significativo accumulo di metaboliti. Tuttavia, questo accumulo di metaboliti non aumenta il grado di blocco beta-adrenergico.
La funzionalità epatica compromessa ha scarsi effetti sulla farmacocinetica del metoprololo. Tuttavia, nella cirrosi epatica grave e dopo uno shunt porto-cavale, la biodisponibilità può aumentare e la clearance totale dall’organismo può diminuire. Dopo lo shunt porto-cavale, la clearance totale del farmaco dall'organismo è di circa 0,3 l/min e l'AUC aumenta di circa 6 volte rispetto a quella dei volontari sani.

Indicazioni per l'uso

Indicazioni per l'uso del farmaco Egilok sono: ipertensione arteriosa (in monoterapia o (se necessario) in associazione con altri farmaci antipertensivi); malattia ischemica cuore: infarto miocardico ( prevenzione secondaria — terapia complessa), prevenzione degli attacchi di angina; disturbi del ritmo cardiaco (tachicardia sopraventricolare, extrasistole ventricolare); disturbi funzionali dell'attività cardiaca, accompagnati da tachicardia; ipertiroidismo (terapia complessa); prevenzione degli attacchi di emicrania.

Modalità di applicazione

dentro, Egilok Le compresse possono essere assunte con o senza cibo. Se necessario, la compressa può essere rotta a metà.
La dose deve essere aggiustata gradualmente e individualmente per evitare un'eccessiva bradicardia. Massimo dose giornalieraè 200 mg.
Dosi consigliate
Ipertensione arteriosa. Con ipertensione arteriosa lieve o moderata, la dose iniziale è di 25-50 mg due volte al giorno (mattina e sera). Se necessario, la dose giornaliera può essere gradualmente aumentata a 100-200 mg/die oppure può essere aggiunto un altro agente antipertensivo.
Angina. La dose iniziale è di 25-50 mg due o tre volte al giorno. A seconda dell'effetto, questa dose può essere aumentata gradualmente fino a 200 mg al giorno oppure può essere aggiunto un altro farmaco antianginoso.
Terapia di mantenimento dopo infarto miocardico. La dose giornaliera abituale è 100-200 mg al giorno, divisa in due dosi (mattina e sera).
Disturbi del ritmo cardiaco. La dose iniziale è compresa tra 25 e 50 mg due o tre volte al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata gradualmente fino a 200 mg/die oppure può essere aggiunto un altro agente antiaritmico.
Ipertiroidismo. La dose giornaliera abituale è di 150-200 mg al giorno per 3-4 dosi.
Disturbi funzionali del cuore, accompagnati da una sensazione di palpitazioni. La dose giornaliera abituale è di 50 mg 2 volte al giorno (mattina e sera); se necessario può essere aumentato a 200 mg in due dosi frazionate.
Prevenzione degli attacchi di emicrania. La dose giornaliera abituale è di 100 mg/die suddivisa in due dosi (mattina e sera); se necessario può essere aumentato a 200 mg/die in 2 dosi frazionate.
Gruppi speciali di pazienti
In caso di funzionalità renale compromessa non è necessaria una modifica del regime posologico.
In caso di cirrosi epatica, di solito non è necessario un cambiamento della dose a causa del basso legame del metoprololo con le proteine ​​plasmatiche (5-10%). Con grave insufficienza epatica(ad esempio, dopo un intervento chirurgico di bypass portocavale), potrebbe essere necessario ridurre la dose di Egilok.
Nei pazienti anziani non è necessario alcun aggiustamento della dose.

Effetti collaterali

Egilok generalmente ben tollerato dai pazienti. Gli effetti collaterali sono generalmente lievi e reversibili.
Dal lato sistema nervoso: Spesso - fatica; spesso - vertigini, mal di testa; raramente - ipereccitabilità, ansia, impotenza/disfunzione sessuale; raramente - parestesia, convulsioni, depressione, diminuzione della concentrazione, sonnolenza, insonnia, incubi; molto raramente - amnesia/compromissione della memoria, depressione, allucinazioni.
Dal lato del CCC: spesso - bradicardia, ipotensione ortostatica (in alcuni casi sono possibili condizioni sincopali), raffreddamento estremità più basse, sensazione di palpitazioni; raramente - un aumento temporaneo dei sintomi di insufficienza cardiaca, shock cardiogenico nei pazienti con infarto miocardico, blocco AV di I grado; raramente - disturbi della conduzione, aritmia; molto raramente - cancrena (in pazienti con disturbi circolatori periferici).
Dal lato apparato digerente: spesso - nausea, dolore addominale, stitichezza o diarrea; raramente - vomito; raramente - secchezza della mucosa orale, compromissione della funzionalità epatica.
Dal lato pelle: raramente - orticaria, aumento della sudorazione; raramente - alopecia; molto raramente - fotosensibilità, esacerbazione del decorso della psoriasi.
Dal lato sistema respiratorio: spesso - mancanza di respiro con sforzo fisico; raramente - broncospasmo in pazienti con asma bronchiale; raramente - rinite.
Dagli organi di senso: raramente - visione offuscata, secchezza e/o irritazione degli occhi, congiuntivite; molto raramente - ronzio nelle orecchie, violazione delle sensazioni gustative.
Altro: raramente - aumento di peso; molto raramente - artralgia, trombocitopenia.
Egilok deve essere interrotto se uno qualsiasi degli effetti sopra menzionati raggiunge un’intensità clinicamente significativa e la sua causa non può essere stabilita in modo affidabile.

Controindicazioni

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Controindicazioni all'uso del farmaco Egilok sono: ipersensibilità al metoprololo o a qualsiasi altro componente del farmaco, così come ad altri beta-bloccanti; blocco atrioventricolare (AV) di II o III grado; blocco senoatriale; bradicardia sinusale(frequenza cardiaca inferiore a 50 bpm); sindrome del seno malato; shock cardiogenico; gravi disturbi della circolazione periferica; insufficienza cardiaca nella fase di scompenso; età fino a 18 anni (a causa della mancanza di dati clinici sufficienti); somministrazione endovenosa simultanea di verapamil; forma grave di asma bronchiale; feocromocitoma senza l'uso simultaneo di alfa-bloccanti.
A causa della mancanza di dati clinici, Egilok è controindicato infarto acuto infarto miocardico, accompagnato da una frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti/min, con un intervallo PQ superiore a 240 ms e una PAS inferiore a 100 mm Hg.

Arte.
Con prudenza: diabete; acidosi metabolica; asma bronchiale; BPCO; insufficienza renale/epatica; miastenia grave; feocromocitoma (con applicazione simultanea con alfa-bloccanti); tireotossicosi; Blocco AV di I grado; depressione (inclusa la storia); psoriasi; malattie cancellanti vasi periferici(claudicatio intermittente, sindrome di Raynaud); gravidanza; periodo di allattamento; età avanzata; pazienti con aggravamento anamnesi allergica(probabilmente diminuzione della risposta con l'adrenalina).

Gravidanza

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Applicazione del farmaco Egilok sconsigliato durante la gravidanza. L'uso del farmaco è possibile solo quando il beneficio per la madre supera Potenziale rischio per il feto. Se il farmaco è necessario, è necessario monitorare attentamente il feto e poi il neonato per diversi giorni (48-72 ore) dopo il parto, perché. possibile sviluppo di bradicardia, depressione respiratoria, abbassamento della pressione sanguigna e ipoglicemia.
Nonostante il fatto che quando si assumono dosi terapeutiche di metoprololo, solo piccole quantità vengono rilasciati i farmaci latte materno, il neonato deve essere tenuto sotto osservazione (possibile bradicardia). Si sconsiglia l'uso del farmaco durante l'allattamento. Se necessario, si consiglia l'uso del farmaco durante l'allattamento per interrompere l'allattamento al seno.

Interazione con altri farmaci

Effetti antipertensivi del farmaco Egilok e altri farmaci antipertensivi A domanda congiunta solitamente si intensificano. Evitare ipotensione arteriosaè necessario un attento monitoraggio dei pazienti che ricevono combinazioni di tali agenti. Tuttavia, se necessario, è possibile utilizzare la somma degli effetti dei farmaci antipertensivi per ottenere un controllo efficace della pressione arteriosa.
L’uso simultaneo di metoprololo e CCB come diltiazem e verapamil può portare ad un aumento degli effetti inotropi e negativi negativi. effetti cronotropi. La somministrazione endovenosa di calcioantagonisti come verapamil deve essere evitata nei pazienti in trattamento con beta-bloccanti.
Bisogna fare attenzione quando ricezione simultanea con i seguenti mezzi
Orale farmaci antiaritmici(come chinidina e amiodarone) - il rischio di bradicardia, blocco AV.
Glicosidi cardiaci (rischio di bradicardia, disturbi della conduzione; il metoprololo non influisce sull'effetto inotropo positivo dei glicosidi cardiaci).
Altri farmaci antipertensivi (in particolare i gruppi guanetidina, reserpina, alfa-metildopa, clonidina e guanfacina) - a causa del rischio di ipotensione e/o bradicardia.
La cessazione dell'uso simultaneo di metoprololo e clonidina deve essere iniziata annullando il metoprololo e quindi (dopo pochi giorni) la clonidina; se si interrompe prima la clonidina, si può sviluppare una crisi ipertensiva.
Alcuni farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale, come gli ipnotici, i tranquillanti, gli antidepressivi tri e tetraciclici, gli antipsicotici e l'etanolo, aumentano il rischio di ipotensione arteriosa.
Mezzi per l'anestesia (rischio di oppressione dell'attività cardiaca).
Alfa e beta simpaticomimetici (rischio di ipertensione arteriosa, bradicardia significativa; possibilità di arresto cardiaco).
Ergotamina (aumento dell'effetto vasocostrittore).
Beta1-simpaticomimetici (antagonismo funzionale).
FANS (ad esempio indometacina): possono indebolire l'effetto antipertensivo.
Estrogeni (possono ridurre l'effetto antipertensivo del metoprololo).
Agenti ipoglicemizzanti orali e insulina (il metoprololo può potenziare i loro effetti ipoglicemizzanti e mascherare i sintomi dell'ipoglicemia).
Rilassanti muscolari simili al curaro (aumento del blocco neuromuscolare).
Inibitori enzimatici (ad esempio cimetidina, etanolo, idralazina; inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, ad esempio paroxetina, fluoxetina e sertralina) - aumentano gli effetti del metoprololo a causa di un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno.
Induttori enzimatici (rifampicina e barbiturici): gli effetti del metoprololo possono essere ridotti a causa dell'aumento del metabolismo epatico.
Uso simultaneo di farmaci che bloccano i gangli simpatici o di altri beta-bloccanti (ad es. lacrime), o inibitori MAO, richiede un attento controllo medico.

Overdose

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Sintomi di overdose di droga Egilok: pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, asistolia, nausea, vomito, broncospasmo, cianosi, ipoglicemia, perdita di coscienza, coma.
I sintomi sopra elencati possono aumentare con l'uso contemporaneo di etanolo, farmaci antipertensivi, chinidina e barbiturici.
I primi segni di sovradosaggio compaiono 20 minuti - 2 ore dopo l'assunzione del farmaco.
Trattamento: è necessario monitorare attentamente il paziente (controllo della pressione sanguigna, frequenza cardiaca, frequenza respiratoria, funzionalità renale, concentrazione di glucosio nel sangue, elettroliti nel siero del sangue) in un reparto di terapia intensiva.
Se il farmaco è stato assunto di recente, utilizzare la lavanda gastrica carbone attivo può ridurre l’ulteriore assorbimento del farmaco (se il lavaggio non è possibile, il vomito può essere indotto se il paziente è cosciente).
Quando riduzione eccessiva Pressione sanguigna, bradicardia e minacce di insufficienza cardiaca - per via endovenosa, con un intervallo di 2-5 minuti, vengono prescritti agonisti beta-adrenergici - fino al raggiungimento dell'effetto desiderato, oppure vengono somministrati 0,5-2 mg di atropina per via endovenosa. Con assenza effetto positivo- dopamina, dobutamina o norepinefrina (norepinefrina). Con l'ipoglicemia: l'introduzione di 1-10 mg di glucagone; impostazione di un pacemaker temporaneo. Con il broncospasmo devono essere somministrati beta2-agonisti. Con convulsioni: somministrazione endovenosa lenta di diazepam. L'emodialisi è inefficace.

Condizioni di archiviazione

Pillole Egilok devono essere conservati a 15-25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Modulo per il rilascio

Egilok - compresse, 25 mg. scheda 60. in bottiglia di vetro marrone con tappo in PE con ammortizzatore a fisarmonica, con controllo della prima apertura. 1 fiala in una scatola di cartone. O 20 compresse. in blister di PVC/PVDC//foglio di alluminio. 3 blister in una scatola di cartone.
Egilok- compresse, 50 mg. scheda 60. in bottiglia di vetro marrone con tappo in PE con ammortizzatore a fisarmonica, con controllo della prima apertura. 1 fiala in una scatola di cartone. Oppure 15 compresse. in blister di PVC/PVDC//foglio di alluminio. 4 blister in una scatola di cartone.
Egilok - compresse, 100 m g.30 o 60 compresse. in bottiglia di vetro marrone con tappo in PE con ammortizzatore a fisarmonica, con controllo della prima apertura. 1 fiala in una scatola di cartone.

Composto

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1 compressa di Egilok contiene: sostanza attiva: metoprololo tartrato 25 mg; 50 mg e 100 mg.
Eccipienti: MCC - 41,5 / 83 / 166 mg; amido carbossimetilico di sodio (tipo A) - 7,5 / 15 / 30 mg; biossido di silicio colloidale anidro - 2/4/8 mg; povidone (K90) - 2/4/8 mg; stearato di magnesio - 2/4/8 mg.

Inoltre

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Il monitoraggio dei pazienti che assumono beta-bloccanti comprende la misurazione regolare della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna, la concentrazione di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete mellito. Se necessario, per i pazienti con diabete mellito, la dose di insulina o di agenti ipoglicemizzanti per la somministrazione orale deve essere scelta individualmente. Al paziente deve essere insegnato come calcolare la frequenza cardiaca e deve essere istruito a farlo consulto medico con frequenza cardiaca inferiore a 50 bpm. Quando si assume una dose superiore a 200 mg al giorno, la cardioselettività diminuisce.
Nell'insufficienza cardiaca, il trattamento con Egilok® viene iniziato solo dopo aver raggiunto lo stadio di compenso della funzione cardiaca.
Possibile aumento della gravità delle reazioni ipersensibilità e la mancanza di effetto derivante dall'introduzione di dosi convenzionali di epinefrina (adrenalina) in pazienti con una storia allergica aggravata.
Lo shock anafilattico può essere più grave nei pazienti che assumono Egilok®.
Può esacerbare i sintomi dei disturbi circolatori arteriosi periferici.
Si deve evitare la brusca interruzione di Egilok. Il farmaco deve essere sospeso gradualmente, riducendo le dosi in un periodo di circa 14 giorni. Cancellazione brusca può esacerbare i sintomi dell’angina e aumentare il rischio di disturbi coronarici. Attenzione speciale quando si interrompe il farmaco deve essere somministrato a pazienti con malattia coronarica.
Con l'angina da sforzo, la dose selezionata di Egilok® dovrebbe fornire una frequenza cardiaca a riposo compresa tra 55 e 60 battiti / min, con esercizio fisico - non più di 110 battiti / min.
Pazienti che utilizzano lenti a contatto, si dovrebbe tenere conto del fatto che, sullo sfondo del trattamento con beta-bloccanti, è possibile una diminuzione della produzione di liquido lacrimale.
Egilok può mascherarne alcuni manifestazioni cliniche ipertiroidismo (ad esempio tachicardia). La sospensione improvvisa nei pazienti con tireotossicosi è controindicata poiché può esacerbare i sintomi.
Nel diabete mellito può mascherare la tachicardia causata dall’ipoglicemia. A differenza dei beta-bloccanti non selettivi, praticamente non aumenta l'ipoglicemia indotta dall'insulina e non ritarda il ripristino della concentrazione di glucosio nel sangue ai livelli normali. livello normale. Nel caso della nomina del farmaco Egilok®, i pazienti con diabete mellito devono monitorare la concentrazione di glucosio nel sangue e, se necessario, aggiustare la dose di insulina o agenti ipoglicemizzanti per la somministrazione orale.
Se è necessario prescrivere a pazienti con asma bronchiale, i beta2-agonisti vengono utilizzati come terapia concomitante; con feocromocitoma - alfa-bloccanti.
Se è necessario eseguire Intervento chirurgicoè necessario avvisare il chirurgo/anestesista della terapia in atto (scelta del mezzo per anestesia generale con effetto inotropo negativo minimo), la sospensione del farmaco non è raccomandata.
I farmaci che riducono le riserve di catecolamine (ad esempio la reserpina) possono potenziare l’effetto dei beta-bloccanti, pertanto i pazienti che assumono tali combinazioni di farmaci devono essere sotto costante controllo medico per rilevare un’eccessiva riduzione della pressione sanguigna o bradicardia.
Nei pazienti anziani si raccomanda il monitoraggio regolare della funzionalità epatica. La correzione del regime posologico è necessaria solo se nei pazienti anziani compare un aumento della bradicardia (meno di 50 bpm), decremento pronunciato Pressione arteriosa (la PAS è pari a 100 mm Hg), blocco AV, broncospasmo, aritmie ventricolari, gravi violazioni funzionalità epatica; qualche volta è necessario interrompere il trattamento. Si consiglia ai pazienti con insufficienza renale grave di monitorare la funzionalità renale.
Monitoraggio speciale delle condizioni dei pazienti con disturbi depressivi prendendo metoprololo; in caso di sviluppo di depressione causata dall'assunzione di beta-bloccanti, si raccomanda di interrompere la terapia.
Se si verifica bradicardia progressiva, la dose deve essere ridotta o il farmaco deve essere sospeso.
A causa della mancanza Abbastanza dati clinici, l’uso del farmaco non è raccomandato nei bambini.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con macchinari. È necessario prestare attenzione quando si guida e si intraprende potenzialmente specie pericolose attività che richiedono maggiore concentrazione attenzione (rischio di vertigini e aumento dell'affaticamento).

Impostazioni principali

Nome:	EGILOK
Codice ATX:	C07AB02 -

ALO (Inserito nell'Elenco degli ambulatori gratuiti fornitura di farmaci)

Produttore: CJSC "EGIS per impianti farmaceutici"

Classificazione anatomo-terapeutica-chimica: Metoprololo

Numero di registrazione: N. RK-LS-5 N. 012140

Data di registrazione: 15.02.2018 - 15.02.2023

Istruzioni

• russo

Nome depositato

Mdenominazione comune internazionale

metoprololo

Forma di dosaggio

Compresse da 25 mg, 50 mg, 100 mg

Composto

Una compressa contiene

sostanza attiva- metoprololo tartrato 25 mg, 50 mg, 100 mg,

Eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio amido glicolato (tipo A), biossido di silicio colloidale anidro, povidone (K-90), magnesio stearato.

Descrizione

Compresse bianche o quasi Colore bianco, forma rotonda, a superficie biconvessa, con linea divisoria a forma di croce e doppio smusso ("doppio scatto") da un lato e dall'altro lato con incisione di una lettera stilizzata "E" e del numero 435, inodore o quasi (per il dosaggio25 mg)

Compresse bianche o quasi bianche, rotonde, con superficie biconvessa, incise su un lato e incise con una lettera stilizzata "E" e il numero 434 sull'altro lato, inodore o quasi inodore (per il dosaggio50 mg)

Compresse bianche o quasi bianche, rotonde, biconvesse, smussate, incise su un lato e incise con una lettera stilizzata "E" e il numero 432 sull'altro lato, inodore o quasi inodore (per il dosaggio100mg)

Gruppo farmacoterapeutico

Medicinali per il trattamento delle malattie del sistema cardiovascolare. I beta-bloccanti sono selettivi. Metoprololo.

Codice ATX C07A B02

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Il metoprololo viene assorbito rapidamente e completamente tratto gastrointestinale. Nell'intervallo di dosi terapeutiche, il farmaco è caratterizzato da una farmacocinetica lineare. Concentrazione massima nel plasma viene raggiunto 1,5-2 ore dopo la somministrazione. Nonostante significative fluttuazioni individuali dei livelli del farmaco nel plasma sanguigno, ciascuno singolo paziente queste differenze sono minori. Dopo l'assorbimento, il metoprololo viene in gran parte metabolizzato durante il primo passaggio attraverso il fegato. La biodisponibilità del metoprololo è di circa il 50% con una dose singola e di circa il 70% con dosi multiple. Allo stesso tempo, l’assunzione di cibo può aumentare la biodisponibilità del metoprololo del 30-40%. Si lega alle proteine ​​plasmatiche per circa il 5-10%. Il metoprololo è ampiamente distribuito nei tessuti e ha un volume di distribuzione elevato (5,6 l/kg). Il metoprololo viene metabolizzato nel fegato dagli enzimi CYP2D6 del citocromo P-450. I metaboliti non hanno significato clinico. L'emivita di eliminazione è in media di 3,5 ore (intervallo da 1 a 9 ore). La clearance totale del farmaco è di circa 1 l / min. Circa il 95% della dose orale viene escreta nelle urine, di cui il 5% invariata (in alcuni casi può raggiungere il 30%).

Gruppi speciali di pazienti

Non sono stati identificati cambiamenti significativi nella farmacocinetica del metoprololo nei pazienti anziani.

La funzionalità renale compromessa non influenza la biodisponibilità sistemica o l’escrezione del metoprololo. Tuttavia, in questi casi, si osserva una diminuzione dell’escrezione dei metaboliti.

Nell'insufficienza renale grave (GFR 5 ml/min) si verifica un significativo accumulo di metaboliti. Tuttavia, questo accumulo di metaboliti non aumenta il grado di blocco β-adrenergico. La funzionalità epatica compromessa ha scarsi effetti sulla farmacocinetica del metoprololo. Tuttavia, nella cirrosi epatica grave e dopo l’imposizione di uno shunt porto-cavale, la biodisponibilità può aumentare e la clearance complessiva può diminuire. Dopo lo shunt porto-cavale, la clearance totale del farmaco è di circa 0,3 l/min e l'area sotto la curva concentrazione-tempo aumenta di circa 6 volte rispetto agli individui sani.

Farmacodinamica

Il metoprololo è un β1-bloccante cardioselettivo che non possiede attività simpaticomimetica intrinseca né attività stabilizzante di membrana. Ha effetti antipertensivi, antianginosi e antiaritmici.

Il metoprololo impedisce l'effetto stimolante del sistema nervoso simpatico sul cuore e provoca una rapida diminuzione della frequenza cardiaca, della contrattilità, della gittata cardiaca e della pressione sanguigna durante le attività fisiche e stress mentale e stress.

A livello elevato sull'adrenalina endogena, il metoprololo ha un effetto minore pressione arteriosa rispetto ai β-bloccanti non selettivi. Se necessario, ai pazienti con ostruttività può essere prescritto il metoprololo in combinazione con un β2-agonista malattie polmonari. Alle dosi terapeutiche, il metoprololo ha un effetto minore sull’effetto broncodilatatore dei β2-agonisti rispetto ai β-bloccanti non selettivi.

Rispetto ai beta-bloccanti non selettivi, il metoprololo ha un effetto minore sulla produzione di insulina e sul metabolismo dei carboidrati. Il farmaco non cambia in modo significativo reazioni cardiovascolari all'ipoglicemia e non aumenta la durata degli attacchi di ipoglicemia.

IN ricerca clinica si è riscontrato che il metoprololo aumenta leggermente il livello dei trigliceridi e abbassa leggermente il livello degli acidi grassi liberi nel plasma sanguigno. In alcuni casi è stata osservata una leggera diminuzione dei livelli di HDL. Questa diminuzione è stata meno pronunciata rispetto all’uso di β-bloccanti non selettivi. Tuttavia, in uno studio a lungo termine, statisticamente c'era diminuzione significativa livelli di colesterolo dopo diversi anni di trattamento con metoprololo. Durante il trattamento con metoprololo la qualità della vita non è cambiata né migliorata. Il trattamento con metoprololo dopo infarto miocardico ha migliorato la qualità della vita.

Con ipertensione arteriosa abbassa la pressione sanguigna nei pazienti in piedi e sdraiati. All’inizio del trattamento con metoprololo è stato osservato un aumento clinicamente non significativo a breve termine (della durata di diverse ore) delle resistenze vascolari periferiche. L’effetto antipertensivo a lungo termine del farmaco è associato ad una graduale diminuzione delle resistenze vascolari periferiche totali.

Nell'ipertensione arteriosa, l'uso a lungo termine del farmaco porta ad una diminuzione statisticamente significativa della massa del ventricolo sinistro e ad un miglioramento del suo riempimento e della funzione diastolica.

Negli uomini con arteria moderata o moderata ipertensione, il metoprololo riduce la mortalità da disturbi cardiovascolari(principalmente morte improvvisa, infarti miocardici fatali e non fatali e ictus).

Come altri beta-bloccanti, il metoprololo riduce la richiesta di ossigeno del miocardio riducendo la pressione arteriosa sistemica, la frequenza cardiaca e la contrattilità miocardica. Riducendo la frequenza cardiaca e il corrispondente allungamento della diastole, il metoprololo migliora l'afflusso di sangue e l'ossigenazione delle aree del miocardio con flusso sanguigno compromesso.

Per le aritmie cardiache(tachicardia sopraventricolare, fibrillazione atriale ed extrasistole ventricolare) il metoprololo abbassa la frequenza cardiaca e il numero di extrasistoli ventricolari).

Con infarto miocardico il metoprololo riduce la mortalità riducendo il rischio di morte improvvisa. Questo effetto è principalmente associato alla prevenzione degli episodi di fibrillazione ventricolare. Il meccanismo di questo effetto è duplice:

(1) eccitazione centrale nervo vago ha un effetto benefico sulla stabilità elettrica del miocardio,

(2) il blocco degli effetti del sistema nervoso simpatico riduce la contrattilità miocardica, la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna. Una diminuzione della mortalità può essere osservata anche con il metoprololo sia nella fase precoce che in quella tardiva, così come nei pazienti ad alto rischio (affetti da malattie cardiovascolari) e nei pazienti con diabete mellito. L'uso del farmaco dopo un infarto miocardico riduce la probabilità di un nuovo infarto non fatale.

trattamento disturbi funzionali cuori con battito cardiaco.

Il metoprololo può essere utilizzato per prevenzione degli attacchi di emicrania.

A ipertiroidismo il metoprololo riduce le manifestazioni cliniche della malattia, quindi può essere utilizzato come terapia aggiuntiva.

Indicazioni per l'uso

Ipertensione arteriosa (come monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi;

Angina stabile e instabile (come monoterapia o in combinazione con altri agenti antianginosi, nonché per la prevenzione degli attacchi di angina)

Prevenzione secondaria dopo infarto miocardico (terapia di mantenimento)

Aritmia cardiaca ( tachicardia sinusale, tachicardia sopraventricolare, extrasistoli ventricolari)

Prevenzione degli attacchi di emicrania

Disturbi funzionali dell'attività cardiaca, accompagnati da tachicardia (incluso ipertiroidismo)

Dosaggio e somministrazione

Le compresse possono essere assunte con o senza cibo. Se necessario, la compressa può essere divisa in dosi uguali. La dose viene scelta individualmente per evitare un'eccessiva bradicardia.

Con ipertensione arteriosa: la dose iniziale raccomandata è di 25-50 mg due volte al giorno (mattina e sera). Con insufficiente effetto clinico la dose giornaliera può essere aumentata a 100 mg due volte al giorno, oppure Egilok può essere utilizzato in combinazione con altri farmaci antipertensivi. La dose massima è di 200 mg al giorno, suddivisa in più dosi.

Per l'angina pectoris: la dose iniziale raccomandata è di 25-50 mg 2-3 volte al giorno. Con un effetto clinico insufficiente, questa dose può essere gradualmente aumentata a 200 mg al giorno oppure Egilok può essere usato in combinazione con altri farmaci antianginosi.

Terapia di mantenimento dopo infarto miocardico: dose raccomandata

50-100 mg due volte al giorno (mattina e sera).

Per le aritmie: la dose iniziale raccomandata è di 25-50 mg 2-3 volte al giorno. Con un effetto clinico insufficiente, questa dose può essere gradualmente aumentata a 200 mg oppure Egilok può essere usato in combinazione con altri farmaci antiaritmici.

Per prevenire gli attacchi di emicrania: la dose raccomandata è 50 mg due volte al giorno (mattina e sera); se necessario, può essere aumentato a 100 mg due volte al giorno.

A disturbi funzionali attività cardiaca, accompagnata da tachicardia (incluso ipertiroidismo): la dose giornaliera raccomandata è di 50 mg due volte al giorno (mattina e sera); se necessario, può essere aumentato a 100 mg due volte al giorno.

Gruppi speciali di pazienti:

Quando si prescrive il farmaco pazienti con funzionalità renale compromessa O gli anziani non è necessario modificare il regime posologico.

Quando si prescrive il farmaco pazienti con grave insufficienza epatica(ad esempio, nei pazienti con cirrosi sottoposti a intervento di bypass) potrebbe essere necessario ridurre la sua dose. Nei pazienti con cirrosi epatica non è necessario modificare il regime posologico a causa del basso legame del metoprololo con le proteine ​​plasmatiche (5-10%).

Bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni

L’esperienza con il farmaco nei bambini e negli adolescenti è limitata. Non ci sono dati sull'efficacia e sulla sicurezza dell'uso delle compresse di Egilok.

Effetti collaterali

Di seguito elencati effetti collaterali registrato a test clinici e a applicazione terapeutica metoprololo. In alcuni casi, la connessione evento avverso con l'uso del farmaco non è stato stabilito in modo affidabile.

Molto spesso (≥1/10)

Fatica

Spesso (≥1/100 -<1/10)

Vertigini, mal di testa

Bradicardia, estremità fredde, palpitazioni, ipotensione ortostatica, che molto raramente è associata a sincope

Nausea, dolore addominale, diarrea, stitichezza

Dispnea da tensione

Non comune (≥1/1.000 -<1/100)

- aumento dei sintomi di insufficienza cardiaca, blocco atrioventricolare di I grado, edema periferico, dolore al cuore, shock cardiogeno in pazienti con infarto miocardico acuto

Depressione, difficoltà di concentrazione, disturbi del sonno, sonnolenza, insonnia, incubi

Parestesie, spasmi muscolari

Prurito cutaneo, eruzione cutanea, orticaria, lesioni cutanee simili alla psoriasi, lesioni cutanee degenerative, aumento della sudorazione

Broncospasmo (anche in assenza di malattia polmonare ostruttiva diagnosticata)

Aumento di peso

Raramente (≥1/10.000 -<1/1000)

Bocca asciutta

Reclami su parestesie, spasmi muscolari, irritabilità nervosa, ansia

Violazione della potenza, violazione della funzione sessuale

Aritmie, disturbi della conduzione miocardica

Test di funzionalità epatica alterati, epatite

La perdita di capelli

Congiuntivite, occhi secchi e irritati (che possono causare difficoltà ai portatori di lenti a contatto), visione offuscata

Molto raro (≥1/10.000)

Amnesia, memoria compromessa o compromessa, confusione, allucinazioni, tinnito, disturbi dell'udito

Esacerbazione di un disturbo circolatorio periferico preesistente , aumento dei sintomi di claudicatio intermittente o malattia di Raynaud, cancrena in pazienti con precedenti gravi disturbi circolatori periferici

fotosensibilizzazione

Esacerbazione della psoriasi

Cambiamento delle sensazioni gustative

Trombocitopenia

Dolore articolare (artralgia)

Egilok deve essere interrotto se uno qualsiasi degli effetti sopra menzionati raggiunge un’intensità clinicamente significativa e la sua causa non può essere stabilita in modo affidabile.

Controindicazioni

Ipersensibilità al metoprololo o ad altri componenti del farmaco, nonché ad altri β-bloccanti

Ipotensione arteriosa

Blocco atrioventricolare di II o III grado

Insufficienza cardiaca scompensata

Bradicardia sinusale clinicamente significativa

Sindrome del seno malato

Shock cardiogenico

Gravi disturbi circolatori periferici

Infarto miocardico acuto se:

frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti al minuto,

L'intervallo P-Q supera i 240 m/s,

pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg.

Pazienti che necessitano di trattamento continuo o intermittente con agenti inotropi (β-agonisti)

Somministrazione endovenosa simultanea di verapamil o altri bloccanti dei canali del calcio simili

Grave malattia vascolare periferica con rischio di cancrena

I trimestre di gravidanza e allattamento

Bambini sotto i 18 anni di età (a causa della mancanza di dati clinici sufficienti).

Interazioni farmacologiche

Gli effetti antipertensivi del farmaco Egilok e di altri agenti antipertensivi sono generalmente riassunti, pertanto, al fine di evitare lo sviluppo di ipotensione arteriosa, è necessario un attento monitoraggio delle condizioni dei pazienti che ricevono combinazioni di tali agenti. Tuttavia, la somma degli effetti dei farmaci antipertensivi può, se necessario, essere utilizzata per ottenere un controllo più efficace della pressione arteriosa.

La somministrazione endovenosa di bloccanti dei canali del calcio come verapamil non è raccomandata nei pazienti che assumono beta-bloccanti. L'uso simultaneo di metoprololo con bloccanti dei canali del calcio come verapamil o diltiazem porta ad un aumento degli effetti inotropi e cronotropi negativi.

È necessario prestare attenzione in caso di combinazione con i seguenti agenti

Con l'uso simultaneo di farmaci antiaritmici orali (come chinidina e amiodarone), nonché di parasimpaticomimetici, esiste il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa, bradicardia, blocco atrioventricolare.

Con l'uso simultaneo dei glicosidi digitalici, esiste il rischio di sviluppare bradicardia, disturbi della conduzione; il metoprololo non influenza l’effetto inotropo positivo dei preparati a base di digitale.

Con l'uso simultaneo di altri farmaci antipertensivi (guanetidina, reserpina, metildopa, clonidina, guanfacina), può svilupparsi una grave bradicardia.

Nella terapia di associazione con clonidina, quest'ultima deve essere sospesa qualche giorno dopo l'abolizione del metoprololo, per evitare una crisi ipertensiva.

Con l'uso simultaneo di barbiturici, tranquillanti, antidepressivi tri- e tetraciclici, antipsicotici ed etanolo, può esserci il rischio di ipotensione arteriosa.

I mezzi per l'anestesia per inalazione (derivati ​​di idrocarburi), se usati contemporaneamente ad Egilok, aumentano il rischio di inibizione della funzione contrattile del miocardio e lo sviluppo di ipotensione arteriosa.

Con l'uso simultaneo di - e -simpaticomimetici, esiste il rischio di sviluppare ipertensione arteriosa, grave bradicardia e rischio di arresto cardiaco.

Con l'uso simultaneo dell'ergotamina è possibile aumentare la circolazione periferica.

Con l'uso simultaneo di 2-simpaticomimetici è possibile un antagonismo funzionale.

Con l'uso simultaneo di farmaci antinfiammatori non steroidei (indometacina), è possibile ridurre l'effetto ipotensivo del metoprololo.

Con l'uso simultaneo di estrogeni, l'effetto antipertensivo del metoprololo diminuisce.

Se assunti contemporaneamente a farmaci ipoglicemizzanti orali, il loro effetto può essere ridotto; con insulina - un aumento del rischio di sviluppare ipoglicemia, aumentandone la gravità e l'allungamento, mascherando i sintomi dell'ipoglicemia.

Con l'uso simultaneo di Egilok aumenta l'effetto dei rilassanti muscolari simili al curaro.

Con l'uso simultaneo di Egilok con inibitori degli enzimi epatici microsomiali (cimetidina, etanolo, idralazina; inibitori della ricaptazione della serotonina - paroxetina, fluoxetina e sertralina), è possibile aumentare gli effetti del metoprololo a causa di un aumento della sua concentrazione plasmatica.

Con l'uso simultaneo di Egilok con induttori degli enzimi epatici microsomiali CYP2D6 (rifampicina e barbiturici), è possibile accelerare il metabolismo del metoprololo, che porta ad una diminuzione della concentrazione di metoprololo nel plasma sanguigno e ad una diminuzione dell'effetto di Egilok.

Durante il periodo di terapia con Egilok, i pazienti che assumono contemporaneamente gangliobloccanti, altri β-bloccanti (anche sotto forma di colliri) o inibitori MAO devono essere sotto stretto controllo medico.

istruzioni speciali

L’esperienza clinica con metoprololo nei bambini è limitata.

Nei pazienti che assumono metoprololo, lo shock anafilattico è più grave.

Molto raramente, durante la terapia con Egilok in pazienti con ridotta conduzione, la condizione può peggiorare, talvolta con lo sviluppo di blocco atrioventricolare. Se durante il trattamento si sviluppa bradicardia, la dose del farmaco deve essere ridotta o il farmaco deve essere gradualmente sospeso.

Sullo sfondo dell'uso di Egilok, i sintomi di ridotta circolazione arteriosa periferica possono peggiorare.

L'annullamento del farmaco viene effettuato gradualmente, riducendo la dose per circa 14 giorni. Con una brusca interruzione del trattamento, è possibile un aumento dei sintomi dell'angina pectoris e un aumento del rischio di disturbi coronarici. Particolare attenzione deve essere prestata ai pazienti con malattia coronarica quando si interrompe il farmaco.

Nonostante il fatto che i β-bloccanti cardioselettivi abbiano un effetto minore sulla funzione respiratoria, rispetto ai β-bloccanti non selettivi, Egilok viene prescritto con cautela a pazienti con malattie croniche ostruttive delle vie aeree. Quando si prescrive metoprololo a pazienti con asma bronchiale, è necessario l'uso simultaneo di β2-agonisti (sotto forma di compresse o aerosol).

I β-bloccanti selettivi, a differenza di quelli non selettivi, raramente influenzano il metabolismo dei carboidrati o mascherano i sintomi dell’iperglicemia. Nei pazienti con diabete mellito che assumono Egilok, i livelli di glucosio nel sangue devono essere regolarmente monitorati e, se necessario, la dose di insulina o di farmaci ipoglicemizzanti orali deve essere aggiustata.

Nei pazienti affetti da feocromocitoma, Egilok deve essere usato in combinazione con -bloccanti.

Se è necessario eseguire un intervento chirurgico, è necessario avvisare l'anestesista della terapia in corso con Egilok (scelta di un farmaco per l'anestesia generale con un effetto inotropo negativo minimo); non è necessaria la sospensione del farmaco.

Gravidanza e allattamento

L'uso del farmaco durante la gravidanza richiede un'attenta valutazione dei rischi e dei benefici. Se è necessario prescrivere il farmaco durante questo periodo, è necessario un attento monitoraggio delle condizioni del feto e del neonato entro 48-72 ore dalla nascita, poiché sono possibili ritardo della crescita intrauterina, bradicardia, ipotensione arteriosa, depressione respiratoria, ipoglicemia. Il metoprololo passa nel latte materno solo in piccole quantità, tuttavia si consiglia di interrompere l'allattamento.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi.

Il metoprololo influisce negativamente sulla capacità del paziente di guidare veicoli e di svolgere lavori con un aumentato rischio di incidenti, soprattutto all'inizio del trattamento e durante l'assunzione di alcol (si possono sviluppare vertigini e affaticamento). Nei pazienti le cui attività richiedono maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie, la scelta della dose deve essere decisa solo dopo aver valutato la risposta individuale del paziente al farmaco.

Overdose

Sintomi: ipotensione arteriosa, grave bradicardia sinusale, insufficienza cardiaca, asistolia, nausea, vomito, broncospasmo, cianosi, ipoglicemia; in sovradosaggio acuto - perdita di coscienza, shock cardiogeno, blocco atrioventricolare, coma. I primi sintomi di sovradosaggio compaiono 20 minuti - 2 ore dopo l'assunzione del farmaco.

I sintomi sopra indicati possono aggravarsi durante l'assunzione del farmaco con alcol, altri farmaci antipertensivi, chinidina e barbiturici.

Trattamento: Lavanda gastrica (se la lavanda non è possibile e se il paziente è cosciente, si può indurre il vomito), nomina di adsorbenti, terapia sintomatica. Sono necessari una terapia intensiva e un attento monitoraggio dei parametri circolatori e respiratori, della funzionalità renale, dei livelli di glucosio nel sangue, degli elettroliti sierici. L'atropina solfato (0,25-0,5 mg IV per gli adulti, 10-20 mcg/kg per i bambini) deve essere somministrata prima della lavanda gastrica (a causa del rischio di stimolazione del nervo vago). In grave ipotensione arteriosa, bradicardia e insufficienza cardiaca minacciosa: somministrazione endovenosa di β-agonisti a intervalli di 2-5 minuti o mediante infusione fino al raggiungimento dell'effetto desiderato, oppure somministrazione endovenosa di atropina. In assenza di un effetto positivo, vengono utilizzate dopamina, dobutamina o norepinefrina. Anche la somministrazione di glucagone a dosi di 1-10 mg può essere utile per invertire gli effetti di un forte blocco dei recettori β. In caso di bradicardia grave resistente alla farmacoterapia, può essere necessario l'impianto di un pacemaker. Con broncospasmo - somministrazione endovenosa di un 2-agonista (ad esempio terbutalina). Questi antidoti possono essere utilizzati in dosi superiori a quelle terapeutiche. Il metoprololo non può essere rimosso efficacemente mediante emodialisi.

Modulo di rilascio e imballaggio

Foto della preparazione

Nome latino: Egilok

Codice ATX: C07AB02

Principio attivo: Metoprololo (metoprololo)

Produttore: EGIS Pharmaceuticals PLC (Ungheria)

La descrizione si applica a: 10.11.17

Egilok è un farmaco progettato per trattare le malattie del sistema cardiovascolare. L'uso di Egilok aiuta a ridurre la frequenza delle contrazioni cardiache ventricolari con tachicardia sopraventricolare, extrasistole ventricolare e fibrillazione atriale.

Sostanza attiva

Metoprololo (metoprololo).

Forma e composizione del rilascio

Disponibile sotto forma di compresse bianche rotonde, biconvesse. Sono venduti in barattoli di vetro scuro da 30 e 60 compresse, in confezioni di cartone.

Indicazioni per l'uso

• infarto miocardico;
• angina;
• ipertensione arteriosa;
• disturbi del ritmo cardiaco;
• emicrania (in terapia complessa);
• ipertiroidismo (come parte di un trattamento complesso).

Controindicazioni

• insufficienza cardiaca in fase di scompenso;
• SSSU;
• blocco senoatriale;
• shock cardiogenico;
• grave ipotensione arteriosa;
• angina angiospastica;
• Blocco AV di secondo e terzo grado;
• bradicardia grave;
• persone di età inferiore a 18 anni;
• ipersensibilità al metoprololo e ad altri componenti del farmaco;
• allattamento al seno.

Con estrema cautela viene prescritto nelle seguenti patologie: acidosi metabolica, diabete mellito, asma bronchiale, malattia vascolare periferica obliterante, malattia polmonare cronica ostruttiva, insufficienza renale cronica, miastenia grave, psoriasi, depressione, insufficienza epatica cronica e tireotossicosi.

Istruzioni per l'uso Egilok (metodo e dosaggio)

Le compresse vengono assunte per via orale, indipendentemente dal pasto. Per facilitare la deglutizione, la compressa può essere divisa a metà.

Il dosaggio viene selezionato individualmente in ciascun caso. La dose massima giornaliera non deve superare i 200 mg.

Per il trattamento dell'ipertensione moderata o lieve, la terapia deve essere iniziata con 25-50 mg due volte al giorno (mattina e pomeriggio). Il dosaggio può essere gradualmente aumentato a 100-200 mg al giorno o combinato con altri agenti antipertensivi.

• Con l'angina pectoris, il trattamento inizia con 25-50 mg 2-3 volte al giorno. A poco a poco, il dosaggio può essere aumentato a 200 mg al giorno.
• Dopo l'infarto miocardico per la terapia di mantenimento vengono prescritti 100-200 mg. Che si dividono in due metodi equivalenti.
• In violazione del ritmo cardiaco, il trattamento dovrebbe iniziare con 25-50 mg 2-3 volte al giorno. A poco a poco, il dosaggio può essere aumentato a 200 mg.
• Per il trattamento dell'ipertiroidismo, vengono prescritti 150-200 mg in 3-4 dosi.
• Con disturbi funzionali del cuore, vengono prescritti 50 mg due volte al giorno, se necessario, la dose può essere aumentata a 200 mg.
• Per la prevenzione dell'emicrania è necessario assumere 100 mg in due dosi, con possibilità di aumentare fino a 200 mg.

Effetti collaterali

L'uso delle compresse può causare i seguenti effetti collaterali:

• da parte del sistema cardiovascolare: palpitazioni, bradicardia sinusale, ipotensione ortostatica, diminuzione della contrattilità miocardica, ridotta conduzione miocardica, cardialgia, aritmia, temporaneo aggravamento dei sintomi di insufficienza cardiaca cronica;
• dal sistema nervoso: debolezza, affaticamento, mal di testa, inibizione delle reazioni motorie e mentali, depressione, parestesia agli arti, insonnia o sonnolenza, confusione, sindrome astenica, incubi, disturbi della memoria a breve termine;
• dal tratto gastrointestinale: dolore addominale, secchezza delle fauci, stitichezza, nausea, vomito, alterazioni del gusto, iperbilirubinemia;
• dal sistema ematopoietico: leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia;
• dal sistema respiratorio: difficoltà ad espirare, congestione nasale, mancanza di respiro;
• reazioni dermatologiche: prurito cutaneo, orticaria, eruzione cutanea, esacerbazione della psoriasi, aumento della sudorazione, fotodermatosi, esantema, arrossamento cutaneo, alopecia reversibile;
• altri: diminuzione della libido e della potenza, aumento di peso, mal di schiena, ipoglicemia, diminuzione della vista, tinnito, congiuntiva.

Overdose

Un sovradosaggio del farmaco si manifesta con i seguenti sintomi: bradicardia sinusale, insufficienza cardiaca, abbassamento della pressione sanguigna, vomito, nausea, cianosi, coma, perdita di coscienza. I primi segni compaiono mezz'ora o 2 ore dopo un sovradosaggio.

Il trattamento viene effettuato in terapia intensiva. Si raccomanda la lavanda gastrica, il carbone attivo e viene utilizzata anche la terapia sintomatica. Inoltre, si consiglia l'introduzione di norepinefrina o dobutamina; con convulsioni - diazepam; con il broncospasmo vengono prescritti beta2-agonisti.

Analoghi

Analoghi per il codice ATX: Betaloc, Vasocardin, Metroprolol, Serdok, Emzok.

Farmaci con meccanismo d'azione simile (coincidenza del codice ATC di 4° livello): Atenololo Belupo.

Non prendere la decisione di cambiare il farmaco da solo, consultare il medico.

effetto farmacologico

Egilok è un farmaco efficace che appartiene ai beta1-bloccanti. Il principale ingrediente attivo del farmaco è il metoprololo. Questa sostanza ha effetti ipotensivi, antiaritmici e antianginosi. Bloccando i recettori beta1-adrenergici, il metoprololo riduce l'effetto eccitatorio del sistema nervoso simpatico sul cuore e riduce istantaneamente anche la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca. Per quanto riguarda l'effetto ipotensivo del farmaco, è piuttosto lungo, poiché la resistenza dei vasi periferici diminuisce gradualmente.

• L'uso prolungato con pressione alta può portare ad una diminuzione della massa del ventricolo sinistro. Il farmaco riduce la mortalità cardiovascolare nei maschi con pressione sanguigna moderatamente elevata.
• A causa della diminuzione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna, riduce la necessità di ossigeno nel muscolo cardiaco, a causa della quale la diastole viene allungata. Questo effetto riduce la frequenza degli attacchi di angina e migliora significativamente la qualità della vita e le condizioni fisiche del paziente.
• Le indicazioni per Egilok sono la fibrillazione atriale, la tachicardia sopraventricolare e l'extrasistole ventricolare. Con queste patologie, il medicinale aiuta a ridurre la frequenza cardiaca ventricolare. L'assunzione regolare del farmaco per diversi anni porta ad una diminuzione del colesterolo nel sangue.

istruzioni speciali

• Prima di iniziare la terapia e durante il trattamento è necessario monitorare la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca. Se la frequenza cardiaca scende al di sotto di 50 battiti al minuto, è necessaria l'assistenza medica.
• I pazienti con diabete dovrebbero monitorare regolarmente i livelli di glucosio e, se necessario, aggiustare il dosaggio dell’insulina.
• La sospensione deve essere graduale, riducendo il dosaggio nell'arco di due settimane per evitare sindrome da astinenza, disturbi coronarici e angina pectoris.
• I pazienti che indossano lenti a contatto possono avvertire una diminuzione della secrezione lacrimale.
• Si raccomanda di prestare attenzione durante la guida di veicoli e quando si intraprendono attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Durante l'infanzia

Controindicato nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni di età.

Nella vecchiaia

Gli anziani non necessitano di aggiustamenti della dose.

Per funzionalità renale compromessa

I pazienti con funzionalità renale compromessa non necessitano di aggiustamento della dose.

Per funzionalità epatica compromessa

Con particolare attenzione è prescritto per l'insufficienza epatica.

- Egilok, istruzioni, prezzo, analoghi

Vantaggi: prezzo basso, efficienza

Contro: ha controindicazioni

Non tutti noi possiamo vantarci dell'assenza di problemi di salute. Prima o poi una persona viene sopraffatta o aggravata da una o un'altra malattia cronica. Spesso sia le donne che gli uomini hanno problemi associati a disturbi del ritmo cardiaco, ipertensione e frequenti mal di testa.

Oggi parleremo di un farmaco come Egilok.

Egilok

Ekilog è un bloccante cardioselettivo dei recettori b-adrenergici. Questo farmaco non possiede attività simpaticomimetica intrinseca e stabilizzante di membrana.

Ekilog fornisce:

Antipertensivo;

Antiaritmico;

azione antianginosa.

Egilok è disponibile in due dosaggi, 25 e 50 mg.

Il prezzo oscilla intorno ai 130 - 180 rubli per confezione.

Produzione: Ungheria.

Secondo le istruzioni per l'uso, Egilok:

Dopo diverse settimane di uso regolare del farmaco, è stato notato tra i pazienti che Egilok abbassa la pressione sanguigna abbastanza rapidamente, di solito entro 15-120 minuti.

Riduce i frequenti attacchi di angina e l'eccitabilità del miocardio.

Previene attacchi di emicrania e mal di testa frequenti.

Riduce il livello di colesterolo nel sangue.

Di solito, Egilok viene prescritto da un terapista o da un cardiologo, sia in monoterapia, sia in combinazione con altri farmaci antipertensivi, ad esempio Concor, Bisoprolol, Lisinopril, Captoril, Cardiomagnyl, ecc.

Le indicazioni per l'uso sono:

Insufficienza cardiaca cronica, prevenzione dell'infarto miocardico, disturbi del ritmo cardiaco;

Sindrome cardiaca ipercinetica, ipertiroidismo;

Prevenzione degli attacchi di emicrania.

Il farmaco ha controindicazioni, quindi leggi attentamente le istruzioni per l'uso prima dell'uso!

Il principio attivo di Egilok è il metoprololo tartrato.

Eccipienti: MCC, liossido di silicio colloidale, sodio carbossimetilamido, povidone, magnesio stearato.

Gli analoghi nella composizione sono farmaci come:

* Prezzo Betaloc (Gran Bretagna) da 470 rubli;

* Prezzo Egilok S (Ungheria) da 320 rubli;

* Prezzo Metocard (Polonia) da 70 rubli;

* Metoprololo (Russia), prezzo da 50 rubli

Il metodo di applicazione e dosaggio è rigorosamente determinato dal medico curante e dipende dalla natura della malattia, di norma è di 50-200 mg al giorno, suddivisi in 2 dosi.

Inna, 54 anni

Soffro di insufficienza cardiaca cronica e ipertensione. Per molto tempo ho sofferto di pressione alta costantemente alta e dolori periodici al cuore, finché il terapeuta non mi ha prescritto Egilok in combinazione con Concor. Per la vita. Mentre lo prendo, aiuta, e la pressione è ragionevole e il mio cuore non è cattivo, ho paura di pensare cosa accadrebbe senza questi farmaci.

Yuri, 50 anni

Molto spesso ero disturbato da lancinanti mal di testa, pressione alta, stanchezza, debolezza. Ho preso alcune pillole, poi altre, finché non mi hanno consigliato Egilok. Acquistato nel dosaggio più piccolo: 25 mg. Ha preso 2 volte al giorno per 10 giorni. Ed ecco, la pressione è tornata alla normalità e ho cominciato a sentirmi benissimo. Ciò che è notevole è che l'effetto dell'assunzione del farmaco Egilok è durato per un mese.

Evelina, 45 anni

Durante la menopausa sono comparsi problemi di emicrania e disturbi del ritmo cardiaco. Andavo a lavorare come un sasso, a volte semplicemente non volevo vivere di un forte mal di testa. Era impossibile arrabbiarsi del tutto, solo un po' di stress: subito mi viene la colite cardiaca, le mani diventano insensibili e l'emicrania. Alla fine mi sono rivolto ad un ottimo specialista. Si è scoperto che l'esacerbazione dei sintomi durante la menopausa. Hanno prescritto la terapia ormonale: "Femoston", vitamine con magnesio per il cuore e "Egilok" per la prevenzione dell'emicrania. Tutto ha aiutato nel complesso. Prerat è molto bravo, con lui ho dimenticato per sempre l'emicrania.

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Egilok è un farmaco del gruppo terapeutico dei β-bloccanti. Questi farmaci sono tra i principali rimedi contro l’ipertensione, le malattie e i disturbi del ritmo cardiaco. Il principio attivo è metoprololo. Di seguito puoi trovare informazioni sul farmaco Egilok: istruzioni per l'uso, raccomandazioni per l'uso e altri aspetti importanti dell'uso del farmaco.

Composizione, tipi, nomi, forme di rilascio del farmaco

Le istruzioni per l'uso delle compresse di Egilok e le informazioni fornite in esse dipendono dalla concentrazione del principio attivo:

• 25mg;
• 50 mg;
• 100 mg;
• 200 mg.

Egiloc è una compressa a rilascio prolungato.

sostanza medicinale

Ogni compressa contiene 25 mg, 50 mg o 100 mg del principio attivo metoprololo.

Sostanze aggiuntive

Le compresse contengono anche cellulosa, silice colloidale, povidone, magnesio stearato.

Egilok - ricetta

Egilok è disponibile in farmacia su prescrizione.

Effetto terapeutico del farmaco

Il metoprololo blocca i recettori β degli ormoni dello stress (adrenalina) nel corpo, sopprimendo l'effetto negativo della risposta dell'organo allo stress. La pressione alta diminuisce, la frequenza cardiaca e il polso rallentano e diminuisce il rischio di disturbi del ritmo cardiaco. Il metoprololo è uno dei β-bloccanti cardioselettivi. Ciò significa che il suo effetto massimo è sui recettori β del cuore.

Indicazioni per l'uso del farmaco

Secondo le istruzioni per l'uso di Egilok, il farmaco è prescritto per adulti e bambini.

adulti

Le compresse di Egilok per la pressione sono utilizzate nel trattamento delle seguenti condizioni:

• alta pressione;
• dolore toracico dovuto a frequenza cardiaca insufficiente (angina pectoris);
• aritmia;
• insufficienza cardiaca stabilizzata con sintomi caratteristici (mancanza di respiro, caviglie gonfie);
• nella terapia complessa è prescritto per il trattamento dell'insufficienza cardiaca;
• aumento della frequenza cardiaca causato da insufficienza cardiaca non organica (funzionale).

• successivi attacchi di cuore o danni cardiaci dopo un infarto;
• emicrania.

Bambini

Istruzioni per l'ammissione

Le istruzioni per l'uso di Egilok (a quale pressione, dosaggio del farmaco) indicano le differenze tra l'uso di pazienti adulti e la popolazione pediatrica.

Utilizzo da parte di bambini e adolescenti

Somministrare sempre Egiloc a bambini e adolescenti alla dose e per il tempo indicato dal medico. Come viene preso Egilok dai bambini, a quale pressione? Le istruzioni per l'uso raccomandano il farmaco per i bambini con pressione alta (poiché il farmaco provoca una diminuzione delle prestazioni) per i bambini di età superiore a 6 anni; la dose dipende dal peso del bambino.

Importante! Il dosaggio e la durata del trattamento sono determinati dal medico!

La dose iniziale abituale è di 0,5 mg/kg di peso corporeo 1 volta al giorno, ma non più di 50 mg al giorno. Il medico può aumentare il dosaggio a 2 mg/kg di peso corporeo, a seconda della risposta della pressione arteriosa al trattamento. Non ci sono dati sull’assunzione di più di 200 mg al giorno nei bambini e negli adolescenti.

Utilizzo da parte di adulti

La differenza nel dosaggio del farmaco negli adulti dipende dalla malattia. Nonostante il fatto che le istruzioni per l'uso di Egilok per gli anziani (a quale pressione si può assumere, come usarlo) non indichino la necessità di aggiustare la dose, come nel caso di tutti i farmaci, una persona anziana deve controllare l'assunzione. Non dovresti assumere il farmaco costantemente, sono necessarie delle pause durante il trattamento. Non sono stati registrati casi di dipendenza, ma i cardiologi avvertono che con l'uso costante Egilok cessa di aiutare ad abbassare la pressione sanguigna e ad affrontare i problemi cardiaci.

Malattia ipertonica

47,5 mg 1 volta al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 95-190 mg 1 volta al giorno.

Ischemia

95-190 mg 1 volta al giorno.

Tachiaritmia funzionale

95-190 mg 1 volta al giorno.

Extrasistole, tachicardia

190 mg 1 volta al giorno.

Angina da sforzo stabile

95 mg 1 volta al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 190 mg 1 volta al giorno.

Prevenzione degli attacchi di emicrania

95-190 mg 1 volta al giorno.

ipertiroidismo

Segua sempre le istruzioni del medico.

Regole generali di applicazione

Prendi sempre questo farmaco come indicato dal tuo medico. In assenza di fiducia nella corretta applicazione, è bene consultare uno specialista.

Prendi Egilok 1 volta al giorno al mattino con un bicchiere d'acqua. Deglutire il medicinale intero o a metà. Non masticare.

istruzioni speciali

Informi il medico prima di usare Egilok nei seguenti casi:

• Asma.
• Angina di Prinzmetal (il fastidio al torace si manifesta solitamente durante la notte).
• Diabete mellito (l'ipoglicemia può essere mascherata da questo medicinale).
• Feocromocitoma (pressione alta causata da un raro tumore della midollare del surrene).
• Assunzione di farmaci per ridurre una reazione allergica. Egilok può aumentare l'ipersensibilità alle sostanze allergeniche, che può portare ad un aumento della gravità della reazione allergica.
• Aumento della funzionalità tiroidea (sintomi - aumento della frequenza cardiaca, sudorazione, tremori, irrequietezza, aumento dell'appetito, perdita di peso - possono essere mascherati dai farmaci).
• Psoriasi (malattia della pelle).
• Problemi circolatori: le dita delle mani o dei piedi possono formicolare o diventare blu.
• Arresto cardiaco.
• Insufficienza cardiaca + uno dei seguenti:

1. Un attacco di cuore o un attacco di angina nell'ultimo mese.
2. Diminuzione della funzionalità renale o epatica.
3. Età inferiore a 40 o superiore a 80 anni.
4. Malattie della valvola cardiaca.
5. Muscolo cardiaco ingrossato.
6. Intervento al cuore rinviato negli ultimi 4 mesi.

Importante! Se hai bisogno di usare l'anestesia, informi il medico che stai assumendo metoprololo!

Trattamento durante la gravidanza e l'allattamento

Se sei incinta, stai allattando o stai pianificando una gravidanza, parla con il tuo medico prima di prendere questo medicinale. L'uso di Egilok non è raccomandato durante la gravidanza e l'allattamento.

Compatibilità con altri farmaci

Prima di prendere Egilok, informi il medico di eventuali medicinali che sta assumendo, ha assunto o potrebbe assumere.

I seguenti agenti possono aumentare l'effetto antipertensivo:

• Cimetidina (trattamento delle ulcere);
• Idralazina e Clonidina (agenti antipertensivi);
• Terbinafina (eliminazione delle infezioni fungine);
• Paroxetina, fluoxetina, sertralina (per la depressione);
• Idrossiclorochina (trattamento della malaria);
• Clorpromazina, Triflupromazina, Clorprotixene (medicinali antipsicotici);
• amiodarone, chinidina, propafenone (trattamento del ritmo cardiaco irregolare);
• difenidramina (antistaminico);
• Celecoxib (sollievo dal dolore).

I seguenti medicinali possono ridurre l’effetto antipertensivo:

• indometacina (sollievo dal dolore);
• Rifampicina (antibiotico).

Altri medicinali che possono influenzare l’azione del metoprololo:

• altri β-bloccanti;
• adrenalina, norepinefrina, altri simpaticomimetici;
• agenti antidiabetici: i sintomi dell'ipoglicemia possono essere mascherati;
• lidocaina;
• Reserpina, α-metildop, guanfacina, glicosidi cardiaci.

È consentita la compatibilità con gli ACE inibitori. Egilok può essere combinato con Enalapril e altri farmaci di questo gruppo. È anche possibile una combinazione con preparati di magnesio (Panangin), bloccanti dei recettori dell'angiotensina ().

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi

Egilok può causare affaticamento, vertigini. Prima di guidare un'auto o utilizzare macchinari, assicurarsi di non essere sotto l'effetto del farmaco.

Importante! Non è consentita la combinazione con alcol!

Overdose

Se accidentalmente prende una dose più alta di quella prescritta, contatti immediatamente il medico! I segni di un sovradosaggio includono:

• bassa pressione sanguigna (affaticamento, vertigini);
• polso lento;
• ritmo cardiaco irregolare;
• insufficienza cardiaca;
• dispnea;
• profonda incoscienza;
• nausea;
• vomito;
• colore della pelle blu.

Una diminuzione della frequenza cardiaca può causare bradicardia con collasso o peggioramento dell’insufficienza cardiaca.

Effetti collaterali del farmaco

Come tutti i medicinali, Egilok può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.

Smetta di prendere Egilok, chiami il medico se avverte sintomi di una reazione allergica:

• eruzione cutanea pruriginosa;
• arrossamento;
• gonfiore del viso, delle labbra, della lingua, della gola;
• difficoltà a respirare, a deglutire.

Queste sono conseguenze negative molto gravi, ma rare. Quando si verificano, il paziente può richiedere cure specialistiche urgenti o ricovero ospedaliero. È necessario sostituire Egilok con un altro agente.

Gli effetti collaterali sono suddivisi in base alla frequenza con cui si verificano.

Molto comune (> 1 persona su 10):

• sensazione di debolezza quando si sta in piedi, causata da ipotensione;
• fatica.

Frequente (< 1 из 10 человек):

• battito cardiaco lento;
• problemi di equilibrio;
• estremità fredde;
• battito cardiaco;
• mal di testa;
• disturbi delle feci;
• dolore addominale;
• mancanza di respiro durante l'attività fisica.

Meno frequente (< 1 из 100 человек):

• peggioramento temporaneo dei sintomi di insufficienza cardiaca;
• ritenzione di liquidi (gonfiore);
• dolore al petto;
• formicolio;
• crampi muscolari;
• vomito (nausea);
• aumento di peso;
• diminuzione della concentrazione;
• disturbi del sonno (insonnia);
• sonnolenza;
• incubi;
• dispnea;
• eruzione cutanea;
• aumento della sudorazione.

Raro (< 1 человека из 1000):

• peggioramento del diabete;
• nervosismo;
• ansia;
• problemi oftalmici;
• impotenza;
• La malattia di Peyronie;
• battito cardiaco irregolare;
• insufficienza cardiaca;
• bocca asciutta;
• secrezione nasale;
• la perdita di capelli;
• cambiamenti nei risultati dei test epatici.

molto rara (< 1 из 10 000 человек):

• cambiamenti nel numero di cellule del sangue;
• disturbo della memoria;
• confusione;
• allucinazioni;
• sbalzi d'umore;
• tinnito;
• disturbi dell'udito;
• cambiamenti di gusto;
• epatite;
• fotosensibilità;
• esacerbazione della psoriasi;
• debolezza muscolare;
• dolori articolari;
• necrosi tissutale in pazienti con gravi disturbi circolatori.

Controindicazioni per l'uso

Non prenda Egiloc se:

• allergia al metoprololo, ad altri β-bloccanti, a qualsiasi altro ingrediente farmaceutico;
• violazione della conduzione cardiaca (blocco atriale o ventricolare di II o III grado), problemi con il ritmo cardiaco (sindrome del seno malato);
• insufficienza cardiaca non trattata, terapia mirata ad aumentare la frequenza cardiaca, shock dovuto a insufficienza cardiaca;
• gravi problemi circolatori (gravi disturbi circolatori periferici);
• frequenza cardiaca bassa (meno di 50/minuto);
• ipotensione;
• acidosi metabolica;
• asma grave, BPCO;
• feocromocitoma non trattato;
• insufficienza cardiaca con pressione sanguigna inferiore a 100 mm Hg. Arte.

La sostituzione di Egilok è necessaria quando si assumono i seguenti medicinali:

• inibitori della monoaminossidasi (per la depressione);
• Verapamil e Ditylazam (per l'ipertensione);
• farmaci antiaritmici (dispopiramide).

Analoghi dei farmaci

In alcuni casi (ad esempio, a causa di intolleranza ai componenti), si consiglia di utilizzare sostituti delle compresse di Egilok; a cosa servono, il dosaggio e le istruzioni speciali sono indicati nelle istruzioni, che devono essere lette prima di iniziare il trattamento.

Gli analoghi del farmaco includono i seguenti farmaci:

• Betaloc ZOK - contiene un principio attivo simile;
• , - principio attivo bisoprololo;
• Nebilet: il principio attivo è nebivololo.

Egilok contro Concor

Quale medicina scegliere: Egilok o Concor? Cosa c'è di meglio? Entrambi i farmaci sono prescritti per l'ipertensione e i disturbi del ritmo cardiaco. Ma hanno principi attivi diversi.

C'è anche una differenza di prezzo. Il costo di Concor è quasi il doppio del prezzo di Egilok.

Una serie di controindicazioni hanno entrambi i mezzi, il che richiede un attento studio delle istruzioni.