Farmaci anticolinergici (anticolinergici), che agiscono principalmente nel campo dei sistemi M-colinergici periferici. Anticolinergici M

Farmaci anticolinergici (anticolinergici, bloccanti gangliari, anticolinergici, miorilassanti)- farmaci che bloccano i recettori e l'acetilcolina.

Farmaci anticolinergici (lat. Praeparata antichohinergica e greco. Anti - contro + cholinum + ergon - azione, influenza; sinonimi: anticolinergici, anticolinergici) - farmaci che prevengono, indeboliscono o arrestano la reazione dell'acetilcolina con i recettori colinergici. Bloccando i recettori colinergici, questi farmaci hanno un effetto opposto a quello dell'acetilcolina.

I farmaci anticolinergici sono classificati in base al tipo di recettori colinergici che bloccano:

• Anticolinergici M;
• N-anticolinergici (rilassanti muscolari e bloccanti gangliari);

M-anticolinergici: azione e farmaci

Anticolinergici M (anticolinergici M)- farmaci che invertono bloccano selettivamente i recettori M-colinergici situati sulle membrane di cellule, tessuti e organi interni alle terminazioni delle fibre colinergiche postgangliari. Bloccando i recettori M-colinergici, gli anticolinergici prevengono l'interazione dell'acetilcolina e di altri colinomimetici con essi e quindi riducono o eliminano l'effetto sistema parasimpatico sulle ghiandole e sugli organi interni.

Elenco dei farmaci anticolinergici

• atropina
• scopolamina
• platifillina
• omatropina
• metacina
• pirenzepina
• bromuro di ipratropio
• tropiumamide
• bromuro di scopolamina
• bromuro di pipecuronio
• cloruro di tubocurarina
• diplacina
• bromuro di vecuronio

Un rappresentante tipico e più studiato del gruppo farmaci anticolinergiciè l'atropina. Ecco perché Gli anticolinergici M sono anche chiamati farmaci simili all’atropina.. Classificato da struttura chimica sui composti dell'ammonio terziari (atropina, scopolamina, platifillina, omatropina, ecc.) e quaternari (metacina, pirenzepina, ipratropio bromuro, ecc.); per origine: origine vegetale (atropina, homatropina, scopolamina, platifillina) e sintetica (adifenina, metacina, pirenzepina, ipratropio bromuro, tropiuamide, butil scopolamina bromuro). Inoltre, molti farmaci nello spettro delle proprietà farmacologiche hanno un effetto M-anticolinergico (antidepressivo amitriptilina, farmaco antiparkinsoniano trihexyphenidyl, ansiolitico amizil, farmaco antiaritmico chinidina e molti altri). Negli ultimi anni, in relazione all'identificazione dei sottotipi dei recettori M-colinergici (M1-M5), è iniziata la ricerca preparazioni farmacologiche, agendo selettivamente su vari sottotipi di recettori M-colinergici

Gangliobloccanti: azione, farmaci

Gangliobloccanti- farmaci che bloccano i recettori N-colinergici nei gangli del sistema autonomo sistema nervoso. Come risultato della loro azione, l'influenza del sistema nervoso centrale sugli organi interni viene limitata o eliminata e allo stesso tempo vengono inibiti i riflessi locali, il cui centro è il ganglio. L'azione dei gangliobloccanti porta alla "denervazione farmacologica degli organi". Non agiscono sui recettori M-colinergici degli organi interni.

I ganglibloccanti sono classificati in base alla loro struttura chimica:

• Composti di ammonio quaternario (esametonio benzosolfonato, azam atony bromuro, dimecolina ioduro, trepirium ioduro)
• Quelli che non contengono un atomo di azoto quaternario (pempidina tosilato, pachicarpina idroioduro).

Rilassanti muscolari: farmaci, azione

Rilassanti muscolari (farmaci simili alla cura)- farmaci che bloccano i recettori H-colinergici dei muscoli striati e li provocano il rilassamento. L'antenato di questo gruppo è il curaro, il veleno delle frecce degli indiani sudamericani, che consiste in una miscela di estratti di numerose specie di piante tropicali (Strychnos, Chondodendron). Principale sostanza attiva il curaro è un alcaloide tubocurarina, secondo il principio della struttura di cui sono sintetizzati i farmaci simili al curaro.

Secondo il meccanismo d'azione, i miorilassanti si dividono in:

1. Antidepolarizzante (non depolarizzante, pachicurare) - pipecuronio bromuro, tubocurarina cloruro, meliktina, diplacina, vecuronio bromuro. I farmaci di questo gruppo bloccano, secondo il tipo di antagonismo competitivo con l'acetilcolina, i recettori H-colinergici nella membrana postsinaptica della sinapsi neuromuscolare, per cui viene esclusa la depolarizzazione e bloccata la trasmissione dell'impulso nervoso;
2. Depolarizzante (leptocurare) - ioduro di suxametonio. La somiglianza nella struttura dei preparati farmacologici di questo gruppo con l'acetilcolina consente di entrare in un'interazione naturale con i recettori H-colinergici, che provoca una depolarizzazione prolungata della membrana e quindi interrompe la conduzione dell'eccitazione dal nervo al muscolo;
3. azione mista- diossonio.

Elenco dei farmaci miorilassanti a seconda della durata dell'azione:

• breve (5-10 minuti) - ioduro di suxametonio;
• medio (20-30 minuti) - bromuro di vecuronio;
• lunga recitazione- cloruro di tubocurarina.

Sotto l'influenza dei rilassanti muscolari, si verifica il rilassamento totale dei muscoli scheletrici. Innanzitutto si rilassano i muscoli del collo e del viso, poi i muscoli degli arti, delle corde vocali, del tronco e successivamente il diaframma e i muscoli intercostali. La sensibilità e la coscienza non sono disturbate. La morte avviene a causa dell'ipossia (asfissia meccanica). IN dosi terapeutiche i farmaci non causano un effetto pronunciato sul sistema nervoso centrale, sistema cardiovascolare e metabolismo.

I farmaci di questo gruppo farmacologico sono utilizzati in neurologia e psichiatria. Gli agenti cololinolitici hanno attività antispasmodica, sono in grado di ridurre la secrezione succo digestivo. A causa di queste proprietà, vengono utilizzati in gastroenterologia, anestesiologia. Scopri quali effetti collaterali sono associati all'assunzione di questi farmaci.

Informazioni generali sugli anticolinergici

Uno dei regolatori del lavoro degli organi è divisione parasimpatica sistema nervoso autonomo. Agendo su recettori specifici con il suo neurotrasmettitore acetilcolina, si modifica stato funzionale strutture interne del corpo umano. I cololinolitici sono progettati per indebolire o bloccare la trasmissione eccitazione nervosa nel sistema nervoso centrale(sistema nervoso centrale). A seconda della capacità di agire sui recettori dell'acetilcolina, ce ne sono seguenti gruppi droghe:

Anticolinergici M			N-anticolinergici
			Gangliobloccanti	Rilassanti muscolari
alcaloidi	Sintetico	azione centrale		Azione antidepolarizzante	Azione depolarizzante	azione mista
		Triesifenidile (Ciclodolo)	Ammine bis-quaternarie: esametonio (benzoesonio), azametonio, trepirio (igronio)	Azione prolungata: Tubarin, Pipecuronium		diossonio
Platifillina	Ipratropio	Benactizina (Amizil)	Ammine terziarie: Pachicarpina, Pempidina	Durata media: Atracurium, Melliktin,	Decametonio
scopolamina	Pirenzepina		Trietilsolfonico: Arfonad	Trakrium
Omatropina			Ammine secondarie: mecamilamina	Norkuron

Un'importante area di applicazione dei bloccanti della trasmissione sinaptica dell'eccitazione è il loro uso come antidoti per l'avvelenamento con agenti anticolinesterasici e colinomimetici. I rappresentanti attivi del gruppo si trovano tra vari composti chimici: aminoeteri complessi e semplici, aminoammidi, aminoalcoli e altre sostanze.

Gli anticolinergici naturali (atropina, preparati di belladonna, giusquiamo, droga) sono ampiamente usati come medicinali, usati da soli o come parte di terapia complessa. I m-bloccanti sintetici hanno un effetto analgesico e antispasmodico. Effetti farmacologici simili hanno alcuni anestetici locali e antistaminici, ad esempio, difenidramina.

M-colinolitici

I medicinali hanno un pronunciato effetto simile all'atropina. I farmaci colinolitici bloccano la secrezione di acido cloridrico, inibiscono la produzione di bile, enzimi, prevengono la stimolazione mediata dall'acetilcolina delle fibre nervose del nervo vago. Inoltre, i farmaci di questo gruppo sopprimono la violazione parossistica riflessa della pervietà bronchiale, hanno un effetto benefico sul sistema cardiovascolare. I farmaci simili all'atropina stimolano il lavoro del miocardio, migliorano la conduttività degli impulsi elettrici.

L'azione degli anticolinergici di questo gruppo non si limita all'effetto sul tono della muscolatura liscia. La loro capacità di inibire la secrezione del muco bronchiale è essenziale. La stimolazione parasimpatica delle ghiandole nasali mediata dal neurotrasmettitore (acetilcolina) provoca la dilatazione vasi sanguigni ed escrezione di abbondanti secrezioni acquose. In considerazione di ciò, la nomina di bloccanti è giustificata per la rinite, nel cui sviluppo ruolo di primo piano svolge un aumento del tono parasimpatico.

Indicazioni

L'uso inalatorio dei m-colinolitici è indicato per la bronchite cronica, l'asma lieve e grado medio gravità. I farmaci simili all'atropina attenuano le manifestazioni dell'enfisema. I pazienti con asma bronchiale, patologie concomitanti del cuore, dei vasi sanguigni, gli anticolinergici possono essere prescritti in alternativa agli adrenomimetici. L'uso dei m-bloccanti in oftalmologia è dovuto alla loro capacità di provocare paralisi accomodativa, necessaria per un esame completo del fondo. Altro le indicazioni per la nomina di anticolinergici atropino-simili sono:

• pancreatite acuta;
• colelitiasi;
• broncospasmo;
• colecistite;
• ulcera peptica;
• bradicardia;
• laringospasmo;
• ipersalivazione;
• iridociclite, lesioni agli occhi;
• malattie del sistema nervoso centrale;
• avvelenamento acuto con veleni colinomimetici e anticolinesterasici.

Controindicazioni

Anticolinergici atropina-simili azione centrale(Arpenal, Cyclodol, Amizil) non è raccomandato durante la guida di un veicolo, intraprendendo altre attività potenzialmente specie pericolose attività che richiedono una maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie. Generale Controindicazioni alla nomina di farmaci con effetto anticolinergico sono:

• ostruzione intestinale paralitica;
• non specifico colite ulcerosa;
• megacolon tossico;
• ernia apertura esofagea diaframmi;
• glaucoma;
• atonia intestinale
• ritenzione urinaria
• grave ipertensione;
• patologia del fegato, dei reni;
• tireotossicosi;
• gravidanza;
• periodo dell'allattamento al seno.

Effetti collaterali

Conseguenze negative si verificano nel caso della nomina di anticolinergici atropino-simili senza controindicazioni. L'uso a lungo termine di farmaci in questo gruppo può portare a danni epatici tossici. Il verificarsi di effetti collaterali è un motivo per interrompere il ciclo di trattamento e richiederlo cure mediche.Sullo sfondo dell'assunzione di farmaci simili all'atropina, possono svilupparsi i seguenti effetti collaterali:

• secchezza delle fauci (xerostomia);
• tachicardia;
• atonia intestinale;
• sensazione di euforia, confusione;
• vertigini, insonnia, mal di testa;
• stipsi;
• febbre;
• elevato pressione intraoculare.

Preparativi

Atropina - tipico rappresentante questo gruppo di anticolinergici. Serie in esame medicinali classificati in base alla struttura chimica in composti di ammonio terziari (Scopolamina, Arpenal, Platifillina, Gomatropina) e quaternari (Metacina, Pirenzipal, Ipratropio bromuro). I prezzi per alcuni anticolinergici sono mostrati di seguito:

N-colinolitici

I farmaci hanno un effetto depressivo sui recettori postsinaptici del seno-glomerulo carotideo e in parte sul tessuto cromaffine delle ghiandole surrenali, con conseguente aumento riflesso del tono dei centri vasomotori e respiratori e un aumento del rilascio di adrenalina . I principi attivi dei farmaci interferiscono con gli effetti del neurotrasmettitore e di agonisti simili sui recettori nicotinici dei gangli parasimpatici e simpatici. Gli N-colinolitici sono divisi in 2 gruppi:

1. Farmaci bloccanti i gangli: bloccano i recettori N-colinergici nei gangli del sistema nervoso autonomo, limitano o eliminano completamente l'effetto del sistema nervoso centrale su strutture interne. Sullo sfondo della loro azione si verifica la "denervazione farmacologica degli organi".
2. Rilassanti muscolari ( farmaci simili al curaro) - i farmaci di questa serie bloccano i recettori H-colinergici dei muscoli striati, provocandone il rilassamento.

Anticolinergici bloccanti i gangli

I farmaci a breve durata d'azione (Imekhin, Gigroniy) sono utilizzati in anestesiologia per l'ipotensione controllata, la soppressione dei riflessi autonomici associati alla chirurgia. È consentito utilizzare gangliobloccanti come parte della complessa terapia della nefropatia nelle donne in gravidanza, eclampsia. Gli anticolinergici orali ad azione intermedia e lunga (Pahikarpin, Temekhin) non sono usati per trattare l'ipertensione. Questo fatto causato da molti effetti collaterali. somministrazione parenterale gli anticolinergici bloccanti i gangli sono indicati per tali condizioni:

• crisi ipertensiva;
• edema polmonare;
• spasmi vasi periferici(endarterite obliterante, malattia di Raynaud);
• ulcera peptica;
• ipertensione arteriosa.

Quando si utilizzano bloccanti gangliari, brevi e durata media azioni, è possibile una diminuzione critica pressione sanguigna. Ipotensione ortostatica- una complicazione tipica che si verifica durante il periodo di utilizzo dei farmaci in questione, che è associata a una violazione delle reazioni compensatorie, all'inibizione dei gangli simpatici. Oltretutto, l'uso di anticolinergici gangliobloccanti è irto di:

• disturbi dell'intestino;
• bocca asciutta;
• minzione difficile;
• dilatazione della pupilla;
• disturbo dell'accomodazione.

Una controindicazione per la nomina degli anticolinergici gangliobloccanti è il feocromocitoma, un tumore della midollare surrenale che secerne ormoni catecolaminici. Il fatto è che la denervazione dei gangli autonomi aumenta la sensibilità delle strutture adrenergiche periferiche, il che può portare ad un aumento dell'effetto vasopressore. I farmaci non sono raccomandati per i pazienti di età superiore ai 60 anni a causa dell’aumento del rischio di trombosi. CON tra le altre controindicazioni all'uso degli anticolinergici gangliobloccanti, gli esperti chiamano:

• glaucoma;
• ipotensione;
• aterosclerosi cerebrale e coronarica;
• trombosi;
• precedente infarto miocardico;
• gravi patologie del fegato, dei reni;
• emorragia subaracnoidea.

Secondo la struttura chimica, gli anticolinergici gangliobloccanti di breve e media durata d'azione sono composti di ammonio quaternario che sono scarsamente assorbiti dal tratto gastrointestinale, non hanno la capacità di penetrare nella barriera emato-encefalica, ma sono molto attivi se somministrati per via endovenosa. IN pratica medica principalmente applicato i seguenti farmaci:

Rilassanti muscolari

Sotto l'influenza di farmaci simili al curaro, si verifica il rilassamento sistemico dei muscoli scheletrici. Allo stesso tempo, la sensibilità e la coscienza non vengono violate. A dosi terapeutiche, i farmaci che hanno un effetto anticolinergico non causano un effetto pronunciato sul sistema nervoso centrale, sul sistema cardiovascolare e sui processi metabolici. Secondo il meccanismo d'azione, si distinguono i seguenti farmaci simili al curaro:

• Non depolarizzante (tubocurarina cloruro, diplacina, pancuronio, pipecuronio, melliktina ) – bloccare i recettori n-colinergici, prevenire la loro interazione con l'acetilcolina.
• Depolarizzante (Ditilin, Listenon) - interagendo con i dendriti dei neuroni sensibili, i principi attivi dei farmaci causano la depolarizzazione della membrana postsinaptica.
• Misto (Dioxonium) - hanno un effetto combinato.

Le indicazioni per la nomina di miorilassanti sono esami endoscopici E interventi chirurgici che richiedono la disattivazione della respirazione spontanea, il completo rilassamento dei muscoli scheletrici (ginecologici, operazioni addominali, riduzione delle lussazioni, riposizionamento frammenti ossei alle fratture). Inoltre, mediante anticolinergici curaro-simili, durante la terapia con impulsi elettrici si prevengono gli stati convulsivi. I rilassanti muscolari sono prescritti per l'avvelenamento da tetano e stricnina. I principali rappresentanti del gruppo sono:

Controindicazioni per la prescrizione di farmaci del gruppo miorilassante sono il glaucoma, la compromissione della funzionalità epatica e renale e l'ipertermia maligna. L'isociuronio bromuro non è usato per trattare pazienti con malattie neuromuscolari (miastenia grave, poliomielite, malattia laterale sclerosi amiotrofica). Gli anticolinergici simili al curaro possono causare i seguenti effetti collaterali:

• broncospasmo;
• aumento della pressione intraoculare;
• ipertermia;
• laringospasmo;
• reazioni anafilattiche.

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Anticolinergici M

Le sostanze anticolinergiche sono chiamate composti che hanno la capacità di prevenire l'interazione dell'acetilcolina con i sistemi colinergici, nonostante il fatto che l'acetilcolina stessa continui ad essere rilasciata nel corpo in presenza di sostanze anticolinergiche. Le sostanze anticolinergiche hanno un effetto opposto sulle funzioni del corpo rispetto all'acetilcolina. Sapendo quali effetti provoca l'acetilcolina, è facile immaginare e ricordare l'azione delle sostanze anticolinergiche.

Questo gruppo di sostanze è altamente selettivo. Tra questi ci sono sostanze con un effetto predominante sui sistemi m-colinergici (gruppo atropina) e n-colinergici. Questi ultimi, a loro volta, si dividono in due gruppi: farmaci bloccanti i gangli e farmaci simili al curaro. I primi bloccano selettivamente i sistemi n-colinergici nei gangli, i secondi nei muscoli scheletrici.

I farmaci gangliobloccanti e curariformi saranno considerati in sezioni speciali. Questa sezione è dedicata allo studio di un gruppo di sostanze anticolinergiche con un effetto predominante sui sistemi m-colinergici.

Il principale rappresentante di questo gruppo di sostanze è l'atropina. Secondo le proprietà farmacologiche, gli alcaloidi sono vicini all'atropina: iosciamina, omatropina, platyfillin, scopolamina e alcuni sostanze sintetiche(metacina, bsnzatsin).

Il meccanismo d'azione delle sostanze di questo gruppo, come già accennato, è che eliminano gli effetti dell'acetilcolina bloccando i sistemi cellulari m-x lino-reattivi. In queste condizioni non si realizza la trasmissione dell'eccitazione dal nervo alle cellule degli organi. Ad esempio, nonostante la presenza di una sostanza irritante (luce), la pupilla non si restringe.

Un simile effetto antagonista si osserva nei confronti sia del mediatore naturale acetilcolina che di quello introdotto dall'esterno; inoltre, si verifica anche con l'introduzione di altre sostanze colinomimetiche e anticolinesterasiche.

Un alcaloide presente in varie piante della famiglia della belladonna, inclusa la belladonna (Atropa belladonna). È un estere di aminoalcol ciclico - tropina e acido tropico:

L'atropina è una miscela di isomeri destro e sinistro. Nelle piante non è presente l'atropina vera e propria, ma il suo isomero levogiro, la iosciamina, è circa due volte più attivo dell'atropina. Nel processo di isolamento dell'alcaloide, avviene la sua racemizzazione. L'attività dell'isomero destro è molto bassa. L'atropina viene solitamente somministrata sotto forma di solfato.

Sali di atropina azione locale non possedere. Quando iniettato nel corpo, l'atropina provoca tutta la linea reazioni caratteristiche: dilata la pupilla (paralisi del muscolo circolare dell'iride), aumenta la pressione intraoculare (l'ispessimento dell'iride comprime gli spazi fontanili e il canale di Schlemm) e provoca la paralisi dell'accomodazione. Quest'ultimo è spiegato dal fatto che avendo una disposizione circolare delle fibre, il muscolo ciliare si rilassa (il muscolo è bloccato). Il legamento di Zinn, che è attaccato ad esso, si allunga, il cristallino si appiattisce e l'occhio vede oggetti distanti, perdendo la capacità di vedere da vicino.

Pertanto, l’atropina fornisce riposo funzionale all’occhio (i muscoli interni dell’occhio non si contraggono). atropina in relazione a azione caratteristica sull'occhio viene utilizzato nella pratica oculistica per dilatare la pupilla; Con scopi diagnostici, se necessario, ispezionare il fondo. In combinazione con sostanze che provocano costrizione pupillare, è prescritto nei casi in cui esiste il pericolo di fusione dell'iride con il cristallino. L'effetto dell'atropina sull'occhio è lungo (fino a 7 giorni, a seconda della concentrazione della soluzione utilizzata). Per indebolire l'effetto dell'atropina sull'occhio, si consiglia di instillare soluzioni di fosfacolo, armin ed ezerin nel sacco congiuntivale.

L'atropina rilassa la muscolatura liscia dei bronchi e il lume dei bronchi si espande. A questo proposito, l'atropina viene utilizzata nell'asma bronchiale (vedi Antispastici). Negli esseri umani, l'atropina provoca un aumento della frequenza cardiaca. Ciò è dovuto al fatto che negli esseri umani il nervo vago è tonico. Poiché porta con sé effetti inibitori sul cuore, la normale attività cardiaca è in una certa misura sotto l'influenza di questi impulsi frenanti. L'atropina, bloccando i sistemi m-colinergici del cuore, lo libera dagli effetti inibitori del nervo vago e battito cardiaco sta accelerando. La pressione sanguigna aumenta sotto l'influenza dell'atropina. La secrezione delle ghiandole sudoripare, salivari e gastriche diminuisce. Al fine di sopprimere la secrezione di atropina, è prescritta ai pazienti con ulcera gastrica e duodeno, che è spesso accompagnato da un aumento della secrezione delle ghiandole gastriche. L'atropina abbassa il tono e riduce la motilità intestinale, e quindi viene utilizzata per le malattie gastrointestinali. Inoltre, questo farmaco è efficace negli spasmi della muscolatura liscia di altri organi.

grande valore pratico ha l'atropina come antidoto per l'avvelenamento da sostanze colinomimetiche e anticolinesterasiche. L'atropina viene utilizzata anche nell'avvelenamento da morfina per eccitare la respirazione, poiché eccita il centro respiratorio. Attualmente, a questo scopo, l'atropina è utilizzata meno frequentemente, poiché più del farmaco efficace- narorfina, che stimola la respirazione non solo in caso di avvelenamento da morfina, ma anche in caso di depressione respiratoria causata da altre cause.

Il quadro dell'avvelenamento acuto da atropina è caratterizzato dai seguenti sintomi: eccitazione del sistema nervoso centrale (confusione, agitazione motoria), polso frequente, secchezza delle mucose, voce rauca e pupille dilatate con perdita di reazione alla luce.

L'aiuto in caso di avvelenamento in presenza di eccitazione si basa sull'uso di farmaci che calmano il sistema nervoso centrale. L'introduzione di agenti colinomimetici è inefficace. Questi ultimi (in particolare la pilocarpina) vengono utilizzati con cautela a piccole dosi (fino alla comparsa della secrezione).

Iosciamina, che, come indicato, è la componente levogira dell'atropina, ha qualitativamente lo stesso effetto dell'atropina, ma è due volte più attivo. La iosciamina viene utilizzata meno frequentemente dell'atropina per le stesse indicazioni.

Omatropina- un composto sintetico, che è un estere di tropina e acido mandelico. Disponibile sotto forma di sale bromidrato. La sua azione è simile a quella dell'atropina, ma meno forte e prolungata. L'omatropina viene utilizzata al posto dell'atropina per dilatare la pupilla nello studio del fondo e nel determinare la rifrazione della media dell'occhio.

È un alcaloide, simile nella struttura chimica all'atropina e alla iosciamina. È un estere dell'aminoalcol scopine e dell'acido tropico:

La scopolamina si trova nelle piante della famiglia della belladonna, in particolare nella Scopolia atropoides.

L'azione periferica della scopolamina sui sistemi m-colinergici è simile a quella dell'atropina. La scopolamina dilata la pupilla, paralizza l'accomodazione, riduce la secrezione ghiandole sudoripare E tratto digerente, riduce il tono della muscolatura liscia, aumenta la frequenza cardiaca. La scopolamina differisce dall'atropina in quanto ha un effetto calmante sul sistema nervoso centrale, mentre l'atropina lo eccita. L'effetto paralizzante dell'atropina si manifesta solo in condizioni di avvelenamento a grandi dosi, quando lo stadio di eccitazione con un aumento dei sintomi di avvelenamento viene sostituito dallo stadio di paralisi.

La scopolamina viene utilizzata nella pratica oftalmica negli stessi casi dell'atropina. Inoltre, è prescritto come sedativo per malattia mentale- in presenza di eccitazione, con parkinsonismo (paralisi tremante). La scopolamina in combinazione con antidolorifici viene utilizzata per preparare il paziente all'intervento chirurgico. Viene utilizzato anche come antiemetico e sedativo per il mal di mare e per l'aria. Per questi ultimi scopi è stata utilizzata con successo una combinazione di scopolamina e iosciamina (aeron).

La sensibilità individuale alla scopolamina oscilla bruscamente, per cui, dopo averla presa, invece della sedazione, a volte si osserva eccitazione.

Un alcaloide isolato dall'erba tossica a foglia larga (Seuecio platyphyllus). Secondo la sua struttura chimica, appartiene ai derivati ​​​​pirrolizidinici e ha la seguente formula:

La platifillina viene utilizzata sotto forma di sale dell'acido tartarico. In termini di effetto sui sistemi m-colinergici, è vicino all'atropina, sebbene sia inferiore ad essa in termini di attività. La platifillina ha un effetto calmante sul sistema nervoso centrale, tuttavia, molto meno pronunciato di quello della scoiolamina.

La platifillina viene utilizzata per gli spasmi della muscolatura liscia degli organi interni (coliche), ulcera peptica, asma bronchiale, angina pectoris, ipertensione e anche come mezzo per dilatare la pupilla. L'azione della platifillina sulla pupilla è più breve di quella dell'atropina e dell'omatropina.

beta-dimetilamminoetilestere dell'acido benzilico iodometilato:

Droga sintetica ad azione atropina-simile, cioè bloccante dei sistemi m-colinergici. Per l'effetto sui muscoli bronchiali e sulla salivazione è più attivo dell'atropina; per l'effetto sui muscoli intestinali e sull'attività cardiaca non differisce in attività dall'atropina, ma ha una azione più debole e più breve effetto sulla pupilla. La metacina è usata come antispasmodico con asma bronchiale, colica renale ed epatica, spasmi dei muscoli intestinali. La metacina fa parte delle miscele litiche utilizzate in anestesia chirurgica, come mezzo per ridurre la salivazione e la secrezione delle ghiandole bronchiali, oltre a prevenire la diminuzione della pressione sanguigna e l'arresto cardiaco dovuto all'irritazione dei rami del nervo vago.

beta-dimetilamminoetil estere cloridrato dell'acido benzilico droga sintetica, che ha un'azione simile all'atropina, ma significativamente inferiore ad essa nell'attività. È usato per coliche intestinali, renali ed epatiche, ulcera peptica. Come effetti collaterali con l'introduzione della benzacina, si possono osservare debolezza, vertigini, secchezza delle fauci, pupille dilatate, aumento della frequenza cardiaca.

Alcuni agenti anticolinergici (estratto di radici di belladonna, tropacina, dinezin) hanno un effetto predominante sui sistemi colinergici-reattivi del sistema nervoso centrale. Questi farmaci sono particolarmente indicati per il parkinsonismo (paralisi tremante, che è una conseguenza dell'encefalite epidemica - infiammazione del cervello) e malattie ad esso simili nel quadro clinico. Nel parkinsonismo c'è inattività (rigidità) o tono aumentato muscolatura, che rende difficile il movimento. Inoltre si notano tremori, soprattutto alle dita, linguaggio monotono, salivazione, faccia unta, sudorazione.

Tropacina- estere tropino cloridrato dell'acido difenilacetico. Sia nella struttura chimica che nelle proprietà farmacologiche è in gran parte simile all'atropina; blocca, ma più debole di quest'ultimo, i sistemi m-colinergici periferici (allevia gli spasmi della muscolatura liscia, riduce la secrezione, dilata la pupilla). A differenza dell'atropina, la tropacina ha un effetto più forte sulla conduzione dell'eccitazione nel sistema nervoso centrale, riducendo l'eccitabilità dei sistemi colinergici (azione anticolinergica centrale). Inoltre, la tropacina ha un effetto antispasmodico diretto sulla muscolatura liscia, nonché un effetto gangliobloccante (vedere la sezione relativa), cioè blocca la conduzione dell'eccitazione nei gangli autonomici, riducendo la sensibilità dei sistemi n-colinoreattivi della muscolatura liscia. nodi autonomi all'acetilcolina.

Dinezin si riferisce a derivati ​​della serie delle fenotiazine ed è il cloridrato della N-(2-dietilaminoetil)-fenotiazina. Una caratteristica distintiva di dinezin è la sua azione farmacologica multilaterale. Di grande interesse è la sua azione centrale nicotinica e arecolinolitica. Ha la capacità di indebolire o eliminare completamente l'aumento del tono muscolare (ipercinesia) e le convulsioni causate dall'introduzione di nicotina e arecolina (cioè ha un effetto bloccante sia sui recettori m-colinergici che sui recettori n-colinergici). Azione simile la dinesina ne ha permesso l'uso, così come la tropacina, per il trattamento delle patologie extrapiramidali e lesioni piramidali sistema nervoso centrale, soprattutto nella sindrome da parkinsonismo e nella paralisi spastica centrale, uno dei cui sintomi è un aumento del tono dei muscoli scheletrici. Il trattamento viene effettuato in corsi. Sotto l'influenza della dinesina, la rigidità diminuisce, la secrezione delle ghiandole salivari e il tono muscolare diminuiscono. Oltre all'azione anticolinergica centrale, la dinezin ha un effetto antistaminico, ma più debole di altri antistaminici. Inibisce la conduzione dell'eccitazione nei gangli autonomi (azione di blocco dei gangli). A volte viene utilizzato nelle miscele litiche per l'anestesia potenziata. Gli effetti collaterali durante l'assunzione di dinezin sono espressi da sonnolenza, vertigini, debolezza generale; possibile eruzioni cutanee. Il farmaco non è raccomandato per l'uso nelle malattie del fegato, dei reni, nell'arteriosclerosi e nei disturbi della circolazione cerebrale.

Tra gli altri rimedi per la sindrome di Parkinson viene utilizzato l'estratto secco della radice di belladonna, rilasciato sotto il nome di Corbella. A causa della presenza di alcaloidi nella radice della belladonna, il farmaco, come la tropacina e la dinezin, ha un effetto anticolinergico centrale, con conseguente indebolimento tono muscolare e riducendo il jitter. Possibile effetti collaterali a causa dell'effetto simile all'atropina del farmaco: secchezza delle fauci a causa della diminuzione della secrezione, visione offuscata a causa della paralisi accomodativa e vertigini.

Preparativi

Atropina solfato(Atropinum sulfuricum), FVIII (A). Polvere cristallina bianca, altamente solubile in acqua. Viene somministrato per via orale e sottocutanea in dosi di 0,0003-0,0005 g. Per l'iniezione viene preparata una soluzione allo 0,1%. Nella pratica oculistica vengono utilizzate soluzioni allo 0,1-1%.

In caso di avvelenamento con sostanze colinomimetiche e anticolinesterasiche come antidoto (con condizioni di emergenza) l'atropina viene somministrata per via endovenosa alla dose di 0,0005-0,001 g.

Bromidrato di scopolamina(Scopolaminum hydrobromicum), FVIII (A). Cristalli trasparenti incolori, solubili in acqua. Viene somministrato per via orale o sottocutanea in dosi di 0,0003-0,0005 g Nella pratica oculistica vengono utilizzate soluzioni allo 0,25%.

Dosi superiori: 0,0005 g (0,0015 g).

Aeron(Aeronum), FUSh (B). Disponibile in compresse contenenti scopolamina canforato 0,0001 g e iosciamina canforato 0,0004 g Assegnare 1-2 compresse per il mal di mare e d'aria. La riammissione è consentita 6 ore dopo la prima dose del farmaco.

Dosi più elevate: 2 compresse (4 compresse).

Bromidrato di omatropina(Homatropinum hydrobromicum), FVIII (A). Polvere cristallina bianca, solubile in acqua. È prescritto in colliri (soluzioni allo 0,5-1%).

Dosi superiori: 0,001 g (0,003 g).

Tintura di Belladonna (belladonna).(Tinctura Belladonnae), FVIII (B). Liquido limpido bruno-verdastro. Contiene circa lo 0,035% di alcaloidi. Applicare 5-10 gocce per assunzione orale 2-3 volte al giorno.

Dosi più elevate: 20 gocce (60 gocce).

estratto di belladonna (secco)(Extractum Belladonnae siccum), FVIII (B). Polvere marrone. Contiene circa l'1,5% di alcaloidi. Viene prescritto in polveri, pillole, pozioni e supposte, 0,01-0,02 g per dose 2-3 volte al giorno.

Dosi superiori: 0,05 g (0,15 g).

belladonna (belladonna) estratto denso(Extractum Belladonnae spissum), FVIII (B). Massa spessa di colore marrone. applicato nello stesso forme di dosaggio come estratto secco di belladonna.

Dosi superiori: 0,05 g (0,15 g).

Corbella(Tabulettae Corbella) (B). Estratto secco di radice di belladonna. Disponibile in compresse, contiene una miscela di vari alcaloidi ad azione atropino-simile. In termini di attività, ogni compressa corrisponde a 0,001 g di atropina. Assegnare in dosi crescenti, iniziando con una compressa.

Estratto secco di giusquiamo(Extractum Hyoscyami siccum), FVIII (B). Preparato con foglie di giusquiamo. Polvere marrone, contiene lo 0,3% di alcaloidi del gruppo dell'atropina. Viene utilizzato per via orale in dosi di 0,02-0,05 g.

Dosi più elevate: 0,1 g (0,3 g).

Burro sbiancato(Oleum Hyoscyami), FVIII. Liquido oleoso limpido. Preparato con foglie di giusquiamo. L'estrazione viene effettuata con alcool a 95° e olio di semi di girasole con aggiunta di ammoniaca. Successivamente vengono distillati l'alcool e l'ammoniaca. Applicato localmente per sfregamento (effetto analgesico) in combinazione con altri farmaci.

Acido tartarico di platifillina(Platyphilliuum bitartaricum), FVIII (B). Polvere cristallina bianca, solubile in acqua. Assegnare all'interno e per via sottocutanea in dosi di 0,002-0,005 g Nella pratica oculistica vengono utilizzate soluzioni all'1-2%.

Dosi superiori: 0,01 g (0,03 g).

(Metacino) (A). Bianco con leggermente tinta giallastra polvere cristallina, scarsamente solubile in acqua, punto di fusione 193-195°. Instabile nel mondo. Si usa per via orale in compresse da 0,002-0,003 g 2-3 volte al giorno, per via sottocutanea ed endovenosa, 0,5-1 ml di una soluzione allo 0,1%.

(benzacino) (A). Polvere cristallina bianca, facilmente solubile in acqua, punto di fusione 184-188° (entro 2°). La benzacina viene somministrata per via orale in compresse da 0,001-0,002 g 2-3 volte al giorno e per via sottocutanea in 0,5-1 ml di una soluzione allo 0,1%.

Tropacina(Tropacino) (A). Polvere bianca fine cristallina di gusto amaro, solubile in acqua. Si somministra per via orale in polveri e compresse da 0,01-0,0125 g 2-3 volte al giorno. Con una buona tolleranza, la dose può essere leggermente aumentata.

Dosi più elevate: 0,03 g (0,1 g).

Dinezin(Dinezin) (B). Polvere cristallina bianca, altamente solubile in acqua. Si somministra per via orale in polveri o compresse da 0,05-0,1 g 3-5 volte al giorno.

CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI BLOCCANTI I COLINORECETTORI.

M-, N-anticolinergici - ciclodolo

Anticolinergici M: atropina, platifillina, scopolamina

N-anticolinergici:

UN). Gangliobloccanti: benzoesonio, pentamina, igronio, arfonad

B). Rilassanti muscolari:

Tubocurarina, anatruxonio, pipecuronio, pancuronio (non depolarizzante);

Ditilina (depolarizzante);

Diossonio (azione mista)

Anticolinergici M.

Meccanismo di azione: Gli M-colilitici, bloccando i recettori M-colinergici, impediscono l'interazione del mediatore dell'acetilcolina con essi. Gli M-holinolitici riducono o eliminano gli effetti dell'irritazione dei nervi colinergici (parasimpatici) e l'azione delle sostanze con attività M-colinomimetica.

Atropina solfato- un alcaloide contenuto in numerose piante: belladonna (belladonna), droga, giusquiamo. Si ottiene anche sinteticamente. È un bloccante M-colinergico con elevata selettività d'azione.

Effetto farmacologico:

Riduce l'influenza del nervo vago sul cuore  porta alla stimolazione di tutte le principali funzioni del cuore: automatismo, contrattilità, conduzione;

Allevia lo spasmo della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, dei bronchi, dei dotti biliari e della cistifellea, Vescia;

Riduce la secrezione delle ghiandole bronchiali, nasofaringee, gastrointestinali, salivari, sudoripare e lacrimali. Ciò si manifesta con secchezza della mucosa orale, della pelle, un cambiamento nel timbro della voce. Una forte diminuzione della sudorazione può portare ad un aumento della temperatura.

Azione dell'occhio:

Dilatazione della pupilla (midriasi): il muscolo circolare dell'iride si rilassa;

Aumento della pressione intraoculare (IOP) - deterioramento del deflusso del fluido intraoculare;

Paralisi accomodativa: il muscolo ciliare si rilassa, il legamento zinn si allunga, il cristallino si allunga e diventa più piatto, il suo potere rifrattivo diminuisce, l'occhio è impostato su un punto di vista distante;

Azione sul sistema nervoso centrale: - ha un effetto anticolinergico centrale, inibisce i centri del sistema extrapiramidale (nuclei basali), che porta ad una diminuzione della tensione muscolare e del tremore (tremore) nei pazienti con parkinsonismo (efficienza inferiore alla scopolamina) ;

A dosi terapeutiche stimola il centro respiratorio

A dosi tossiche, eccita la corteccia cerebrale, può causare ansia, eccitazione motoria e mentale, allucinazioni, convulsioni, quindi depressione del centro respiratorio, che porta alla paralisi respiratoria.

Ha una certa attività anestetica.

Applicazione: ulcera peptica dello stomaco e del duodeno; gastrite iperacida, colecistite; pilorospasmo, spasmo dell'intestino, del tratto urinario; asma bronchiale; blocco vagale e aritmie; per premedicazione; con parkinsonismo; in oftalmologia - per la selezione degli occhiali, per l'esame del fondo, con iridociclite; come antidoto per l'avvelenamento da colinomimetici e agenti anticolinesterasici.

Effetti collaterali: secchezza delle fauci, fotofobia, visione da vicino compromessa, tachicardia, stitichezza (stitichezza), difficoltà a urinare.

Avvelenamento acuto con atropina:

Si verifica in caso di sovradosaggio del farmaco o quando si mangiano piante (frutti) contenenti atropina - belladonna, giusquiamo, droga. Si verifica più spesso nei bambini, anche se sono un po' meno sensibili all'azione dell'atropina a causa del tono più elevato della divisione simpatica del sistema nervoso autonomo. Il quadro clinico si sviluppa in fasi:

1) Fase di eccitazione- all'inizio, leggera eccitazione ed euforia, poi appare un linguaggio pronunciato e un'eccitazione motoria, la vista è compromessa: il paziente vede male da vicino, le pupille sono dilatate senza reazione alla luce, fotofobia. Si osserva secchezza delle mucose, deglutizione disturbata, voce rauca, afonia. La pelle è secca, calda, eruzioni cutanee scarlatte, mancanza di respiro, tachicardia (a volte aumento della pressione sanguigna), memoria e orientamento compromessi, possono esserci allucinazioni, delirio (clinica di "psicosi acuta").

2) Fase di oppressione- Si sviluppa gradualmente l'esaurimento di tutti i centri, si instaura una depressione generale, i pazienti muoiono per arresto respiratorio. La mortalità in questa fase raggiunge l'80%.

Misure di aiuto: - lavanda gastrica, adsorbenti, lassativi salini (con ingestione orale di veleno);

L'introduzione di antidoti (agenti anticolinesterasici - prozerina, galantamina);

Rimozione dell'eccitazione del sistema nervoso centrale (esenale e/v 10 ml soluzione al 10%; morfina s/c 1 ml soluzione all'1% - se non c'è depressione respiratoria; diazepam e/v 2 ml soluzione allo 0,5%);

Terapia sintomatica (glicosidi cardiaci, -bloccanti);

nello stadio di depressione del SNC - analettici in dosi terapeutiche (cordiamina, canfora).

con depressione respiratoria profonda ventilazione artificiale dei polmoni.

Platifillina idrotartrato- alcaloide a foglia larga. Secondo l'attività M-anticolinergica, è inferiore all'atropina.

Effetto farmacologico:

Possiede, oltre all'azione M-holinolitica, un effetto antispasmodico miotropico diretto;

Ha un debole effetto calmante sul sistema nervoso;

Inibisce il centro vasomotore;

Espande i vasi sanguigni, soprattutto cerebrali e coronarici;

Raramente l'atropina provoca tachicardia;

Provoca una breve dilatazione della pupilla (l'accomodamento ha scarso effetto).

Applicazione: come antispasmodico negli spasmi dello stomaco, dell'intestino, delle vie biliari e della cistifellea, degli ureteri; con ulcera gastrica; con asma bronchiale; con spasmo delle arterie cerebrali e coronarie; talvolta utilizzato in oftalmologia come sostituto dell'atropina ad azione breve.

Bromidrato di scopolamina- un alcaloide presente nella mandragora e nelle piante contenenti atropina. Agisce meno a lungo dell'atropina.

Effetto farmacologico:

Ha un'azione M-anticolinergica pronunciata;

Effetto più debole sul cuore, sui bronchi e sul tratto gastrointestinale e più forte sugli occhi e sulla secrezione di numerose ghiandole escretrici;

A dosi terapeutiche provoca solitamente sedazione, sonnolenza;

IN dosi elevate provoca sonno, anestesia;

Inibisce il sistema extrapiramidale e il trasferimento dell'eccitazione dalle vie piramidali ai motoneuroni.

Applicazione: secondo le stesse indicazioni dell'atropina; nella pratica psichiatrica; in oftalmologia; con parkinsonismo; per la prevenzione del mal di mare e dell'aria (parte delle compresse Aeron).

Tutti i bloccanti M-colinergici sono controindicati nel glaucoma!

N-anticolinergici Tiki

1. Gangliobloccanti:

Meccanismo d'azione: bloccando i recettori H-colinergici nei gangli simpatici e parasimpatici, impediscono la conduzione degli impulsi in essi e causano la denervazione degli organi.

Effetto farmacologico:

Espandere i vasi sanguigni, ridurre la pressione sanguigna;

Causa tachicardia;

Migliorare il flusso sanguigno periferico;

Inibire la peristalsi e la secrezione nel tratto gastrointestinale;

Espandi i bronchi;

Violare l'accomodazione, dilatare le pupille, può provocare un attacco di glaucoma, ma non necessariamente, perché. ridurre la secrezione del fluido intraoculare dilatando i vasi sanguigni e riducendo la filtrazione;

Aumenta il tono del miometrio

Applicazione: ipertensione (soprattutto nelle crisi ipertensive), ipotensione controllata, edema polmonare, debolezza congenita, endoarterite obliterante, ulcera gastrica, come antispasmodico (coliche, asma bronchiale).

Effetti collaterali:

collasso ortostatico;

Tachicardia;

Rallentare la velocità del flusso sanguigno;

Aumento della formazione di trombi;

Paresi dell'intestino fino all'ostruzione paralitica;

Atonia vescicale;

bocca asciutta;

Esacerbazione del glaucoma

Benzoesonio- sale bis-quaternario di ammonio. Ha un'attività abbastanza elevata, ma la durata dell'effetto è breve (3-4 ore). È scarsamente assorbito nel tratto gastrointestinale, quindi è consigliabile la sua somministrazione parenterale. Con la somministrazione ripetuta del farmaco, la reazione ad esso diminuisce gradualmente, il che richiede un aumento della dose.

Pentamina- ha proprietà simili al benzoesonio, ma è leggermente inferiore in termini di attività e durata d'azione (2 ore).

Igronio- ganglioblocker a breve termine (10-20 min), in relazione al quale è particolarmente conveniente l'uso nella pratica anestetica per l'ipotensione controllata. 5-6 volte meno tossico dell'arfonad.

Applicazione: In chirurgia, l'ipotensione controllata favorisce l'esecuzione degli interventi sul cuore e sui vasi sanguigni e migliora l'apporto di sangue ai tessuti periferici. Abbassamento della pressione sanguigna e riduzione del sanguinamento dai vasi sanguigni campo operativo facilitare operazioni come tiroidectomia, mastectomia, ecc. In neurochirurgia, è importante che l'effetto ipotonico riduca la possibilità di sviluppare edema cerebrale.

Arfonad- gangliobloccante a breve termine (10-20 minuti). Azione farmacologica e uso simile all'igronia. Arfonad promuove anche il rilascio di istamina e ha un effetto vasodilatatore miotropico diretto. Più tossico dell'igronio.

2. Rilassanti muscolari

Rilassanti muscolari (farmaci simili al curaro) - farmaci che rilassano i muscoli scheletrici a seguito del blocco della trasmissione neuromuscolare. Gli agenti simili al curaro inibiscono la trasmissione neuromuscolare a livello della membrana postsinaptica, interagendo con i recettori H-colinergici delle placche terminali. Tuttavia, il blocco neuromuscolare causato da diversi farmaci curaro-simili può avere un meccanismo diverso. Questa è la base per la classificazione dei farmaci simili al curaro.

UN). Agenti antidepolarizzanti (non depolarizzanti):

cloruro di tubocurarina

Bromuro di pancuronio

Bromuro di pipecuronio

Anatrussonio

B). Depolarizzatori:

Ditilina

IN). azione mista:

diossonio

I farmaci curariformi rilassano i muscoli in una certa sequenza: muscoli del viso e del collo  muscoli degli arti e del tronco  muscoli respiratori  diaframma.

Ampiezza dell'azione paralitica- questo è l'intervallo tra le dosi in cui le sostanze paralizzano i muscoli ad esse più sensibili e le dosi necessarie per arrestare completamente la respirazione.

Classificazione dei miorilassanti circa la durata dell’azione mioparalitica:

Azione breve (5-10 minuti) - ditilina

Durata media (20-30 min) - atracurium, vecuronium (nuovi farmaci)

A lunga azione (45-60 minuti) - tubocurarina, pipecuronio, pancuronio

Rilassanti muscolari antidepolarizzanti

Meccanismo di azione: bloccano i recettori H-colinergici della membrana postsinaptica della sinapsi neuromuscolare e prevengono l'effetto depolarizzante dell'ACh. Pertanto, esiste un antagonismo competitivo tra l'agente curaro-simile e l'ACh in termini di effetto sui recettori H-colinergici. Se, sullo sfondo di un blocco neuromuscolare causato dalla tubocurarina, nella regione dei recettori H-colinergici della placca terminale, la concentrazione di ACh aumenta significativamente, ciò porterà al ripristino della trasmissione neuromuscolare, ad es. L’ACh ad azione competitiva sostituirà la tubocurarina associata ai recettori colinergici. Ma se la concentrazione di tubocurarina viene nuovamente aumentata a determinati valori, si verificherà nuovamente l'effetto bloccante.

L'attività e la durata dell'azione dei farmaci antidepolarizzanti simili al curaro possono cambiare sotto l'influenza di agenti anestetici:

l'etere e, in misura minore, l'alotano potenziano e prolungano l'effetto mioparalitico;

il protossido di azoto e il ciclopropano non ne influenzano l'attività;

Un leggero aumento dell'azione dei farmaci antidepolarizzanti è possibile quando vengono somministrati sullo sfondo di esenale e sodio tiopentale.

cloruro di tubocurarina(tubarin, tubokuran) è un miorilassante antidepolarizzante competitivo. È scarsamente assorbito nel tratto gastrointestinale e penetra attraverso la BBB. Ha una moderata attività gangliobloccante, riduce la pressione sanguigna e ha anche un effetto deprimente sui recettori H-colinergici della zona del seno carotideo e della midollare surrenale. Può stimolare il rilascio di istamina, che è accompagnato da una diminuzione della pressione sanguigna e da un aumento del tono bronchiale.

Bromuro di pipecuronio(arduan) - rilassante muscolare antidepolarizzante. Di struttura chimicaè un composto steroideo, ma non ha attività ormonale. In condizioni normali, non provoca cambiamenti significativi nell'attività del sistema cardiovascolare, in grandi dosi ha un debole effetto di blocco dei gangli.

Bromuro di pancuronio(pancuronio, pavulon) è un miorilassante antidepolarizzante a struttura steroidea. Di azione farmacologica simile al pipecuronio, ma scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale e penetra attraverso la BBB. Agisce 2 volte più velocemente, in dosi 2-3 volte maggiori del pipecuronio. Provoca tachicardia.

L'uso di miorilassanti antidepolarizzanti: in anestesia durante vari interventi chirurgici (causando il rilassamento dei muscoli scheletrici, facilitano notevolmente molte operazioni sugli organi del torace e delle cavità addominali, nonché sugli arti superiori e inferiori), nell'intubazione tracheale, broncopatia, riduzione delle lussazioni e riposizionamento dei frammenti ossei, talvolta utilizzata nel trattamento del tetano, con terapia elettroconvulsivante.

Rilassanti muscolari depolarizzanti

Meccanismo di azione: eccita i recettori H-colinergici e provoca la depolarizzazione persistente della membrana postsinaptica. Inizialmente, lo sviluppo della depolarizzazione si manifesta con contrazioni muscolari - fascicolazioni (la trasmissione neuromuscolare viene alleviata per un breve periodo). Dopo un breve periodo di tempo si verifica un effetto mioparalitico.

Ditilina(suxametonio ioduro) - è una doppia molecola di ACh. Distrutto dalla pseudocolinesterasi plasmatica. Agisce rapidamente e per un breve periodo (7-10 minuti), consentendo un rilassamento muscolare controllato.

Effetti collaterali: ha un certo effetto sull'equilibrio elettrolitico: a seguito della depolarizzazione della membrana postsinaptica, gli ioni di potassio lasciano i muscoli scheletrici e il loro contenuto nel liquido extracellulare e nel plasma sanguigno aumenta. Questa potrebbe essere la causa delle aritmie cardiache. Dolore muscolare; aumento della pressione intraoculare; azione istaminogena (orticaria, broncospasmo); ipertermia maligna.

Applicazione: come per altri miorilassanti (non può essere utilizzato in caso di danni al fegato - c'è poca acetilcolinesterasi e con una carenza geneticamente determinata di pseudocolinesterasi - l'effetto può essere potenziato e prolungato).

Rilassanti muscolari ad azione mista

Meccanismo di azione: provocano prima una depolarizzazione a breve termine, che viene sostituita da un blocco non depolarizzante.

diossonio- farmaco depolarizzante non competitivo. Combina l'azione depolarizzante e antidepolarizzante. Tempo di azione 20-40 minuti.

Un sovradosaggio di rilassanti muscolari è pericoloso interrompendo la respirazione. I rilassanti muscolari di tipo competitivo hanno buoni antagonisti - agenti anticolinesterasici: prozerina, galantamina, che agiscono secondo il principio dell'antagonismo competitivo; a causa dell'accumulo di acetilcolina, il rilassante muscolare viene spostato dallo spazio sinaptico, il che porta al ripristino della conduzione neuromuscolare.

Dithylin non ha antagonisti. L'uso della prozerina è escluso, poiché l'accumulo di ACh si prolungherà e aumenterà l'effetto della ditilina. In caso di sovradosaggio, viene eseguita la trasfusione di sangue appena citrato ricco di pseudocolinesterasi e il paziente viene trasferito alla respirazione controllata.

I cololinolitici sono sostanze che hanno la capacità di bloccare o indebolire gli effetti dell'acetilcolina, responsabile della comparsa di uno stato eccitato del sistema nervoso. I composti colinolitici possono agire varie strutture organismo, in relazione al quale sono convenzionalmente suddivisi in sostanze simili all'atropina, centrali, simili al curaro, gangliobloccanti.

Descrizione

IN pratica clinica questi composti sono di grande importanza per la loro capacità di influenzare la regolazione riflessa delle strutture corporee.

Gli anticolinergici più comuni sono gli alcaloidi, che comprendono platifillina, scopolamina, atropina e preparati a base di belladonna, droga, giusquiamo (possono essere usati in combinazione e indipendentemente). Sono di origine naturale.

Attualmente sono ampiamente utilizzate anche sostanze sintetiche. Contengono composti che possono potenziare significativamente l'effetto degli anticolinergici.

I preparati a base di queste sostanze sono facili da usare nella pratica e il numero di reazioni negative da essi provocate è significativamente ridotto. La maggior parte gli anticolinergici possono anche avere effetti antispastici e analgesici. Il gruppo di tali medicinali ha caratteristiche che sono inerenti anche ad alcuni anticolinergici con azione anestetica locale e antistaminica. Questi includono difenidramina, diprazina.

Di seguito è riportato un elenco di farmaci anticolinergici.

Tutti gli anticolinergici nella loro struttura chimica sono molto diversi. Inoltre, data la possibilità di bloccare tipi diversi effetti dell'acetilcolina, è consuetudine suddividerli in anticolinergici M e anticolinergici N.

M-colinolitici

Gli M-colinolitici sono:

1. Alcaloidi, tra cui scopolamina, platifillina, atropina.
2. Colinolitici di origine vegetale. Questi includono: erba tossica, droga, giusquiamo, belladonna.
3. Anticolinergici di origine semisintetica, ad esempio l'omatropina.
4. Colinolitici origine sintetica. Tra questi: clorosil, spasmolitina, propantelina, metacina, pirenzepina, ipratropio bromuro, aprofene, arpenal.

L'azione degli M-colinolitici

Gli M-colilitici, bloccando i recettori M-colinergici, impediscono l'interazione del mediatore dell'acetilcolina con essi. Ridurre o eliminare gli effetti dell'irritazione dei nervi colinergici (parasimpatici) e l'azione delle sostanze con attività M-colinomimetica.

Vengono utilizzati i preparati M-anticolinergici le seguenti situazioni:

1. Avvelenamento acuto con veleno colinomimetico anticolinesterasico.
2. Parkinsonismo, altre patologie del sistema nervoso centrale.
3. Lesioni agli occhi, iridociclite, irite. In questo caso, i m-anticolinergici vengono utilizzati per rilassarsi muscoli oculari.
4. Spasmi di organi con strati muscolari lisci (pilorospasmo, epatico, colica renale).
5. Lesioni ulcerose del duodeno, dello stomaco.
6. Bradicardia vagotonica.
7. Violazione della conduzione intraatriale e atrioventricolare.
8. Premedicazione preoperatoria (per prevenire laringospasmo, broncospasmo, ipersalivazione).
9. Broncospasmo.

Inoltre, gli M-colinolitici vengono utilizzati negli studi diagnostici, ad esempio, per dilatare la pupilla durante l'esame del fondo, con esame radiografico IDIOTA.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni che impediscono l’uso dei farmaci anticolinergici sono:

1. Cambiamenti ipertrofici in prostata, condizioni atoniche della vescica.
2. Stipsi atonica.
3. Stato asmatico.
4. Glaucoma in qualsiasi forma.

Gli anticolinergici centrali, che comprendono scopolamina, spasmolitina, aprofene, arpenal, sono controindicati nelle persone le cui attività richiedono concentrazione di attenzione e velocità di reazione e sono associate alla gestione meccanismi complessi e veicoli.

N-colinolitici

Tutti gli N-colinolitici sono farmaci convenzionalmente divisi in due gruppi principali: gangliobloccanti e curaro-simili.

Gli anticolinergici gangliobloccanti sono in grado di bloccare i recettori n-colinergici situati nei gangli. Questi includono: fubromegan, temekhin, pirilene, pentamin, pahikarpin, kvateron, camphonium, imekhin, dimecolin, gigronium, benzohexonium.

Gli anticolinergici gangliari vengono utilizzati, di regola, come antipertensivi e vasodilatatori nei seguenti casi:

1. Spasmi dei vasi periferici (endarterite obliterante, malattia di Raynaud).
2. Per alleviare le crisi di natura ipertensiva.
3. Per controllare le condizioni ipotensive.
4. Ai fini della terapia delle lesioni ulcerative del duodeno, dello stomaco.
5. Ai fini del trattamento sintomatico dell'ipertensione arteriosa.

Reazioni negative

Sullo sfondo dell'uso di anticolinergici gangliobloccanti, alcuni reazioni negative e quindi il loro uso è limitato. Con l'uso dei gangliobloccanti, possono svilupparsi:

1. ipotensione ortostatica.
2. declino pressione venosa.
3. Disturbo dell'accomodamento.
4. Secchezza dentro cavità orale.
5. Dilatazione della pupilla.

Tra le principali controindicazioni che impediscono l'uso dei gangliobloccanti, vanno segnalate le seguenti:

1. Trombosi.
2. Lesioni renali, epatiche.
3. infarto miocardico nel forma acuta.
4. Ipotensione arteriosa.
5. Glaucoma ad angolo chiuso.

Anticolinergici simili al curaro

Gli anticolinergici simili al curaro sono in grado di bloccare i recettori colinergici H, che si trovano nelle sinapsi neuromuscolari dei muscoli scheletrici. Questi includono: tubocurarina cloruro, mellitina, ditilina, diossonio.

Gli anticolinergici simili al curaro vengono utilizzati, principalmente nel campo dell'anestesia, per rilassare i muscoli scheletrici:

1. Con riposizionamento dei frammenti ossei, riduzione delle lussazioni.
2. durante le procedure endoscopiche.
3. Durante gli interventi chirurgici.

Inoltre, vengono spesso utilizzati come parte del complesso trattamento del tetano. I farmaci a base di mellitina vengono spesso utilizzati per ridurre il tono muscolare nelle patologie neurologiche accompagnate da un disturbo. funzione motoria, aumento del tono muscolare scheletrico.

Sullo sfondo dell'uso di anticolinergici simili al curaro, può svilupparsi quanto segue: sintomi negativi:

1. Gli anticolinergici depolarizzanti curaro-simili sono in grado di provocare dolore ai muscoli scheletrici.
2. I preparati di ditilina possono aumentare la pressione intraoculare e aumentare la pressione sanguigna, che a sua volta provoca aritmie cardiache.
3. Sotto l'influenza dei preparati di tubocurarina cloruro, si può osservare una diminuzione del livello di pressione sanguigna, lo sviluppo di laringospasmo e broncospasmo.

In quali casi non dovrebbero essere utilizzati?

Le principali controindicazioni all'uso di sostanze simili al curaro sono le seguenti patologie E stati fisiologici:

1. Età del seno.
2. Glaucoma.
3. Violazioni della funzionalità epatica e renale.
4. Miastenia.

È importante prestare cautela quando si prescrivono anticolinergici curaro-simili a pazienti affetti da cachessia, anemia, nonché a pazienti in gravidanza o anziani.

Perché vengono prescritti gli anticolinergici?

Attualmente, questo elenco di anticolinergici (farmaci di tutti i gruppi) è ampiamente utilizzato in vari campi medici. La classificazione del loro utilizzo è la seguente:

1. Applicazione nella pratica terapeutica, quando è necessario trattare patologie accompagnate da spasmi nelle strutture muscolari lisce. I farmaci più rilevanti in quest’area sono quelli che combinano effetti miotropici e neurotropi, nonché quelli che hanno un effetto antispasmodico selettivo.
2. Utilizzare per il trattamento delle lesioni ulcerative del duodeno, dello stomaco. In quest'area sarebbe opportuno utilizzare anticolinergici con attività antispasmodica che possano inibirne la produzione succo gastrico.
3. Utilizzare a disturbi funzionali sistema nervoso. I cololinolitici sono ampiamente utilizzati per il trattamento delle condizioni parkinsoniane, il morbo di Parkinson.
4. Utilizzare nella pratica psichiatrica come tranquillanti.
5. Applicazione nel campo dell'anestesiologia. Le sostanze colinolitiche possono aumentare l'efficacia dei sonniferi e degli stupefacenti.
6. Utilizzare come profilassi per prevenire il mal di mare e l'aria.
7. Utilizzare come antidoto se il corpo è intossicato da veleni.

Overdose di anticolinergici

Con l'uso prolungato, il grado di esposizione agli anticolinergici può diminuire. A causa di questa caratteristica delle sostanze, gli esperti raccomandano la sostituzione periodica dei farmaci.

In alcuni casi, si può sviluppare sullo sfondo dell'uso di farmaci per effetto natura tossica. Ciò accade, molto spesso, se il paziente ha una sensibilità individuale alla sostanza o supera il dosaggio raccomandato. L'intossicazione da anticolinergici si manifesta con i seguenti sintomi:

1. Sistemazione sbagliata.
2. Secchezza delle mucose nella regione orale.
3. Tachicardia.

Quando si utilizzano anticolinergici centrali, un sovradosaggio è accompagnato dal verificarsi di violazioni della funzionalità dell'Assemblea nazionale:

1. allucinazioni.
2. Sensazione di mal di testa.
3. Vertigini.
4. Dolore alla testa.

Durante il trattamento con anticolinergici è importante che il paziente segua i dosaggi consigliati dallo specialista e tenga conto delle caratteristiche individuali. proprio organismo. Anche un leggero sovradosaggio di sostanze porta allo sviluppo di tachicardia e grave secchezza delle fauci. All'inizio dell'intossicazione, la prozerina deve essere somministrata per via endovenosa al paziente. La controindicazione più grave al loro utilizzo è il glaucoma.