Octreotide: istruzioni per l'uso della soluzione iniettabile. Octrid

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Gruppo di prodotti

Farmaci ormonali

analogo della somatostatina. La preparazione per terapia intensiva in gastroenterologia

Modulo per il rilascio

1 ml - fiale (5) - confezione sagomata (1) - confezioni di cartone. 1 ml - fiale (5) - confezione sagomata (2) - confezioni di cartone. 1 ml - fiale (5) - confezione in plastica sagomata (1) - confezioni in cartone. 1 ml - fiale (5) - confezione in plastica sagomata (1) - confezioni in cartone. 1 ml - fiale (5) - confezione in plastica sagomata (2) - confezioni di cartone. 10 fiale da 1 ml per confezione 5 fiale da 1 ml per confezione fiale da 1 ml - 10 pz per confezione. Fiale da 1 ml - 5 pz. soluzione per via endovenosa e iniezione sottocutanea 100 mcg/ml, 1 ml in una fiala contrassegnata da un anello verde Flaconi di vetro scuro (1) completi di solvente (amp.), una siringa monouso e aghi per iniezione (2) - confezioni di cartone. Flaconi di vetro scuro (1) completi di solvente (amp.), siringa monouso e aghi per iniezione (2) - confezioni di cartone. Flaconi di vetro scuro (1) completi di solvente (amp.), siringa monouso e aghi per iniezione (2) - confezioni di cartone. Flaconi in vetro scuro (1) completi di solvente (amp.), siringa monouso, aghi per preparazioni iniettabili (2) e tamponi imbevuti di alcol (2) - confezioni di cartone.

Descrizione della forma di dosaggio

Liofilizzato per la preparazione di una sospensione per somministrazione intramuscolare ad azione prolungata bianca o bianca con debole tinta giallastra colore, sotto forma di polvere o massa porosa compattata in una compressa; solvente applicato - incolore liquido chiaro; sospensione preparata - liofilizzato bianco o bianco per la preparazione di una sospensione per somministrazione intramuscolare ad azione prolungata, bianco o bianco con una leggera sfumatura giallastra, sotto forma di polvere o massa compattata in una compressa; il solvente applicato è un liquido trasparente incolore; Sospensione preparata - liquido bianco, trasparente, incolore, inodore Soluzione limpida, incolore Soluzione per somministrazione endovenosa e s/c 0,005% trasparente, incolore, inodore Soluzione iniettabile 0,005% trasparente, incolore, inodore. Soluzione iniettabile 0,01% trasparente, incolore, inodore. Soluzione iniettabile 0,01% trasparente, incolore, inodore. Soluzione iniettabile 0,01%, trasparente

effetto farmacologico

Il deposito di Octreotide lo è forma di dosaggio octreotide lunga recitazione per la somministrazione i/m, garantendo il mantenimento di concentrazioni terapeutiche stabili di octreotide nel sangue per 4 settimane. L'octreotide è un octapeptide sintetico che è un analogo ormone naturale somatostatina e simili effetti farmacologici, ma con una durata d'azione molto più lunga. Il farmaco sopprime la secrezione patologicamente aumentata dell'ormone della crescita, nonché dei peptidi e della serotonina prodotti nel sistema endocrino gastroenteropancreatico. A individui sani l'octreotide, come la somatostatina, inibisce la secrezione dell'ormone della crescita causata dall'arginina, attività fisica e ipoglicemia insulinica; secrezione di insulina, glucagone, gastrina e altri peptidi del tratto gastroenteropancreatico sistema endocrino, causato dall'assunzione di cibo, nonché dalla secrezione di insulina e glucagone, stimolata dall'arginina; secrezione di tireotropina causata dalla tiroliberina. L’effetto inibitorio sulla secrezione dell’ormone della crescita nell’octreotide, a differenza della somatostatina, è molto più pronunciato che sulla secrezione di insulina. L'introduzione dell'octreotide non è accompagnata dal fenomeno dell'ipersecrezione ormonale mediante il meccanismo negativo feedback. Nei pazienti affetti da acromegalia, nella stragrande maggioranza dei casi, la somministrazione di Octreotide-depot è efficace declino persistente livelli dell'ormone della crescita e normalizzazione della concentrazione del fattore di crescita insulino-simile 1 / somatomedina C (IGF-1). Nella maggior parte dei pazienti affetti da acromegalia, il deposito di Octreotide riduce significativamente la gravità dei sintomi come mal di testa, aumento della sudorazione, parestesie, affaticamento, dolori ossei e articolari, neuropatia periferica. È stato riportato che il trattamento con octreotide in pazienti selezionati con adenomi ipofisari secernenti l’ormone della crescita riduce le dimensioni del tumore. Nei tumori carcinoidi, l'uso dell'octreotide può portare ad una diminuzione della gravità dei sintomi della malattia, in primo luogo, come vampate di calore e diarrea. In molti casi miglioramento clinico accompagnato da una diminuzione della concentrazione di serotonina nel plasma e dall'escrezione di acido 5-idrossiindolacetico nelle urine. Nei tumori caratterizzati da iperproduzione del peptide intestinale vasoattivo (VIPoma), l'uso dell'octreotide nella maggior parte dei pazienti porta ad una diminuzione della grave diarrea secretoria, che è caratteristica di dato stato che, a sua volta, porta ad un miglioramento della qualità della vita del paziente. Allo stesso tempo, si osserva una diminuzione dei disturbi associati equilibrio elettrolitico, ad esempio, l'ipokaliemia, che consente di cancellare enterale e somministrazione parenterale liquidi ed elettroliti. Secondo tomografia computerizzata alcuni pazienti rallentano o arrestano la progressione del tumore e addirittura ne riducono le dimensioni, in particolare le metastasi epatiche. Il miglioramento clinico è solitamente accompagnato da una diminuzione (fino a valori normali) concentrazioni plasmatiche del peptide intestinale vasoattivo (VIP). Nei glucagonomi, l'uso dell'octreotide nella maggior parte dei casi porta ad una marcata riduzione dell'eruzione migratoria necrotizzante che è caratteristica di questa condizione. L'octreotide non ha alcun effetto significativo sulla gravità del diabete mellito, spesso osservato nei glucagonomi, e solitamente non porta ad una diminuzione del bisogno di insulina o di farmaci ipoglicemizzanti orali. Nei pazienti affetti da diarrea, l'octreotide provoca la sua riduzione, accompagnata da un aumento del peso corporeo. Quando si utilizza l'octreotide, viene spesso notato rapido declino concentrazioni plasmatiche di glucagone, tuttavia, questo effetto non persiste con il trattamento a lungo termine. Allo stesso tempo, il miglioramento sintomatico rimane stabile a lungo. Nei gastrinomi/sindrome di Zollinger-Ellison, l’octreotide, usato da solo o in combinazione con bloccanti dei recettori H2 dell’istamina e inibitori della pompa protonica, può ridurre la formazione di di acido cloridrico nello stomaco e portare a un miglioramento clinico, incl. e per la diarrea. È anche possibile ridurre la gravità di altri sintomi, probabilmente associati alla sintesi di peptidi da parte del tumore, incl. maree. In alcuni casi, si osserva una diminuzione della concentrazione di gastrina nel plasma. Nei pazienti affetti da insulinoma, l'octreotide riduce il livello di insulina immunoreattiva nel sangue. Nei pazienti con tumori resecabili, l'octreotide può ripristinare e mantenere la normoglicemia periodo preoperatorio. Nei pazienti con benignità inoperabile e tumore maligno Il controllo glicemico può migliorare senza una concomitante diminuzione prolungata dei livelli di insulina nel sangue. Nei pazienti con tumori rari che producono un’eccessiva produzione del fattore di rilascio dell’ormone della crescita (somatoliberinoma), l’octreotide riduce la gravità dei sintomi dell’acromegalia. Ciò sembra essere dovuto alla soppressione della secrezione del fattore di rilascio dell’ormone della crescita e dell’ormone della crescita stesso. In futuro, è possibile ridurre le dimensioni della ghiandola pituitaria, che erano aumentate prima dell'inizio del trattamento. Nei pazienti con cancro resistente agli ormoni prostata aumenta il pool di cellule neuroendocrine che esprimono i recettori della somatostatina affini all'octreotide (tipi SS2 e SS5), il che determina la sensibilità del tumore all'octreotide. L'uso di octreotide-depot in combinazione con desametasone in un contesto di blocco degli androgeni (farmaco o castrazione chirurgica) nei pazienti con cancro alla prostata resistente agli ormoni ripristina la sensibilità terapia ormonale e porta ad una diminuzione dell'antigene prostatico specifico (PSA) in oltre il 50% dei pazienti. Nei pazienti con cancro alla prostata resistente agli ormoni con metastasi ossee questa terapia accompagnato da un effetto analgesico pronunciato e prolungato. Tuttavia, tutti i pazienti che hanno risposto terapia di combinazione con octreotide-depot, la qualità della vita e la sopravvivenza mediana senza recidive sono significativamente migliorate.

Farmacocinetica

Assorbimento Dopo la somministrazione sottocutanea, l'octreotide viene assorbito rapidamente e completamente. La Cmax dell'octreotide nel plasma viene raggiunta entro 30 minuti. Distribuzione Il legame con le proteine plasmatiche è del 65%. Legame dell'octreotide con elementi sagomati pochissimo sangue. Vd è 0,27 l/kg. Prelievo La clearance totale è di 160 ml/min. Circa il 32% viene escreto immodificato dai reni. Dopo l'iniezione s / c del farmaco T1 / 2 octreotide è di 100 minuti. Dopo la somministrazione endovenosa, l'escrezione dell'octreotide avviene in 2 fasi con un T1/2 di 10 minuti e 90 minuti, rispettivamente. Farmacocinetica in particolare casi clinici Nei pazienti anziani, la clearance diminuisce e T1 / 2 aumenta. Con grave insufficienza renale la clearance è ridotta di 2 volte.

Condizioni speciali

I pazienti con tumori ipofisari secernenti GH devono essere attentamente monitorati, poiché è possibile aumentare le dimensioni dei tumori con lo sviluppo di tali tumori. gravi complicazioni come un restringimento del campo visivo. In questi casi va considerata la necessità di altri trattamenti. Pietre dentro cistifellea. La prevalenza nella popolazione generale (età 40-60 anni) è del 5-20%. L'esperienza del trattamento a lungo termine con octreotide ad azione prolungata in pazienti con acromegalia e tumori del tratto gastrointestinale e del pancreas indica che l'octreotide ad azione prolungata, rispetto all'octreotide ad azione breve, non porta ad un aumento dell'incidenza di disturbi alla colecisti. pietre. Tuttavia, si raccomanda l’ecografia della colecisti prima di iniziare il trattamento con octreotide e circa ogni 6 mesi durante il trattamento. I calcoli biliari, se trovati, sono generalmente asintomatici. In presenza di sintomi clinici è indicato trattamento conservativo(ad esempio, l’uso di droghe acidi biliari) O Intervento chirurgico. Nei pazienti diabete L'octreotide di tipo 1 può interferire con il metabolismo del glucosio e quindi ridurre la necessità di somministrazione di insulina. Per pazienti con diabete mellito di tipo 2 e pazienti senza comorbidità metabolismo dei carboidrati iniezioni sottocutanee l'octreotide può portare alla glicemia postprandiale. A questo proposito si raccomanda di monitorare regolarmente il livello della glicemia e, se necessario, correggere la terapia ipoglicemizzante. I pazienti con insulinomi durante il trattamento con octreotide possono manifestare un aumento della gravità e della durata dell’ipoglicemia (ciò è dovuto ad un effetto inibitorio più pronunciato sulla secrezione di GH e glucagone rispetto alla secrezione di insulina, e anche ad una durata più breve dell’effetto inibitorio sulla secrezione di insulina). ). Viene mostrato il monitoraggio sistematico di questi pazienti. Prima della somministrazione di octreotide, i pazienti devono essere sottoposti ad un'ecografia iniziale della colecisti. Durante il trattamento con octreotide devono essere ripetute le ecografie della colecisti, preferibilmente ad intervalli di 6-12 mesi. Se vengono rilevati calcoli alla cistifellea prima del trattamento, il potenziale beneficio della terapia con octreotide rispetto a possibile rischio legato alla presenza calcoli biliari. Attualmente, non ci sono prove che l'octreotide influisca negativamente sul decorso o sulla prognosi di patologie preesistenti colelitiasi. Gestione dei pazienti che sviluppano calcoli biliari durante il trattamento con octreotide. a) Calcoli asintomatici della colecisti. L'uso dell'octreotide può essere interrotto o continuato in base alla valutazione del rapporto beneficio/rischio. In ogni caso, non è richiesta altra azione se non quella di proseguire le ispezioni, rendendole, se necessario, più frequenti. b) calcoli della cistifellea sintomi clinici. L'uso dell'octreotide può essere interrotto o continuato in base alla valutazione del rapporto beneficio/rischio. In ogni caso, il paziente deve essere trattato come in altri casi di colelitiasi manifestazioni cliniche. Trattamento medico comprende l'uso di combinazioni di acidi biliari (ad esempio acido chenodesossicolico alla dose di 7,5 mg / kg / die in combinazione con acido ursodesossicolico alla stessa dose) sotto controllo ecografico - fino alla completa scomparsa dei calcoli. Influenza sulla capacità di guidare veicoli e controllare i meccanismi Non sono disponibili dati sull'effetto dell'octreotide sulla capacità di guidare un'auto e di lavorare con i meccanismi.

Composto

1 ml di octreotide (come peptide libero) 50 mcg Eccipienti: cloruro di sodio - 9 mg, acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml. 1 ml di octreotide (sotto forma di peptide libero) 50 mcg Eccipienti: sodio cloruro - 9 mg, acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml. 1 ml di octreotide (sotto forma di peptide libero) 100 mcg Eccipienti: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili. 1 ml di octreotide (sotto forma di peptide libero) 100 mcg Eccipienti: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili. 1 ml di octreotide (sotto forma di peptide libero) 50 mcg Eccipienti: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili. 1 ml di octreotide 100 mcg 1 flaconcino octreotide 10 mg -"- 20 mg -"- 30 mg Eccipienti: copolimero di DL-milk e acido glicolico, D-mannitolo, sale sodico di carbossimetilcellulosa, polisorbato-80. Solvente: soluzione di mannitolo 0,8% - 2 ml. 1 fiala octreotide 10 mg - "- 20 mg -" - 30 mg Eccipienti: copolimero di acido DL-lattico e glicolico, D-mannitolo, carbossimetilcellulosa sale sodico, polisorbato-80. Solvente: soluzione di mannitolo 0,8% - 2 ml. 1 ml di soluzione contiene: Principio attivo: Octreotide acetato (che equivale al contenuto di octreotide) -0,064 (0,050 mg) mcg e 0,128 mg (0,100 mg); Eccipienti: acido acetico glaciale, acetato di sodio (triidrato), cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili octreotide 10 mg mg. Solvente: soluzione di mannitolo 0,8% - 2 ml.

Indicazioni per l'uso dell'octreotide

Acromegalia (quando viene effettuato un adeguato controllo delle manifestazioni della malattia a causa della somministrazione sottocutanea di octreotide, in assenza di un effetto sufficiente da parte trattamento chirurgico E radioterapia; per la preparazione al trattamento chirurgico, per il trattamento tra cicli di radioterapia fino allo sviluppo di un effetto stabile, in pazienti non operabili). Nel trattamento dei tumori endocrini tratto gastrointestinale(GIT) e pancreas: tumori carcinoidi con sintomi di sindrome carcinoide; insulinomi; VIPomi; gastrinomi (sindrome di Zollinger-Ellison); glucagonomi (per controllare l'ipoglicemia nel periodo preoperatorio, nonché per la terapia di mantenimento). Nel trattamento dei tumori endocrini del tratto gastrointestinale (GIT) e del pancreas: tumori carcinoidi con sintomi di sindrome carcinoide; insulinomi; VIPomi; gastrinomi (sindrome di Zollinger-Ellison); glucagonomi (per controllare l'ipoglicemia nel periodo preoperatorio, nonché per la terapia di mantenimento). Somatoliberinomi (tumori caratterizzati da iperpigmentazione)

Controindicazioni dell'octreotide

- infanzia fino a 18 anni; - ipersensibilità all'octreotide o ad altri componenti del farmaco. Con cautela: colelitiasi (colelitiasi), diabete mellito, gravidanza, allattamento.

Dosaggio dell'octreotide

10 mg 100 µg/ml 100 µg/ml 20 mg 30 mg 300 µg/ml 50 µg/ml

Effetti collaterali dell'octreotide

Reazioni locali: possibile dolore, prurito o bruciore, arrossamento o gonfiore nel sito di iniezione (di solito scompaiono entro 15 minuti). La gravità delle reazioni locali può essere ridotta se viene utilizzata una soluzione a temperatura ambiente o se viene somministrato un volume inferiore di una soluzione più concentrata. Dal tratto gastrointestinale: anoressia, nausea, vomito, crampi addominali, gonfiore, formazione eccessiva di gas, feci liquide, diarrea, steatorrea. Anche se l’escrezione dei grassi fecali può aumentare, ad oggi non ci sono prove in tal senso trattamento a lungo termine l'octreotide può portare allo sviluppo di carenze nutrizionali dovute a malassorbimento (mapassorbimento). IN casi rari possono verificarsi fenomeni simili a quelli intestinali acuti. ostruzione: gonfiore progressivo, forte dolore nella regione epigastrica, tensione parete addominale. L'uso prolungato dell'octreotide può portare alla formazione di calcoli biliari. La frequenza degli effetti collaterali del tratto gastrointestinale può essere ridotta aumentando gli intervalli di tempo tra i pasti e l'introduzione dell'octreotide. Dal lato del pancreas: sono stati segnalati rari casi pancreatite acuta sviluppato nelle prime ore o giorni di utilizzo dell’octreotide. A uso a lungo termine sono stati segnalati casi di pancreatite associata a colelitiasi. Dal lato del fegato: ci sono rapporti separati sullo sviluppo di disfunzione epatica ( epatite acuta senza colestasi con normalizzazione delle transaminasi dopo l'abolizione dell'octreotide); lento sviluppo dell'iperbilirubinemia, accompagnato da un aumento della fosfatasi alcalina, gamma-glutamiltransferasi e, in misura minore, altre transaminasi. Dal lato cardiovascolare sistema: in alcuni casi - bradicardia. Dal lato del metabolismo: poiché l'octreotide ha un effetto soppressivo sulla formazione di GH, glucagone e insulina, può influenzare il metabolismo del glucosio. Forse una diminuzione della tolleranza al glucosio dopo un pasto. Con l'uso prolungato di octreotide s / c, in alcuni casi, può svilupparsi un'iperglicemia persistente. È stata osservata anche ipoglicemia. Altro: In rari casi è stata segnalata una temporanea perdita di capelli in seguito alla somministrazione di octreotide. Esistono rapporti separati sullo sviluppo di reazioni di ipersensibilità: raramente - pelle reazioni allergiche; in alcuni casi - reazioni anafilattiche.

interazione farmacologica

L'octreotide riduce l'assorbimento della ciclosporina, rallenta l'assorbimento della cimetidina. A applicazione simultanea la biodisponibilità di octreotide e bromocriptina di quest'ultima aumenta. È necessario correggere il regime posologico dei diuretici, dei beta-bloccanti e dei bloccanti "lenti" usati in concomitanza. canali del calcio, insulina, farmaci ipoglicemizzanti orali, glucagone. Esistono prove che gli analoghi della somatostatina possono ridurre il metabolismo dei farmaci metabolizzati dagli enzimi del citocromo P450 (potrebbe essere dovuto alla soppressione dell'ormone della crescita). Poiché è impossibile escludere effetti simili dell'ocreotide, i farmaci metabolizzati dagli enzimi del sistema del citocromo P450 e con un intervallo di dosaggio terapeutico ristretto devono essere prescritti con cautela.

Overdose

È noto che l'introduzione dell'octreotide alla dose fino a 2000 mcg sotto forma di iniezione sottocutanea 3 volte nell'arco di diversi mesi è stata ben tollerata. Massimo dose singola con la somministrazione in bolo endovenoso a un paziente adulto era di 1000 mcg. Allo stesso tempo, sono stati notati tali sintomi come diminuzione della frequenza cardiaca, "arrossamento" di sangue al viso, dolore addominale di natura spastica, diarrea, nausea e sensazione di vuoto nello stomaco. Tutti questi sintomi si sono risolti entro 24 ore dalla somministrazione del farmaco. Ad un paziente è stata somministrata per errore una dose eccessiva di octreotide 250 mcg/h (invece di 25 mcg/h) mediante infusione continua, senza effetti collaterali. A sovradosaggio acuto non sono state notate reazioni pericolose per la vita. Trattamento: terapia sintomatica.

Condizioni di archiviazione

Conservare in un luogo asciutto
Conservare al freddo (t 2 - 5)
conservare a temperatura ambiente 15-25 gradi
tenere lontano dai bambini
conservare in un luogo protetto dalla luce

Informazioni fornite

analogo della somatostatina. Farmaco per terapia intensiva in gastroenterologia

Sostanza attiva

Octreotide (come acetato) (octreotide)

Forma di rilascio, composizione e confezionamento

Eccipienti: - 9 mg, acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

Soluzione per somministrazione endovenosa e s/c trasparente, incolore, inodore.

Eccipienti: cloruro di sodio - 9 mg, acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

1 ml - fiale (1) - blister (1) - confezioni di cartone.
1 ml - fiale (2) - blister (1) - confezioni di cartone.
1 ml - fiale (5) - blister (1) - confezioni di cartone.
1 ml - fiale (5) - blister (2) - confezioni di cartone.

effetto farmacologico

Octreotide - analogo sintetico la somatostatina, che è un derivato dell'ormone naturale somatostatina e ha effetti farmacologici simili, ma una durata d'azione molto più lunga. L'octreotide sopprime la secrezione dell'ormone della crescita (GH), sia patologicamente aumentata che causata dall'arginina, dall'esercizio fisico e dall'ipoglicemia insulinica. Il farmaco sopprime inoltre la secrezione di insulina, glucagone, gastrina, entrambe patologicamente aumentate e causate dall'assunzione di cibo; sopprime inoltre la secrezione di insulina e glucagone, stimolata dall'arginina. L'octreotide inibisce la secrezione di tireotropina causata dalla tireoliberina.

A differenza della somatostatina, l'octreotide sopprime la secrezione di GH in misura maggiore rispetto a quella di insulina e la sua somministrazione non è accompagnata da una successiva ipersecrezione di ormoni (ad esempio, GH nei pazienti con acromegalia).

Nei pazienti affetti da acromegalia, l’octreotide riduce la concentrazione di GH e del fattore di crescita simile all’insulina (IGF-1) nel sangue. Una diminuzione della concentrazione di GH del 50% o più si osserva nel 90% dei pazienti, mentre il valore della concentrazione di GH di almeno 5 ng/ml viene raggiunto in circa la metà dei pazienti. Nella maggior parte dei pazienti affetti da acromegalia, l’octreotide riduce la gravità del mal di testa, il gonfiore dei tessuti molli, l’iperidrosi, il dolore articolare e la parestesia. Nei pazienti con adenomi ipofisari di grandi dimensioni, il trattamento con octreotide può comportare una certa riduzione delle dimensioni del tumore.

Con tumori secernenti del sistema endocrino gastroenteropancreatico in caso di insufficiente efficacia della terapia ( Intervento chirurgico, embolizzazione dell'arteria epatica, chemioterapia, incl. streptozotocina e) la somministrazione di octreotide può migliorare il decorso della malattia. Pertanto, nei tumori carcinoidi, l'uso dell'octreotide può portare ad una diminuzione della gravità della sensazione di rossore al viso, diarrea, che in molti casi è accompagnata da una diminuzione della concentrazione plasmatica di serotonina e dell'escrezione di acido 5-idrossiindolacetico da parte di i reni. Nei tumori caratterizzati da iperproduzione del peptide intestinale vasoattivo (VIPoma), l'uso dell'octreotide nella maggior parte dei pazienti porta ad una diminuzione della grave diarrea secretoria e, di conseguenza, ad un miglioramento della qualità della vita del paziente. Allo stesso tempo, si osserva una diminuzione degli squilibri elettrolitici concomitanti, ad esempio l'ipokaliemia, che consente di annullare la somministrazione enterale e parenterale di liquidi ed elettroliti. In alcuni pazienti, la progressione del tumore rallenta o si ferma, le sue dimensioni diminuiscono, così come la dimensione delle metastasi epatiche. Il miglioramento clinico è solitamente accompagnato da una diminuzione della concentrazione del peptide intestinale vasoattivo (VIP) nel plasma o dalla sua normalizzazione. Nei glucagonomi l'uso dell'octreotide porta ad una diminuzione dell'eritema migrante. L'octreotide non ha alcun effetto significativo sulla gravità dell'iperglicemia nel diabete mellito, mentre il fabbisogno di insulina o di farmaci ipoglicemizzanti orali rimane solitamente invariato. Il farmaco provoca una diminuzione della diarrea, accompagnata da un aumento del peso corporeo. Sebbene la diminuzione della concentrazione plasmatica di glucagone sotto l'influenza dell'octreotide sia transitoria, il miglioramento clinico rimane stabile durante l'intero periodo di utilizzo del farmaco. Nei pazienti con gastrinomi/sindrome di Zollinger-Ellison quando si usa octreotide da solo o in combinazione con inibitori della pompa protonica o bloccanti H2 -recettori dell'istaminaè possibile ridurre l'ipersecrezione di acido cloridrico nello stomaco, ridurre la concentrazione di gastrina nel plasma sanguigno e ridurre la gravità della diarrea e delle vampate di calore. Nei pazienti affetti da insulinoma, l'octreotide riduce il livello di insulina immunoreattiva nel sangue (questo effetto può essere di breve durata - circa 2 ore). Nei pazienti con tumori resecabili, l'octreotide può fornire il ripristino e il mantenimento della normoglicemia nel periodo preoperatorio. Nei pazienti con tumori benigni e maligni inoperabili, il controllo glicemico può migliorare senza una contemporanea diminuzione prolungata dei livelli di insulina nel sangue.

Nei pazienti con tumori rari che producono un’eccessiva produzione del fattore di rilascio dell’ormone della crescita (somatoliberinoma), l’octreotide riduce la gravità dei sintomi dell’acromegalia. Ciò è dovuto alla soppressione della secrezione del fattore di rilascio dell’ormone della crescita e dell’ormone della crescita stesso. In futuro, l'ipertrofia della ghiandola pituitaria potrebbe diminuire.

In caso di sanguinamento dalle vene varicose dell'esofago e dello stomaco in pazienti con cirrosi epatica, l'uso di octreotide in combinazione con trattamento specifico(ad esempio, la scleroterapia) porta a qualcosa di più arresto efficace sanguinamento e risanguinamento precoce, volume trasfusionale ridotto e sopravvivenza a 5 giorni migliorata. Si ritiene che il meccanismo d'azione dell'octreotide sia associato ad una diminuzione del flusso sanguigno negli organi attraverso la soppressione di ormoni vasoattivi come VIP e glucagone.

Farmacocinetica

Aspirazione

Dopo la somministrazione sottocutanea, l'octreotide viene assorbito rapidamente e completamente. La Cmax dell'octreotide nel plasma viene raggiunta entro 30 minuti.

Distribuzione

La comunicazione con le proteine del plasma sanguigno è del 65%. Il legame dell'octreotide con le cellule del sangue è estremamente insignificante: V d è 0,27 l / kg.

allevamento

T 1/2 dopo la somministrazione s/c di octreotide è di 100 minuti. Dopo la somministrazione endovenosa, l'escrezione dell'octreotide avviene in 2 fasi, con T 1/2 - 10 e 90 minuti, rispettivamente. La maggior parte L'octreotide viene escreto attraverso l'intestino, circa il 32% - immodificato dai reni. La clearance totale è di 160 ml/min.

Indicazioni

Acromegalia: per controllare le principali manifestazioni della malattia e ridurre i livelli plasmatici di GH e IGF-1 nei casi in cui non vi sia un effetto sufficiente del trattamento chirurgico o della radioterapia. L'octreotide è indicato anche per il trattamento dei pazienti affetti da acromegalia che hanno rifiutato l'intervento chirurgico o presentano controindicazioni allo stesso, nonché per trattamento a breve termine negli intervalli tra i cicli di radioterapia fino al completo sviluppo del suo effetto.

Tumori endocrini secernenti del tratto gastrointestinale e del pancreas - per controllare i sintomi:

- tumori carcinoidi con presenza di sindrome carcinoide;

- VIPomi;

- glucagonomi;

- gastrinomi/sindrome di Zollinger-Ellison - solitamente in combinazione con inibitori della pompa protonica e bloccanti dei recettori H2 dell'istamina;

- insulinomi (per controllare l'ipoglicemia nel periodo preoperatorio, nonché per la terapia di mantenimento);

- somatoliberinomi (tumori caratterizzati da iperproduzione del fattore di rilascio dell'ormone della crescita).

Il farmaco non esiste e il suo utilizzo non può portare alla guarigione di questa categoria di pazienti.

Arrestare il sanguinamento e prevenire le recidive di sanguinamento dalle vene varicose dell'esofago e dello stomaco nei pazienti con cirrosi epatica. L'octreotide viene utilizzato in combinazione con specifici misure terapeutiche ad esempio la scleroterapia endoscopica.

Controindicazioni

- ipersensibilità all'octreotide o ad altri componenti del farmaco;

- età da bambini fino a 18 anni.

Accuratamente: colelitiasi (colelitiasi); diabete

Dosaggio

Gocciolare per via sottocutanea e endovenosa.

Con acromegalia- s/c, alla dose di 300 mcg ad intervalli di 8 o 12 ore.Questa dose viene utilizzata in caso di fallimento della terapia iniziale (farmaco Octreotide, soluzione per i/v e s/c, 50-100 mcg ad intervalli di 8 o 12 ore). Il fallimento della terapia iniziale viene valutato sulla base delle determinazioni mensili della concentrazione di GH nel sangue (concentrazione target: GH< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе sintomi clinici e tollerabilità del farmaco. In caso di inefficacia della dose di 300 mcg, si raccomanda di aggiustare la dose in base ai criteri sopra indicati. Non dovresti superare dose massima, ovvero 1500 mcg / giorno.

Nei pazienti che ricevono octreotide a dosaggio stabile, la determinazione della concentrazione di GH deve essere effettuata ogni 6 mesi. Se dopo tre mesi di trattamento con octreotide non si osserva una diminuzione sufficiente della concentrazione di GH e un miglioramento quadro clinico malattia, la terapia deve essere interrotta.

Per i tumori del sistema endocrino gastroenteropancreatico: s/c, alla dose di 300 mcg 1-2 volte/die. Questa dose viene utilizzata in caso di fallimento della terapia iniziale (preparazione di Octreotide, soluzione per somministrazione endovenosa e s/c, 50 mcg 1-2 volte al giorno con Incremento graduale fino a 100-200 mcg 3 volte/die). Il fallimento della terapia iniziale viene valutato in base ai progressi compiuti. effetto clinico, influenza sulla concentrazione degli ormoni prodotti dal tumore (in caso di tumori carcinoidi - influenza sull'escrezione dell'acido 5-idrossiindolacetico da parte dei reni) e tollerabilità. IN casi eccezionaliè consentito prescrivere al paziente una dose superiore a 600 mcg / die, la dose del farmaco può essere gradualmente aumentata a 300-600 mcg 3 volte / die. Le dosi di mantenimento del farmaco devono essere scelte individualmente. Nei tumori carcinoidi, se la terapia con octreotide alla dose massima tollerata per 1 settimana non si è rivelata efficace, il trattamento non deve essere continuato.

Con sanguinamento dalle vene varicose dell'esofago e dello stomaco: Flebo IV ad una velocità di 25 mcg/h per 5 giorni.

Applicazione a singoli gruppi malato

Al momento non ci sono dati che lo indichino gli anziani ridotta tollerabilità dell’octreotide e richiedono un cambiamento nel regime posologico.

A pazienti con funzionalità renale compromessa non è necessaria la correzione del regime posologico dell'octreotide.

Esperienza con l'octreotide in bambini limitato.

Regole per l'uso del farmaco

Somministrazione sottocutanea

I pazienti che si autosomministrano l'octreotide s.c. devono ricevere istruzioni dettagliate da un medico o da un infermiere.

Prima della somministrazione, la soluzione deve essere riscaldata a temperatura ambiente: questo aiuta a ridurla malessere nel sito di iniezione. Non iniettare il farmaco nello stesso posto a brevi intervalli. Le fiale devono essere aperte immediatamente prima della somministrazione del farmaco; eliminare qualsiasi soluzione non utilizzata.

Flebo

Se necessario, dentro / dentro iniezione a goccia octreotide, contenuto di una fiala contenente 600 mcg sostanza attiva, deve essere diluito in 60 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. L'octreotide a temperature inferiori a 25°C per 24 ore mantiene la stabilità fisica e chimica in una soluzione sterile di cloruro di sodio allo 0,9% o in una soluzione di destrosio al 5% in acqua. Tuttavia, poiché l’octreotide può interferire con il metabolismo del glucosio, è preferibile utilizzare una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. Prima dell'introduzione della fiala è necessario esaminare attentamente i cambiamenti nel colore della soluzione e la presenza di particelle estranee.

Per evitare la contaminazione microbica, le soluzioni diluite devono essere utilizzate immediatamente dopo la preparazione. Se la soluzione non deve essere utilizzata immediatamente, deve essere conservata a 2-8°C. Prima della somministrazione, la soluzione deve essere riscaldata a temperatura ambiente. Tempo totale tra la diluizione, la conservazione in frigorifero e la fine dell'introduzione della soluzione non devono superare le 24 ore.

Effetti collaterali

I principali eventi avversi riportati con l'octreotide sono stati effetti collaterali dai sistemi digestivo, nervoso, epatobiliare, nonché disturbi metabolici e sviluppo di carenze nutrizionali.

Negli studi clinici, durante la somministrazione del farmaco sono stati osservati più spesso diarrea, dolore addominale, nausea, gonfiore, mal di testa, formazione di calcoli biliari, iperglicemia e stitichezza. Vertigini, dolore e localizzazione diversa, violazione della stabilità colloidale della bile (formazione di microcristalli di colesterolo), disfunzione ghiandola tiroidea(diminuzione dei livelli ormone stimolante la tiroide, generale e tiroxina libera), feci molli, ridotta tolleranza al glucosio, vomito, astenia e ipoglicemia.

Quando si utilizza il farmaco in rari casi, potrebbero verificarsi fenomeni simili a quelli acuti blocco intestinale: gonfiore progressivo, forte dolore nella regione epigastrica, tensione nella parete addominale, protezione muscolare.

Sebbene l'escrezione di grasso nelle feci possa aumentare, ad oggi non ci sono prove che il trattamento a lungo termine con octreotide possa portare allo sviluppo di malnutrizione dovuta a malassorbimento (malassorbimento).

Sono stati segnalati casi molto rari di pancreatite acuta, che si sviluppano nelle prime ore o giorni di utilizzo s/c di octreotide e scompaiono dopo la sospensione del farmaco. Inoltre, sono stati segnalati casi di pancreatite associata a colelitiasi con l'uso prolungato di octreotide s.c.

Secondo lo studio ECG sullo sfondo dell'uso del farmaco in pazienti con acromegalia e sindrome carcinoide: prolungamento osservato dell'intervallo QT, deviazione dell'asse elettrico del cuore, ripolarizzazione precoce, basso voltaggio Tipo di ECG, spostamento della zona di transizione, onda P iniziale e cambiamenti non specifici Segmento ST e onda T. Poiché questi pazienti hanno malattie cardiache, la relazione causale tra l'uso dell'octreotide e lo sviluppo dei dati eventi avversi non installato.

Per determinare la frequenza reazioni avverse identificato durante ricerca clinica farmaco, sono stati utilizzati i seguenti criteri: molto spesso (≥ 1/10); spesso (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Dal sistema digestivo: molto spesso - diarrea, dolore addominale, nausea, stitichezza, gonfiore; spesso - disturbi dispeptici, vomito, sensazione di pienezza / pesantezza dell'addome, steatorrea, consistenza molle delle feci, scolorimento delle feci, anoressia.

Dal sistema nervoso: molto spesso - mal di testa; spesso - vertigini.

Dal sistema endocrino: molto spesso - iperglicemia; spesso - ipotiroidismo / disfunzione tiroidea (diminuzione dei livelli di ormone stimolante la tiroide, tiroxina totale e libera); ipoglicemia, ridotta tolleranza al glucosio.

molto spesso - colelitiasi, ad es. la formazione di calcoli nella cistifellea; spesso - colecistite, compromissione della stabilità colloidale della bile (formazione di microcristalli di colesterolo), iperbilirubinemia, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche.

Reazioni dermatologiche: spesso - prurito, eruzione cutanea, perdita di capelli.

Dal sistema respiratorio: spesso - mancanza di respiro.

spesso - bradicardia; a volte - tachicardia.

Disturbi generali e reazioni nel sito di iniezione: molto spesso - dolore nel sito di iniezione; a volte disidratazione.

Durante la terapia con octreotide, pratica clinica sono stati rilevati i seguenti eventi avversi, indipendentemente dalla presenza di un rapporto causale con l'uso del farmaco:

Dal sistema immunitario: reazioni anafilattiche, reazioni allergiche/ipersensibilità.

Reazioni dermatologiche: orticaria.

Dal sistema epatobiliare: pancreatite acuta, epatite acuta senza colestasi, epatite colestatica, colestasi, ittero, ittero colestatico, aumento dei livelli di fosfatasi alcalina, gamma-glutamil transferasi.

Dalla parte del cuore sistema vascolare: aritmie.

Overdose

Nella pratica clinica sono stati segnalati casi isolati di sovradosaggio di octreotide in bambini e adulti. In caso di uso accidentale di octreotide negli adulti alla dose di 2400-6000 mcg/die, somministrato per via endovenosa (velocità di infusione
100-250 mcg / ora) o s / c (1500 mcg 3 volte / die), è stato osservato: lo sviluppo di aritmie, una diminuzione della pressione sanguigna, arresto improvviso cuore, ipossia cerebrale, pancreatite, fegato grasso, diarrea, debolezza, letargia, perdita di peso, epatomegalia e acidosi lattica.

In caso di uso accidentale di octreotide nei bambini alla dose di 50-3000 mcg / die, somministrato per via endovenosa (velocità di infusione 2,1-500 mcg / h) o s / c (50-100 mcg), è stata osservata solo un'iperglicemia moderata.

Con la somministrazione s/c di octreotide alla dose di 3.000-30.000 mcg/die (suddivisa in più iniezioni) in pazienti con tumori, nessun nuovo evento avverso (ad eccezione di quelli indicati nella sezione " Effetto collaterale") Non è stato trovato.

interazione farmacologica

Interazione farmacocinetica

Riduce l'assorbimento della ciclosporina, rallenta l'assorbimento della cimetidina. È necessario correggere il regime posologico dei diuretici, beta-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio "lenti", farmaci ipoglicemizzanti orali, glucagone usati contemporaneamente.

L'uso combinato di octreotide e bromocriptina aumenta la biodisponibilità della bromocriptina.

Riduce il metabolismo delle sostanze metabolizzate con la partecipazione degli enzimi del sistema del citocromo P450 (può essere dovuto alla soppressione di GR). Poiché non si possono escludere effetti simili dell'octreotide, è necessario prestare cautela quando si prescrivono farmaci metabolizzati dal sistema del citocromo P450 e aventi un intervallo ristretto di concentrazioni terapeutiche (ad es. chinidina, terfenadina).

istruzioni speciali

In caso di tumori ipofisari che secernono GH, è necessario un attento monitoraggio dei pazienti che ricevono octreotide, poiché è possibile un aumento delle dimensioni dei tumori con lo sviluppo di una complicanza grave come il restringimento del campo visivo. In questi casi va considerata la necessità di altri trattamenti.

Poiché una diminuzione del livello dell'ormone della crescita e la normalizzazione del livello del fattore 1 simile all'insulina durante la terapia con octreotide può portare al ripristino della fertilità nelle donne con acromegalia, quando viene utilizzato il farmaco del paziente età fertile deve utilizzare metodi contraccettivi affidabili.

Quando si prescrive l'octreotide per un lungo periodo di tempo, è necessario monitorare la funzione tiroidea.

In caso di sviluppo di bradicardia durante l'uso dell'octreotide, se necessario, è possibile ridurre la dose di beta-bloccanti o farmaci che influenzano l'equilibrio idrico ed elettrolitico.

In alcuni pazienti, l'octreotide può alterare l'assorbimento dei grassi intestinali.

Sullo sfondo dell'uso dell'octreotide, si è verificata una diminuzione del contenuto di cobalamina (vitamina B 12) e deviazioni dalla norma del test di assorbimento della cobalamina (test di Schilling).

Quando si utilizza l'octreotide in pazienti con una storia di carenza di vitamina B12, si raccomanda di controllare il contenuto di cobalamina nel corpo.

I pazienti devono essere sottoposti ad ecografia basale della colecisti prima della somministrazione di octreotide.

Durante il trattamento con Octreotide, ripetuto esami ecografici cistifellea, preferibilmente ad intervalli di 6-12 mesi.

Se vengono rilevati calcoli biliari prima del trattamento, i potenziali benefici della terapia con octreotide devono essere valutati rispetto ai possibili rischi associati alla loro presenza. informazioni su qualsiasi influenza negativa l'octreotide sul decorso o sulla prognosi della colelitiasi già esistente non lo è.

Calcoli asintomatici della colecisti. L'uso dell'octreotide può essere interrotto o continuato in base alla valutazione del rapporto beneficio/rischio. In ogni caso non c'è bisogno di fare altro che continuare l'osservazione, rendendola più frequente se necessario.

Calcoli della cistifellea con sintomi clinici. L'uso dell'octreotide può essere interrotto o continuato in base alla valutazione del rapporto beneficio/rischio. In ogni caso, il paziente deve essere trattato allo stesso modo degli altri casi di calcoli biliari con manifestazioni cliniche. Il trattamento farmacologico prevede l'uso di associazioni di acidi biliari (ad esempio acido chenodesossicolico alla dose di 7,5 mg/kg al giorno in combinazione con acido ursodesossicolico alla stessa dose) sotto guida ecografica fino alla completa scomparsa dei calcoli.

Nel trattamento dei tumori endocrini del tratto gastrointestinale e del pancreas con octreotide, in rari casi, può verificarsi un'improvvisa ricomparsa dei sintomi della malattia.

I pazienti con insulinomi durante il trattamento con octreotide possono manifestare un aumento della gravità e della durata dell’ipoglicemia (ciò è dovuto ad un effetto inibitorio più pronunciato sulla secrezione di GH e glucagone rispetto alla secrezione di insulina, e anche ad una durata più breve dell’effetto inibitorio sulla secrezione di insulina). ). Deve essere assicurato un attento e regolare monitoraggio di questi pazienti sia all'inizio del trattamento con Octreotide che ad ogni variazione della dose del farmaco. È possibile tentare di ridurre fluttuazioni significative delle concentrazioni di glucosio nel sangue mediante una somministrazione più frequente di octreotide a dosi più basse. Nei pazienti con diabete mellito di tipo 1, l'octreotide può ridurre la necessità di insulina. Nei pazienti senza diabete e con diabete di tipo 2 con secrezione di insulina parzialmente conservata, la somministrazione di octreotide può portare ad iperglicemia postprandiale. Quando si utilizza l'octreotide in pazienti con diabete mellito, si raccomanda di monitorare la concentrazione di glucosio nel sangue e la terapia antidiabetica.

Poiché dopo il sanguinamento dalle vene varicose dell'esofago e dello stomaco aumenta il rischio di sviluppare il diabete di tipo 1 e nei pazienti con diabete sono possibili anche cambiamenti nel fabbisogno di insulina, in questi casi è necessario il monitoraggio sistematico della concentrazione di glucosio nel sangue.

È necessario correggere il regime posologico dei diuretici, dei beta-bloccanti, dei bloccanti dei canali del calcio "lenti" utilizzati contemporaneamente, dell'insulina, degli ipoglicemizzanti orali, del glucagone.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Alcuni effetti collaterali dell'octreotide possono influenzare negativamente la capacità di guidare veicoli e altri meccanismi che richiedono maggiore concentrazione attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie. A questo proposito, quando compaiono questi sintomi, si raccomanda di prestare attenzione quando si guidano veicoli o meccanismi che richiedono maggiore concentrazione.

Non è necessaria la correzione del regime posologico dell'octreotide. Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto e buio, fuori dalla portata dei bambini, ad una temperatura compresa tra 8 e 25°C.

Data di scadenza - 5 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Derivato sintetico dell'ormone somatostatina, che ha effetti farmacologici simili e una durata d'azione molto più lunga. Riduce secrezione dell'ormone della crescita, TSH, ha un effetto antitiroideo e antispasmodico. Riduce la produzione di acido, la motilità gastrointestinale. Sopprime l'aumento patologico della secrezione dell'ormone della crescita, dei peptidi e della serotonina prodotti nel sistema endocrino gastroentero-pancreatico.

Normalmente riduce la secrezione dell'ormone della crescita causata dall'arginina, dallo stress e dall'ipoglicemia insulinica; la secrezione di insulina, glucagone, gastrina e altri peptidi del sistema endocrino gastroentero-pancreatico, causata dall'assunzione di cibo, nonché la secrezione di insulina e glucagone, stimolata dall'arginina; secrezione di tireotropina causata dalla tiroliberina.

La soppressione della secrezione dell’ormone della crescita da parte dell’octreotide (a differenza della somatostatina) avviene in misura molto maggiore rispetto all’insulina. L'introduzione dell'octreotide non è accompagnata dal fenomeno dell'ipersecrezione ormonale mediante il meccanismo del "feedback negativo". Nei pazienti affetti da acromegalia, riduce la concentrazione dell'ormone della crescita e/o della somatomedina A nel plasma. Clinicamente diminuzione significativa la concentrazione dell'ormone della crescita (del 50% o più) si osserva in quasi tutti i pazienti, mentre la normalizzazione del contenuto dell'ormone della crescita nel plasma (meno di 5 ng / ml) viene raggiunta in circa la metà dei pazienti.

Nei tumori carcinoidi, la somministrazione di octreotide può portare ad una diminuzione della gravità dei sintomi della malattia, principalmente come "arrossamento" di sangue sulla pelle del viso e diarrea, il miglioramento clinico è accompagnato da una diminuzione della serotonina plasmatica concentrazione ed escrezione dell'acido 5-idrossiindolacetico nelle urine.

Nei tumori caratterizzati da iperproduzione del peptide intestinale vasoattivo (VIP), si verifica una diminuzione della grave diarrea secretoria, caratteristica di questa condizione, che a sua volta porta ad un miglioramento della qualità della vita del paziente. Allo stesso tempo, si verifica una diminuzione dei concomitanti squilibri elettrolitici, come l'ipokaliemia, che rende possibile annullare la somministrazione enterale e parenterale di liquidi ed elettroliti. È possibile rallentare o arrestare la progressione del tumore e persino ridurne le dimensioni e soprattutto le metastasi epatiche. Il miglioramento clinico è solitamente accompagnato da una diminuzione (fino ai valori normali) della concentrazione plasmatica di VIP.

Nei glucagonomi, nonostante una marcata riduzione dell'eruzione migrante necrotizzante, non ha alcun effetto significativo sulla gravità del diabete mellito (spesso osservato nei glucagonomi) e solitamente non porta ad una diminuzione della necessità di insulina o di farmaci ipoglicemizzanti orali. Nei pazienti che soffrono di diarrea, ne provoca la diminuzione, accompagnata da un aumento del peso corporeo, spesso si osserva una rapida diminuzione della concentrazione plasmatica di glucagone, ma questo effetto non persiste con il trattamento a lungo termine. Allo stesso tempo, il miglioramento sintomatico rimane stabile per lungo tempo.

Nei gastrinomi (sindrome di Zollinger-Ellison), l'octreotide, usato in monoterapia o in combinazione con bloccanti dei recettori H2 e inibitori della pompa protonica, può ridurre la formazione di HCl nello stomaco, è possibile ridurre la gravità e altri sintomi, probabilmente associati a la sintesi di peptidi da parte del tumore, incluso "maree". In alcuni casi, si osserva una diminuzione della concentrazione di gastrina nel plasma.

Nei pazienti con insulinoma, riduce la concentrazione di insulina immunoreattiva nel sangue (questo effetto, tuttavia, può essere di breve durata - circa 2 ore).

Nei pazienti con tumori resecabili può garantire il ripristino e il mantenimento della normoglicemia nel periodo preoperatorio. Nei pazienti con tumori benigni e maligni inoperabili, la normoglicemia può essere raggiunta senza una simultanea diminuzione prolungata dell'insulina nel sangue.

Nei pazienti con tumori rari che iperproducono il fattore di rilascio dell'ormone della crescita (somatoliberinoma), riduce la gravità dei sintomi dell'acromegalia. Ciò sembra essere dovuto alla soppressione della secrezione del fattore di rilascio dell’ormone della crescita e dell’ormone della crescita stesso. In futuro, è possibile ridurre le dimensioni della ghiandola pituitaria, che erano aumentate prima dell'inizio del trattamento.

Nei pazienti affetti da acromegalia, la somministrazione di octreotide nella stragrande maggioranza dei casi determina una diminuzione stabile dell’ormone della crescita e la normalizzazione della concentrazione del fattore di crescita insulino-simile 1/somatomedina C (IGF1). Riduce significativamente la gravità dei sintomi come mal di testa, aumento della sudorazione, parestesie, affaticamento, dolore alle ossa e alle articolazioni, neuropatia periferica. Nei pazienti con adenomi ipofisari che secernono l’ormone della crescita, è possibile ridurre le dimensioni del tumore.

Sandostatina LAR è una formulazione di octreotide ad azione prolungata somministrata ad intervalli di 4 settimane per mantenere stabili i livelli sierici terapeutici di octreotide. La composizione delle microsfere comprende una matrice polimerica che funge da veicolo del principio attivo. Dopo la somministrazione i/m a seguito della distruzione delle microsfere in tessuto muscolare si ha un rilascio lungo e graduale del principio attivo.

Octapeptide sintetico, che è un derivato dell'ormone naturale somatostatina e ha effetti farmacologici simili, ma con una durata d'azione molto più lunga. Sopprime la secrezione patologicamente aumentata dell'ormone della crescita, nonché dei peptidi e della serotonina prodotti nella zona gastroenteropancreatica.
Nell'acromegalia, l'octreotide riduce la concentrazione dell'ormone della crescita e/o della somatomedina C nel plasma sanguigno e la gravità dei sintomi come mal di testa, gonfiore, iperidrosi, dolore articolare e parestesia.
Con tumori endocrini tratto digerente e pancreas, l'octreotide modifica alcune delle manifestazioni cliniche della malattia. Nei tumori caratterizzati da iperproduzione del peptide intestinale vasoattivo (VIPoma), l'uso dell'octreotide nella maggior parte dei pazienti porta ad una diminuzione della gravità della diarrea secretoria. Allo stesso tempo, si verifica una diminuzione degli squilibri elettrolitici associati. Per i glucagonomi, utilizzare medicinale nella maggior parte dei casi porta ad una marcata riduzione dell'eruzione migrante necrotizzante che è caratteristica di questa condizione. L'octreotide non ha alcun effetto significativo sulla gravità del diabete mellito, spesso osservato nei glucagonomi, e solitamente non porta ad una diminuzione del fabbisogno di insulina o di farmaci ipoglicemizzanti orali. La diminuzione della diarrea osservata durante la terapia è accompagnata da un aumento del peso corporeo del paziente. All'inizio del trattamento si osserva spesso una rapida diminuzione della concentrazione di glucagone nel plasma sanguigno, ma questo effetto non persiste con la terapia a lungo termine. Allo stesso tempo, il miglioramento sintomatico rimane stabile per lungo tempo.
Nei gastrinomi (sindrome di Zollinger-Ellison), l'octreotide, usato in monoterapia o in combinazione con bloccanti dei recettori dell'istamina H2, può ridurre la produzione di acido nello stomaco, ridurre la gravità della diarrea, delle vampate di calore e di altri sintomi, probabilmente associati alla sintesi di peptidi dal tumore. In alcuni casi, si osserva una diminuzione della concentrazione di gastrina nel plasma sanguigno.
Nei pazienti affetti da insulinoma, l'octreotide riduce il livello di insulina immunoreattiva nel sangue (questo effetto, tuttavia, può essere di breve durata - circa 2 ore). Nei pazienti con tumori resecabili, l'octreotide può ripristinare e mantenere la normoglicemia nel periodo preoperatorio. Nei pazienti con tumori benigni e maligni inoperabili, il controllo glicemico può migliorare senza una contemporanea diminuzione prolungata dei livelli di insulina nel sangue.
Nei pazienti con un tumore che produce ormone della crescita RF (somatoliberinoma), l’octreotide riduce i sintomi dell’acromegalia. In futuro, l'ipertrofia della ghiandola pituitaria potrebbe diminuire.
Con la diarrea refrattaria nei pazienti con AIDS, l'uso dell'octreotide porta alla normalizzazione completa o parziale delle feci in circa 1/3 dei pazienti. L'uso dell'octreotide durante e dopo l'intervento chirurgico al pancreas riduce l'incidenza dei tipici complicanze postoperatorie(ad es. fistole pancreatiche, ascessi, sepsi, pancreatite acuta postoperatoria).
In caso di sanguinamento da varici esofagee e gastriche in pazienti con cirrosi epatica, l'uso di octreotide in combinazione con un trattamento specifico (ad esempio la scleroterapia) porta ad un controllo più efficace del sanguinamento e alla prevenzione del risanguinamento precoce, una diminuzione del volume del sangue trasfusioni e un miglioramento della sopravvivenza a 5 giorni, probabilmente sopprimendo la produzione di ormoni vasoattivi come il peptide intestinale vasoattivo e il glucagone.

Indicazioni per l'uso del farmaco Octreotide

Acromegalia (controllo delle principali manifestazioni della malattia e diminuzione del livello dell'ormone della crescita e della somatomedina C nel plasma sanguigno nei casi in cui l'effetto del trattamento chirurgico, della radioterapia e del trattamento con agonisti della dopamina non è sufficiente); sollievo dei sintomi dei tumori endocrini del tubo digerente e del pancreas: tumori carcinoidi con presenza di sindrome carcinoide; VIPomi; glucagonomi; gastrinomi/sindrome di Zollinger-Ellison (di solito in combinazione con bloccanti dei recettori dell'istamina H2); insulinomi (per controllare l'ipoglicemia nel periodo preoperatorio, nonché per la terapia di mantenimento); somatoliberinoma; diarrea refrattaria nei pazienti affetti da AIDS; prevenzione delle complicanze dopo operazioni sul pancreas; arrestare il sanguinamento e prevenire il risanguinamento da varici esofagee in pazienti con cirrosi epatica (in combinazione con misure terapeutiche specifiche, ad esempio la scleroterapia endoscopica).

L'uso del farmaco Octreotide

Nell'acromegalia, l'octreotide viene prima somministrato a 0,05-0,1 mg s / c ad intervalli di 8 o 12 ore, successivamente la dose viene selezionata individualmente. Di solito la dose giornaliera ottimale è 0,2-0,3 mg. La dose massima di 1,5 mg al giorno non deve essere superata. Se dopo 3 mesi di trattamento non si osserva una diminuzione sufficiente del livello dell'ormone della crescita e un miglioramento del quadro clinico della malattia, la terapia deve essere interrotta.
Con tumori endocrini del tratto digestivo e del pancreas, l'octreotide viene somministrato s / c alla dose iniziale di 0,05 mg 1-2 volte al giorno. In futuro, a seconda dell'effetto clinico ottenuto, dell'effetto sui livelli degli ormoni prodotti dal tumore (nel caso dei tumori carcinoidi, l'effetto sull'escrezione dell'acido 5-idrossiindolacetico nelle urine) e della tollerabilità, la dose di octreotide può essere gradualmente aumentato a 0,1-0,2 mg 3 volte al giorno. In casi eccezionali possono essere necessarie dosi più elevate. Le dosi di mantenimento sono scelte singolarmente.
Nella diarrea refrattaria nei pazienti affetti da AIDS, l'octreotide viene somministrato sottocute alla dose iniziale di 0,1 mg 3 volte al giorno. Se dopo 1 settimana di trattamento i sintomi della diarrea non scompaiono, la dose deve essere aumentata individualmente fino a 0,25 mg 3 volte al giorno. L'aggiustamento della dose viene effettuato tenendo conto della dinamica della defecazione e della tolleranza al farmaco. Se entro 1 settimana di trattamento con octreotide alla dose di 0,25 mg 3 volte al giorno non si riscontra alcun miglioramento, la terapia deve essere interrotta.
Per la prevenzione delle complicanze dopo interventi al pancreas, si somministrano 0,1 mg per via sottocutanea 3 volte al giorno per 7 giorni consecutivi a partire dal giorno dell'intervento (almeno 1 ora prima della laparotomia).
Quando il sanguinamento dalle vene varicose dell'esofago viene somministrato alla dose di 25 mcg / h mediante infusione endovenosa continua per 5 giorni.

Controindicazioni all'uso del farmaco Octreotide

Ipersensibilità all'octreotide.

Effetti collaterali dell'octreotide

Possono verificarsi dolore, prurito o sensazione di bruciore, arrossamento e gonfiore nel sito di iniezione, anoressia, nausea, vomito, crampi addominali, gonfiore, flatulenza, feci molli, diarrea e steatorrea, fenomeni simili a ostruzione intestinale acuta (gonfiore progressivo, dolore intenso nella regione epigastrica, protezione muscolare), la formazione di calcoli nella cistifellea (con uso a lungo termine nel 10-20% dei pazienti), pancreatite acuta, perdita di capelli, disfunzione epatica, inclusa epatite acuta senza colestasi, iperbilirubinemia, accompagnata da un aumento della fosfatasi alcalina, della γ-glutamil transferasi e, in misura minore, delle transaminasi, diminuzione della tolleranza al glucosio , iperglicemia o ipoglicemia persistente (con uso prolungato).

Istruzioni speciali per l'uso del farmaco Octreotide

Con un tumore ipofisario che secerne l'ormone della crescita, è necessario uno stretto controllo medico dei pazienti che ricevono octreoid, poiché è possibile un aumento delle dimensioni dei tumori con lo sviluppo di una complicanza così grave come il restringimento del campo visivo. Nel trattamento dei tumori endocrini del tratto digestivo e del pancreas con octreotide, in rari casi, può verificarsi un'improvvisa recidiva della malattia.
Nei pazienti con insulinoma durante il trattamento con octreoid, può verificarsi un aumento della gravità e della durata dell'ipoglicemia. Nei pazienti diabetici che ricevono insulina, l'octreoid può ridurre la necessità di insulina.
Non esiste esperienza con l'uso dell'octreoide durante la gravidanza e l'allattamento, durante questo periodo il farmaco viene prescritto solo per indicazioni assolute.

Interazioni con Octreotide

Octreoid riduce l'assorbimento della ciclosporina e rallenta l'assorbimento della cimetidina.

Overdose del farmaco Octreotide, sintomi e trattamento

In caso di sovradosaggio acuto non sono state osservate reazioni pericolose per la vita. Il trattamento è sintomatico.

Elenco delle farmacie dove è possibile acquistare Octreotide:

San Pietroburgo

effetto farmacologico

L'octreotide è un analogo sintetico della somatostatina, che è un derivato dell'ormone naturale somatostatina e ha effetti farmacologici simili ad esso, ma con una durata d'azione molto più lunga. L'octreotide sopprime la secrezione dell'ormone della crescita (GH), sia patologicamente aumentata che causata dall'arginina, dall'esercizio fisico e dall'ipoglicemia insulinica. Il farmaco sopprime inoltre la secrezione di insulina, glucagone, gastrina, serotonina, entrambe patologicamente aumentate e causate dall'assunzione di cibo; sopprime inoltre la secrezione di insulina e glucagone, stimolata dall'arginina. L'octreotide inibisce la secrezione di tireotropina causata dalla tireoliberina.

Nei pazienti affetti da acromegalia, l'octreotide riduce la concentrazione di GH e del fattore di crescita simile all'insulina (IGF-1) nel plasma sanguigno. Una diminuzione della concentrazione di GH del 50% o più si osserva nel 90% dei pazienti, mentre il valore della concentrazione di GH di almeno 5 ng/ml viene raggiunto in circa la metà dei pazienti. Nella maggior parte dei pazienti affetti da acromegalia, l’octreotide riduce la gravità del mal di testa, il gonfiore dei tessuti molli, l’iperidrosi, il dolore articolare e la parestesia. Nei pazienti con adenomi ipofisari di grandi dimensioni, il trattamento con octreotide può comportare una certa riduzione delle dimensioni del tumore.

Con tumori secernenti del sistema endocrino gastroenteropancreatico in caso di insufficiente efficacia della terapia (chirurgia, embolizzazione dell'arteria epatica, chemioterapia, compresi streptozotocina e fluorouracile), la nomina di octreotide può portare ad un miglioramento del decorso della malattia. Pertanto, nei tumori carcinoidi, l'uso dell'octreotide può portare ad una diminuzione della gravità della sensazione di rossore al viso, diarrea, che in molti casi è accompagnata da una diminuzione della concentrazione plasmatica di serotonina e dell'escrezione di acido 5-idrossiindolacetico da parte di i reni. Nei tumori caratterizzati da iperproduzione del peptide intestinale vasoattivo (VIPoma), l'uso dell'octreotide nella maggior parte dei pazienti porta ad una diminuzione della grave diarrea secretoria e, di conseguenza, ad un miglioramento della qualità della vita del paziente. Allo stesso tempo, si osserva una diminuzione degli squilibri elettrolitici concomitanti, ad esempio l'ipokaliemia, che consente di annullare la somministrazione enterale e parenterale di liquidi ed elettroliti. In alcuni pazienti, la progressione del tumore rallenta o si ferma, le sue dimensioni diminuiscono, così come la dimensione delle metastasi epatiche. Il miglioramento clinico è solitamente accompagnato da una diminuzione della concentrazione del peptide intestinale vasoattivo (VIP) nel plasma o dalla sua normalizzazione. Nei glucagonomi l'uso dell'octreotide porta ad una diminuzione dell'eritema migrante. L'octreotide non ha alcun effetto significativo sulla gravità dell'iperglicemia nel diabete mellito, mentre il fabbisogno di insulina o di farmaci ipoglicemizzanti orali rimane solitamente invariato. Il farmaco provoca una diminuzione della diarrea, accompagnata da un aumento del peso corporeo. Sebbene la diminuzione della concentrazione plasmatica di glucagone sotto l'influenza dell'octreotide sia transitoria, il miglioramento clinico rimane stabile durante l'intero periodo di utilizzo del farmaco. Nei pazienti con gastrinomi/sindrome di Zollinger-Ellison, quando l'octreotide viene utilizzato da solo o in combinazione con inibitori della pompa protonica o bloccanti dei recettori dell'istamina H2, è possibile ridurre l'ipersecrezione di acido cloridrico nello stomaco, ridurre la concentrazione di gastrina nello stomaco. plasma sanguigno, oltre a ridurre la gravità della diarrea e delle maree. Nei pazienti affetti da insulinoma, l'octreotide riduce il livello di insulina immunoreattiva nel sangue (questo effetto può essere di breve durata - circa 2 ore). Nei pazienti con tumori resecabili, l'octreotide può fornire il ripristino e il mantenimento della normoglicemia nel periodo preoperatorio. Nei pazienti con tumori benigni e maligni inoperabili, il controllo glicemico può migliorare senza una contemporanea diminuzione prolungata dei livelli di insulina nel sangue.

In caso di sanguinamento dalle vene varicose dell'esofago e dello stomaco in pazienti con cirrosi epatica, l'uso di octreotide in combinazione con un trattamento specifico (ad esempio la terapia sclerosante) porta ad un controllo più efficace del sanguinamento e del risanguinamento precoce, una diminuzione del volume delle trasfusioni e un miglioramento della sopravvivenza a 5 giorni. Si ritiene che il meccanismo d'azione dell'octreotide sia associato ad una diminuzione del flusso sanguigno negli organi attraverso la soppressione di ormoni vasoattivi come VIP e glucagone.

Farmacocinetica

Aspirazione

Dopo la somministrazione sottocutanea, l'octreotide viene assorbito rapidamente e completamente. La Cmax dell'octreotide nel plasma viene raggiunta entro 30 minuti.

Distribuzione

La comunicazione con le proteine del plasma sanguigno è del 65%. Il legame dell'octreotide con le cellule del sangue è estremamente insignificante: V d è 0,27 l / kg.

allevamento

T 1/2 dopo la somministrazione s/c di octreotide è di 100 minuti. Dopo la somministrazione endovenosa, l'escrezione dell'octreotide avviene in 2 fasi, con T 1/2 - 10 e 90 minuti, rispettivamente. La maggior parte dell'octreotide viene escreta attraverso l'intestino, circa il 32% - immodificata attraverso i reni. La clearance totale è di 160 ml/min.

Indicazioni

Acromegalia: per controllare le principali manifestazioni della malattia e ridurre i livelli plasmatici di GH e IGF-1 nei casi in cui non vi sia un effetto sufficiente del trattamento chirurgico o della radioterapia. L'octreotide è indicato anche per il trattamento di pazienti affetti da acromegalia che hanno rifiutato l'intervento chirurgico o che presentano controindicazioni all'intervento, nonché per il trattamento a breve termine tra i cicli di radioterapia fino al completo sviluppo del suo effetto.

Tumori endocrini secernenti del tratto gastrointestinale e del pancreas - per controllare i sintomi:

- tumori carcinoidi con presenza di sindrome carcinoide;

- VIPomi;

- glucagonomi;

- gastrinomi/sindrome di Zollinger-Ellison - solitamente in combinazione con inibitori della pompa protonica e bloccanti dei recettori H2 dell'istamina;

- insulinomi (per controllare l'ipoglicemia nel periodo preoperatorio, nonché per la terapia di mantenimento);

- somatoliberinomi (tumori caratterizzati da iperproduzione del fattore di rilascio dell'ormone della crescita).

Il farmaco no farmaco antitumorale e il suo utilizzo non può portare alla cura di questa categoria di pazienti.

Arrestare il sanguinamento e prevenire le recidive di sanguinamento dalle vene varicose dell'esofago e dello stomaco nei pazienti con cirrosi epatica. L'octreotide viene utilizzato in combinazione con misure terapeutiche specifiche, come la terapia sclerosante endoscopica.

Regime di dosaggio

Gocciolare per via sottocutanea e endovenosa.

Con acromegalia- s/c, alla dose di 300 mcg ad intervalli di 8 o 12 ore.Questa dose viene utilizzata in caso di fallimento della terapia iniziale (farmaco Octreotide, soluzione per i/v e s/c, 50-100 mcg ad intervalli di 8 o 12 ore). Il fallimento della terapia iniziale viene valutato sulla base delle determinazioni mensili della concentrazione di GH nel sangue (concentrazione target: GH< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

Nei pazienti che ricevono octreotide a dosaggio stabile, la determinazione della concentrazione di GH deve essere effettuata ogni 6 mesi. Se dopo tre mesi di trattamento con octreotide non si osserva una diminuzione sufficiente della concentrazione di GH e un miglioramento del quadro clinico della malattia, la terapia deve essere interrotta.

Per i tumori del sistema endocrino gastroenteropancreatico: s/c, alla dose di 300 mcg 1-2 volte/die. Questa dose viene utilizzata in caso di fallimento della terapia iniziale (preparazione di Octreotide, soluzione per somministrazione endovenosa e s/c, 50 mcg 1-2 volte al giorno con aumento graduale a 100-200 mcg 3 volte al giorno). L'inefficacia della terapia iniziale viene valutata in base all'effetto clinico ottenuto, all'effetto sulla concentrazione degli ormoni prodotti dal tumore (nel caso dei tumori carcinoidi, all'effetto sull'escrezione dell'acido 5-idrossiindolacetico da parte dei reni) e alla tollerabilità. In casi eccezionali è consentito prescrivere al paziente una dose superiore a 600 mcg / die, la dose del farmaco può essere gradualmente aumentata a 300-600 mcg 3 volte al giorno. Le dosi di mantenimento del farmaco devono essere scelte individualmente. Nei tumori carcinoidi, se la terapia con octreotide alla dose massima tollerata per 1 settimana non si è rivelata efficace, il trattamento non deve essere continuato.

Con sanguinamento dalle vene varicose dell'esofago e dello stomaco: Flebo IV ad una velocità di 25 mcg/h per 5 giorni.

Applicazione in alcuni gruppi di pazienti

gli anziani

Esperienza con l'octreotide in bambini limitato.

Regole per l'uso del farmaco

Somministrazione sottocutanea

I pazienti che si autosomministrano octreotide per via sottocutanea devono ricevere istruzioni dettagliate dal proprio medico o infermiere.

Prima della somministrazione, la soluzione deve essere riscaldata a temperatura ambiente: ciò aiuta a ridurre il disagio nel sito di iniezione. Non iniettare il farmaco nello stesso posto a brevi intervalli. Le fiale devono essere aperte immediatamente prima della somministrazione del farmaco; eliminare qualsiasi soluzione non utilizzata.

Flebo

Se necessario, flebo endovenoso di octreotide, il contenuto di una fiala contenente 600 μg del principio attivo deve essere diluito in 60 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. L'octreotide a temperature inferiori a 25°C per 24 ore mantiene la stabilità fisica e chimica in una soluzione sterile di cloruro di sodio allo 0,9% o in una soluzione di destrosio al 5% in acqua. Tuttavia, poiché l’octreotide può interferire con il metabolismo del glucosio, è preferibile utilizzare una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. Prima dell'introduzione della fiala è necessario esaminare attentamente i cambiamenti nel colore della soluzione e la presenza di particelle estranee.

Per evitare la contaminazione microbica, le soluzioni diluite devono essere utilizzate immediatamente dopo la preparazione. Se la soluzione non deve essere utilizzata immediatamente, deve essere conservata a 2-8°C. Prima della somministrazione, la soluzione deve essere riscaldata a temperatura ambiente. Il tempo totale tra la diluizione, la conservazione in frigorifero e la fine dell'introduzione della soluzione non deve superare le 24 ore.

Effetto collaterale

I principali eventi avversi osservati con l'uso dell'octreotide sono stati effetti collaterali a carico del sistema digestivo, nervoso, epatobiliare, nonché disturbi metabolici e sviluppo di carenze nutrizionali.

Negli studi clinici, durante la somministrazione del farmaco sono stati osservati più spesso diarrea, dolore addominale, nausea, gonfiore, mal di testa, formazione di calcoli biliari, iperglicemia e stitichezza. Vertigini, dolore di varia localizzazione, compromissione della stabilità colloidale della bile (formazione di microcristalli di colesterolo), disfunzione tiroidea (diminuzione dei livelli dell'ormone stimolante la tiroide, tiroxina totale e libera), consistenza molle delle feci, ridotta tolleranza al glucosio, vomito, astenia e ipoglicemia sono stati riscontrati anche spesso notato.

Quando si utilizza il farmaco in rari casi, possono verificarsi fenomeni simili a un'ostruzione intestinale acuta: gonfiore progressivo, forte dolore nella regione epigastrica, tensione nella parete addominale, protezione muscolare.

Secondo lo studio ECG sullo sfondo dell'uso del farmaco in pazienti con acromegalia e sindrome carcinoide: sono stati osservati prolungamento dell'intervallo QT, deviazione dell'asse elettrico del cuore, ripolarizzazione precoce, tipo di ECG a bassa tensione, spostamento della zona di transizione, onda P precoce e cambiamenti non specifici del segmento ST e dell'onda T. In questa categoria di pazienti sono presenti malattie cardiache, non è stata stabilita una relazione causale tra l'uso dell'octreotide e lo sviluppo di questi eventi avversi stabilito.

Per determinare la frequenza delle reazioni avverse identificate durante gli studi clinici sul farmaco, sono stati utilizzati i seguenti criteri: molto spesso (≥ 1/10); spesso (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Dal sistema nervoso: molto spesso - mal di testa; spesso - vertigini.

Reazioni dermatologiche: spesso - prurito, eruzione cutanea, perdita di capelli.

Dal sistema respiratorio: spesso - mancanza di respiro.

spesso - bradicardia; a volte - tachicardia.

Disturbi generali e reazioni nel sito di iniezione: molto spesso - dolore nel sito di iniezione; a volte disidratazione.

Durante la terapia con octreotide nella pratica clinica sono stati osservati i seguenti eventi avversi, indipendentemente dalla presenza di una relazione causale con l'uso del farmaco:

Dal sistema immunitario: reazioni anafilattiche, reazioni allergiche/ipersensibilità.

Reazioni dermatologiche: orticaria.

Dal lato del sistema cardiovascolare: aritmie.

Controindicazioni per l'uso

- ipersensibilità all'octreotide o ad altri componenti del farmaco;

- età da bambini fino a 18 anni.

Accuratamente: colelitiasi (colelitiasi); diabete

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L’esperienza con l’uso dell’octreotide nelle donne in gravidanza è limitata. Octreotide deve essere usato durante la gravidanza solo se il beneficio atteso per la madre è superiore Potenziale rischio per il feto.

Non è noto se il farmaco entri latte materno pertanto, quando si utilizza il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere abbandonato.

Uso nei bambini

Esperienza con l'octreotide in bambini limitato.

Overdose

Nella pratica clinica sono stati segnalati casi isolati di sovradosaggio di octreotide in bambini e adulti. In caso di uso accidentale di octreotide negli adulti alla dose di 2400-6000 mcg/die, somministrato per via endovenosa (velocità di infusione
100-250 mcg / ora) o s / c (1500 mcg 3 volte / die), è stato osservato: lo sviluppo di aritmie, diminuzione della pressione sanguigna, arresto cardiaco improvviso, ipossia cerebrale, pancreatite, degenerazione grassa del fegato, diarrea, debolezza, letargia, perdita di peso, epatomegalia e acidosi lattica.

Con la somministrazione s/c di octreotide alla dose di 3.000-30.000 mcg/die (suddivisa in più iniezioni) in pazienti con tumori, non sono stati identificati nuovi eventi avversi (ad eccezione di quelli indicati nella sezione “Effetti collaterali”).

interazione farmacologica

Interazione farmacocinetica

L'uso combinato di octreotide e bromocriptina aumenta la biodisponibilità della bromocriptina.

Condizioni di dispensazione dalle farmacie

Il farmaco viene dispensato su prescrizione.

Termini e condizioni di conservazione

Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto e buio, fuori dalla portata dei bambini, ad una temperatura compresa tra 8 e 25°C.

Data di scadenza - 5 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Domanda di violazioni della funzionalità epatica

Domanda di violazioni della funzionalità renale

A pazienti con funzionalità renale compromessa non è necessaria la correzione del regime posologico dell'octreotide.

Uso nei pazienti anziani

Al momento non ci sono dati che lo indichino gli anziani ridotta tollerabilità dell’octreotide e richiedono un cambiamento nel regime posologico.

istruzioni speciali

Poiché una diminuzione del livello dell'ormone della crescita e la normalizzazione del livello del fattore 1 simile all'insulina durante la terapia con octreotide può portare al ripristino della fertilità nelle donne con acromegalia, i pazienti in età fertile devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili quando usano il farmaco. .

Quando si prescrive l'octreotide per un lungo periodo di tempo, è necessario monitorare la funzione tiroidea.

In caso di sviluppo di bradicardia durante l'uso dell'octreotide, se necessario, è possibile ridurre la dose di beta-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio o farmaci che influenzano l'equilibrio idrico ed elettrolitico.

In alcuni pazienti, l'octreotide può alterare l'assorbimento dei grassi intestinali.

Quando si utilizza l'octreotide in pazienti con una storia di carenza di vitamina B12, si raccomanda di controllare il contenuto di cobalamina nel corpo.

I pazienti devono essere sottoposti ad ecografia basale della colecisti prima della somministrazione di octreotide.

Durante il trattamento con Octreotide devono essere ripetuti gli esami ecografici della colecisti, preferibilmente ad intervalli di 6-12 mesi.

Se vengono rilevati calcoli biliari prima del trattamento, i potenziali benefici della terapia con octreotide devono essere valutati rispetto ai possibili rischi associati alla loro presenza. Non ci sono dati su eventuali effetti negativi dell'octreotide sul decorso o sulla prognosi della colelitiasi già esistente.

Nel trattamento dei tumori endocrini del tratto gastrointestinale e del pancreas con octreotide, in rari casi, può verificarsi un'improvvisa ricomparsa dei sintomi della malattia.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Alcuni effetti collaterali dell'octreotide possono influenzare negativamente la capacità di guidare veicoli e altri meccanismi che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie. A questo proposito, quando compaiono questi sintomi, si raccomanda di prestare attenzione quando si guidano veicoli o meccanismi che richiedono maggiore concentrazione.

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Octreotide: istruzioni per l'uso della soluzione iniettabile. Octrid - istruzioni ufficiali * per l'uso

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Effetti collaterali

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Indicazioni per l'uso del farmaco Octreotide

L'uso del farmaco Octreotide

Controindicazioni all'uso del farmaco Octreotide

Effetti collaterali dell'octreotide

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Interazioni con Octreotide

Overdose del farmaco Octreotide, sintomi e trattamento