Chi ha inventato la novocaina. Formula strutturale della novocaina

Novocaina

Procaini cloridrato*

beta-dietilamminoetil estere dell'acido n-amminobenzoico cloridrato

C 13 H 20 N 2 0 2 * HCl M. c. 272,78

Descrizione. Cristalli incolori o polvere cristallina bianca, inodore, sapore amaro. Provoca una sensazione di intorpidimento sulla lingua.

Solubilità. Molto facilmente solubile in acqua, facilmente solubile in alcool, leggermente solubile in cloroformio, praticamente insolubile in etere.

Autenticità. Il preparato dà reazioni caratteristiche alle ammine primarie aromatiche e ai cloruri (p. 743; 747).

0,05 G il farmaco viene sciolto in 2 ml acqua, aggiungere 3 gocce di acido solforico diluito e 1 ml 0,1 N soluzione di permanganato di potassio; il colore viola-estivo scompare all'istante (differenza da sovkain).

0,2 G il farmaco viene sciolto in 2 ml acqua, aggiungere 0,5 ml soluzione Soda caustica; si libera un precipitato oleoso incolore.

Punto di fusione 154-156°.

Trasparenza e colore della soluzione. Soluzione 0.5 G droga alle 5 ml l'acqua appena bollita e raffreddata dovrebbe essere limpida e incolore.

Acidità. Quando si aggiunge 1 goccia di soluzione di rosso metile a questa soluzione, si può ottenere un colore rosa, che dovrebbe virare al giallo con l'aggiunta di non più di 0,15 ml 0,05 n. soluzione di soda caustica.

impurità organiche. Soluzione 0.2 G droga in 2 ml l'acido solforico concentrato dovrebbe essere incolore.

Soluzione 0.5 G droga alle 5 ml l'acido nitrico dovrebbe essere incolore.

ceneri solfatate e metalli pesanti. Ceneri solfatate da 0,5 G il preparato non deve superare lo 0,1% e non deve dare reazione ai metalli pesanti.

Quantizzazione. Circa 0,3 G il farmaco (accuratamente pesato) viene sciolto in 10 ml acqua e 10 ml divorziato di acido cloridrico e poi procedere come indicato nell'articolo "Nitritometria" (p. 799). Se si utilizzano indicatori interni, utilizzare il rosso neutro o la tropeolina 00 miscelata con blu di metilene.

1 ml 0,1 dicono la soluzione di nitrito di sodio corrisponde a 0,02728 g C 13 H 20 N 2 0 2 * HCl, che dovrebbe essere almeno al 99,5% nella preparazione.

Magazzinaggio. Elenco B. In barattoli d'arancia ben tappati.

Più alto dose singola interno 0,25 G.

Più alto dose giornaliera interno 0,75 G.

La dose singola più alta per via intramuscolare (soluzione al 2%) 0,1 G.

La dose giornaliera più alta per via intramuscolare (soluzione al 2%) 0,1 G.

La dose singola più alta in una vena (soluzione allo 0,25%) 0,05 G.

La dose giornaliera più alta in una vena (soluzione allo 0,25%) 0,1 G.

Nota. Per l'anestesia da infiltrazione: la prima dose singola all'inizio dell'operazione non è superiore a 1,25 G quando si utilizza una soluzione allo 0,25% e 0,75 g quando si utilizza una soluzione allo 0,5%. In futuro, per ogni ora di funzionamento, non più di 2,5 g quando si utilizza una soluzione allo 0,25% e 2 g quando si utilizza una soluzione allo 0,5%.

Anestetico locale.

Anestetico locale

Sostanza attiva

Procaina (procaina)

Forma di rilascio, composizione e confezionamento

Soluzione iniettabile 0,5% trasparente, incolore.

Eccipienti: acido cloridrico 0,1 M, acqua per preparazioni iniettabili.

2 ml - fiale (10) / completo di coltello per fiale o scarificatore, se necessario per fiale di questo tipo/) - pacchi di cartone.
5 ml - fiale (10) / complete di coltello per fiale o scarificatore, se necessario per fiale di questo tipo /) - confezioni di cartone.
10 ml - fiale (10) / complete di coltello per fiale o scarificatore, se necessario per fiale di questo tipo /) - confezioni di cartone.

effetto farmacologico

Anestetico locale con attività anestetica moderata e latitudine elevata azione terapeutica. Essendo una base debole, blocca i canali Na + -, impedisce la generazione di impulsi alle terminazioni dei nervi sensoriali e la conduzione degli impulsi lungo le fibre nervose. Modifica il potenziale d'azione nelle membrane cellule nervose senza un effetto pronunciato sul potenziale di riposo. Sopprime la conduzione non solo del dolore, ma anche degli impulsi di diversa modalità. Con l'assorbimento e l'iniezione vascolare diretta nel flusso sanguigno, riduce l'eccitabilità dei sistemi colinergici periferici, riduce la formazione e il rilascio di acetilcolina dalle terminazioni pregangliari (ha qualche effetto di blocco dei gangli), elimina lo spasmo della muscolatura liscia e riduce l'eccitabilità dei muscoli lisci. il miocardio e le aree motorie della corteccia cerebrale. Elimina le influenze inibitorie verso il basso formazione reticolare tronco encefalico. Inibisce i riflessi polisinaptici. IN grandi dosi può causare convulsioni. Ha una breve attività anestetica (durata anestesia da infiltrazioneè 0,5-1 ora).

Farmacocinetica

Subisce un completo assorbimento sistemico. Il grado di assorbimento dipende dal sito e dalla via di somministrazione (in particolare dalla vascolarizzazione e dalla velocità del flusso sanguigno di somministrazione) e dalla dose finale (quantità e concentrazione). Viene rapidamente idrolizzato dalle esterasi e dal fegato con formazione di due principali metaboliti farmacologicamente attivi: il dietilamminoetanolo (ha una moderata azione vasodilatatrice) e acido para-aminobenzoico (è un antagonista competitivo dei farmaci sulfanilammidici e può indebolirne l'effetto). T 1/2 - 30-50 s, nel periodo neonatale - 54-114 s. Viene escreto principalmente dai reni sotto forma di metaboliti, non più del 2% viene escreto immodificato.

Indicazioni

Anestesia per infiltrazione (inclusa intraossea); blocchi vagosimpatici cervicali, pararenali, circolari e paravertebrali.

Controindicazioni

Ipersensibilità (incluso all'acido para-aminobenzoico e ad altri esteri anestetici locali). Infanzia fino a 12 anni.

Per l'anestesia con il metodo dell'infiltrato strisciante: pronunciati cambiamenti fibrosi nei tessuti.

Accuratamente. operazioni di emergenza, accompagnato perdita di sangue acuta; condizioni associate ad una diminuzione del flusso sanguigno epatico (ad esempio, insufficienza cronica, malattia del fegato); progressione insufficienza cardiovascolare(di solito a causa dello sviluppo di blocchi cardiaci e shock); malattie infiammatorie o infezione nel sito di iniezione; deficit di pseudocolinesterasi; ; età dei bambini dai 12 ai 18 anni, età anziana(oltre i 65 anni); con cautela nei pazienti gravemente malati e/o debilitati; durante la gravidanza e durante il parto.

Dosaggio

Solo per la soluzione di procaina 5 mg/ml (0,5%).

Per anestesia da infiltrazione Si somministrano 350-600 mg (70-120 ml). Dosi più elevate per l'anestesia da infiltrazione adulti: la prima dose singola all'inizio dell'operazione - non più di 0,75 g (150 ml), quindi durante ogni ora dell'operazione - non più di 2 g (400 ml) della soluzione.

A blocco pararenale(secondo A.V. Vishnevsky) 50-80 ml vengono iniettati nel tessuto perirenale.

A blocco circolare e paravertebrale iniettato per via intradermica 5-10 ml. Con il blocco vagosimpatico vengono somministrati 30-40 ml.

Per ridurre l'assorbimento e prolungare l'azione a anestesia locale , inoltre iniettata una soluzione allo 0,1% di epinefrina cloridrato - 1 goccia per 2-5-10 ml di soluzione di procaina.

La dose massima per l'uso in bambini più di 12 anni-15mg/kg.

Effetti collaterali

Dal lato del sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, vertigini, sonnolenza, debolezza, trisma.

Dal lato del sistema cardiovascolare: aumentare o diminuire pressione sanguigna, vasodilatazione periferica, collasso, bradicardia, aritmie, .

Dal lato degli organi emopoietici: metaemoglobinemia.

Reazioni allergiche: prurito alla pelle, eruzione cutanea, altro reazioni anafilattiche(Compreso shock anafilattico), orticaria (sulla pelle e sulle mucose). Se durante l'uso del farmaco è apparso uno degli elementi indicati nelle istruzioni effetti collaterali oppure peggiorano, o se nota altri effetti collaterali non elencati nelle istruzioni, ne parli al medico.

Overdose

Sintomi: pallore pelle e delle mucose, vertigini, nausea, vomito, sudore "freddo", aumento della respirazione, tachicardia, abbassamento della pressione sanguigna, fino al collasso, apnea, metaemoglobinemia. azione sulla centrale sistema nervoso manifestato da una sensazione di paura, allucinazioni, convulsioni, eccitazione motoria.

Trattamento: mantenimento di un'adeguata ventilazione polmonare, disintossicazione e terapia sintomatica.

interazione farmacologica

Migliora l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale dei farmaci per anestesia generale, sonniferi, sedativi, analgesici narcotici e tranquillanti.

Gli anticoagulanti (sodio ardeparina, sodio dalteparina, sodio danaparoid, sodio eparina, warfarin) aumentano il rischio di sanguinamento. Quando si tratta il sito di iniezione soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti, aumenta il rischio di sviluppare una reazione locale sotto forma di dolore e gonfiore.

L'uso con inibitori delle monoaminossidasi (procarbazina, selegilina) aumenta il rischio di sviluppo diminuzione marcata pressione sanguigna. Potenzia e prolunga l'azione dei farmaci miorilassanti. I vasocostrittori (epinefrina, metossamina, fenilefrina) prolungano l'effetto anestetico locale.

La procaina riduce l'effetto antimiastenico dei farmaci, soprattutto se usati in dosi elevate, il che richiede un'ulteriore correzione nel trattamento della miastenia grave.

Gli inibitori della colinesterasi (farmaci antimiastenici, ciclofosfamide, demecarium bromuro, ecothiopa ioduro, tiotepa) riducono il metabolismo dei farmaci anestetici locali.

Metabolita della procaina ( acido para-amminobenzoico) è un antagonista dei sulfamidici.

istruzioni speciali

I pazienti richiedono il monitoraggio delle funzioni del sistema cardiovascolare, sistema respiratorio e il sistema nervoso centrale.

È necessario sospendere gli inibitori delle monoaminossidasi 10 giorni prima della somministrazione Anestetico locale.

Va tenuto presente che quando si esegue l'anestesia locale utilizzando la stessa dose totale, la tossicità della procaina è tanto maggiore quanto più concentrata viene utilizzata la soluzione.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose specie pericolose attività che richiedono maggiore concentrazione attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Gravidanza e allattamento

Se è necessario prescrivere il farmaco durante la gravidanza, il beneficio atteso per la madre e Potenziale rischio per il feto. Con cautela durante il parto.

Condizioni di dispensazione dalle farmacie

Il farmaco viene dispensato su prescrizione.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare il farmaco in luogo protetto dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità: 3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

NOVOCAINA Novocaina

Sostanza attiva

›› Procaina* (Procaina*)

Nome latino

›› N01BA02 Procaina

Gruppo farmacologico: anestetici locali

Classificazione nosologica (ICD-10)

›› I84 Emorroidi
›› K25 Ulcera gastrica
›› K26 Ulcera duodeno
›› R11 Nausea e vomito
›› Z100* CLASSE XXII Pratica chirurgica

Composizione e forma di rilascio

1 ml di soluzione iniettabile contiene procaina cloridrato 5 mg; in fiale da 5 ml, scatola di cartone 10 pezzi.

effetto farmacologico

effetto farmacologico- Anestetico locale. Blocca il verificarsi di un impulso e la sua conduzione lungo la fibra nervosa, in particolare quella afferente.

Indicazioni

Infiltrazione, conduzione, anestesia epidurale e spinale; blocco vagosimpatico e pararenale; sindrome del dolore nel ulcera peptica stomaco e duodeno, emorroidi, nausea.

Controindicazioni

Ipersensibilità.

Effetti collaterali

Vertigini, debolezza, ipotensione, reazioni allergiche.

Dosaggio e somministrazione

V / m - 5-10 ml di una soluzione all'1-2% 3 volte a settimana per un mese, dopodiché viene presa una pausa di 10 giorni; per l'anestesia da infiltrazione vengono utilizzate soluzioni allo 0,25-0,5%, per l'anestesia di conduzione - soluzione al 2%.
Dentro - 1/2 cucchiaino (per il dolore).

Data di scadenza

Condizioni di archiviazione

Elenco B.: In luogo protetto dalla luce, a temperatura non superiore a 30°C.

* * *

NOVOCAINA (Novocainum). b-dietilamminoetil estere dell'acido para-amminobenzoico cloridrato. Sinonimi: Aetocaina, Allocaina, Ambocaina, Aminocaina, Anesthocaina, Atossicaina, Cerocaina, Chemocaina, Citocaina, Etocaina, Genocaina, Erocaina, Isocaina, Jenacaina, Marecaina, Minocaina, Naucaina, Neocaina, Pancaina, Paracaina, Planocaina, Polocainum, Procaina, Procaini idrocloruro idum, procaina cloridrato, protocaina, sevicaina, sincaina, sintocaina, topocaina, ecc. Cristalli incolori o polvere cristallina bianca inodore. Scioglieremo molto facilmente in acqua (1:1), ci scioglieremo facilmente in alcool (1:8). Soluzione acquosa sterilizzato a + 100 C per 30 minuti. Le soluzioni di novocaina vengono facilmente idrolizzate in un ambiente alcalino. Per stabilizzare, aggiungere 0,1 n. soluzione acido cloridrico fino a pH 3,8 - 4,5. La novocaina fu sintetizzata nel 1905. a lungo Era il principale anestetico locale utilizzato pratica chirurgica. Rispetto ai moderni anestetici locali (lidocaina, bupivacaina, ecc.), ha un'attività anestetica meno forte. Tuttavia, a causa della tossicità relativamente bassa, l'ampia ampiezza terapeutica e il valore aggiunto proprietà farmacologiche consentendone l'utilizzo varie aree medicine, le ha ancora ampia applicazione. A differenza della cocaina, la novocaina non provoca fenomeni di dipendenza. Oltre all'effetto anestetico locale, la novocaina, quando assorbita e iniettata direttamente nel flusso sanguigno, ha influenza complessiva sul corpo: riduce la formazione di acetilcolina e riduce l'eccitabilità dei sistemi colinergici periferici, ha un effetto bloccante sui gangli vegetativi, riduce gli spasmi della muscolatura liscia, riduce l'eccitabilità del muscolo cardiaco e delle aree motorie della corteccia grande cervello. Nel corpo, la novocaina si idrolizza in tempi relativamente brevi, formando acido para-aminobenzoico e dietilamminoetanolo. I prodotti di decomposizione della novocaina sono sostanze farmacologicamente attive. l'acido para-amminobenzoico (vitamina H 1) è parte integrale molecole acido folico; è incluso anche in stato vincolato in altri composti presenti nei tessuti vegetali e animali. L'acido para-aminobenzoico è un "fattore di crescita" per i batteri. Nella struttura chimica è simile a parte della molecola sulfamidica; entrando in rapporti competitivi con questi ultimi, l'acido para-aminobenzoico li indebolisce azione antibatterica(cm. Preparati a base di sulfanilammide). La novocaina, come derivato dell'acido para-aminobenzoico, ha anche un effetto antisulfanilammidico. Il dietilamminoetanolo ha proprietà vasodilatatrici moderate. La novocaina è ampiamente utilizzata per l'anestesia locale, principalmente per infiltrazioni; per l'anestesia superficiale è di scarsa utilità, poiché penetra lentamente nelle mucose intatte. La novocaina è ampiamente prescritta blocchi terapeutici. Per l'anestesia da infiltrazione vengono utilizzate soluzioni allo 0,25 - 0,5%; per l'anestesia secondo il metodo di A.V. Vishnevsky (infiltrazione strisciante stretta) soluzioni 0,125 - 0,25%; Per anestesia di conduzione- Soluzioni all'1 - 2%; per epidurale - soluzione al 2% (20-25 ml). A volte la novocaina viene prescritta anche per l'anestesia intraossea. Per l'anestesia delle mucose, la novocaina viene talvolta utilizzata in otorinolaringoiatria. Per ottenere un effetto anestetico superficiale sono necessarie soluzioni al 10-20%. Con l'anestesia locale, la concentrazione delle soluzioni di novocaina e la loro quantità dipendono dalla natura Intervento chirurgico; il metodo di applicazione, le condizioni e l'età del paziente, ecc. Va tenuto presente che con la stessa dose totale del farmaco, la tossicità è maggiore, maggiore è la concentrazione della soluzione utilizzata. Per ridurre l'assorbimento e prolungare l'azione delle soluzioni di novocaina durante l'anestesia locale, viene solitamente aggiunta una soluzione di adrenalina cloridrato (0,1%) - 1 goccia per 2-5-10 ml di soluzione di novocaina, poiché la novocaina, a differenza della cocaina, non non causare vasocostrizione. Per il trattamento è consigliata anche la novocaina varie malattie. Blocco della novocaina mira a indebolire reazioni riflesse derivanti dallo sviluppo processi patologici. Con blocco pararenale (secondo A.V. Vishnevsky), 50 - 80 ml di una soluzione allo 0,5% o 100 - 150 ml di una soluzione di novocaina allo 0,25% vengono iniettati nel tessuto perirenale e con blocco vagosimpatico - 30 - 100 ml di soluzione allo 0,25% . Le soluzioni di novocaina vengono anche utilizzate per via endovenosa e orale (per l'ipertensione, tossicosi tardiva delle donne in gravidanza con ipertensione, spasmi vasi sanguigni, dolori fantasma, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, non specifica colite ulcerosa, prurito, neurodermite, eczema, cheratite, iridociclite, glaucoma, ecc.). Da 1 a 10 - 15 ml di una soluzione allo 0,25 - 0,5% vengono iniettati in una vena. Entrare lentamente, preferibilmente in una soluzione isotonica di cloruro di sodio. Il numero di iniezioni (a volte fino a 10-20) dipende dalla gravità della malattia e dall'efficacia del trattamento. Per alleviare gli spasmi vasi periferici e miglioramento della microcircolazione durante il congelamento (nel periodo pre-reattivo), una miscela composta da 10 ml di una soluzione allo 0,25% di novocaina, 2 ml di una soluzione al 2% di papaverina, 2 ml di una soluzione all'1% acido nicotinico e 10.000 unità di eparina. Entra per via intraarteriosa. Somministrazione endovenosa una piccola quantità la novocaina potenzia l'effetto dei farmaci usati per l'anestesia, ha un effetto analgesico e anti-shock, e quindi a volte viene utilizzata in preparazione all'anestesia, durante l'anestesia (per potenziare l'effetto dell'anestetico principale) e in periodo postoperatorio(per alleviare il dolore e gli spasmi). All'interno assumere una soluzione allo 0,25 - 0,5% fino a 30 - 50 ml 2 - 3 volte al giorno. Iniezioni intradermiche Si consiglia una soluzione allo 0,25 - 0,5% per il blocco circolare e paravertebrale in caso di eczema, neurodermite, sciatica, ecc. Le candele (rettali) con novocaina vengono utilizzate come anestetico locale e antispasmodico con spasmi della muscolatura liscia dell'intestino. La novocaina (soluzione al 5-10%) viene utilizzata anche utilizzando il metodo dell'elettroforesi. A causa della capacità del farmaco di ridurre l'eccitabilità del muscolo cardiaco, a volte viene prescritto fibrillazione atriale- iniettato in vena una soluzione allo 0,25% da 2 - 5 ml fino a 4 - 5 volte. I farmaci antiaritmici più efficaci e ad azione specifica sono gli anestetici locali lidocaina e trimecaina e un derivato della novocaina - novocainamide (vedi). La novocaina viene utilizzata per dissolvere la penicillina al fine di prolungarne l'azione (vedere Farmaci del gruppo delle penicilline). Anche la novocaina è prescritta sotto forma iniezioni intramuscolari con alcune malattie più comuni in età avanzata (endarterite, aterosclerosi, malattia ipertonica, spasmi vasi coronarici e vasi cerebrali, malattie delle articolazioni di origine reumatica e infettiva, ecc.). Il trattamento viene effettuato in un ospedale. Una soluzione al 2% di novocaina, 5 ml, viene iniettata nei muscoli 3 volte a settimana; per un ciclo di 12 iniezioni, dopo di che fanno una pausa di 10 giorni. Durante l'anno, il corso del trattamento viene ripetuto fino a 4 volte. L'effetto è visto principalmente in fasi iniziali malattie associate a disturbi funzionali Sistema nervoso centrale. La novocaina è generalmente ben tollerata, ma può causare effetti collaterali e deve essere usata con cautela in tutte le vie di somministrazione. Alcuni pazienti manifestano ipersensibilità al farmaco (vertigini, debolezza generale, abbassamento della pressione sanguigna, collasso, shock). possono svilupparsi reazioni allergiche reazioni cutanee(dermatiti, desquamazione, ecc.). Per identificare ipersensibilità inizialmente prescritto novocaina a dosi ridotte. Iniettare per via intramuscolare i primi 2 ml di una soluzione al 2%, dopo 3 giorni in assenza di effetti collaterali- 3 ml di questa soluzione e solo successivamente procedere all'introduzione dose completa- 5 ml per iniezione. Dosi più elevate di novocaina (per adulti): dose singola se assunta per via orale 0,25 g, se iniettata nei muscoli (soluzione al 2%) - 0,1 g (5 ml), se iniettata in una vena (soluzione allo 0,25%) - 0,05 g ( 20ml); assunzione giornaliera di 0,75 g; quando iniettato nei muscoli (soluzione al 2%) e in una vena (soluzione allo 0,25%) - 0,1 g Per l'anestesia da infiltrazione, vengono stabilite le seguenti dosi più elevate (per gli adulti): la prima dose singola all'inizio delle operazioni - non più di 1,25 g di una soluzione allo 0,25% (ovvero 500 ml) e 0,75 g di una soluzione allo 0,5% (ovvero 150 ml). In futuro, durante ogni ora di funzionamento, non più di 2,5 g di una soluzione allo 0,25% (ovvero 1000 ml) e 2 g di una soluzione allo 0,5% (ovvero 400 ml). Forme di rilascio: polvere; Soluzioni allo 0,25% e allo 0,5% in fiale da 1; 2; 5; Soluzioni da 10 e 20 ml e soluzioni all'1% e al 2% 1 ciascuno; 2; 5 e 10ml; Soluzioni sterili allo 0,25% e 0,5% di novocaina in flaconcini da 200 e 400 ml; Unguento al 5% e all'1O%; candele contenenti 0,1 g di novocaina. Novocaina fa parte di farmaco complesso"Menovazin" (vedi). Conservazione: lista B. In vasi di vetro arancione ben tappati; fiale e supposte - in un luogo protetto dalla luce. Rp:. Sol. Novocaini 0,25% 200 ml D.S. Per l'anestesia da infiltrazione Rp.: Sol. Novocaini 1% 10 ml D.t.d. N. 5 in amp. S. Per anestesia di conduzione Rp.: Novocaini 1.25 Natrii chronidi 3.0 Kalii chronidi 0.038 Calcii chronidi 0.062 Aq. iniezione professionale. 500ml M. Steril.! D.S. Per l'anestesia secondo il metodo di A. V. Vishnevsky Rp.: Novocaini 0,5 Aq. distillare. 200 ml M.D.S. Interno 1 cucchiaio Rp.: Sol. Novocaini 2% 5ml D.t.d. N. 6 nell'amp. S. 5 ml nei muscoli 1 volta in 2 giorni

Dizionario preparati medici . 2005 .

Sinonimi:

Dizionario esplicativo di Ozhegov Wikipedia

novocaina- NOVOCAINA, a, m La droga è un sostituto sintetico della cocaina; è usato per anestesia locale e trattamento. Prima dell'operazione, al paziente è stata iniettata novocaina ... Dizionario esplicativo dei sostantivi russi

medicinale dal gruppo di antidolorifici; acido para-amminobenzoico dietilamminoetil estere cloridrato. Le soluzioni di N. sono utilizzate per l'anestesia locale (vedi Anestesia), il blocco della novocaina (vedi Blocco della novocaina) e ... ... Grande Enciclopedia Sovietica

M. Un farmaco usato come anestetico. Dizionario esplicativo di Efremova. T. F. Efremova. 2000... Moderno Dizionario Efremova in lingua russa

APPROVATO
Ordine del Ministero
assistenza sanitaria dell'Ucraina
19.09.06 № 629
Certificato di registrazione
N. UA/5126/01/01

Istruzioni
Di uso medico farmaco
Novocaina
(Novocaina)

Caratteristiche generali:
nomi internazionali e chimici: procaina; (2-dietilamminoetil-4-amminobenzoato cloridrato);

principali caratteristiche fisiche e chimiche:
liquido limpido incolore;

La composizione del medicinale:
1 ml di soluzione contiene 5 mg di novocaina (procaina cloridrato); Eccipienti: acqua per preparazioni iniettabili.

Modulo per il rilascio.
Iniezione.

gruppo farmacologico.
Anestetici locali. Codice ATC N01B A02.

proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica.
Un anestetico locale con attività anestetica moderata e un'ampia gamma di effetti terapeutici. Riduce la formazione di acetilcolina e il rilascio di norepinefrina (effetto presinaptico), blocca i nodi autonomici, riduce lo spasmo della muscolatura liscia organi interni, inibisce la secrezione delle ghiandole del canale erboristico, dilata i vasi sanguigni, contribuendo allo stesso tempo a ridurre la pressione sanguigna, l'eccitabilità del miocardio (effetto antiaritmico) e le cellule nervose del cervello. La novocaina inibisce i riflessi viscerali e i riflessi spinali polisinaptici somatici. Farmacocinetica. A somministrazione parenterale ben assorbito. Viene rapidamente idrolizzato nel plasma dalle esterasi plasmatiche e dalle colinesterasi. I prodotti dell'idrolisi enzimatica sono acido para-amminobenzoico e dietilamminaetanolo. L'80% del farmaco viene escreto nelle urine. Azione molto breve del farmaco, dovuta al suo pronunciato effetto vasodilatatore e all'elevato pKa (8,9).
Indicazioni per l'uso. Anestesia per infiltrazione interventi chirurgici, per effettuare il blocco perirenale e altri blocchi terapeutici. Metodo di applicazione e dosaggio. Con l'anestesia locale, la dose del farmaco dipende dalla natura dell'intervento chirurgico. Per l'anestesia da infiltrazione, la dose massima del farmaco è di 150 ml all'inizio dell'intervento, quindi durante ogni ora dell'intervento non più di 400 ml del farmaco. Per l'eliminazione sindrome del dolore il farmaco viene somministrato per via intramuscolare.

Effetto collaterale.
Vertigini, debolezza, ipotensione, collasso, reazioni allergiche. Forse lo sviluppo di shock anafilattico.

Controindicazioni.
Ipersensibilità al farmaco, miastenia grave, grave ipotensione, trattamento con sulfamidici. Età da bambini fino a 12 anni.

Overdose.
Un sovradosaggio di novocaina provoca eccitazione motoria, convulsioni, collasso, nausea, vomito e depressione respiratoria. Nel periodo postoperatorio sono possibili iperemia secondaria e sanguinamento come conseguenza dell'uso di agenti adrenomimometrici in combinazione con anestetici locali. I pazienti e il personale potrebbero essere allergici alla novocaina.

Trattamento.
Utilizzato per l'avvelenamento respirazione artificiale, inalazione di carbogeno, con convulsioni, barbiturici a breve durata d'azione vengono somministrati per via endovenosa, con collasso - fluidi sostitutivi del sangue gocciolanti per via endovenosa, con disturbi dell'attività cardiaca - misure di rianimazione appropriate.

Funzionalità dell'applicazione.
Prima dell'uso obbligatorio test per la sensibilità individuale al farmaco. Va tenuto presente che quando si esegue l'anestesia locale utilizzando la stessa dose totale, la tossicità della novocaina aumenta con l'aumentare della concentrazione della soluzione utilizzata. La novocaina penetra lentamente attraverso le mucose intatte, quindi è inefficace nell'anestesia superficiale. Usare con cautela quando malattie gravi cuore, fegato e reni. Durante i periodi di gravidanza e allattamento, il farmaco può essere utilizzato solo se il beneficio atteso supera il rischio per la donna incinta e la madre, per il feto del neonato.

Interazione con altri farmaci.
Il farmaco contrasta la facilitazione della trasmissione neuromuscolare causata dai farmaci anticolinesterasici. A somministrazione endovenosa la novocaina potenzia l'effetto rilassante muscolare della ditilina. Domanda congiunta novocaina e novocainamide portano ad un aumento degli effetti di quest'ultima. È possibile una sensibilizzazione incrociata. La novocaina riduce l'efficacia dei farmaci antimicrobici sulfamidici.

Termini e condizioni di conservazione.
Conservare in luogo protetto dalla luce e fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura di 15-25°C.

Data di scadenza.
3 anni.

Condizioni di vacanza.
Su prescrizione.

Pacchetto.
10 fiale da 5 ml in una scatola o confezione.

Produttore.
JSC Galichpharm

Indirizzo.
Ucraina, 79024, Leopoli, st. Opryshkovskaja, 6/8

Le situazioni in cui è necessario utilizzare farmaci antidolorifici non sono così rare. Lesioni domestiche, mal di testa, muscoli, mal di denti, tenendone alcuni manipolazioni mediche richiedono un'anestesia speciale. Formula chimica la novocaina, uno degli antidolorifici più comuni, spiega perché funziona.

Cos'è?

Sebbene industria farmaceutica riempie regolarmente l'arsenale vari farmaci novità, alcuni prodotti hanno già una storia di utilizzo in medicina abbastanza lunga. È per questi centenari che ovocaina. La formula di questo anestetico fu ottenuta alla fine degli anni '80 del XIX secolo. E da allora è stato utilizzato in pratica medica in forma immutata per ottenere una sostanza che allevia il dolore.

Come si ottiene un antidolorifico comprovato?

Due secoli fa, per rimuovere dolore fisico, usato sostanza narcotica cocaina. Un tentativo di trovare una sostanza simile alla cocaina con proprietà anestetiche, ma non crea dipendenza, ha portato alla scoperta certo gruppo composti chimici chiamati anestisiofori. Gli scienziati hanno studiato grande quantità componenti chimici, tra i quali i migliori risultati desiderati sono stati ottenuti utilizzando esteri dell'acido p-amminobenzoico. Questo gruppo di composti comprende:

• benzocaina;
• tetracaina cloridrato.

Questi composti hanno permesso di utilizzare nuovi farmaci anestetici in medicina. azione locale. La formula della novocaina si basa proprio sull'estere dell'acido p-aminobenzoico. Tutti questi composti sono ottenuti dall'ossidazione del p-nitrotoluene ad acido nitrobenzoico. Successivamente vengono effettuate esterificazione, riduzione e interesterificazione per produrre etere, anestezina e novocaina.

Qual è la struttura chimica del farmaco?

La ricerca di nuovi antidolorifici che possano sostituire la cocaina, che crea una forte dipendenza, ha portato alla scoperta di un gruppo di composti: esteri dell'acido p-aminobenzoico. Tra questi c'è la formula della novocaina. La sua descrizione è la seguente: β-dietilamminoetil estere dell'acido p-amminobenzoico cloridrato. Su un diagramma chimico, assomiglia a questo:

Registro della farmacia attivo latino denota un anestetico locale comenovocainum(novocaina). La formula di questa sostanza è già stata ben studiata, sebbene gli anestetici locali conservino ancora molti segreti riguardo al loro effetto sulle cellule del corpo.

Principio operativo

La novocaina è un antidolorifico topico disponibile senza prescrizione medica. Istruzioni per l'uso, il prezzo del farmaco sarà discusso un po' più in basso. Ma come funziona questo composto chimico e perché può ridursi Dolore A applicazione topica? Per conto loro Proprietà fisiche V vivo questo composto chimico è una polvere cristallina bianca, facilmente solubile in acqua e alcool. La ricerca di nuovi antidolorifici è iniziata con un problema serio: l'alcaloide naturale della cocaina, utilizzato nella pratica medica nel 19° secolo, causava una dipendenza persistente e dolorosa. I composti chimici aperti a base di esteri dell'acido p-amminobenzoico imitano il gruppo farmacoforico (anestesioforo) N-() -X- (0) Ar della cocaina, da cui deriva la loro proprietà anestetica (simile alla cocaina), ma non creano dipendenza .

L'azione della novocaina come anestetico locale è associata alla struttura della cellula e ai processi che si verificano in essa. Influenzare recettori cellulari, blocca la conduzione di un impulso elettrico lungo le fibre nervose. È interessante notare che questo composto chimico non influisce in alcun modo sul potenziale di riposo. membrana cellulare, e quindi la capacità della cellula di affrontare il processo vitale più importante - l'eccitazione - sotto l'influenza di determinati stimoli.

In quali casi è indicato il farmaco?

Il farmaco anestetico locale ha due forme di rilascio: supposte e soluzione. La novocaina, il cui utilizzo è dovuto alla sua capacità di bloccare gli impulsi del dolore, viene utilizzata per:

• anestesia (infiltrazione, intraossea, conduzione, mucose, spinale, epidurale);
• blocco di varie sedi (cervicale vagosimpatico, pararenale (perinefrico), paravertebrale (paravertebrale); circolare (sulle estremità).

La formula chimica della novocaina, come il gruppo anestetico della cocaina, ha la capacità di bloccare gli impulsi cellulari, sensazionale Dolore. Tale azione di questo composto chimico non crea dipendenza e ha una breve durata. L'effetto analgesico dura mezz'ora o un'ora, non di più. Da più di un secolo questo derivato dell'acido p-aminobezoico è richiesto in medicina. La novocaina è ampiamente utilizzata nel trattamento di malattie come:

• ipertensione arteriosa;
• aterosclerosi;
• emorroidi;
• neurodermite;
• colite ulcerosa non specifica;
• radicolite;
• spasmi dell'intestino;
• spasmi dei vasi cerebrali e dei vasi coronarici;
• tossicosi delle donne incinte con ipertensione;
• nausea;
• ragadi anali;
• dolori fantasma;
• eczema;
• endoarterite;
• ulcera peptica dello stomaco e del duodeno.

Quando dovrebbe essere usata la novocaina?

Formula strutturale di questo composto chimico è a base di acido p-amminobenzoico, di cui è un derivato. Novocaina: richiesta, testata nel tempo, ma come tutte le altre medicinale, data sostanza ha le sue controindicazioni per l'uso, che devono essere prese in considerazione al momento della prescrizione. Per la novocaina, questo è:

• cambiamenti fibrosi nella pelle per applicazione locale;
• ipersensibilità al farmaco, così come ad altri derivati ​​dell'acido para-aminobezoico e degli esteri anestetici;
• età fino a 12 anni.

Poiché il farmaco "Novocaina" ha una struttura simile al gruppo anestetico della cocaina, deve essere usato con cautela in condizioni quali:

• perdita di sangue acuta;
• diminuzione del flusso sanguigno epatico;
• insufficienza cardiovascolare progressiva;
• mancanza di pseudocolinesterasi;
• malattie infiammatorie e infezioni della pelle;
• insufficienza renale;
• l'età del paziente va dai 12 ai 18 anni e oltre i 65 anni.

Possibili effetti collaterali

La formula chimica della novocaina è abbastanza semplice da identificare. Il farmaco è disponibile in fiale iniettabili e supposte per somministrazione intracavitaria, indicando la composizione e il dosaggio. sostanza attiva. Quando si utilizza questo antidolorifico, sono possibili i seguenti effetti collaterali:

• aritmia;
• dolore al petto;
• bradicardia;
• ipertensione;
• ipotensione;
• mal di testa;
• vertigini;
• crollo;
• orticaria;
• metaemoglobinemia;
• vasodilatazione periferica;
• debolezza;
• sonnolenza;
• eruzione cutanea;
• trisma.

La comparsa di effetti collaterali in alcuni casi richiede terapia sintomatica e sospensione del farmaco.