Dose letale di metoprololo. Metoprololo: a cosa serve, cosa aiuta, cosa è meglio

Indicazioni per l'uso:
Ipertensione arteriosa di moderata e gravità moderata(in monoterapia o in associazione con altri farmaci antipertensivi), cardiopatia ischemica, sindrome cardiaca ipercinetica, aritmia cardiaca (tachicardia sinusale, aritmia ventricolare e sopraventricolare, inclusa tachicardia parossistica, tachicardia sopraventricolare, extrasistole, flutter atriale e fibrillazione, tachicardia atriale), cardiomiopatia ipertrofica, prolasso valvola mitrale, infarto del miocardio (prevenzione e trattamento), emicrania (prevenzione), tireotossicosi (terapia complessa); trattamento dell’acatisia causata da neurolettici.

Effetto farmacologico:
Il metoprololo agisce principalmente sui recettori beta1-adrenergici del cuore. Ha effetti antianginosi, antipertensivi e antiaritmici. Riduce l'automaticità del nodo senoatriale, riduce la frequenza cardiaca, rallenta la conduzione atrioventricolare, riduce la contrattilità e l'eccitabilità del miocardio, gittata cardiaca, richiesta di ossigeno da parte del miocardio. Sopprime l'effetto stimolante delle catecolamine sul cuore durante lo stress fisico e psico-emotivo.

L'effetto antipertensivo si sviluppa gradualmente e si stabilizza entro la fine della 2a settimana di decorso del prodotto. Per l'angina pectoris, il metoprololo riduce la frequenza e la gravità degli attacchi. Normalizza battito cardiaco con tachicardia sopraventricolare e fibrillazione atriale. Quando si assume metoprololo in pazienti con infarto miocardico, a causa della limitazione della zona dell'infarto e della riduzione del rischio di sviluppare aritmie fatali, la mortalità e la possibilità di recidiva di infarto miocardico sono ridotte. Se utilizzato a dosi terapeutiche medie, ha un effetto meno pronunciato sulla muscolatura liscia dei bronchi e delle arterie periferiche rispetto ai beta-bloccanti non selettivi.

Metodo di somministrazione e dosaggio del metoprololo:
All'interno, durante il cibo o subito dopo aver mangiato, le compresse possono essere divise a metà, ma non masticate e lavate con liquido, per forme di dosaggio azione prolungata - deglutire intero, non frantumare, non rompere (ad eccezione di metoprololo succinato e tartrato), non masticare. A ipertensione arteriosa la dose media è 100-150 mg/giorno in 1-2 dosi, se necessario - 200 mg/giorno. Per l'angina pectoris: 50 mg 2-3 volte al giorno. Per la sindrome cardiaca ipercinetica (inclusa tireotossicosi) - 50 mg 1-2 volte al giorno. Per la tachiaritmia - 50 mg 2-3 volte al giorno, se necessario - 200-300 mg/giorno. Prevenzione secondaria infarto del miocardio - 200 mg/giorno. Prevenzione dell'emicrania: 100-200 mg/giorno in 2-4 dosi. Per alleviare la tachicardia parossistica sopraventricolare, viene somministrato per via parenterale in ambiente ospedaliero. Somministrare lentamente, una dose di 2-5 mg (1-2 mg/min). Se non si riscontra alcun effetto, la somministrazione può essere ripetuta dopo 5 minuti. L’aumento della dose al di sopra di 15 mg di solito non porta ad una maggiore gravità dell’azione. Dopo aver interrotto l'attacco di aritmia, i pazienti vengono trasferiti alla somministrazione orale alla dose di 50 mg 4 volte al giorno, con la prima dose assunta 15 minuti dopo l'interruzione della somministrazione endovenosa. IN fase acuta infarto del miocardio, immediatamente dopo il ricovero del paziente (con monitoraggio costante dell'emodinamica: ECG, frequenza cardiaca, conduzione AV, pressione arteriosa), deve essere somministrato per via endovenosa un bolo di 5 mg, ripetere la somministrazione dopo 2 minuti fino ad una dose totale di 15 mg viene raggiunto. Se ben tollerato, dopo 15 minuti - per via orale, 25-50 mg dopo 6 ore, per 2 giorni. I pazienti che non tollerano la dose endovenosa completa devono iniziare la somministrazione orale, iniziando con metà dose. La terapia di mantenimento continua con dosi di 200 mg/die (in 2 dosi) per un periodo compreso tra 3 mesi e 3 anni. Si raccomanda ai pazienti anziani di iniziare il trattamento con 50 mg/die. L’insufficienza renale non richiede aggiustamento della dose. In caso di insufficienza epatica è consigliabile prescrivere altri beta-bloccanti che non vengono metabolizzati nel fegato.

Controindicazioni del metoprololo:
Ipersensibilità, blocco AV di II e III grado, blocco senoatriale, insufficienza cardiaca acuta o cronica (in fase di scompenso), sindrome del seno malato, grave bradicardia sinusale(frequenza cardiaca inferiore a 60 battiti/min), shock cardiogeno, ipotensione arteriosa (pressione arteriosa inferiore a 100 mm Hg), gravi disturbi circolatori periferici, gravidanza, allattamento al seno.

Effetti collaterali del metoprololo:
All'inizio della terapia, debolezza, affaticamento, vertigini, mal di testa, crampi muscolari, sensazione di freddo e parestesia alle estremità. Bradicardia, ipotensione arteriosa, ridotta conduzione atrioventricolare, comparsa di sintomi di insufficienza cardiaca con edema periferico, ridotta secrezione di liquido lacrimale, congiuntivite, rinite, depressione, disturbi del sonno, incubi, secchezza delle fauci, condizioni ipoglicemiche in pazienti con diabete mellito, vomito, sono possibili anche diarrea, stitichezza. I pazienti predisposti possono manifestare sintomi ostruzione bronchiale. Sono stati segnalati casi isolati di disfunzione epatica, trombocitopenia, reazioni allergiche - eruzione cutanea, prurito.

Utilizzare con altri farmaci:
L'ipotensione è potenziata da simpaticolitici, nifedipina, nitroglicerina, diuretici, idralazina e altri prodotti antipertensivi. I farmaci antiaritmici e anestetici aumentano il rischio di bradicardia, aritmia e ipotensione. I preparati di digitale potenziano il rallentamento della conduzione AV. La somministrazione endovenosa simultanea di verapamil e diltiazem può provocare arresto cardiaco. I beta-agonisti, l'aminofillina, la cocaina, gli estrogeni, l'indometacina e altri FANS indeboliscono l'effetto antipertensivo. Rafforza e prolunga l'effetto dei miorilassanti antidepolarizzanti. La combinazione con l'alcol porta ad un rafforzamento reciproco dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale. Gli allergeni aumentano il rischio di gravi malattie sistemiche reazioni allergiche o anafilassi. Modifica l'efficacia dell'insulina e degli antidiabetici orali e aumenta il rischio di ipoglicemia. Antiacidi, orali contraccezione, cimetidina, ranitidina, fenotiazine - aumentano il livello di metoprololo nel sangue, rifampicina - lo riducono. Riduce la clearance della lidocaina e l'efficacia degli agonisti beta2-adrenergici (è necessario aumentare successivamente la dose). Incompatibile con gli inibitori MAO di tipo A.

Modulo per il rilascio:
Compresse da 50 e 100 mg in una confezione da 30; 100 e 200 pezzi; compresse ritardate da 200 mg in una confezione da 14 pz.; Soluzione all'1% in fiale da 5 ml in confezione da 10 pz.

Overdose:
Sintomi: ipotensione arteriosa, insufficienza cardiaca acuta, bradicardia, arresto cardiaco, blocco AV, shock cardiogeno, broncospasmo, respirazione alterata e coscienza/coma, nausea, vomito, convulsioni generalizzate, cianosi (manifesta 20 minuti - 2 ore dopo la somministrazione).
Trattamento: lavanda gastrica, terapia sintomatica: somministrazione di atropina solfato (0,5-2 mg per via endovenosa rapidamente) - per bradicardia e ridotta conduzione AV; glucagone (1–10 mg EV, poi flebo EV 2–2,5 mg/ora) e dobutamina - in caso di ridotta contrattilità miocardica; adrenomimetici (norepinefrina, adrenalina, ecc.) - per ipotensione arteriosa; diazepam (iv lentamente) - per eliminare le convulsioni; inalazione di agonisti beta-adrenergici o iniezione endovenosa di aminofillina per alleviare le reazioni broncospastiche; stimolazione cardiaca.

Condizioni di archiviazione:
Elenco B. A temperatura non superiore a +25°C.

Sinonimi:
Betaloc, Blocksan, Specikor, Belok, Lopressor, Neoblock, Opresol, Selopral, Vasocardin, Corvitol, Methohexal, Metolol

Composizione del metoprololo:
(±)-1--3-[(1-metiletil)ammino]-2-propanolo (come tartrato o succinato).
Metoprololo tartrato: polvere cristallina bianca, praticamente inodore, altamente solubile in acqua, cloruro di metilene, cloroformio e alcool, leggermente solubile in acetone, insolubile in etere. Metoprololo succinato: polvere cristallina bianca, facilmente solubile in acqua, solubile in metanolo, scarsamente solubile in etanolo, leggermente solubile in diclorometano e 2-propanolo, praticamente insolubile in acetato di etile, acetone, etere dietilico ed eptani.

Inoltre:
Prescritto con cautela per il diabete mellito (soprattutto con un decorso labile), la malattia di Raynaud e i pazienti con ridotta circolazione periferica, feocromocetoma, grave disfunzione renale ed epatica (quando si prescrive Metoprololo-Acri a questa categoria di pazienti, è necessario un monitoraggio costante della dinamica stato funzionale fegato e/o reni). Pazienti che utilizzano lenti a contatto, occorre tenere presente che durante il trattamento con Metoprololo Acri può verificarsi una diminuzione della produzione di liquido lacrimale. La conclusione del corso dovrebbe avvenire gradualmente (almeno 10 giorni) sotto la supervisione di un medico. Alcuni giorni prima dell'anestesia con cloroformio o etere è necessario interrompere l'assunzione del prodotto. Se assume il prodotto prima dell'intervento chirurgico, il paziente deve selezionare un farmaco narcotico con effetto inotropo negativo minimo.

Attenzione!
Prima di usare il farmaco "Metoprololo" Dovresti consultare il tuo medico.
Le istruzioni sono fornite solo a scopo informativo. Metoprololo».

Il metoprololo è presente sul mercato farmaceutico da molto tempo e si è dimostrato efficace.

Questo farmaco è prescritto per l'ipertensione, l'insufficienza cardiaca e in alcuni casi anche per la prevenzione, inclusa la malattia coronarica.

In questo caso, spesso sorge la domanda non solo sull'azione, ma anche sugli effetti collaterali di questo medicinale. Pertanto, l'articolo descriverà tutto in modo più dettagliato informazione necessaria sul metoprololo.

Il metoprololo è un agente beta1-bloccante cardioselettivo il cui compito principale è un effetto stabilizzante della membrana.

Inoltre, il farmaco ha effetti antiaritmici, antianginosi e ipotensivi.

Compresse di metoprololo

Con l'uso regolare del farmaco per diverse settimane, si osserva una diminuzione stabile della pressione sanguigna. Il farmaco può anche prevenire lo sviluppo di emicrania.

Bloccando i recettori beta1-adrenergici del cuore, il farmaco riduce la frequenza delle contrazioni cardiache e riduce la contrattilità del miocardio. Inoltre, anche con l'attività fisica e lo stress, la pressione sanguigna, considerata elevata, diminuisce e ritorna alla normalità. Questo effetto si osserva anche a riposo.

Il meccanismo d'azione del farmaco Metoprololo ha lo scopo di ottenere i seguenti effetti:

• diminuzione della sintesi della renina;
• soppressione dell'attività del sistema nervoso centrale;
• diminuzione del volume del sangue al minuto;
• riduzione delle influenze periferiche simpatiche;
• ripristino della sensibilità dei barocettori dell'arco aortico.

L'effetto antianginoso si osserva sotto forma di una diminuzione della necessità di ossigeno per il miocardio, nonché di una diminuzione della sua sensibilità all'influenza dell'innervazione simpatica.

L'effetto antiaritmico del metoprololo è il rallentamento della conduzione atrioventricolare e l'eliminazione dei fattori aritmogeni.

Composizione e forma di rilascio

Questo prodotto è disponibile in compresse, involucro della pellicola che ha un colore bianco o giallastro.

Essi forma rotonda e al centro hanno una striscia che consente di dividere a metà la compressa di metoprololo. Il principio attivo del farmaco è il metoprololo tartrato in un volume di 100 mg per compressa.

Gli eccipienti includono: biossido di silicio colloidale anidro, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, sodio carbossimetilamido.

Il guscio è costituito da talco, polisorbato 80, biossido di titanio, ipromellosa. Queste compresse sono confezionate in blister da 10 pezzi. A loro volta vengono piegati in pacchi di cartone da 3 pezzi. Questo farmaco è disponibile anche in compresse rosate. La loro composizione è identica, solo il guscio contiene inoltre colorante cremisi.

Una compressa contiene una quantità minore di principio attivo, vale a dire 50 mg. In un blister sono confezionate 14 compresse e nella confezione stessa sono inseriti 2 o 4 blister.

Indicazioni per l'uso

Il metoprololo è prescritto sia per il trattamento che per la prevenzione.

L'uso del farmaco è possibile nei seguenti casi:

• malattia coronarica, compreso infarto del miocardio, angina pectoris;
• ipertiroidismo;
• extrasistole ventricolare;
• ipertensione arteriosa, tachicardia;
• prevenzione dell'emicrania;
• disturbo del ritmo cardiaco.

Il farmaco deve essere assunto solo come prescritto dal medico a causa della presenza di controindicazioni. Ciò è particolarmente vero per le misure preventive per non peggiorare la salute.

Controindicazioni

La medicina ha tutta la linea controindicazioni:

• bradicardia grave;
• ipersensibilità ai componenti;
• blocco senoatriale;
• Angina di Prinzmetal;
• ipotensione arteriosa;
• allattamento al seno;
• shock cardiogenico;
• Blocco AV II-III grado;
• insufficienza cardiaca cronica;
• disturbi circolatori periferici;
• presi insieme a Verapamil o inibitori delle monoaminossidasi
• età fino a 18 anni.

Esistono numerosi casi in cui il metoprololo deve essere assunto con cautela. Prima di tutto, questa è la gravidanza e età anziana. Ciò include anche depressione, malattia vascolare periferica obliterante, miastenia grave, diabete mellito, psoriasi, tireotossicosi, asma bronchiale, insufficienza renale, acidosi metabolica, malattia polmonare ostruttiva, blocco AV di 1° grado.

Effetti collaterali

Insieme alle controindicazioni, questo farmaco può causare molti effetti collaterali, il che indica ancora una volta il suo uso attento come prescritto da un medico.

Pertanto, durante l'assunzione di compresse di Metoprololo, sono possibili i seguenti effetti collaterali:

• Lavoro del sistema cardiovascolare: vertigini, aritmia, diminuzione della pressione sanguigna, mancanza di respiro, perdita di coscienza, palpitazioni, contrattilità miocardica, cardialgia, edema, manifestazione di vasospasmo;
• sistema nervoso: debolezza, reazione lenta, insonnia, mal di testa, debolezza muscolare, incubi, disturbi della memoria, aumento della fatica, diminuzione dell'attenzione, depressione;
• apparato digerente: dolore addominale, vomito, secchezza delle fauci, disturbi epatici, stitichezza, alterazione del gusto, nausea, diarrea;
• organi di senso: diminuzione della vista, tinnito, congiuntivite, dolore agli occhi;
• problemi della pelle: eruzione cutanea, prurito, fotodermatosi, aumento della sudorazione, esantema, esacerbazione della psoriasi;
• sistema respiratorio: difficoltà ad uscire, congestione nasale, mancanza di respiro;
• sistema endocrino: ipoglicemia, ipotiroidismo;
• modifica parametri di laboratorio: agranulocitosi, trombocitopenia, leucopenia.

Istruzioni per l'uso

Il metaprololo viene somministrato interamente per via orale. Non è necessario masticarlo; dovresti berlo con un bicchiere d'acqua.

• per l'ipertensione arteriosa assumere prima 50-100 mg del farmaco una o due volte al giorno. Successivamente, la dose viene aumentata fino a un massimo di 200 mg al giorno. Inoltre, per la terapia complessa possono essere prescritti altri farmaci antipertensivi;
• in caso di infarto miocardico, per evitarlo nuovamente, utilizzare 200 mg del farmaco in due dosi per la prevenzione;
• in caso di tachicardia utilizzare compresse da 100 mg due volte al giorno;
• per l'emicrania, l'aritmia o l'angina pectoris, è necessario bere 100-200 mg del farmaco in due dosi.

La posologia deve essere rigorosamente prescritta dal medico dopo aver effettuato gli accertamenti necessari in base alla diagnosi e all'entità della malattia. In caso di sovradosaggio gli effetti collaterali del metoprololo possono manifestarsi entro 20 minuti. In questo caso è necessario sciacquare lo stomaco e poi assumere un agente assorbente. Se non ci sono effetti, potrebbe essere necessario misure aggiuntive. È meglio contattare immediatamente uno specialista o chiamare un'ambulanza.

Interazioni farmacologiche

È estremamente importante somministrare questo farmaco con attenzione se vengono utilizzati altri farmaci con esso.

È vietato l'uso del metoprololo con gli inibitori MAO. Ciò aumenterà l'effetto ipotensivo.

Tra una dose e l'altra è necessario fare una pausa di almeno due settimane. Se Verapamil viene somministrato per via endovenosa contemporaneamente all'assunzione di questo farmaco, è molto probabile un arresto cardiaco.

L'etanolo e la nifedepina insieme al metoprololo riducono la pressione sanguigna. L'effetto ipotensivo può essere indebolito dalla somministrazione simultanea di teofillina, indometocina e altri farmaci antinfiammatori. farmaci non steroidei. Ipotensione arteriosa si verifica quando si assumono ulteriori derivati ​​del carbonio.

Capsule Indometacina Retard

Antidepressivi, etanolo, sonniferi contribuiscono alla depressione sistema nervoso. Quando si assumono gli alcaloidi della segale cornuta, è probabile che si verifichino disturbi circolatori periferici. Una forte diminuzione della pressione sanguigna è causata dai diuretici, farmaci antipertensivi, Nitroglicerina.

Farmaci come Verapamil, Diltiazem, Metildopa, farmaci per anestesia generale, glucosidi cardiaci, guanfacina insieme a metoprololo riducono la frequenza cardiaca e inibiscono la conduzione AV. L’insulina e gli agenti ipoglicemizzanti riducono l’efficacia complessiva della somministrazione.

È possibile assumere metoprololo e alcol contemporaneamente? La compatibilità di questo “mix” è inaccettabile. Quando il metoprololo è combinato con l'alcol, i pazienti sperimentano un maggiore effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale.

Metoprololo (metoprololo)– medicinale dal gruppo dei beta-bloccanti.

Stesso nome sostanza attiva– Metoprololo.

Formula chimica del metoprololo: C 15 H 25 NO 3.

Nome: (±)-1--3-[(1-metiletil)ammino]-2-propanolo (come tartrato o succinato). Ciò significa che in questo farmaco il metoprololo è rappresentato da due sali: succinato o tartrato.

In termini di proprietà fisiche, sia il succinato che il tartrato sono polveri cristalline bianche. Sono praticamente inodore. Si sciolgono bene in acqua, alcol etilico e metilico. Sono scarsamente solubili o praticamente insolubili nell'etere e nell'acetone.

Meccanismo di azione

Per gruppo, il metoprololo è un beta-bloccante selettivo. Ciò significa che blocca selettivamente i recettori adrenergici beta-1 nel cuore. Allo stesso tempo, non ha praticamente alcun effetto sui recettori adrenergici beta-2 situati in altri organi.

Tutti i recettori adrenergici, sia alfa che beta, sono elementi del sistema nervoso autonomo simpatico. Attraverso questi recettori, la simpatia, attraverso i mediatori delle catecolamine (adrenalina, norepinefrina, dopamina), regola il metabolismo, lo stato e la funzione di organi e sistemi. I recettori differiscono significativamente tra loro non solo nella localizzazione, ma anche negli effetti che producono.

Nel cuore, nel miocardio e nel sistema di conduzione sono presenti prevalentemente recettori adrenergici beta-1. Il blocco di questi recettori è proprio ciò che determina il valore terapeutico del metoprololo e simili. medicinali.

L'attivazione dei recettori adrenergici beta-1 sotto l'influenza degli impulsi simpatici porta ad un aumento della frequenza cardiaca (frequenza) e della forza delle contrazioni cardiache. In questo caso, il cuore pompa una quantità di sangue maggiore del normale nei vasi per unità di tempo. La pressione sanguigna (pressione sanguigna) aumenta, principalmente a causa del livello sistolico superiore.

Bloccando i recettori beta-1 nel cuore, il metoprololo provoca una serie di effetti. Negativo effetto cronotropoè ridurre la frequenza cardiaca. Inotropo negativo: riduce la forza delle contrazioni cardiache. Dromotropico negativo: rallentamento della conduzione.

Bathmotropico negativo - nella soppressione dell'automatismo cardiaco, soppressione della capacità del cuore di generare impulsi elettrici da zone anomale del sistema di conduzione. In realtà, questi effetti non sono così negativi e nella maggior parte dei casi sono positivi.

La riduzione del lavoro cardiaco e l'abbassamento della pressione sanguigna hanno un effetto positivo sulla condizione dei pazienti che ne soffrono malattia coronarica malattie cardiache (CHD), ipertensione arteriosa (pressione sanguigna alta). Con la cardiopatia ischemica e l'angina pectoris, gli attacchi anginosi di dolore toracico sono ridotti. L'intensità di questi dolori diminuisce.

Le prestazioni dei pazienti migliorano. Come risultato della riduzione del rischio di sviluppare infarto miocardico e gravi complicanze associate, il durata media vita in pazienti affetti da cardiopatia ischemica. L'effetto dromotropico e batmotropico negativo del farmaco porta all'eliminazione delle tachiaritmie (disturbi del ritmo con aumento della frequenza cardiaca).

Tuttavia, tali effetti sono estremamente indesiderabili e persino pericolosi quando violazioni originarie conduttività, ad esempio, con vari blocchi intracardiaci della conduzione degli impulsi elettrici.

Il farmaco esercita il suo effetto sulla forza delle contrazioni cardiache aumentando il cAMP intracellulare - adenosina monofosfato ciclico. Questa sostanza lega il calcio, che garantisce la forza delle contrazioni muscolari. Di conseguenza, maggiore è il cAMP, minore è il calcio e le contrazioni muscolari sono più deboli.

Sullo stato dell'OPS (general resistenza periferica) Il metoprololo non ha praticamente alcun effetto. Non rilassa le arteriole periferiche. Inoltre, l’OPS può addirittura aumentare, cercando di compensare la diminuzione della frequenza cardiaca e la forza delle contrazioni miocardiche. Ma questo meccanismo è debolmente espresso e non porta ad una diminuzione della pressione sanguigna.

Insieme alla pressione arteriosa sistolica, diminuisce anche la pressione arteriosa diastolica o inferiore. La diminuzione della pressione sanguigna diastolica è associata alla soppressione della sintesi della renina da parte dei reni quando i recettori beta-adrenergici in essi contenuti vengono bloccati.

La renina è una sostanza biologicamente attiva che partecipa ad una catena di reazioni con la formazione di angiotensina II, una sostanza spasmodica vasi sanguigni. Pertanto, il blocco dei recettori beta-1 con metoprololo porta a numerosi effetti positivi: ipotensivo, antiaritmico e antianginoso.

Il blocco di altri recettori adrenergici beta-2 è accompagnato anche da alcuni cambiamenti in vari organi e tessuti. Per la maggior parte, questi cambiamenti sono negativi: broncospasmo, aumento della peristalsi e spasmo della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, aumento dei livelli di glucosio nel sangue, aumento della quantità di tessuto adiposo, spasmo dei vasi coronarici.

Il metoprololo, essendo un betabloccante selettivo, non blocca i recettori adrenergici beta-2. Più precisamente, quasi non si blocca. Il rapporto dei recettori adrenergici beta-2/beta-1 è 1:20.

Ciò significa che per ogni 20 recettori beta-1 bloccati dal metoprololo, c'è ancora 1 recettore beta-2. Nessun farmaco ha una selettività assoluta. Sebbene i rappresentanti della nuova generazione siano molte volte superiori al metoprololo in questo indicatore.

All’aumentare della dose, la selettività diminuisce. Questo è abbastanza logico - che grande quantità una sostanza entra nel corpo, più recettori agisce. Il metoprololo non ne ha tratti negativi come attività simpaticomimetica interna e stabilizzante della membrana inerente a molti altri farmaci di questo gruppo.

Il fenomeno dell'attività simpaticomimetica interna risiede nel fatto che il farmaco blocca parzialmente e stimola parzialmente i recettori beta-adrenergici.

Per questo motivo il suo potere terapeutico si riduce e gli effetti collaterali, al contrario, aumentano. L'attività stabilizzante della membrana significa ridurre la permeabilità membrana cellulare per gli ioni sodio che, insieme al potassio, ne assicurano il passaggio impulso nervoso lungo la fibra nervosa.

Per questo motivo sono possibili alcuni disturbi del ritmo cardiaco. Tuttavia, l’attività stabilizzante della membrana nella maggior parte dei casi non ha alcun significato clinico.

Il metoprololo è un composto lipofilo o liposolubile. Rispetto agli agenti idrofili (solubili in acqua), gli agenti lipofili presentano numerosi vantaggi e svantaggi.

Come tutti i farmaci lipofili, il metoprololo penetra nella BBB (barriera ematoencefalica) nel cervello. Ciò è associato ad alcuni effetti collaterali, indicazioni e controindicazioni per il sistema nervoso centrale.

Una delle indicazioni neurologiche è l'emicrania. I composti lipofili subiscono trasformazioni metaboliche nel fegato e quindi la loro durata d'azione è relativamente breve.

Tuttavia, l’attività dei beta-bloccanti lipofili non viene ridotta dall’assunzione di cibo. Questi farmaci non solo riducono la mortalità per malattia coronarica, ma migliorano anche la condizione di insufficienza cardiaca.

Come già accennato, il metoprololo è disponibile in due varietà: tartrato e succinato. Il succinato è più preferito. A causa del rapido rilascio del tartrato, l’effetto ipotensivo è difficile da controllare. I farmaci contenenti tartrato hanno un effetto più debole e sono meno ben tollerati dai pazienti.

Allo stesso tempo, il succinato viene rilasciato più lentamente e quindi dura più a lungo. Pertanto, il succinato è incluso nelle compresse ad azione prolungata (estesa). Attualmente, tutte le modifiche moderne del metoprololo includono il succinato.

Quasi tutti i beta-bloccanti presentano un fenomeno di rimbalzo o sindrome da astinenza. E il metoprololo non fa eccezione. Se il farmaco viene interrotto rapidamente, è possibile salti acuti La pressione sanguigna raggiunge livelli critici, aumento della frequenza degli attacchi di angina, aumento del rischio di infarto del miocardio. La sindrome da astinenza è associata ad un aumento del numero di recettori beta-adrenergici.

In questo modo l'organismo cerca di compensare la perdita dei recettori bloccati dal metoprololo. Quando il farmaco viene interrotto bruscamente, questi recettori fungono da punti di applicazione degli impulsi simpatici. Pertanto si raccomanda di interrompere gradualmente il metoprololo. Si consiglia di associarlo ad altri farmaci antipertensivi.

Un po' di storia

Vengono utilizzati i beta-bloccanti pratica clinica alcuni decenni. I primissimi farmaci di questo gruppo non erano selettivi, presentavano molti svantaggi e talvolta erano pericolosi per i pazienti. Per questo motivo attualmente non vengono utilizzati.

I rappresentanti della seconda generazione, che include il metoprololo, sono selettivi. In termini di proprietà, il metoprololo è simile a un altro farmaco di seconda generazione, l'atenololo.

È vero, l'atenololo è un composto idrofilo. Il metoprololo era originariamente utilizzato per ipertensione, IHD, tachiaritmie.

Relativamente recentemente, all'inizio degli anni 2000, le indicazioni per l'assunzione di Metoprololo sono state ampliate. Cominciò a essere prescritto per l'insufficienza cardiaca cronica.

Attualmente, il metoprololo sotto forma di varie forme prolungate continua ad essere utilizzato nel trattamento di malattia cardiovascolare in Russia, CSI e paesi esteri.

Tecnologia di sintesi

Le compresse a rilascio prolungato sono prodotte utilizzando la speciale tecnologia ZOK (ZOK - cinetica di ordine zero o cinetica di ordine zero).

Oltre al principale ingrediente attivo, nella preparazione delle compresse vengono utilizzati ingredienti ausiliari: biossido di silicio, sodio carbossimetilamido, magnesio stearato, cellulosa microcristallina. Per realizzare il guscio che ricopre le compresse vengono utilizzati materiali come ipromellosa, talco, biossido di titanio, polisorbato 80.

Moduli di rilascio

• Compresse da 25, 50 e 100 mg;
• Compresse a rilascio prolungato Retard 200 mg;
• Fiale 5 ml di soluzione all'1% (sotto altri nomi commerciali).

Il metoprololo è prodotto da molte aziende russe e straniere, incl. Merkle tedesca e Ratiopharm. Tra i sinonimi brevettati del metoprololo, il più famoso è Betaloc ZOK, prodotto da Astra Zeneca in Svezia. La stessa azienda produce una soluzione di iniezione.

Altri farmaci brevettati includono:

• Vasocardin - compresse. Zentiva, Slovacchia.
• Coritolo - compresse. Berlin-Chemie, Germania.
• Metozok - compresse. Akrichin, Russia.
• Metokard, Metokard Retard – compresse, compresse a rilascio prolungato. Polfrma, Polonia.
• Egilok, Egilok Retard – compresse, compresse a rilascio prolungato. Egis, Ungheria, Accino Pharma, Svizzera.
• Egilok S – compresse. Intas, India.
• Metocor è una soluzione iniettabile. Adifarm, Bulgaria.
• Serdol - compresse, Labromed, Romania.
• Metololo - compresse. Merkle, Austria.

Come molti altri farmaci, i sinonimi stranieri di metoprololo ispirano maggiore fiducia nella loro qualità, sebbene siano più costosi. Ma dovresti stare attento anche con i sinonimi stranieri. Ciò è particolarmente vero per i farmaci ad azione prolungata.

Betaloc ZOK con metoprololo succinato ha proprietà realmente prolungate. In molti altri farmaci ad azione prolungata, denominati Retard, il principio attivo è il metoprololo tartrato, presumibilmente in forma prolungata.

Tuttavia, non esistono ancora prove attendibili che il tartrato prolungato sia superiore al succinato in termini di efficacia. Oltre al metoprololo esistono molti betabloccanti con altri principi attivi. Molti di questi farmaci utilizzati nella pratica clinica presentano la caratteristica desinenza lol (Labetalolo, Atenololo, Carvedilolo, Nebivololo), indicando la loro appartenenza a questo gruppo di farmaci.

Indicazioni

• Ipertensione arteriosa;
• Insufficienza cardiaca cronica;
• IHD – prevenzione degli attacchi di angina, terapia complessa dell'infarto del miocardio;
• Tachiaritmie;
• Prevenzione degli attacchi di emicrania.

Dosaggi

Il metoprololo succinato viene assunto per via orale una volta al giorno. Per l'ipertensione arteriosa, questa dose è di 50-100 mg. In futuro, se la riduzione della pressione sanguigna non è sufficiente, è possibile aumentarla a 100-200 mg.

Per la cardiopatia ischemica, l'angina pectoris, la terapia di mantenimento dell'infarto miocardico, si consiglia di iniziare a prendere 100-200 mg del farmaco. Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica inizia con una dose di 12,5 o 25 mg.

Nelle 2 settimane successive la dose viene raddoppiata, portandola a 200 mg. Il metoprololo viene assunto per molto tempo. I preparati con il principio attivo tartrato vengono assunti in una dose più piccola (25-50-100 mg) in 2-3 dosi. Le compresse possono essere divise a metà, ma non frantumarle né masticarle. Le compresse vengono lavate con acqua, il loro utilizzo non è associato all'assunzione di cibo.

La soluzione iniettabile viene somministrata per via endovenosa lentamente per infarto e tachiaritmie in una quantità di 2-5 mg (0,4-1 ml). Successivamente la somministrazione di Metoprololo può essere ripetuta più volte ad intervalli di 5 minuti.

In questo caso, la dose totale del farmaco somministrato per via endovenosa non deve superare i 15 mg. Una volta ottenuto l'effetto, passare all'assunzione di compresse da 25-50 mg ogni 6 ore. L'uso di metoprololo deve essere accompagnato da un attento monitoraggio della pressione arteriosa, della frequenza cardiaca e dei dati dell'ECG.

Farmacodinamica

Se assunto internamente, circa il 95% del metoprololo ingerito viene assorbito nel tratto gastrointestinale. Concentrazione massima si forma nel plasma sanguigno dopo 1-2 ore. Il 10% del metoprololo è legato alle proteine ​​plasmatiche.

La biodisponibilità del farmaco è del 50%. A riammissione aumenta al 70%. Mangiare cibo aumenta questa cifra di un altro 20-40%. L'effetto ipotensivo delle forme prolungate persiste per 24 ore dopo la somministrazione.

In questo caso, il metoprololo viene rilasciato in modo uniforme nell’arco delle 24 ore. Nel fegato il farmaco subisce ossidazione con la formazione di 3 metaboliti inattivi. Nelle malattie del fegato, il metabolismo viene interrotto e il livello di metoprololo attivo aumenta. Potrebbe essere necessaria una riduzione della dose.

Il metoprololo immodificato viene escreto attraverso i reni in una quantità del 5%. L'emivita è in media di 3,5 ore. Quando somministrato per via endovenosa, l'effetto di riduzione della frequenza cardiaca si osserva dopo 10 minuti e raggiunge il massimo dopo 20 minuti. La frequenza cardiaca diminuisce del 10-15% rispetto al livello iniziale.

Effetti collaterali

• Il sistema cardiovascolare: bradicardia, bradiaritmie, dolore cardiaco, peggioramento dell'insufficienza cardiaca cronica (edema, mancanza di respiro), spasmo delle arterie periferiche (estremità fredde, sindrome di Raynaud).
• Sistema nervoso centrale: mal di testa, vertigini, diminuzione della velocità delle reazioni motorie, diminuzione della memoria, pensiero rallentato, depressione, confusione, parestesia alle estremità;
• Tratto gastrointestinale: nausea, vomito, secchezza delle fauci, alterazioni del gusto, dolore addominale, disturbi delle feci;
• Sistema respiratorio: mancanza di respiro, broncospasmo, congestione nasale;
• Sistema endocrino: ipotiroidismo, con diabete – forti fluttuazioni livelli di zucchero nel sangue;
• Pelle: eruzione allergica, prurito, aumento della sudorazione, fotosensibilità, alopecia, esacerbazione della psoriasi esistente;
• Organi di senso: diminuzione dell'acuità visiva e uditiva, diminuzione della formazione di liquido lacrimale
• Sangue: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, aumento dei livelli di bilirubina e degli enzimi epatici;
• Sistema muscoloscheletrico: dolori ai muscoli e alle articolazioni;
• Sistema riproduttivo: diminuzione della libido, disfunzione erettile.

Questi effetti collaterali sono rari e nella maggior parte dei casi scompaiono dopo la graduale sospensione del metoprololo.

Controindicazioni

• Intolleranza individuale al metoprololo e ai suoi componenti;
• Sindrome del seno malato;
• Blocco senoatriale, blocco atrioventricolare di II-III grado;
• bradicardia;
• Angina di Prinzmetal;
• Grave insufficienza cardiaca scompensata;
• Shock cardiogeno, ipotensione;
• Età fino a 18 anni

Il farmaco viene prescritto con cautela in caso di insufficienza epatica, diabete mellito, asma bronchiale, tireotossicosi, sindrome di Raynaud, psoriasi.

Interazione con altri farmaci

• Inibitori MAO (monoaminossidasi) – non raccomandati a causa di grave ipotensione;
• Verapamil: rischio di arresto cardiaco;
• Stimolanti beta-adrenergici, FANS, cocaina, estrogeni - indebolimento dell'effetto ipotensivo;
• Antidepressivi, sedativi, neurolettici, tranquillanti, etanolo - depressione del sistema nervoso centrale;
• Alcaloidi della segale cornuta – aumento dello spasmo vascolare periferico;
• Anestetici – depressione miocardica;
• Insulina – aumento dell’ipoglicemia;
• Compresse ipoglicemizzanti – che ne riducono l’efficacia;
• Clonidina: interrotta alcuni giorni dopo la sospensione del metoprololo a causa della sindrome da astinenza;
• Farmaci antipertensivi di altri gruppi, diuretici: aumento dell'effetto ipotensivo;
• Clonidina, Metildopa, preparati di rauwolfia, Amiodarone, Verapamil, glicosidi cardiaci - aumento dell'ipotensione, diminuzione della frequenza cardiaca, disturbi della conduzione;
• Barbiturici, Rifampicina – diminuzione dell’efficacia del Metoprololo;
• Lidocaina: aumenta il livello di questo farmaco nel plasma sanguigno;
• Cumarine – effetto anticoagulante potenziato;
• Rilassanti muscolari non depolarizzanti – prolungamento e potenziamento dell’azione di questi farmaci.

Gravidanza e allattamento

Il metoprololo attraversa la placenta e penetra latte materno. Nel neonato e nel feto può causare bradicardia, ipotensione e ipoglicemia. Pertanto è vietato assumere Metoprololo durante la gravidanza e l'allattamento.

Magazzinaggio

Conservare a una temperatura non superiore a 25 0 C. Periodo di validità – 3 anni. Il metoprololo è disponibile con prescrizione medica.

I disturbi cardiovascolari spesso portano a problemi di pressione sanguigna. Gli indicatori possono aumentare o diminuire in modo significativo; cambiamenti improvvisi. In questo caso, viene indicata la terapia complessa della patologia farmaci speciali. Un'elevata efficacia si osserva dopo il trattamento con il farmaco Metoprololo per la pressione sanguigna, che fa fronte varie manifestazioni malattie cardiache.

Principali caratteristiche del farmaco

Il metoprololo è un farmaco del gruppo dei beta-bloccanti che influenza la funzione miocardica e la circolazione periferica. Ha un moderato effetto antipertensivo (abbassa la pressione sanguigna), antianginoso (allevia l'ischemia cardiaca) e antiaritmico (ripristina il ritmo cardiaco). Viene utilizzato attivamente nella pratica cardiologica per il trattamento delle patologie degli adulti.

Il farmaco ha una composizione monocomponente, il principale ingrediente attivo è il metoprololo sotto forma di tartrato o succinato. Il contenuto quantitativo varia a seconda della forma e della concentrazione del farmaco.

Il metoprololo è un farmaco del gruppo dei beta-bloccanti che influenza la funzione miocardica e la circolazione periferica

Per facilità d'uso in condizioni di varia gravità e grado di biodisponibilità, è prodotto in due diverse forme di dosaggio:

1. Compresse bianco con una tinta marrone, rosa o gialla, di forma rotonda, con divisione trasversale e un guscio - 25 mg, 50 mg, 100 mg e 200 mg della sostanza attiva.
2. Soluzione iniettabile in fiale con concentrazione all'1% di metoprololo tartrato, capacità 5 ml.

Disponibile in diversi case farmaceutiche, i nomi possono avere prefissi, ad esempio “Metoprolol Stada 200 retard” o “Metoprolog-retard-Akrikhin”. Il principio attivo non cambia, differiscono solo il dosaggio e i componenti ausiliari. Rilasciato nel catena di farmacie secondo la prescrizione del medico curante, che determina il tipo di farmaco richiesto.

Azione farmacologica delle compresse di metoprololo per la pressione sanguigna

L'azione del metoprololo si basa sul blocco dei recettori beta-adrenergici del cuore. Di conseguenza, si ottengono numerosi effetti cardiaci:

• la forza e la frequenza delle contrazioni cardiache diminuiscono;
• il consumo di ossigeno da parte del miocardio diminuisce;
• la conduttività delle navi periferiche rallenta;
• l'impatto negativo dello stress psicologico e fisiologico sul muscolo cardiaco viene fermato;
• la frequenza e la gravità degli attacchi di angina sono ridotte;
• la frequenza cardiaca è normalizzata;
• il rischio di complicanze e recidive di infarto miocardico è ridotto;
• prevenuto morte sullo sfondo del collasso cardiaco.

Il metoprololo è utile per abbassare la pressione sanguigna

Una delle funzioni importanti è che il metoprololo abbassa la pressione sanguigna. Ciò avviene gradualmente man mano che si accumula nel corpo. Un effetto antipertensivo persistente si osserva 7-10 giorni dopo l'inizio del trattamento. Il risultato è la completa normalizzazione parametri arteriosi con un mantenimento costante durante tutta la terapia. Allo stesso tempo, risulta essere completo e completo influenza positiva sul funzionamento del sistema cardiovascolare. Il rischio di disturbi fatali e di riacutizzazioni gravi è significativamente ridotto.

Il farmaco è completamente assorbito dall'organismo, la biodisponibilità è del 95% e viene escreto sotto forma di metaboliti dai reni. Agisce in modo delicato e graduale, mantenendo l'effetto terapeutico per un lungo periodo di tempo.

Indicazioni per il trattamento con metoprololo

Il metoprololo è usato come unico rimedio per patologie cardiovascolari non complicate. Indicato per l'uso in terapia complessa disfunzione cardiaca di gravità da moderata a moderata. Prescritto per:

• ipertensione arteriosa (ipertensione);
• malattia coronarica;
• angina pectoris;
• disturbi del ritmo cardiaco (tachicardia, extrasistoli, aritmie);
• cardiomiopatia;
• infarto miocardico;

Prescritto per infarto miocardico

• prolasso della valvola mitrale;
• tireotossicosi;
• emicranie;
• acatisia (permanente irrequietezza motoria, "irrequietezza").

Il farmaco è usato sia per scopi medicinali che a scopo preventivo. Previene con successo le ricadute di attacchi cardiaci e aritmie, allevia gli attacchi di angina, previene l'emicrania ed è utile come agente cardioselettivo per l'asma bronchiale.

Il metoprololo è abbastanza efficace per l'ipertensione. Riduce gradualmente e indolore la pressione sanguigna, riportando la circolazione sanguigna alla normalità. Agisce come agente prolungato in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi. Non adatto per il trattamento d'urgenza della crisi ipertensiva. Il metoprololo non è utilizzato per la pressione bassa (ipotensione).

Controindicazioni

Il farmaco è un forte bloccante adrenergico, quindi alcuni cronici e condizioni acute sono controindicazioni al suo utilizzo. I divieti più severi includono:

• ipersensibilità al principale e componenti ausiliari(storia di allergie);
• insufficienza cardiaca scompensata;
• con una frequenza di battiti inferiore a 60 al minuto;

Per la bradicardia, questo farmaco è proibito

• shock cardiogenico;
• ipotensione arteriosa (bassa pressione sanguigna);
• disfunzione patologica della circolazione periferica;
• gravidanza, allattamento;
• infanzia.

Il monitoraggio costante durante il trattamento con metoprololo è richiesto dai pazienti con diabete, insufficienza epatica e renale e patologie sistema circolatorio. Per le donne incinte, il farmaco è prescritto solo in casi estremi, dovrà essere annullato qualche giorno prima del parto previsto. Scarsamente compatibile con alcuni farmaci: diuretici, sostanze stupefacenti, miorilassanti, insulina, pillole anticoncezionali. Utilizzo simultaneo deve essere concordato con il medico curante.

Metoprololo per la pressione sanguigna - istruzioni per l'uso

Le compresse di metoprololo vengono assunte per via orale, bevute intere, non frantumate, lavate quantità sufficiente acqua. Momento di somministrazione: durante o immediatamente dopo i pasti. Il dosaggio, la frequenza delle dosi giornaliere e la durata del ciclo variano a seconda della diagnosi e della gravità della condizione e vengono determinati individualmente dal medico.

Come prendere Metoprololo per la pressione sanguigna:

• Per l'ipertensione arteriosa, la dose del principio attivo al giorno è di 150 mg, suddivisa in due dosi. Se necessario, può essere ridotto a 100 mg o aumentato a 200 mg. La durata del trattamento può variare da 3 settimane a diversi mesi o addirittura anni (come terapia di mantenimento e prevenzione degli sbalzi di pressione sanguigna).

• Per le patologie cardiache (angina pectoris, tachicardia, aritmia) vengono prescritti 50 mg per 2-3 dosi. Dosaggio giornaliero non deve superare i 300 mg.
• Per prevenire attacchi cardiaci ricorrenti ed attacchi di emicrania, si consiglia di assumere una dose giornaliera di 100-200 mg 2-4 volte.
• Sono soggetti a infarto miocardico acuto e attacco aritmico terapia intensiva farmaco mediante iniezione. La soluzione viene somministrata per via endovenosa (molto lentamente) in una quantità di 5 mg, ma non più di 15 mg. Dopo che si è verificato un miglioramento, si consiglia di passare alla forma di compresse: 200 mg al giorno, suddivisi in due dosi, per un lungo periodo.
• I pazienti anziani devono iniziare il trattamento con una dose minima di 50 mg, aumentandola gradualmente. Il metoprololo è vietato ai bambini di età inferiore a 18 anni.

Il regime terapeutico può essere modificato dal medico curante in base alle condizioni e alla risposta individuale del paziente. Le istruzioni devono essere seguite rigorosamente e non automedicate.

Effetti collaterali del metoprololo

Il farmaco è tollerato in modo diverso dai pazienti a causa del suo forte effetto stimolante cardiaco. Molti notano dinamiche positive durante il trattamento. Esistono casi di scarsa tollerabilità del metoprololo, accompagnati da reazioni collaterali spiacevoli . Al massimo frequenti lamentele relazionare:

• stanchezza, debolezza, disturbi del sonno;
• mal di testa, vertigini;
• crampi muscolari, sensazione di freddo;
• ipotensione;

Uno dei reclami durante l'assunzione del farmaco è l'ipotensione

• bradicardia;
• manifestazioni di insufficienza cardiaca;
• secchezza della mucosa dell'occhio, congiuntivite;
• basso contenuto di zucchero (ipoglicemia) nei diabetici;
• rinite, ostruzione bronchiale;
• nausea con vomito, stitichezza, diarrea;
• manifestazioni allergiche (arrossamento, prurito, gonfiore).

Gli effetti avversi si manifestano solitamente nella fase iniziale del trattamento; man mano che il corpo si abitua, scompaiono da soli. Se ciò non accade o i sintomi peggiorano, è necessario consultare un medico. Se necessario, il farmaco viene sostituito con analogo adatto– Betalok, Egilok, Corvitol, Vasocardin, Serdol.

• grave diminuzione della pressione sanguigna;
• bradicardia;
• broncospasmo, disturbi respiratori;
• nausea;

Uno dei sintomi di un sovradosaggio è nausea e vomito

• crampi e pelle bluastra;
• stato comatoso;
• arresto cardiaco.

Se compaiono tali segni, dovresti chiamare immediatamente cure mediche. In ambulatorio verrà eseguita la lavanda gastrica, seguita dalla terapia sintomatica.

La risposta alla domanda “Il metoprololo abbassa la pressione sanguigna oppure no?” inequivocabile: sì, questo farmaco riduce la pressione sanguigna e funge da agente di mantenimento a lungo termine per il trattamento dell'ipertensione.

Tra i farmaci cardiaci che influenzano attivamente il funzionamento del muscolo cardiaco, va evidenziato il metoprololo, un farmaco popolare con alta efficienza E prezzo abbordabile. Il farmaco consente non solo di prevenire l'esacerbazione delle malattie cardiache associate a disturbi del ritmo e lesioni ischemiche, ma anche per normalizzare completamente il funzionamento del cuore e di tutto il corpo.

Il metoprololo non è solo il nome del farmaco: è una sostanza con effetto selettivo, che fa parte di molti farmaci cardiaci efficaci. I prodotti basati su di esso richiedono cautela nell'uso: non solo supportano il funzionamento del cuore, ma possono anche causare danni se assunti in modo incontrollato, quindi prima del primo utilizzo è necessario scoprire come prenderli correttamente e quali precauzioni prendere.

Gruppo di farmaci

Il metoprololo lo è bloccante adrenergico selettivo, agendo sui recettori beta 1, e non ha un effetto stabilizzante di membrana e simpaticomimetico interno. Le principali proprietà del farmaco sono antiaritmiche, antianginose e ipotoniche.

Poiché il nome Metoprololo è simile al principio attivo, l'International nome generico, con il quale il farmaco è conosciuto in tutto il mondo: metoprololo.

Il farmaco è destinato al trattamento di malattie cardiache di vario tipo: disturbi del ritmo, angina pectoris, ischemia, prolasso della valvola mitrale e altri. Viene prescritto anche in neurologia ai pazienti affetti da emicrania per prevenire un attacco e dagli endocrinologi come parte del trattamento trattamento complesso tireotossicosi.

Moduli di rilascio

Il farmaco è disponibile in tre forme: compresse, compresse a rilascio prolungato e soluzione iniettabile. Sugli scaffali delle farmacie puoi vederne vari nomi commerciali: Metoprololo Teva, Metoprololo Organica, Metoprololo Acri e altri. I pazienti hanno una domanda su come differiscono gli uni dagli altri (Tabella 1).

Le compresse contengono Eccipienti, potrebbero differire leggermente da un produttore all'altro, ma ciò non influisce effetto farmacologico farmaco. Le soluzioni iniettabili con metoprololo sono usate raramente e principalmente in condizioni trattamento ospedaliero fino a quando il paziente può prendere le pillole. Nelle farmacie puoi acquistare una soluzione simile chiamata Betalok.

Tabella 1 – Forme di rilascio

Varietà	Forma di metoprololo, dose
Akrikhin	Tartrato, 50 mg
Ritarda Akrikhin (esteso)	Succinato, 25, 50 e 100 mg
Biologico	Tartrato, 25 e 50 mg
Ozono	25, 50 e 100 mg
Akri	Tartrato, 50 mg
Zentiva	Tartrato, 50, 100 mg
Ratiofarm	Tartrato 50 e 100 mg
Tartrato	Tartrato, 50 e 100 mg

Ingredienti: tartrato o succinato?

Il farmaco può essere basato su diversi componenti attivi: metoprololo tartrato e metoprololo succinato, che presentano alcune differenze, che consentono la creazione di farmaci ad azione rapida e ad azione lenta. Il tartrato è destinato a produrre più velocemente effetto terapeutico, ma il suo effetto è a breve termine. Pertanto i farmaci a base di esso dovrebbero essere assunti almeno 2 volte al giorno 4.

Il succinato viene utilizzato per creare compresse ad azione ritardata, che consente di mantenere la dose terapeutica alla concentrazione richiesta per 24 ore. Inoltre il succinato, rispetto al tartrato, è più efficace nell'insufficienza cardiaca, migliora l'effetto delle statine e raramente provoca reazioni avverse.

Costo nelle farmacie

Il prezzo del metoprololo dipende dal contenuto del principio attivo, dal numero di compresse nella confezione e dalla forma del principio attivo. In media, il prezzo nelle farmacie varia da 16 a 420 rubli. (Tavolo 2).

Tabella 2 – Prezzi del metoprololo di alcuni produttori

Varietà	Numero di compresse e dosaggio	prezzo medio
Akrikhin	№30, 50 mg	60 sfregamenti.
	№60, 50 mg	97 strofinare.
Ritarda Akrikhin	№30, 25 mg	158 sfregamenti.
	№30, 50 mg	230 rubli.
	№30, 100 mg	380 sfregamenti.
Biologico	№60, 25 mg	55 strofinare.
Zentiva	№60, 50 mg	120 rubli.
	№30, 100 mg	65 sfregamenti.
Teva	№30, 50 mg	37 strofinare.
	№30, 100 mg	60 sfregamenti.
Tartrato	№30, 50 mg	16 strofinare.
Akri	№30, 50 mg	45 sfregamenti.
Ratiofarm	№30, 50 mg	48 strofinare.

Come si può vedere dalla tabella, le compresse a rilascio prolungato hanno il prezzo più alto. Ma, dato che devono essere assunti solo una volta al giorno, non sono più costosi delle normali compresse.

Proprietà farmacologiche

Il metoprololo ha un effetto antiaritmico pronunciato ed è in grado di agire sul nodo sinusale, riducendone la conduzione degli impulsi. Ciò consente di normalizzare la sua automaticità ed eliminare tachicardia sinusale e aritmia. Ridurre la frequenza di trasmissione degli impulsi aiuta a rallentare la conduzione AV.

Il farmaco si riduce attività contrattile miocardio e stabilizza il ritmo, il che porta a una minore richiesta di ossigeno da parte del miocardio e alla prevenzione dello sviluppo di ipossia in condizioni di danno ischemico.

Nei pazienti con ischemia e angina da sforzo, il farmaco ha un pronunciato effetto antiischemico e antianginoso. Il metoprololo riduce la frequenza e la gravità degli attacchi di angina e con l'uso regolare li elimina completamente. Come risultato dell'assunzione del farmaco, i pazienti diventano più resistenti attività fisica e potrebbe non aver paura del disagio nella zona del torace.

L'assunzione di metoprololo per l'infarto del miocardio consente di limitare la zona necrotica e di evitare che si ingrandisca. Il farmaco aiuta a evitare le ricadute e a prevenire aritmie fatali e altre complicazioni dopo un attacco cardiaco.

Il primo giorno dopo l'assunzione del farmaco la resistenza vascolare generale aumenta, ma dopo 24-72 ore ritorna allo stato originario e quando ulteriore trattamento inizia a diminuire.

Il metoprololo può avere un effetto ipotonico riducendo la sintesi della renina, riducendo la gittata cardiaca e la depressione del sistema nervoso centrale. L’effetto ipotonico si ottiene meglio nell’ipertensione indotta dallo stress e dall’esercizio fisico, ma non dura a lungo.

Un effetto pronunciato può essere ottenuto solo dopo 10-15 giorni di uso regolare.

Il metropololo tartrato viene assorbito molto rapidamente nel flusso sanguigno e la concentrazione più alta nel plasma si osserva entro e non oltre 120 minuti. Passando attraverso il fegato forma metaboliti inattivi che vengono escreti nelle urine.

Il metropololo succinato ha un effetto più pronunciato e duraturo, insieme alle statine combatte l'aterosclerosi e ha un effetto positivo sui muscoli bronchiali. Il succinato fornisce un effetto terapeutico per tutto il giorno. La velocità di assorbimento dipende dall'acidità nel tratto gastrointestinale.

Indicazioni e controindicazioni

Il metoprololo viene spesso prescritto come parte di una terapia complessa per disturbi funzionali cuore, accompagnato da un aumento del carico sul cuore e dall'ipertensione.

Indicazioni per l'uso:

In neurologia, il farmaco viene utilizzato per trattare l'acatisia causata dall'assunzione di antipsicotici, la distonia neurocircolatoria, la sindrome ipercinetica e la distonia neurocircolatoria, insieme ad altri farmaci.

A causa delle proprietà farmaceutiche del farmaco, non deve essere assunto da pazienti con pressione bassa, disfunzione del nodo del seno o da coloro che assumono inibitori MAO.

Altre controindicazioni:

Se l'uso è necessario per una donna che allatta, deve essere interrotto per tutta la durata del trattamento. alimentazione naturale bambino. Durante la gravidanza il farmaco viene prescritto solo in caso di assoluta necessità. Il trattamento delle donne in gravidanza deve avvenire in ospedale, dove lo sviluppo del feto viene regolarmente monitorato.

Particolare attenzione deve essere prestata ai pazienti affetti da diabete mellito e disturbi del metabolismo dei carboidrati; in questo caso può essere prescritto un dosaggio ridotto.

Non è consigliabile assumere Metoprololo se vengono diagnosticate malattie associate all'ostruzione dei polmoni e dei bronchi, inclusa l'asma bronchiale.

Il monitoraggio e l'esame regolare sono necessari se il paziente presenta malattie vascolari periferiche (comprese le malattie autoimmuni), malattie croniche del fegato e dei reni, danni alle fibre nervose e muscolari, tumori surrenali, psoriasi e condizioni depressive.

Istruzioni per l'uso

Dovresti considerare come assumere correttamente il metoprololo da diversi produttori e dosaggi.

Akrikhin

Akrikhin produce compresse a rilascio regolare e prolungato. Il metoprololo regolare deve essere assunto a stomaco pieno senza compromettere l'integrità della compressa.

Il dosaggio viene selezionato tenendo conto della malattia:

Le compresse a lunga durata d'azione vengono assunte solo una volta al giorno, alla stessa ora dopo i pasti. Come usare:

La durata della terapia è selezionata individualmente per ciascun paziente. Chi viene regolarmente esaminato dal medico curante e valuta le sue condizioni.

Ratiofarm

Metoprololo Ratiopharm ne ha di meno istruzioni dettagliate. Il produttore indica che la dose giornaliera raccomandata è di 100 mg al giorno, divisa in due dosi. Se non è previsto alcun effetto terapeutico, la dose viene aumentata a 200 mg al giorno.

In alcuni casi, gli specialisti prescrivono fino a 400 mg al giorno: questa è la dose massima che può essere assunta in 24 ore.

Teva

Metoprololo Teva ha istruzioni simili a seconda dell'applicazione, come compresse del produttore Akrikhin. L'unica cosa che differisce è che le istruzioni indicano i dosaggi per l'ipertiroidismo: 150-200 mg al giorno, suddivisi in 3 o 4 dosi. In ogni caso, qualsiasi dosaggio può essere modificato in base caratteristiche individuali la salute del paziente, pertanto, prima di utilizzare il farmaco, è necessario consultare il medico.

Biologico

Metoprololo Organico non ha caratteristiche particolari per l'uso, e quindi il dosaggio del farmaco non differisce da quello di altri produttori di compresse con azione normale. Come altri produttori, le istruzioni indicano che il dosaggio del farmaco viene ridotto se al paziente viene diagnosticata una grave disfunzione epatica. Gli anziani e quelli con lievi problemi al fegato non modificano il dosaggio, ma questi pazienti devono sottoporsi a esami più spesso.

Tartrato

Metoprololo Tartrato: le compresse del produttore ucraino Farmak sono conosciute con questo nome. Come già accennato, l'effetto del farmaco è più attivo, ma più breve.

Le istruzioni indicano i seguenti dosaggi:

Akri

Le istruzioni per l'uso di Metoprololo Acri indicano i seguenti dosaggi, che praticamente non differiscono dai regimi terapeutici di altri produttori:

1. Ipertensione: 100-150 mg al giorno, con effetto insufficiente dose giornaliera aumentare a 200 mg.
2. Tachiaritmia - 50 mg 2-3 volte al giorno, in casi gravi aumentare la dose giornaliera a 300 mg.
3. Angina pectoris: 2-3 volte al giorno, 50 mg.
4. Sindrome ipercinetica cardiaca, ipertiroidismo - 1-2 volte al giorno, 50 mg.
5. Emicrania – 100-200 mg al giorno.

L'abstract afferma che con tachicardia parossistica sopraventricolare e attacco cardiaco acuto miocardio, necessario somministrazione endovenosa soluzioni con metoprololo fino alla stabilizzazione della condizione, dopo di che viene prescritta la forma in compresse del farmaco. Questo metodo di trattamento si applica anche ad altri tipi di metoprololo.

Il corso della terapia può durare a lungo, fino a 3 anni, a condizione che il farmaco sia ben tollerato. Anche tu devi conformarti termine minimo trattamento – 3 mesi per ottenere un effetto terapeutico pronunciato.

A che pressione dovrei prenderlo?

Le proprietà farmacologiche del Metoprololo ne consentono l'utilizzo nel trattamento dell'ipertensione, sia in monoterapia che in associazione con altri farmaci ipotonici, ad eccezione dei diuretici.

Il farmaco è in grado di ridurre la pressione sanguigna già dopo la prima dose, ma per ottenere risultati duraturi il metoprololo deve essere assunto per almeno 10-14 giorni. L'assunzione regolare di compresse protegge dall'aumento della pressione sanguigna e dallo sviluppo di concomitanti disturbi cardiaci.

Si raccomanda ai pazienti con ipertensione arteriosa grave di assumere un farmaco a lunga durata d'azione. Il metropololo succinato fornisce un effetto ipotonico più pronunciato e prolungato e riduce il carico sul cuore, senza svilupparsi reazioni avverse.

Poiché il metoprololo è spesso utilizzato per rapido declino pressione, ma non ha un effetto a lungo termine, molti pazienti iniziano a prendere una compressa dopo l'altra. Ciò è assolutamente inaccettabile, poiché potrebbero verificarsi sintomi di sovradosaggio e un forte deterioramento della salute generale.

Quando prendi le pillole per la prima volta, devi prendere la dose minima per controllare la reazione del corpo e prevenire un forte calo pressione, che può portare a shock ipotonico. Il dosaggio può essere aumentato gradualmente, ma non più di 200 mg.

Se il metoprololo deve essere assunto da pazienti con pressione sanguigna bassa o soggetti a ipotensione, devono monitorare regolarmente la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca. Si consiglia di controllare quotidianamente la frequenza cardiaca e la loro gravità: una forte diminuzione del numero di battiti al minuto indica che è necessario ridurre gradualmente il dosaggio e quindi abbandonare completamente il metoprololo.

Non è consigliabile interrompere bruscamente l'assunzione delle pillole, poiché possono comparire dolore al petto e altri segni di angina. Pertanto la sospensione del farmaco viene concordata preventivamente con il medico curante, il quale le indicherà come ridurre adeguatamente il dosaggio.

Caratteristiche dell'applicazione

Il regime di trattamento non sempre corrisponde alle istruzioni per l'uso, poiché in alcuni casi è necessaria la selezione individuale del dosaggio e della durata del trattamento.

Nelle donne in gravidanza

L'effetto del metoprololo sulle donne incinte è stato poco studiato, quindi il farmaco viene loro prescritto solo per motivi salvavita. indicazioni importanti. Il trattamento dovrebbe essere coordinato non solo con un cardiologo, ma anche con un ginecologo che abbia informazioni complete sulle condizioni della madre e del bambino e sappia come procede la gravidanza fin dalle prime fasi.

Di solito il farmaco viene prescritto per l'ipertensione arteriosa, l'angina pectoris e disturbi patologici ritmo, che diventa più pronunciato durante la gravidanza e non solo impedisce alla donna di condurre una vita normale, ma può anche causare la morte.

L'uso del metoprololo è raccomandato in ambito ospedaliero, poiché è necessario un monitoraggio costante delle condizioni del feto a causa del rischio di sviluppare disturbi del sistema cardiovascolare, ad esempio bradicardia, nonché anomalie patologiche.

Se una donna ha assunto il farmaco durante la gravidanza, suo figlio dovrebbe essere sotto la costante supervisione di specialisti per le prime 72 ore per assicurarsi che non vi siano complicazioni.

Nel bodybuilding

Il metoprololo è popolare tra gli atleti grazie alla sua capacità di aumentare la resistenza del miocardio allo stress fisico e prevenire lo sviluppo dell'ipossia. Lo prendo soprattutto spesso durante gli allenamenti intensivi prima delle gare, e non solo stanchezza fisica, ma anche il sovraccarico nervoso porta all'interruzione della funzione cardiaca.

I bodybuilder che usano steroidi e bruciagrassi notano che assumerli contemporaneamente al metoprololo aiuta a normalizzare la frequenza cardiaca e ridurre la pressione sanguigna, il che porta ad una maggiore resistenza all'attività fisica pesante.

Ma questo farmaco è vietato agli atleti professionisti, quindi possono essere utilizzati solo durante l'allenamento, in modo che il principio attivo abbia il tempo di essere eliminato dal corpo prima delle competizioni. Il dosaggio è selezionato in base individualmente dopo aver esaminato l'atleta e diagnosticato l'attività funzionale del cuore.

Possibili danni e precauzioni

Gli effetti collaterali del metoprololo a base di tartrato si verificano più spesso rispetto al succinato, quindi la maggior parte dei medici consiglia di assumere compresse a rilascio lento.

Reazioni negative dal corpo

Le reazioni avverse più comuni si osservano nel sistema nervoso centrale e nel sistema cardiovascolare:

Le seguenti violazioni sono meno comuni:

1. Ipoglicemia o iperglicemia.
2. Ipotiroidismo.
3. Trombocitopenia, agranulocitosi, aumento della bilirubina nel sangue.
4. Reazioni allergiche.
5. Malattie della pelle: psoriasi, fotodermatosi, eruzioni cutanee, alopecia.
6. Aumento della sudorazione.
7. Broncospasmo, mancanza di respiro, congestione nasale.
8. Disturbi visivi, dolore agli occhi.
9. Disturbi del gusto.

È estremamente raro, ma il metoprololo può comunque influenzare negativamente la libido, causare dolori articolari e portare ad un aumento di peso.

Se il farmaco viene interrotto bruscamente, si sviluppa una “sindrome da astinenza”, soprattutto dopo un trattamento a lungo termine.

Sintomi di overdose

I sintomi di sovradosaggio si verificano se il farmaco viene assunto in un dosaggio superiore al massimo norma ammissibile. Molto spesso, i sintomi sono espressi sotto forma di reazioni avverse, accompagnate da nausea e vomito.

Ma a volte si osservano condizioni più pericolose:

Eliminare condizione pericolosa, è necessario sciacquare lo stomaco, bere enterosorbente e chiamare ambulanza. Aiuto di emergenza in caso di forte calo della pressione, viene effettuato utilizzando farmaci a base di dopamina e glucagone.

Compatibilità con l'alcol

Poiché il farmaco viene metabolizzato nel fegato, bere alcolici contemporaneamente al metoprololo provoca un aumento dello stress su questo organo. Inoltre, l'assunzione di pillole e bevande alcoliche aumenta l'impatto negativo dei farmaci e porta al fallimento del trattamento.

L'interazione tra beta-bloccanti e alcol può portare ad una diminuzione critica della pressione sanguigna che sarà difficile da aumentare con metodo medicinale. Pertanto, i medici sono contrari al consumo di alcol e all’assunzione di farmaci per il cuore.

Inoltre, quando si combina metoprololo ed etanolo, si può sviluppare quanto segue:

• stati deliranti;
• sintomi dispeptici;
• reazioni allergiche.

Analoghi

Il metoprololo non può essere sempre assunto, quindi spesso viene sostituito con farmaci a base di un'altra sostanza azione simile. Esistono anche analoghi strutturali che possono sostituire il farmaco se non è disponibile in farmacia.

Strutturale

Il metoprololo non è il farmaco più economico, ma nemmeno il più costoso tra gli altri farmaci a base di metoprololo principio attivo metoprololo. Dovrebbe essere confrontato costo medio altri medicinali (possono variare a seconda del dosaggio e del numero di unità in una confezione):

Sostituisci metoprololo analogo strutturale deve essere usato con cautela, poiché il contenuto del principio attivo può variare in modo significativo. È meglio consultare un medico in modo che descriva in dettaglio il nuovo regime di trattamento.

Farmaci basati su altri gruppi

Se sei intollerante al metoprololo o tra un ciclo e l'altro, i farmaci vengono prescritti insieme ad altri sostanze attive nella composizione, ma con un effetto simile:

Questi farmaci sono poco costosi, quindi possono sostituire il metoprololo senza troppe spese se il paziente è allergico al principio attivo o è giunto il momento di cambiare tattica terapeutica.