Xarelto è un farmaco efficace che appartiene alla categoria degli anticoagulanti. È usato per prevenire la formazione di coaguli di sangue e prevenire complicazioni tromboemboliche. Il medicinale aiuta a ridurre la frequenza dei decessi dovuti all'ostruzione dei vasi sanguigni e agli ictus. Nonostante alta efficienza significa che a volte è necessario scegliere analoghi più economici di xarelto.

Descrizione del farmaco

Xarelto è prodotto sotto forma di compresse rivestite con film. Ciascuno di essi contiene un principio attivo: rivaroxaban micronizzato. Inoltre, il medicinale include componenti aggiuntivi.

La sostanza appartiene alla categoria degli anticoagulanti. principio attivo ha un effetto sulla coagulazione del sangue. Durante il periodo di terapia è possibile ridurre l'attività della trombina e ridurre il rischio di recidiva di trombi. Ripristina anche il flusso sanguigno. Il medicinale è prescritto per prevenire la trombosi delle vene delle gambe.

La sostanza ha un costo piuttosto elevato. Quindi, 100 compresse con un dosaggio di 20 mg costeranno circa 8900 rubli. Pertanto, molte persone hanno la giusta domanda su come sostituire Xarelto.

Rassegna degli analoghi economici di Xarelto

Ci sono parecchi farmaci che lo hanno proprietà simili, ma allo stesso tempo sono molto più economici:

Warfarin o Xarelto: quale è meglio?

Il warfarin è prodotto sotto forma di compresse. Il principio attivo della sostanza è il warfarin sodico. Questo rimedio appartiene alla categoria degli anticoagulanti. È attivamente prescritto per la trombosi delle vene e delle arterie, l'infarto del miocardio, tromboembolia polmonare.

Il medicinale deve essere assunto per via orale 1 volta al giorno. Questo dovrebbe essere fatto allo stesso tempo. Gli effetti collaterali della sostanza includono orticaria, rischio di sanguinamento, dolore all'addome.

Le restrizioni sanguinano o tendono al loro aspetto, forme gravi insufficienza renale ed epatica, diabete. Inoltre, il divieto dovrebbe includere la ricaduta ulcera peptica, forma cronica di alcolismo, gravidanza, ipertensione, ictus.

Xarelto o Eliquis: quale è meglio?

Eliquis ha le stesse indicazioni, controindicazioni ed effetti collaterali di xarelto. È però caratterizzato da un costo inferiore. Quindi, una confezione di eliquis con un dosaggio di 5 mg, comprese 60 compresse, costerà 2550 rubli. Il volume raccomandato per la trombosi è di 10 mg. A scopo profilattico vengono prescritti 5 mg di Eliquis.

La dose può essere aggiustata dal medico. Questo viene fatto in base al peso categoria di età e genere. La concentrazione della sostanza nel sangue dei pazienti anziani è superiore del 30%. La stessa cifra è più alta del 18% nelle donne. Per le persone che pesano più di 120 kg, la quantità di farmaco dovrebbe essere aumentata.

Cosa c'è di meglio di Pradaxa o Xarelto?

Il farmaco Pradaxa è considerato un ottimo sostituto di Xarelto. Questa sostanza è un inibitore della trombina ed è prescritta alle persone come anticoagulante diretto. La sostanza contiene dabigatran etexilato. Fornisce l'inibizione della trombina e previene il verificarsi di trombosi.

Pradaxa è utilizzato per prevenire tromboembolie e ictus. La sostanza è un'alternativa più economica a xarelto. Tuttavia, può essere prescritto solo a pazienti adulti. Tuttavia, solo un medico può prescrivere un sostituto. Determina anche il regime di trattamento. Il farmaco può essere assunto indipendentemente dal cibo.

Come altri analoghi di xarelto, pradaxa può provocare tali reazioni collaterali:

Questo strumento non è consentito nominare gli anziani. Inoltre, non è prescritto ai pazienti sottopeso. Non utilizzare Pradaxa con una diminuzione della funzionalità epatica e renale. Inoltre, le limitazioni includono la tendenza alla diatesi emorragica. Con ferite fresche, la medicina viene prescritta con grande cura. È vietata la prescrizione a pazienti di età inferiore a 18 anni.

Xarelto o agrenox

Agrenox è prodotto sotto forma di capsule. I suoi principi attivi sono il dipiridamolo e l'acido acetilsalicilico. La sostanza appartiene alla categoria degli agenti antipiastrinici e viene utilizzata attivamente per combattere patologie accompagnate da una maggiore formazione di coaguli di sangue.

Il medicinale è prescritto per via orale in 1 capsula. Il farmaco deve essere assunto 2 volte al giorno e lavato con acqua. Va tenuto presente che la sostanza può portare a effetti collaterali. Questi includono una diminuzione del contenuto di globuli rossi e piastrine nel sangue, una diminuzione della pressione e sanguinamento.

Questo medicinale potrebbe non essere sempre assunto. Le principali controindicazioni includono l'ulcera gastrica e duodeno, formazione di polipi nel naso, emofilia. Inoltre, il rimedio non è prescritto in presenza di insufficienza renale o cardiaca in fase di scompenso.

Xarelto o fenilina

Con l'aiuto della fenilina è possibile sopprimere il tasso di biosintesi della protrombina. Grazie all'uso della sostanza, la coagulazione del sangue diminuisce dopo 8 ore. L'effetto massimo si verifica in un giorno. Va tenuto presente che il medicinale ha meno effetti collaterali. Tuttavia, a volte provoca diarrea, anemia, febbre, mal di testa.

Il sanguinamento dovuto all'uso del farmaco è molto raro. L'anticoagulante deve essere assunto secondo lo schema. Il dosaggio deve essere selezionato da uno specialista. Durante la terapia, è imperativo condurre studi sull'indice di protrombina.

Per la prevenzione, vengono prescritti 0,03 g di fenilina 1-2 volte al giorno. Per 20 compresse dovrai pagare circa 175 rubli. Quindi, la fenilina è di più alternativa conveniente xarelto in caso di necessità di una prolungata diminuzione dell'emocoagulazione.

Xarelto o ticlopidina

Grazie all'uso della ticlopidina è possibile ridurre il volume del fattore IV e ottenere l'inibizione dell'aggregazione piastrinica. Il risultato si ottiene 2 giorni dopo l'inizio dell'applicazione.

Il medicinale può essere utilizzato per disturbi circolatori del cervello, aterosclerosi. Può anche essere utilizzato a scopo profilattico con il rischio di trombosi e ictus. Realizzare risultati desiderati e per evitare effetti collaterali vale sicuramente la pena monitorare lo stato della coagulazione.

La ticlopidina può causare reazioni avverse minori. Si manifestano come gonfiore, vertigini e nausea.

Il prodotto non deve essere utilizzato per il sanguinamento diatesi emorragica, lesioni ulcerative dell'apparato digerente. Inoltre, le controindicazioni includono il periodo di gravidanza e allattamento.

Xarelto o Sincumar

Sinkumar è utilizzato attivamente per la prevenzione e il trattamento di trombosi, tromboflebiti, lesioni emboliche. Il dosaggio viene selezionato in base alle indicazioni. Anche parecchi importanza ha un parametro di indice di protrombina. L'effetto si ottiene 2-4 giorni dopo l'inizio della terapia.

Il trattamento deve essere effettuato sotto il controllo dell'indice di protrombina e degli indicatori urinari per l'ematuria. Il farmaco ha le stesse controindicazioni e indicazioni del warfarin. Molti pazienti notano che il farmaco è ben tollerato e quasi non causa effetti collaterali.

Xarelto o eparina

L'eparina viene prodotta sotto forma di soluzione iniettabile. Il suo principio attivo è l'eparina sodica. Lo strumento appartiene alla categoria degli anticoagulanti e viene utilizzato attivamente per la trombosi. Viene utilizzato anche per il tromboembolismo polmonare e l'angina instabile.

Il farmaco riduce il rischio di sviluppare trombosi acuta e infarto. A questo scopo viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare. Le reazioni avverse comprendono alopecia reversibile, recidiva di asma, osteoporosi, sanguinamento. Di solito si accendono uso a lungo termine strutture.

Il farmaco non deve essere utilizzato per sanguinamento, emofilia, ulcere, cirrosi, tubercolosi. Inoltre, le restrizioni includono ictus emorragico, gravidanza e allattamento.

Xarelto o cardiomagnil

Cardiomagnyl appartiene alla categoria degli agenti antipiastrinici ed è incluso nel gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei. Il componente principale della sostanza è l'acido acetilsalicilico. Affronta il dolore, riduce gli indicatori di temperatura e previene l'aggregazione piastrinica.

Nel cardiomagnyl forte è inoltre presente idrossido di magnesio, che protegge le mucose degli organi digestivi dall'influenza di sostanza attiva. Questo sostituto di xarelto può essere utilizzato per prevenire patologie del cuore e dei vasi sanguigni nelle persone che ne soffrono ipertensione, diabete, sovrappeso.

Inoltre, lo strumento viene utilizzato per prevenire la trombosi vascolare e gli attacchi cardiaci ripetuti. L'elenco delle indicazioni comprende l'angina instabile e il tromboembolismo dopo chirurgia vascolare.

Le limitazioni includono lesioni ulcerative dell'apparato digerente, presenza di tendenza al sanguinamento, disturbi complessi dei reni, asma bronchiale.

Xarelto appartiene alla categoria farmaci efficaci, che prevengono la comparsa di coaguli di sangue e fungono da prevenzione affidabile di ictus e infarti.

Realizzare buoni risultatiÈ necessario attenersi rigorosamente alle prescrizioni del medico. Allo stesso tempo, la medicina ha un costo piuttosto elevato. Pertanto, molto spesso è necessario scegliere analoghi più convenienti.

Attenzione, solo OGGI!

Nella moderna ortopedia, Xarelto è ampiamente utilizzato: le istruzioni per l'uso, i pazienti e i medici indicano la sua efficacia anticoagulante nelle fratture ossee e negli interventi chirurgici estesi. Il farmaco aiuta ad eliminare e prevenire le complicazioni che si verificano trombosi vascolare, tromboembolismo polmonare e sistemico.

Compresse di Xarelto

Un farmaco destinato al trattamento e alla prevenzione della trombosi, tromboembolia, infarto miocardico. Il farmaco è prodotto dalla società farmaceutica tedesca Bayer. Le compresse vengono prescritte da un medico dopo aver effettuato gli esami necessari, esclusa la presenza di controindicazioni. Se le istruzioni per l'uso non vengono seguite, il medicinale potrebbe essere dannoso per la salute.

Composizione e forma di rilascio del farmaco

Xarelto è venduto in farmacia sotto forma di compresse. Le pillole sono rotonde, biconvesse, rivestite guaina di pellicola. Le compresse sono dipinte di colore rosso-marrone, sulla loro superficie sono incise la ditta e il dosaggio del produttore. Secondo le istruzioni, le pillole hanno la composizione indicata nella tabella:

Proprietà farmacologiche

Secondo le istruzioni, il farmaco è un anticoagulante azione diretta. Il farmaco aiuta a sopprimere l'attivazione delle piastrine. Questa azione farmacologica aiuta nel trattamento e nella prevenzione della trombosi. Il prodotto ha un'elevata biodisponibilità effetto rapido e una risposta dose-dipendente prevedibile. Le sostanze incluse nella composizione vengono escrete dal fegato.

Indicazioni per l'uso Xarelto

Il farmaco viene prescritto dai medici, dopo che il paziente ha superato il necessario studi diagnostici. Nelle istruzioni per l'uso sono riportate le seguenti indicazioni:

• prevenzione dell'infarto miocardico, dell'ictus e del tromboembolismo in pazienti con fibrillazione atriale non valvolare;
• trattamento della trombosi venosa profonda, embolia polmonare;
• prevenzione della trombosi;
• la necessità di misure preventive per prevenire la tromboembolia venosa nei pazienti sottoposti a intervento chirurgico arti inferiori.

Metodo di applicazione e dosaggio

L'istruzione prescrive di assumere il rimedio all'interno, 1 compressa due volte al giorno. Il corso del trattamento è di 1 anno. Se necessario la terapia può essere prolungata per altri 12 mesi. Se per qualche motivo il ricevimento è mancato, secondo le istruzioni, si consiglia di prendere immediatamente la pillola, quindi continuare a usarla come al solito. Puoi ingoiare le pillole indipendentemente dai pasti.

istruzioni speciali

Si deve prestare cautela nella prescrizione del farmaco quando il paziente è sottoposto a terapia con farmaci che influenzano l'emostasi (inibitori dell'aggregazione piastrinica, altri farmaci antitrombotici). Pazienti con acuti sindrome coronarica portando Xarelto con acido acetilsalicilico può bere farmaci antinfiammatori non steroidei se il loro uso giustifica il rischio di sanguinamento.

I pazienti con possibilità di lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale possono utilizzare misure preventive appropriate. Se c'è stato un declino pressione sanguigna o un calo dei livelli di emoglobina analisi di laboratorio sangue, gli specialisti devono trovare la fonte del sanguinamento.

Quando si esegue l'anestesia spinale o epidurale, la puntura lombare nei pazienti che ricevono inibitori dell'aggregazione piastrinica per la prevenzione del tromboembolia, esiste il rischio di ematoma. Questo fenomeno può causare paralisi. La possibilità di complicanze aumenta con l'uso di un catetere epidurale a permanenza, terapia con farmaci che influenzano l'emostasi. Per ridurre il rischio di sanguinamento, è meglio eseguire la puntura quando rivaroxaban ha una debole attività anticoagulante.

Xarelto deve essere interrotto 12 ore prima dell’intervento chirurgico o della procedura invasiva. Ci sono stati casi di svenimento e forti vertigini sullo sfondo del consumo di droga. Questo fattore può influenzare in modo significativo la capacità di gestire i trasporti e di lavorare meccanismi complessi. Se tali reazioni vengono notate, ai pazienti è vietato guidare, manipolare dispositivi che richiedono maggiore attenzione.

Durante la gravidanza

Sono stati condotti studi sugli animali relativi alla sicurezza e all’efficacia di Xarelto durante la gravidanza. Di conseguenza, è stato rivelato l'effetto tossico del rivaroxaban sul corpo della futura mamma e del bambino. Il farmaco è controindicato durante la gravidanza a causa dell'alto rischio di penetrazione del principio attivo attraverso la placenta e della possibilità di sanguinamento. Donne che sono dentro età fertile i farmaci sono ammessi solo quando si usa la contraccezione.

I risultati degli studi condotti sugli animali sulla possibilità di assumere Xarelto durante l'allattamento al seno hanno dimostrato che il principio attivo viene escreto nel latte. Gli esperimenti lo hanno dimostrato durante l'alimentazione sostanze tossiche possono entrare nel corpo del bambino. È consentito iniziare a prendere Xarelto solo dopo la fine del periodo di allattamento.

Con violazioni delle funzioni dei reni e del fegato

Le istruzioni per l'uso di Xarelto dicono che l'assunzione del farmaco è controindicata nelle persone che soffrono di insufficienza renale grave con clearance della creatina inferiore a 15 ml / min. Non ci sono studi clinici. Con cautela, il farmaco viene prescritto a pazienti con una forma grave della malattia con un CC di 30-15 ml / min. Sotto la supervisione di un medico, il farmaco viene utilizzato nel trattamento di pazienti con insufficienza renale moderata che assumono contemporaneamente farmaci che aumentano la concentrazione di rivaroxaban nel plasma sanguigno.

L'uso di Xarelto è controindicato nei pazienti con malattia epatica associata a coagulopatia. L'appuntamento può portare allo sviluppo di sanguinamento. L'attività farmacologica del farmaco può aumentare nelle persone che soffrono di disfunzione d'organo moderata. La presenza di altre malattie epatiche nei pazienti che assumono Xarelto non richiede aggiustamenti dose richiesta.

interazione farmacologica

Sostanza attiva Xarelto non è un inibitore e non induce isoenzimi correlati alle principali isoforme del citocromo. Non è consigliabile utilizzare il farmaco contemporaneamente terapia sistemica mezzi del gruppo azolico. Tali farmaci sono potenti inibitori dell’isoenzima CYP3A4 e della glicoproteina P. Possono moltiplicarsi effetti farmacologici Xarelto. Ricezione simultanea con rifampicina, carbamazepina, fenobarbital riduce l'efficacia di rivaroxaban.

È necessario prestare cautela quando si utilizza il farmaco con anticoagulanti parenterali, poiché tale interazione può causare sanguinamento. Un effetto simile si osserva quando il farmaco è combinato con farmaci antinfiammatori non steroidei. L'uso combinato di compresse con 500 mg di acido acetilsalicilico non ha rivelato un'interazione clinicamente significativa. Non ci sono dati sulla combinazione con dronedarone.

Xarelto e alcol

Sono stati condotti studi clinici sulla compatibilità di Xarelto e l'alcol. Di conseguenza, si è scoperto che l'uso del farmaco in combinazione con bevande alcoliche può portare a una serie di conseguenze indesiderabili, provocare effetti collaterali e sanguinamento. Le istruzioni per l'uso di Xarelto dicono che lo è medicinaleè vietato l'uso insieme all'alcol.

Effetti collaterali

L'azione farmacologica di Xarelto può aumentare il rischio di sanguinamento. Il rischio è particolarmente elevato nei pazienti con malattia grave ipertensione arteriosa o essere trattati con farmaci che influenzano l'emostasi. La fonte del sanguinamento può essere qualsiasi organo e tessuto. Le conseguenze di tale contraccolpo organismo sono nella formazione di anemia.

Complicazioni di natura emorragica possono manifestarsi con debolezza, edema di eziologia sconosciuta, pallore pelle, vertigini, mal di testa, shock di origine sconosciuta, mancanza di respiro. L'anemia può causare Dolore V Petto, angina, che sono segni di ischemia miocardica. Sullo sfondo del sanguinamento sono stati registrati casi di insufficienza renale e sindrome dello spazio interfasciale.

Ce ne sono altri effetti collaterali dall'assunzione del farmaco Xarelto - le istruzioni per l'uso indicano le seguenti conseguenze:

• Dal cardiovascolare e sistemi emopoietici possibile comparsa di ematomi, trombocitemia, anemia, tachicardia, diminuzione marcata indicatori della pressione arteriosa.
• La pelle reagisce con la comparsa di eruzioni cutanee, prurito, orticaria, emorragie, ecchimosi.
• L'impatto sul sistema immunitario si manifesta sotto forma di dermatite allergica e altre reazioni.
• Reazioni avverse organi digestivi: gengive sanguinanti, dolore al tratto gastrointestinale, sensazione di secchezza cavità orale, diarrea, stitichezza, nausea e vomito, sintomi dispeptici.
• Dal lato sistema respiratorio Forse sangue dal naso, emottisi.
• La reazione degli organi visivi si manifesta sotto forma di emorragia nell'occhio.
• Può svilupparsi ittero e può verificarsi insufficienza epatica.
• Dal sistema muscolo-scheletrico: dolore alle estremità, emorragia nei muscoli, deterioramento del loro tono, emartrosi.

Overdose

Con l'assunzione incontrollata di Xarelto può verificarsi sanguinamento. Per far fronte alle conseguenze di un sovradosaggio, per ridurre l'assorbimento di rivaroxaban, è necessario bere carbone attivo. Per stabilire il controllo del sanguinamento, dell'emostasi chirurgica, della compressione meccanica, terapia infusionale, vengono utilizzati massa di globuli rossi, plasma fresco congelato, preparati piastrinici.

Non esistono studi sull'efficacia dell'uso dell'acido aminocaproico. Se il trattamento fallisce, vengono utilizzati agenti procoagulanti specifici. L’esperienza con l’acido tranexamico in caso di sovradosaggio con Xarelto è limitata. Non esistono studi sull'opportunità dell'uso della Desmopressina.

Controindicazioni

Il farmaco può causare cambiamenti negativi nell'organismo. Ad alcune categorie di pazienti è vietato l'uso del medicinale Xarelto - forniscono le istruzioni per l'uso allegate le seguenti controindicazioni:

• reazioni allergiche su rivaroxaban o componenti ausiliari del farmaco;
• la presenza di sanguinamento attivo di significato clinico (intracranico, gastrointestinale);
• malattie del fegato che si manifestano con coagulopatia (cirrosi, disturbi funzionali corpo);
• terapia con altri farmaci ad effetto anticoagulante (Warfarin, Enoxaparina, Apixaban);
• grave grado di insufficienza renale;
• trattamento dei pazienti che hanno subito un transitorio attacco ischemico o ictus, farmaci antipiastrinici;
• periodo di gravidanza e allattamento;
• età fino a 18 anni;
• intolleranza al lattosio, deficit congenito di lattasi.

Esistono diverse condizioni in cui il farmaco viene prescritto sotto la supervisione di uno specialista. Con cautela, Xarelto viene assunto in presenza dei seguenti fattori:

• aumento del rischio di sanguinamento;
• lesioni gravi, ferite;
• grado medio insufficienza renale;
• trattamento con farmaci che influenzano l'emostasi;
• terapia antifungina sistemica con agenti appartenenti al gruppo degli azoli;
• trattamento con inibitori della proteasi dell’HIV.

Condizioni di vendita e custodia

Puoi acquistare Xarelto solo con prescrizione medica. La durata di conservazione del farmaco è di 3 anni. Perché la medicina mantenga la sua proprietà terapeutiche, deve essere conservato ad una temperatura non superiore a 30 gradi. Tenere il farmaco fuori dalla portata dei bambini.

Xarelto analogico

Il farmaco ha diversi analoghi, simili nell'azione farmacologica. Prima di cambiare il farmaco, consultare il medico. Analoghi popolari di Xarelto sono:

• Clexane è un anticoagulante diretto, eparina a basso peso molecolare. Rilasciato come soluzione iniettabile. Il farmaco è destinato al trattamento e alla prevenzione della trombosi, tromboembolia, infarto miocardico. Usare con cautela se presente ferite aperte e lesioni gravi.
• Pradaxa è un farmaco con effetti anticoagulanti e antitrombotici. Utilizzato in ortopedia durante il recupero dopo Intervento chirurgico, se non ci fossero lesioni estese con minaccia di sanguinamento. Rilasciato sotto forma di capsule.

Prezzo Xarelto

Puoi acquistare il farmaco in farmacia o ordinarlo nei negozi online. Il costo del farmaco in diversi punti vendita può essere confrontato utilizzando la tabella:

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Xarelto (Bayer, Germania) appartiene al gruppo degli anticoagulanti ad azione diretta. Il principio attivo del prodotto è rivaroxaban. Va notato che non esiste un analogo esattamente più economico di Xarelto con lo stesso componente nella composizione, ma esistono farmaci simili nel meccanismo d'azione e nell'effetto terapeutico.

Il farmaco riduce l'attività della trombina e la probabilità della formazione di coaguli di sangue ripetuti, ripristina il flusso sanguigno. È prescritto per la prevenzione della trombosi delle vene venose degli arti inferiori.Lo strumento ha un costo elevato.

• Compresse 20 mg, 100 pz. - 8890 rubli, 15 mg, 100 pezzi. - 8950 rubli.

Elenco degli analoghi più economici di xarelto

I farmaci inclusi in questo elenco appartengono alla nuova generazione di anticoagulanti. Questo è il massimo analoghi esatti xarelto sul meccanismo d'azione (blocca direttamente la trombina), sebbene i principali componenti attivi dei medicinali differiscano da esso.

1. Eliquis (Bristol Myers, Stati Uniti). Il componente principale è apixaban. Ha un effetto sulla coagulazione del sangue. Utilizzato come profilattico per prevenire complicanze postoperatorie sul fianco o articolazione del ginocchio e per ridurre il rischio di ictus.

• Il prezzo delle compresse da 2,5 mg o 5 mg 20 pz. - 887 rubli, 2,5 o 5 mg 60 pezzi - 2450 rubli.

2. Pradaksa (Boehringer Ingelheim, Austria). Attivo sostanza attiva dabigatran etexilato ha proprietà anticoagulanti. L'azione principale è associata all'inibizione della trombina.

È prescritto come misura preventiva per il cuore e malattie venose associato al rischio di trombosi. Il farmaco è uno dei migliori analoghi più economici di Xarelto con forma diversa rilascio per concentrazione della sostanza.

• Il costo delle capsule è di 75; 110 o 150 mg, 30 pz. il prezzo è quasi lo stesso 1815-1900 rubli.

Analoghi delle eparine a basso peso molecolare ad azione diretta

I medicinali di questo gruppo si distinguono per l'elevata biodisponibilità. Le loro qualità biologiche sono più stabili. I farmaci hanno un effetto inibitorio sulla trombina. Hanno un effetto positivo sul flusso sanguigno e sull’afflusso di sangue agli organi e ai tessuti.

1. Fragmin (Pfizer, USA). principio attivodalteparina sodica. Indicazioni per l'uso: malattie cardiache - angina pectoris, infarto miocardico, trombosi venosa profonda in forma acuta. È indicato per i pazienti con insufficienza renale cronica e come misura preventiva volta a modificare la qualità della coagulazione del sangue durante l'emofiltrazione. Disponibile come soluzione per iniezioni endovenose.

• Il costo dell'imballaggio 5000 0,2 ml 10 pezzi - 2400 rubli.

2. Clexane (Sanofi-Aventis, Francia). principio attivo enoxaparina sodica. Assegnato a terapia complessa per la prevenzione della riduzione del rischio di coaguli di sangue in background forma acuta malattie terapeutiche, nella pratica ortopedica e chirurgia generale e durante l'emodialisi.

• Siringhe 20 mg; 0,2 ml, 10 pezzi - 1680 rubli, 0,4 ml ciascuno - 2830 rubli.

3. Wessel Due F (Alfa Wassermann, Italia). Componente principale sulodexide. preparazione naturale- ricavato dal rivestimento intestinale degli animali. Il farmaco è prescritto per l'angiopatia con predisposizione alla formazione di coaguli di sangue, danni alle arterie periferiche nell'aterosclerosi e diabete, disfunzione della circolazione cerebrale.

• Costo dei tappi. 250 unità 50 pezzi - 2300 rubli. Disponibile anche sotto forma di soluzione iniettabile.

Anticoagulanti indiretti

1. Warfarin (Grindeks, Russia). principio attivo warfarin. più popolare in pratica medica Di più analogo economico xarelto. L'azione del farmaco è associata al processo di rallentamento della coagulazione del sangue.

Le indicazioni per l'appuntamento sono: prevenzione dell'embolia polmonare, trombosi nel sistema della vena cava inferiore, riduzione del rischio di coaguli di sangue dopo l'intervento chirurgico, ictus e attacchi ischemici.

• Il prezzo di una confezione di compresse da 2,5 mg, 100 pz. - 170 rubli, 100 pezzi 3 mg - 156 rubli, 5 mg 100 pezzi. - 200 rubli.

2. Varfareks (Grindeks, Lettonia). Sostanza attiva warfarin. L'anticoagulante è adatto per il trattamento a lungo termine. Previene la possibilità di trombosi e inibisce la crescita di quelle esistenti. Il farmaco è indicato per la trombosi, così come per le malattie cardiache - infarto, ictus ischemico, durante operazioni associate alla sostituzione delle valvole cardiache.

• Il costo di scheda. 5 mg, 100 pezzi - 200 rubli, 3 mg - 150 rubli.

3. Fenilin (Salute della Russia). principio attivo fenindione ha un effetto anticoagulante. Area di applicazione - misure preventive e prevenzione dell'embolia, riducendo il rischio di coaguli di sangue dopo l'intervento chirurgico.

• Il costo di una scheda. 30mg, 20 pz. - 185 rubli.

PS I farmaci inclusi nell'elenco degli analoghi economici di Xarelto hanno un elenco di gravi controindicazioni e effetti collaterali. Il medico determina la sostituzione con un analogo più economico.

Nonostante la somiglianza dei farmaci in termini di meccanismo d'azione, ognuno di essi lo ha caratteristiche individuali. La correttezza della scelta è determinata dallo specialista in base alla malattia attuale e al quadro clinico complessivo.

Xarelto: fiducia, basato sulla pratica

Xarelto®: fiducia basata su studi randomizzati e reali pratica clinica 1,2

Esperienza applicazione pratica Xarelto® per 7 indicazioni in più di 18 milioni di pazienti 2.3

Xarelto® è il nuovo anticoagulante orale più comunemente prescritto al mondo

Xarelto 20 mg 15 mg - istruzione ufficiale per applicazione

Numero di registrazione :LP-001457

Nome depositato

Internazionale nome generico : rivaroxaban

Nome chimico: 5-Cloro-N-(((5S)-2-osso-3--1,3-ossazolidin-5-il)metil)-2-tiofenecarbossammide

Forma di dosaggio: compresse rivestite con film

Composto:

Una compressa rivestita con film contiene:
Sostanza attiva: rivaroxaban micronizzato 15 mg o 20 mg,
Eccipienti: cellulosa microcristallina - 37,50 mg o 35,00 mg, croscarmellosa sodica - 3,00 mg, ipromellosa 5сР - 3,00 mg, lattosio monoidrato - 25,40 mg o 22,90 mg, magnesio stearato - 0,60 mg, sodio lauril solfato - 0,50 mg; conchiglia: ossido di ferro rosso - 0,150 mg o 0,350 mg, ipromellosa 15сР - 1,50 mg, macrogol 3350 - 0,50 mg, biossido di titanio - 0,350 mg o 0,150 mg, rispettivamente.

Descrizione

Compresse da 15 mg: compresse rotonde biconvesse rosa marrone Rivestito da pellicola; inciso per estrusione: da un lato - un triangolo con la designazione del dosaggio "15", dall'altro - una croce marchiata Bayer. Tipo di compressa in pausa: una massa omogenea di colore bianco, circondata da un guscio di colore rosa-marrone.
Compresse da 20 mg: compresse rotonde, biconvesse, rosso-marroni, rivestite con film; inciso per estrusione: da un lato - un triangolo con la designazione del dosaggio "20", dall'altro - una croce marchiata Bayer. Tipo di compressa in pausa: una massa omogenea di colore bianco, circondata da un guscio di colore rosso-marrone.

Gruppo farmacoterapeutico: inibitori diretti del fattore Xa

Codice ATX: B01AF01

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica
Meccanismo di azione
Rivaroxaban è un inibitore diretto del fattore Xa altamente selettivo con elevata biodisponibilità orale.
L’attivazione del fattore X per formare il fattore Xa attraverso le vie della coagulazione intrinseca ed estrinseca gioca un ruolo centrale nella cascata della coagulazione.
Effetti farmacodinamici
Nell’uomo è stata osservata un’inibizione dose-dipendente del fattore Xa. Rivaroxaban ha un effetto dose-dipendente sul tempo di protrombina e correla bene con le concentrazioni plasmatiche (r=0,98) quando per l'analisi viene utilizzato il kit Neoplastin®. I risultati varieranno se vengono utilizzati altri reagenti. Il tempo di protrombina va misurato in secondi perché l'INR (International Normalized Ratio) è calibrato e certificato solo per i derivati ​​cumarinici e non può essere utilizzato per altri anticoagulanti.
Nei pazienti con fibrillazione atriale non valvolare che assumono rivaroxaban per la prevenzione dell'ictus e del tromboembolismo sistemico, i 5/95° percentili del tempo di protrombina (Neoplastin ®) 1-4 ore dopo l'assunzione della pillola (cioè al massimo effetto) vanno da 14 a 40 secondi nei pazienti che assumono 20 mg una volta al giorno e da 10 a 50 secondi nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina 49-30 ml/min) che assumono 15 mg una volta al giorno.
Nei pazienti che ricevono rivaroxaban per il trattamento e la prevenzione delle recidive di trombosi venosa profonda (TVP) ed embolia polmonare (PE), il 5/95° percentile del tempo di protrombina (Neoplastin ®) 2-4 ore dopo l'assunzione della compressa (cioè al massimo effetto) varia da 17 a 32 secondi nei pazienti che assumono 15 mg due volte al giorno e da 15 a 30 secondi nei pazienti che assumono 20 mg una volta al giorno.
Inoltre, rivaroxaban aumenta in modo dose-dipendente il tempo di tromboplastina parziale attivata (APTT) e il risultato dell'HepTest ® ; tuttavia, questi parametri non sono raccomandati per valutare gli effetti farmacodinamici di rivaroxaban.
Inoltre, se esiste una giustificazione clinica per ciò, la concentrazione di rivaroxaban può essere misurata utilizzando un test anti-fattore quantitativo calibrato Xa.
Durante il trattamento con Xarelto ® non è richiesto il monitoraggio dei parametri della coagulazione del sangue.
Negli uomini e nelle donne sani di età superiore ai 50 anni non è stato osservato un prolungamento dell'intervallo QT dell'elettrocardiogramma sotto l'influenza di rivaroxaban.
Farmacocinetica
Assorbimento e biodisponibilità
La biodisponibilità assoluta di rivaroxaban dopo una dose di 10 mg è elevata (80-100%).
Rivaroxaban viene assorbito rapidamente; concentrazione massima(Cmax) viene raggiunta 2-4 ore dopo l'assunzione della compressa.
Quando si assumeva rivaroxaban alla dose di 10 mg con il cibo, non si è verificata alcuna variazione dell'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) e della Cmax (concentrazione massima). La farmacocinetica di rivaroxaban è caratterizzata da moderata variabilità individuale; la variabilità individuale (coefficiente di variazione) varia dal 30 al 40%.
A causa del ridotto grado di assorbimento, durante l'assunzione di 20 mg a stomaco vuoto è stata osservata una biodisponibilità del 66%. Durante l'assunzione di Xarelto® 20 mg durante i pasti, si è verificato un aumento dell'AUC media del 39% rispetto al digiuno, mostrando un assorbimento quasi completo e un'elevata biodisponibilità.
L'assorbimento di rivaroxaban dipende dal sito di rilascio nel tratto gastrointestinale (GIT). Una diminuzione rispettivamente del 29% e del 56% dell'AUC e della Cmax, rispetto all'assunzione della compressa intera, è stata osservata quando rivaroxaban granulato è stato rilasciato distale intestino tenue o colon ascendente. La somministrazione di rivaroxaban deve essere evitata. tratto gastrointestinale distalmente allo stomaco, poiché ciò potrebbe portare ad una diminuzione dell'assorbimento e, di conseguenza, dell'esposizione del farmaco.
Lo studio ha valutato la biodisponibilità (AUC e Cmax) di rivaroxaban 20 mg assunto per via orale come compressa frantumata mescolata con salsa di mele o sospesa in acqua, o somministrato tramite sonda gastrica seguita da un pasto liquido, rispetto all'assunzione della compressa intera. I risultati hanno dimostrato un profilo farmacocinetico dose-dipendente prevedibile di rivaroxaban, con una biodisponibilità alla somministrazione di cui sopra coerente con quella a dosi più basse di rivaroxaban.
Distribuzione
Nel corpo umano la maggior parte Rivaroxaban (92-95%) si lega alle proteine ​​plasmatiche, il principale componente legante è l'albumina sierica. Il volume di distribuzione è moderato, V ss è di circa 50 litri.
Metabolismo ed escrezione
Quando somministrato per via orale, circa 2/3 della dose prescritta di rivaroxaban vengono metabolizzati e successivamente escreti. parti uguali con l'urina e attraverso l'intestino. Il restante 1/3 della dose viene escreto immodificato tramite escrezione renale diretta, principalmente a causa della secrezione renale attiva.
Rivaroxaban è metabolizzato dagli isoenzimi CYP3A4 e CYP2J2, nonché da meccanismi indipendenti dal sistema del citocromo. I principali siti di biotrasformazione sono l'ossidazione del gruppo morfolinico e l'idrolisi dei legami ammidici.
Secondo i dati ricevuti in vitro, Rivaroxaban è un substrato per le proteine ​​trasportatrici P-gp (glicoproteina P) e Bcrp (proteina di resistenza del cancro al seno).
Rivaroxaban immodificato è l’unico composto attivo nel plasma umano, senza metaboliti circolanti principali o attivi presenti nel plasma. Rivaroxaban, con una clearance sistemica di circa 10 L/h, può essere classificato come un farmaco a bassa clearance. Quando rivaroxaban viene eliminato dal plasma, l’emivita di eliminazione terminale è compresa tra 5 e 9 ore nei pazienti giovani e tra 11 e 13 ore nei pazienti anziani.
Sesso/Anzianità (oltre 65 anni)
Nei pazienti anziani, le concentrazioni plasmatiche di rivaroxaban sono più elevate rispetto ai pazienti più giovani; l’AUC media è circa 1,5 volte superiore ai valori corrispondenti nei pazienti giovani, principalmente a causa dell’apparente diminuzione della clearance totale e renale.
Negli uomini e nelle donne non sono state riscontrate differenze clinicamente significative nella farmacocinetica.
Massa corporea
Un peso corporeo troppo basso o eccessivo (meno di 50 kg e più di 120 kg) influenza solo leggermente la concentrazione di rivaroxaban nel plasma sanguigno (la differenza è inferiore al 25%).
Infanzia
Non ci sono dati disponibili per questa fascia di età.
Differenze interetniche
Non sono state riscontrate differenze clinicamente significative nella farmacocinetica e nella farmacodinamica nei pazienti di etnia caucasica, afroamericana, ispanica, giapponese o cinese.
Funzionalità epatica compromessa
L'effetto dell'insufficienza epatica sulla farmacocinetica di rivaroxaban è stato studiato in pazienti classificati secondo la classificazione Child-Pugh (secondo procedure standard V ricerca clinica). La classificazione Child-Pugh consente di valutare la prognosi malattie croniche fegato, principalmente cirrosi. Nei pazienti programmati per una terapia anticoagulante, la conseguenza più importante della compromissione della funzionalità epatica è una diminuzione della sintesi dei fattori della coagulazione del sangue nel fegato. Poiché questo indicatore soddisfa solo uno dei cinque criteri clinico/biochimici che compongono la classificazione Child-Pugh, il rischio di sanguinamento non è chiaramente correlato a questa classificazione. Domanda sul trattamento pazienti simili gli anticoagulanti devono essere trattati indipendentemente dalla classe Child-Pugh.
Xarelto ® è controindicato nei pazienti con malattie epatiche che si manifestano con coagulopatia, causando sintomi clinici rischio significativo sanguinamento.
Nei pazienti con cirrosi epatica e insufficienza epatica lieve (classe Child-Pugh A), la farmacocinetica di rivaroxaban differiva solo leggermente da quella del gruppo di controllo di soggetti sani (in media, si è verificato un aumento dell'AUC di rivaroxaban di 1,2 volte). ). Non sono state riscontrate differenze significative nelle proprietà farmacodinamiche tra i gruppi.
Nei pazienti con cirrosi epatica e insufficienza epatica gravità moderata (classe Child-Pugh B), l’AUC media di rivaroxaban è risultata significativamente aumentata (2,3 volte) rispetto ai volontari sani a causa di una clearance significativamente ridotta sostanza medicinale, che indica malattia grave fegato. La soppressione dell’attività del fattore Xa è stata più pronunciata (2,6 volte) rispetto ai volontari sani. Anche il tempo di protrombina era 2,1 volte più alto rispetto ai volontari sani. Misurando il tempo di protrombina viene valutata la via estrinseca della coagulazione, compresi i fattori della coagulazione VII, X, V, II e I, che sono sintetizzati nel fegato. I pazienti con insufficienza epatica moderata sono più sensibili al rivaroxaban, conseguenza di una più stretta relazione tra effetti farmacodinamici e parametri farmacocinetici, in particolare tra concentrazione e tempo di protrombina.
Non sono disponibili dati per i pazienti con compromissione epatica di classe Child-Pugh C.
Funzionalità renale compromessa
Nei pazienti con insufficienza renale è stato osservato un aumento dell’esposizione a rivaroxaban, inversamente proporzionale al grado di diminuzione funzione renale, che è stato stimato mediante la clearance della creatinina.
Nei pazienti con insufficienza renale con una clearance della creatinina di 80-50 ml/min, una clearance della creatinina di 49-30 ml/min e una clearance della creatinina di 29-15 ml/min, un aumento di 1,4, 1,5 e 1,6 volte nelle concentrazioni sono stati osservati i livelli plasmatici di rivaroxaban (AUC), rispettivamente, rispetto ai volontari sani.
Il corrispondente aumento degli effetti farmacodinamici è stato più pronunciato.
Nei pazienti con clearance della creatinina 80–50 ml/min, clearance della creatinina 49–30 ml/min e clearance della creatinina 29–15 ml/min, la soppressione totale dell'attività del fattore Xa è aumentata di 1,5, 1,9 e 2 volte rispetto ai controlli sani volontari; anche il tempo di protrombina dovuto all’azione del fattore Xa è aumentato rispettivamente di 1,3, 2,2 e 2,4 volte.
I dati sull'uso di Xarelto ® in pazienti con clearance della creatinina pari a 29-15 ml / min sono limitati e pertanto è necessario prestare cautela quando si utilizza il farmaco in questa categoria di pazienti. Dati sull'uso di Xarelto ® in pazienti con clearance della creatinina< 15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат у данной категории пациентов.

Indicazioni per l'uso

• prevenzione dell'ictus e del tromboembolismo sistemico nei pazienti con fibrillazione atriale non valvolare;
• trattamento della trombosi venosa profonda e dell'embolia polmonare e prevenzione delle recidive di TVP ed EP.

Controindicazioni

• ipersensibilità al rivaroxaban o ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella compressa;
• sanguinamento attivo clinicamente significativo (ad es. emorragia intracranica, sanguinamento gastrointestinale);
• una lesione o una condizione associata ad un aumentato rischio di sanguinamento maggiore, come un'ulcera gastrointestinale esistente o recente, la presenza di tumori maligni ad alto rischio di sanguinamento, un recente trauma al cervello o al midollo spinale, un intervento chirurgico al cervello, midollo spinale o occhi, emorragia intracranica, vene varicose dell'esofago diagnosticate o sospette, malformazioni artero-venose, aneurismi vascolari o patologie vascolari del cervello o del midollo spinale;
• terapia concomitante con qualsiasi altro anticoagulante, ad esempio eparina non frazionata, eparine a basso peso molecolare (enoxaparina, dalteparina, ecc.), derivati ​​dell'eparina (fondaparinux, ecc.), anticoagulanti orali (warfarin, apixaban, dabigatran, ecc.), eccetto quando passaggio da o a rivaroxaban (vedi sezione «Modo di somministrazione e dosi») o quando si utilizza eparina non frazionata nelle dosi necessarie per garantire il funzionamento di un catetere venoso o arterioso centrale;
• malattie del fegato che si manifestano con coagulopatia, che causa un rischio clinicamente significativo di sanguinamento;
• gravidanza e ciclo mestruale allattamento al seno;
• bambini e adolescenza fino a 18 anni (efficacia e sicurezza nei pazienti di questo fascia di età non installato);
• insufficienza renale(clearance della creatinina< 15 мл/мин) (клинические данные о применении ривароксабана у данной категории пациентов отсутствуют);
• deficit congenito di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio (a causa della presenza di lattosio nella composizione).

Accuratamente

Il farmaco deve essere usato con cautela:

• Nel trattamento di pazienti con aumentato rischio di sanguinamento (compresi quelli con tendenza congenita o acquisita al sanguinamento, gravi ipertensione arteriosa, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno nella fase acuta, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno recentemente trasferita 12, retinopatia vascolare, bronchiectasie o storia di emorragia polmonare);
• Nel trattamento di pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina 49-30 ml/min), che ricevono farmaci concomitanti che aumentano la concentrazione di rivaroxaban nel plasma (Vedi Interazione con gli altri medicinali e altre forme di interazione”);
• Quando si trattano pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina 29-15 ml / min), è necessario prestare attenzione, poiché la concentrazione di rivaroxaban nel plasma sanguigno in tali pazienti può aumentare significativamente (in media 1,6 volte) e di conseguenza sono incline ad aumentare il rischio di sanguinamento;
• Nei pazienti che ricevono farmaci che influenzano l'emostasi (ad esempio FANS, agenti antipiastrinici o altri agenti antitrombotici);
• Xarelto ® non è raccomandato per l'uso in pazienti sottoposti a trattamento sistemico farmaci antifungini gruppo azolico (ad esempio ketoconazolo) o inibitori della proteasi dell'HIV (ad esempio ritonavir). Questi farmaci sono forti inibitori dell’isoenzima CYP3A4 e della glicoproteina P. Di conseguenza, questi medicinali possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di rivaroxaban a livello clinico livello significativo(una media di 2,6 volte), il che aumenta il rischio di sanguinamento. Il farmaco antifungino azolico fluconazolo, un moderato inibitore del CYP3A4, ha un effetto minore sull’esposizione a rivaroxaban e può essere co-somministrato con esso (vedere paragrafo "Interazioni con altri medicinali e altre forme d'interazione").
• Pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina 29-15 ml/min) o con aumentato rischio di sanguinamento e pazienti che assumono farmaci concomitanti trattamento sistemico gli antifungini azolici o gli inibitori della proteasi dell’HIV devono essere attentamente monitorati dopo l’inizio del trattamento per rilevare tempestivamente complicanze emorragiche.

Utilizzare durante la gravidanza e durante l'allattamento

Gravidanza
La sicurezza e l'efficacia di Xarelto ® nelle donne in gravidanza non sono state stabilite. I dati ottenuti sugli animali da esperimento hanno mostrato una marcata tossicità di rivaroxaban per l'organismo materno, associata a azione farmacologica farmaco (ad esempio complicazioni sotto forma di emorragie) e porta a tossicità riproduttiva.
A causa di possibile rischio lo sviluppo di sanguinamento e la capacità di attraversare la placenta Xarelto ® è controindicato in gravidanza
Le donne fertili dovrebbero usarlo metodi efficaci contraccettivi durante il trattamento con Xarelto ® .
Allattamento al seno
Non sono disponibili dati sull'uso di Xarelto ® per il trattamento delle donne durante l'allattamento. I dati ottenuti negli animali da esperimento mostrano che rivaroxaban viene escreto latte materno. Xarelto ® può essere utilizzato solo dopo la sospensione dell'allattamento al seno (vedere la sezione "Controindicazioni").
Fertilità
Gli studi hanno dimostrato che rivaroxaban non influisce sulla fertilità maschile e femminile nei ratti. Non sono stati condotti studi sulla fertilità umana con rivaroxaban.

Dosaggio e somministrazione

dentro. Xarelto ® 15 mg e 20 mg devono essere assunti durante i pasti.
Se il paziente non è in grado di deglutire la compressa intera, la compressa di Xarelto ® può essere frantumata e mescolata con acqua o cibo liquido, come la salsa di mele, immediatamente prima dell'assunzione. Dopo aver assunto una compressa frantumata di Xarelto ® 15 mg o 20 mg, si deve assumere immediatamente un pasto.
La compressa frantumata di Xarelto ® può essere somministrata attraverso un tubo gastrico. Prima di assumere Xarelto ® è inoltre necessario concordare con il medico la posizione della sonda nel tratto gastrointestinale. La compressa frantumata deve essere somministrata attraverso un tubo gastrico in una piccola quantità di acqua, dopo di che non è necessario inserirla un gran numero di acqua per lavare via i resti del farmaco dalle pareti della sonda. Dopo aver assunto una compressa frantumata di Xarelto ® da 15 mg o 20 mg, deve essere intrapresa immediatamente la nutrizione enterale.
Prevenzione dell'ictus e del tromboembolismo sistemico in pazienti con fibrillazione atriale non valvolare
La dose raccomandata è 20 mg una volta al giorno.
Per i pazienti con funzionalità renale compromessa (clearance della creatinina 49-30 ml/min), la dose raccomandata è di 15 mg una volta al giorno.
Massimo consigliato dose giornalieraè di 20 mg.
Durata del trattamento: la terapia con Xarelto ® deve essere considerata un trattamento a lungo termine finché i benefici del trattamento superano i rischi possibili complicazioni (vedere paragrafi "Con cautela" e "Istruzioni particolari").

Se la ricezione dose regolare mancato, il paziente deve assumere immediatamente Xarelto ® e continuare il giorno successivo assunzione regolare farmaco secondo il regime raccomandato.
Non raddoppiare la dose assunta per compensare quella precedentemente dimenticata.
Trattamento della TVP e dell'EP e prevenzione delle recidive di TVP ed EP
La dose iniziale raccomandata nel trattamento della TVP acuta o dell'EP è di 15 mg due volte al giorno per le prime 3 settimane, seguita da un passaggio a 20 mg una volta al giorno per il trattamento continuato e la prevenzione delle recidive di TVP ed EP.
La dose massima giornaliera è di 30 mg durante le prime 3 settimane di trattamento e di 20 mg durante il trattamento successivo.
La durata del trattamento viene determinata individualmente dopo aver attentamente valutato i benefici del trattamento rispetto al rischio di sanguinamento. La durata minima del trattamento (almeno 3 mesi) deve essere basata su una valutazione dei fattori di rischio reversibili (vale a dire precedenti Intervento chirurgico, trauma, periodo di immobilizzazione). La decisione di prolungare ulteriormente il corso del trattamento a lungo sulla base di una valutazione relativa ai fattori di rischio permanenti o in caso di TVP o EP idiopatica.
Passaggi da eseguire se si dimentica una dose
È importante aderire al regime di dosaggio stabilito.
Se si dimentica un'altra dose del regime posologico di 15 mg due volte al giorno, il paziente deve assumere immediatamente Xarelto ® per raggiungere dose giornaliera 30 mg. Pertanto, è possibile assumere due compresse da 15 mg contemporaneamente. Il giorno successivo, il paziente deve continuare ad assumere il farmaco regolarmente secondo il regime raccomandato.
Se si dimentica una dose del regime posologico da 20 mg una volta al giorno, il paziente deve assumere immediatamente Xarelto ® e continuare il giorno successivo con la dose regolare del farmaco in conformità con il regime raccomandato.
Gruppi separati di pazienti
Non sono necessari aggiustamenti della dose in base all’età del paziente (oltre 65 anni), al sesso, al peso corporeo o all’etnia.
Pazienti con funzionalità epatica compromessa
Xarelto ® è controindicato nei pazienti con malattia epatica associata a coagulopatia, che causa un rischio clinicamente significativo di sanguinamento (vedere la sezione "Controindicazioni").
I pazienti con altre malattie epatiche non necessitano di aggiustamenti del dosaggio. (vedere la sezione "Proprietà farmacologiche / Farmacocinetica").
I limitati dati clinici disponibili nei pazienti con compromissione epatica moderata (Child-Pugh B) indicano un aumento significativo attività farmacologica farmaco. Non sono disponibili dati clinici in pazienti con grave compromissione epatica (Child-Pugh classe C).
Pazienti con funzionalità renale compromessa
Quando si prescrive Xarelto ® a pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina 80-50 ml / min), non è richiesto un aggiustamento della dose.
Nella prevenzione dell'ictus e del tromboembolismo sistemico in pazienti con fibrillazione atriale non valvolare con insufficienza renale (clearance della creatinina 49-30 ml/min), la dose raccomandata è di 15 mg una volta al giorno.
Nel trattamento della TVP e dell’EP e nella prevenzione delle recidive della TVP e dell’EP in pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina 49-30 ml/min), non è richiesto un aggiustamento della dose.
I limitati dati clinici disponibili dimostrano un aumento significativo delle concentrazioni di rivaroxaban nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina 29-15 ml/min). Per il trattamento di questa categoria di pazienti, Xarelto ® deve essere usato con cautela.
L'uso di Xarelto ® non è raccomandato nei pazienti con clearance della creatinina< 15 мл/мин (vedere paragrafi "Controindicazioni", "Proprietà farmacologiche / Farmacocinetica").
Passaggio dagli antagonisti della vitamina K (VKA) a Xarelto®
Nella prevenzione dell'ictus e del tromboembolismo sistemico, il trattamento con VKA deve essere interrotto e Xarelto ® deve essere iniziato quando INR ≤ 3,0.
Nella TVP e nell'EP, gli AVK devono essere sospesi e Xarelto deve essere iniziato se l'INR è ≤ 2,5.
Quando i pazienti passano da VKA a Xarelto ® , dopo aver assunto Xarelto ® , i valori INR saranno erroneamente alti. L'INR non è adatto per determinare l'attività anticoagulante di Xarelto ® e pertanto non deve essere utilizzato a questo scopo.
Passaggio da Xarelto ® agli antagonisti della vitamina K (VKA)
Esiste la possibilità di un effetto anticoagulante insufficiente quando si passa da Xarelto ® a VKA. A questo proposito, è necessario garantire un effetto anticoagulante sufficiente e continuo durante tale transizione utilizzando anticoagulanti alternativi. Va notato che Xarelto ® può aumentare l'INR. I pazienti che passano da Xarelto ad AVK devono assumere VKA in concomitanza fino a quando l'INR è ≥ 2,0. Durante i primi due giorni del periodo di transizione, deve essere utilizzata una dose standard di AVK, seguita da una dose di AVK determinata in base al valore INR. Pertanto, durante l'uso simultaneo di Xarelto ® e VKA, l'INR deve essere determinato non prima di 24 ore dopo la dose precedente, ma prima di assumere la dose successiva di Xarelto ® . Dopo aver interrotto l'uso di Xarelto ®, il valore INR può essere determinato in modo affidabile 24 ore dopo l'ultima dose (vedi "Interazioni con altri medicinali ed altre forme d'interazione").
Passaggio dagli anticoagulanti parenterali a Xarelto ®
Nei pazienti che ricevono anticoagulanti parenterali, l'uso di Xarelto ® deve iniziare 0-2 ore prima del momento della successiva somministrazione parenterale programmata del farmaco (ad esempio, eparina a basso peso molecolare) o al momento della cessazione della somministrazione parenterale continua del farmaco. (ad esempio, somministrazione endovenosa di eparina non frazionata).
Passaggio da Xarelto ® agli anticoagulanti parenterali
Interrompere Xarelto ® e somministrare la prima dose di anticoagulante parenterale nel momento in cui si sarebbe dovuta assumere la dose successiva di Xarelto ®.
La cardioversione nella prevenzione dell’ictus e del tromboembolismo sistemico
Il trattamento con Xarelto può essere iniziato o continuato nei pazienti che potrebbero necessitare di cardioversione. Per la cardioversione guidata dall'ecocardiografia transesofagea (TEE) in pazienti che non hanno precedentemente ricevuto terapia anticoagulante, il trattamento con Xarelto® deve iniziare almeno 4 ore prima della cardioversione per garantire un'adeguata anticoagulazione.

Effetto collaterale

La sicurezza di Xarelto® è stata valutata in quattro studi di fase III che hanno coinvolto 6.097 pazienti sottoposti a interventi di chirurgia ortopedica maggiore agli arti inferiori (artroplastica totale del ginocchio o articolazione dell'anca) e 3997 pazienti ricoverati in ospedale per indicazioni mediche trattati con Xarelto ® 10 mg per un massimo di 39 giorni, nonché in tre studi di fase III sul tromboembolismo venoso, comprendenti 4556 pazienti che hanno ricevuto 15 mg di Xarelto ® due volte al giorno per 3 settimane, seguiti da una dose di 20 mg una volta al giorno, o 20 mg una volta al giorno fino a 21 mesi.
Inoltre, su due Ricerca III fase, che comprendeva 7.750 pazienti, sono stati ottenuti dati sulla sicurezza del farmaco in pazienti con fibrillazione atriale non valvolare che hanno ricevuto almeno una dose di Xarelto ® per un periodo fino a 41 mesi, nonché in 10.225 pazienti con SCA che hanno ricevuto almeno una dose da 2,5 mg (due volte al giorno) o 5 mg (due volte al giorno) di Xarelto ® in aggiunta alla terapia con acido acetilsalicilico o acido acetilsalicilico con clopidogrel o ticlopidina, durata del trattamento fino a 31 mesi.
Dato il meccanismo d'azione, l'uso di Xarelto ® può essere accompagnato da un aumento del rischio di sanguinamento occulto o palese da qualsiasi organo e tessuto, che può portare ad anemia post-emorragica. Il rischio di sanguinamento può aumentare nei pazienti con ipertensione non controllata e/o domanda congiunta con farmaci che influenzano l’emostasi (Vedere la sezione "Con cautela"). Segni, sintomi e gravità (incluso possibile morte) variano a seconda della sede, dell'intensità o della durata del sanguinamento e/o dell'anemia (vedi sezione «Sovradosaggio»). Le complicazioni emorragiche possono manifestarsi con debolezza, pallore, vertigini, mal di testa, mancanza di respiro, nonché un aumento di volume dell'arto o shock, che non può essere spiegato da altri motivi. In alcuni casi, a causa dell'anemia, si sono sviluppati sintomi di ischemia miocardica, come dolore toracico e angina pectoris.
Con Xarelto ® sono state segnalate anche complicazioni note secondarie a gravi emorragie, come la sindrome compartimentale e l'insufficienza renale dovuta a ipoperfusione. Pertanto, quando si valuta un paziente che riceve anticoagulanti si deve considerare la possibilità di sanguinamento.
Di seguito sono riportati i dati riassuntivi sulla frequenza delle reazioni avverse registrate per Xarelto ®. In gruppi divisi per frequenza, effetti indesiderati presentati in ordine decrescente di gravità, come segue:
Comune: ≥1% a<10% (от ≥1/100 до <1/10),
Non comune: ≥0,1% a<1% (от ≥1/1000 до <1/100),
Raro: ≥0,01% a<0,1% (от ≥1/10000 до <1/1000),
Molto raramente:<0,01% (<1/10000).
Tutte le reazioni avverse verificatesi durante il periodo di trattamento nei pazienti partecipanti a studi clinici di fase III
Disturbi del sistema circolatorio e linfatico
Spesso: anemia (compresi i parametri di laboratorio rilevanti)
Non frequentemente: trombocitemia (incluso aumento delle piastrine)*
Disturbi cardiaci
Non frequentemente: tachicardia
Violazioni dell'organo della vista
Spesso: emorragia nell'occhio (inclusa emorragia nella congiuntiva)
Violazioni da parte di apparato digerente
Spesso: gengive sanguinanti, sanguinamento gastrointestinale (incluso sanguinamento rettale), dolore gastrointestinale, dispepsia, nausea, stipsi*, diarrea, vomito*
Non frequentemente: bocca asciutta
Disturbi sistemici e reazioni nel sito di iniezione
Spesso: febbre*, edema periferico, diminuzione generale della forza e del tono muscolare (inclusa debolezza, astenia)
Non frequentemente: deterioramento del benessere generale (compreso il malessere)
Raramente: edema locale*
Disturbi del fegato
Non frequentemente: disfunzione epatica
Raramente: ittero
Disturbi del sistema immunitario
Non frequentemente: reazione allergica, dermatite allergica
Lesioni, avvelenamenti e complicazioni procedurali
Spesso: emorragia dopo procedure (inclusa anemia postoperatoria e sanguinamento dalla ferita), ematoma eccessivo con contusione
Non frequentemente: secrezione dalla ferita*
Raramente: pseudoaneurisma vascolare***
Risultati della ricerca
Spesso: aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche".
Non frequentemente: aumento della concentrazione di bilirubina, aumento della fosfatasi alcalina*, aumento dell'LDH*, aumento della lipasi*, aumento dell'amilasi*, aumento della GGT*
Raramente: un aumento della concentrazione della bilirubina coniugata (con o senza un concomitante aumento dell'attività dell'ALT)
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Spesso: dolore agli arti*
Non frequentemente: emartrosi
Raramente: emorragia nei muscoli
Disturbi del sistema nervoso
Spesso: vertigini, mal di testa
Non frequentemente: emorragie intracerebrali e intracraniche, sincope a breve termine
Patologie del tratto renale e urinario
Spesso: sanguinamento dal tratto urogenitale (incluse ematuria e menorragia**), insufficienza renale (inclusi aumento della creatinina, aumento dell'urea)*
Disturbi respiratori
Spesso: sangue dal naso, emottisi
Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo
Spesso: prurito (compresi casi rari di prurito generalizzato), eruzione cutanea, ecchimosi, emorragie cutanee e sottocutanee
Non frequentemente: orticaria
Disturbi vascolari
Spesso: diminuzione pronunciata della pressione sanguigna, ematoma
*registrato dopo un intervento di chirurgia ortopedica maggiore
**riportato nel trattamento della TEV come molto comune nelle donne< 55 лет
*** sono stati riportati come poco frequenti nella prevenzione della morte improvvisa e dell'infarto miocardico in pazienti dopo sindrome coronarica acuta (dopo interventi percutanei).
Durante il monitoraggio post-registrazione sono stati segnalati casi delle seguenti reazioni avverse, il cui sviluppo aveva una relazione temporale con l'assunzione di Xarelto ® . Non è possibile stimare la frequenza con cui si verificano tali reazioni avverse nel quadro del monitoraggio post-registrazione.
Disturbi del sistema immunitario: angioedema, edema allergico. In un RCT di fase III, questi eventi avversi sono stati valutati come poco frequente (>1/1000 a<1/100).
Patologie epatiche: colestasi, epatite (incluso danno epatocellulare). In un RCT di fase III, questi eventi avversi sono stati valutati come raro (>1/10.000 a<1/1000).
Patologie del sistema circolatorio e linfatico: trombocitopenia. In un RCT di fase III, questi eventi avversi sono stati valutati come poco frequente (>1/1000 a<1/100).
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: frequenza sconosciuta- sindrome da aumento della pressione sottofasciale (sindrome compartimentale) dovuta a emorragia nei muscoli.
Patologie del tratto renale e urinario: frequenza sconosciuta- Insufficienza renale/insufficienza renale acuta dovuta a sanguinamento che porta a ipoperfusione renale.

Overdose

Sono stati segnalati rari casi di sovradosaggio con rivaroxaban fino a 600 mg senza sanguinamento o altre reazioni avverse. A causa dell'assorbimento limitato, è previsto lo sviluppo di un plateau di basso livello nella concentrazione del farmaco senza un ulteriore aumento della sua concentrazione media nel plasma sanguigno quando si utilizzano dosi superiori a quelle terapeutiche, pari a 50 mg e superiori.
L’antidoto specifico per rivaroxaban non è noto. In caso di sovradosaggio, è possibile utilizzare carbone attivo per ridurre l’assorbimento di rivaroxaban. Dato l’elevato legame con le proteine ​​plasmatiche, non si prevede che rivaroxaban venga eliminato mediante dialisi.
Trattamento del sanguinamento
Se si verifica una complicanza emorragica in un paziente in trattamento con rivaroxaban, la dose successiva del farmaco deve essere posticipata o, se necessario, il trattamento con questo farmaco deve essere annullato. L'emivita di rivaroxaban è di circa 5-13 ore. Il trattamento deve essere personalizzato in base alla gravità e alla sede del sanguinamento. Se necessario, si può ricorrere ad un trattamento sintomatico appropriato, come la compressione meccanica (ad esempio in caso di gravi epistassi), l'emostasi chirurgica con valutazione della sua efficacia, la fluidoterapia e il supporto emodinamico, l'utilizzo di emoderivati ​​(globuli rossi o plasma fresco congelato, a seconda che si tratti di anemia o coagulopatia) o piastriniche.
Se le misure di cui sopra non portano alla eliminazione del sanguinamento, possono essere prescritti farmaci procoagulanti specifici ad azione inversa, come i fattori della coagulazione II, VII, IX e X in combinazione [complesso protrombinico], il complesso coagulante anti-inibitore o eptacog alfa [attivato ]. Tuttavia, l’esperienza con questi farmaci nei pazienti trattati con Xarelto® è attualmente molto limitata.
Non si prevede che la protamina solfato e la vitamina K influenzino l’attività anticoagulante di rivaroxaban.
L'esperienza con l'acido tranexamico è limitata e nessuna con l'acido aminocaproico e l'aprotinina nei pazienti trattati con Xarelto®. Non esistono motivazioni scientifiche né esperienza riguardo all'uso del farmaco emostatico sistemico desmopressina nei pazienti trattati con Xarelto ® .

Interazione con altri medicinali ed altre forme d'interazione

Interazioni farmacocinetiche
Rivaroxaban viene eliminato principalmente attraverso il metabolismo epatico mediato dal sistema del citocromo P450 (CYP3A4, CYP2J2) e anche attraverso l'escrezione renale del farmaco immodificato utilizzando i sistemi di trasporto P-gp/Bcrp (glicoproteina P/proteina di resistenza del cancro al seno).
Rivaroxaban non inibisce né induce l’isoenzima CYP3A4 e altre importanti isoforme del citocromo.
L'uso simultaneo di Xarelto ® e potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4 e della glicoproteina P può portare ad una diminuzione della clearance renale ed epatica di rivaroxaban e, quindi, ad aumentare significativamente la sua esposizione sistemica.
L'uso combinato di Xarelto ® e dell'agente antifungino azolico ketoconazolo (400 mg 1 volta al giorno), che è un potente inibitore del CYP3A4 e della glicoproteina P, ha portato ad un aumento dell'AUC media di equilibrio di rivaroxaban di 2,6 volte e ad un aumento nella Cmax media di rivaroxaban di 1,7 volte , accompagnato da un aumento significativo dell'azione farmacodinamica del farmaco.
La co-somministrazione di Xarelto® e dell'inibitore della proteasi dell'HIV ritonavir (600 mg due volte al giorno), che è un potente inibitore del CYP3A4 e della glicoproteina P, ha comportato un aumento di 2,5 volte dell'AUC media allo stato stazionario di rivaroxaban e di 1,6 aumento di due volte della Cmax media di rivaroxaban, accompagnato da un aumento significativo dell'azione farmacodinamica del farmaco. Pertanto, l’uso di Xarelto non è raccomandato nei pazienti sottoposti a trattamento sistemico con antifungini azolici o inibitori della proteasi dell’HIV. (Vedere la sezione "Con cautela").
La claritromicina (500 mg due volte al giorno), un potente inibitore del CYP3A4 e un moderato inibitore della glicoproteina P, ha causato un aumento di 1,5 volte dell'AUC e un aumento di 1,4 volte della Cmax di rivaroxaban. Questo aumento è dell’ordine della normale variabilità dell’AUC e della Cmax ed è considerato clinicamente insignificante.
L'eritromicina (500 mg 3 volte al giorno), un moderato inibitore dell'isoenzima CYP3A4 e della glicoproteina P, ha causato un aumento dei valori di AUC e Cmax di rivaroxaban di 1,3 volte. Questo aumento è dell’ordine della normale variabilità dell’AUC e della Cmax ed è considerato clinicamente insignificante.
Nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina ≤80-50 ml/min), l'eritromicina (500 mg 3 volte al giorno) ha causato un aumento dei valori di AUC di rivaroxaban di 1,8 volte e di Cmax di 1,6 volte rispetto ai pazienti con insufficienza renale normale. funzione renale che non riceve una terapia concomitante. Nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina 49-30 ml/min), l'eritromicina ha causato un aumento dell'AUC di rivaroxaban di 2,0 volte e della Cmax di 1,6 volte rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale che non avevano ricevuto terapia concomitante. (Vedere la sezione "Con cautela").
Il fluconazolo (400 mg una volta al giorno), un moderato inibitore dell'isoenzima CYP3A4, ha causato un aumento dell'AUC media di rivaroxaban di 1,4 volte e un aumento della Cmax media di 1,3 volte. Questo aumento è dell’ordine della normale variabilità dell’AUC e della Cmax ed è considerato clinicamente insignificante.
La co-somministrazione di rivaroxaban con dronedarone deve essere evitata a causa dei dati clinici limitati sulla co-somministrazione.
L'uso combinato di Xarelto ® e rifampicina, che è un potente induttore del CYP3A4 e della glicoproteina P, ha portato ad una diminuzione dell'AUC media di rivaroxaban di circa il 50% e ad una parallela diminuzione dei suoi effetti farmacodinamici. Anche la co-somministrazione di rivaroxaban con altri potenti induttori del CYP3A4 (ad es. fenitoina, carbamazepina, fenobarbital o erba di San Giovanni) può comportare una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di rivaroxaban. La diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di rivaroxaban è stata considerata clinicamente insignificante. I potenti induttori del CYP3A4 devono essere usati con cautela.
Interazioni farmacodinamiche
La co-somministrazione di enoxaparina sodica (dose singola da 40 mg) e Xarelto® (dose singola da 10 mg) ha prodotto un effetto cumulativo sull'attività anti-fattore Xa, senza effetti cumulativi aggiuntivi sui test di coagulazione (tempo di protrombina, APTT). L’enoxaparina sodica non ha modificato la farmacocinetica di rivaroxaban (Vedere la sezione "Con cautela").
A causa dell'aumento del rischio di sanguinamento, è necessario prestare cautela in caso di co-somministrazione con qualsiasi altro anticoagulante. (vedere paragrafi "Controindicazioni", "Con cautela" e "Istruzioni speciali").
Non è stata riscontrata alcuna interazione farmacocinetica tra Xarelto ® (15 mg) e clopidogrel (dose di carico di 300 mg seguita da una dose di mantenimento di 75 mg), ma è stato riscontrato un aumento significativo del tempo di sanguinamento in un sottogruppo di pazienti, che non era correlato con il grado di aggregazione piastrinica e il contenuto di P-selettina o del recettore GPIIb/IIIa (Vedere la sezione "Con cautela").
Non è stato osservato alcun aumento clinicamente significativo del tempo di sanguinamento dopo la co-somministrazione di Xarelto ® (15 mg) e naprossene 500 mg. Tuttavia, negli individui è possibile una risposta farmacodinamica più pronunciata.
È necessario prestare cautela quando Xarelto viene somministrato in concomitanza con FANS (compreso l'acido acetilsalicilico) e inibitori dell'aggregazione piastrinica, poiché l'uso di questi farmaci solitamente aumenta il rischio di sanguinamento.
Il passaggio dei pazienti da warfarin (INR da 2,0 a 3,0) a Xarelto ® (20 mg) o da Xarelto ® (20 mg) a warfarin (INR da 2,0 a 3,0) ha aumentato il tempo di protrombina/INR (Neoplastina) in misura maggiore di quanto ci si aspetterebbe da una semplice somma degli effetti (i singoli valori INR possono arrivare fino a 12), mentre l’effetto sull’aPTT, la soppressione dell’attività del fattore Xa e il potenziale della trombina endogena sono risultati additivi.
Se è necessario studiare gli effetti farmacodinamici di Xarelto ® durante il periodo di transizione, l'attività anti-Xa, PiCT e HepTest ® possono essere utilizzati come test necessari che non sono influenzati dal warfarin. A partire dal 4° giorno dopo la sospensione del warfarin, tutti i risultati dei test (inclusi PT, APTT, inibizione dell'attività del fattore Xa e EPT (potenziale trombinico endogeno)) riflettono solo l'influenza di Xarelto ® (vedi sezione «Il metodo di applicazione e dose»).
Se è necessario studiare gli effetti farmacodinamici del warfarin durante il periodo di transizione, può essere utilizzata la misurazione del valore INR a C interim. rivaroxaban (24 ore dopo la dose precedente di rivaroxaban), poiché rivaroxaban ha un effetto minimo su questo indicatore in questo periodo.
Non sono state segnalate interazioni farmacocinetiche tra warfarin e Xarelto ®.
interazione farmacologica Xarelto® con il fenindione, antagonista della vitamina K (VKA), non è stato studiato. Si raccomanda di evitare il passaggio dei pazienti dalla terapia con Xarelto alla terapia con AVK con fenindione e viceversa, quando possibile.
L’esperienza nel passaggio dei pazienti dalla terapia con acenocumarolo VKA a Xarelto® è limitata.
Se si rende necessario trasferire un paziente dalla terapia con Xarelto ® alla terapia con AVK con fenindione o acenocumarolo, è necessario prestare particolare attenzione, monitorando quotidianamente l'azione farmacodinamica dei farmaci (INR, tempo di protrombina) immediatamente prima dell'assunzione successiva. dose di Xarelto®.
Se si rende necessario trasferire un paziente dalla terapia con VKA con fenindione o acenocumarolo alla terapia con Xarelto ®, è necessario prestare particolare attenzione poiché non è richiesto il controllo dell'azione farmacodinamica dei farmaci.
Incompatibilità
Sconosciuto.
Nessuna interazione trovata
Non sono state identificate interazioni farmacocinetiche tra rivaroxaban e midazolam (substrato del CYP3A4), digossina (substrato della glicoproteina P) o atorvastatina (substrato del CYP3A4 e della glicoproteina P).
La co-somministrazione con l’inibitore della pompa protonica omeprazolo, l’antagonista del recettore H2 ranitidina, gli antiacidi idrossido di alluminio/idrossido di magnesio, naprossene, clopidogrel o enoxaparina non influenza la biodisponibilità e la farmacocinetica di rivaroxaban.
Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche o farmacodinamiche clinicamente significative con l'uso combinato di Xarelto ® e 500 mg di acido acetilsalicilico.
Impatto sui parametri di laboratorio
Xarelto ® influenza i parametri della coagulazione del sangue (PT, APTT, HepTest ®) grazie al suo meccanismo d'azione.

istruzioni speciali

L'uso di Xarelto non è raccomandato nei pazienti che ricevono un trattamento sistemico concomitante con antifungini azolici (ad esempio ketoconazolo) o inibitori della proteasi dell'HIV (ad esempio ritonavir). Questi farmaci sono forti inibitori del CYP3A4 e della glicoproteina P. Pertanto, questi farmaci possono aumentare la concentrazione plasmatica di rivaroxaban a livelli clinicamente significativi (2,6 volte in media), il che può portare ad un aumento del rischio di sanguinamento.
Tuttavia, il farmaco antifungino azolico fluconazolo, un moderato inibitore del CYP3A4, ha un effetto meno pronunciato sull’esposizione a rivaroxaban e può essere co-somministrato con esso. (vedere paragrafo "Interazioni con altri medicinali e altre forme d'interazione").
Xarelto deve essere usato con cautela nei pazienti con compromissione renale moderata (CC 49-30 ml/min) che assumono farmaci concomitanti che possono aumentare i livelli plasmatici di rivaroxaban. (vedere paragrafo "Interazioni con altri medicinali e altre forme d'interazione").
Nei pazienti con grave insufficienza renale (CK<30 мл/мин) концентрация ривароксабана в плазме может быть значительно повышенной (в 1,6 раза в среднем), что может привести к повышенному риску кровотечения. Поэтому, вследствие наличия указанного основного заболевания такие пациенты имеют повышенный риск развития как кровотечений, так и тромбозов. В связи с ограниченным количеством клинических данных препарат Ксарелто ® должен применяться с осторожностью у пациентов с КК 29-15 мл/мин.
Dati clinici sull’uso di rivaroxaban in pazienti con grave insufficienza renale (QC<15 мл/мин) отсутствуют. Поэтому применение препарата Ксарелто ® не рекомендуется у таких пациентов (vedi sezione «Il metodo di applicazione e dosi», «Farmacocinetica», «Farmacodinamica»).
I pazienti con grave insufficienza renale o con aumentato rischio di sanguinamento, così come i pazienti che ricevono un trattamento sistemico concomitante con antifungini azolici o inibitori della proteasi dell'HIV, devono essere attentamente monitorati per segni di sanguinamento dopo l'inizio del trattamento.
Xarelto ® , come altri agenti antitrombotici, deve essere usato con cautela nei pazienti ad aumentato rischio di sanguinamento, tra cui:

• pazienti con tendenza congenita o acquisita al sanguinamento;
• pazienti con ipertensione arteriosa grave non controllata;
• pazienti con ulcera gastrica e duodenale in fase acuta;
• pazienti che hanno avuto recentemente un'ulcera gastrica e un'ulcera duodenale;
• pazienti con retinopatia vascolare;
• pazienti che hanno avuto recentemente un'emorragia intracranica o intracerebrale;
• pazienti con patologia dei vasi cerebrali o del midollo spinale;
• pazienti che hanno subito recentemente un intervento chirurgico al cervello, al midollo spinale o agli occhi;
• pazienti con bronchiectasie o emorragia polmonare nell'anamnesi.

È necessario prestare cautela se il paziente riceve contemporaneamente farmaci che influenzano l'emostasi, come farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), inibitori dell'aggregazione piastrinica o altri farmaci antitrombotici.
Nei pazienti a rischio di sviluppare ulcere gastriche e duodenali può essere prescritto un appropriato trattamento profilattico.
Con una diminuzione inspiegabile dell'emoglobina o della pressione sanguigna, è necessario cercare la fonte del sanguinamento.
La sicurezza e l'efficacia di Xarelto® nei pazienti con protesi valvolari cardiache non sono state studiate, pertanto non vi è alcuna prova che l'uso di Xarelto® 20 mg (15 mg in pazienti con clearance della creatinina 49-15 ml/min) fornisca una dose sufficiente effetto anticoagulante in questo paziente categorie di pazienti.
Xarelto non è raccomandato come alternativa all’eparina non frazionata in pazienti con embolia polmonare emodinamicamente instabile o in pazienti che potrebbero richiedere trombolisi o trombectomia, poiché la sicurezza e l’efficacia di Xarelto in queste situazioni cliniche non sono state stabilite.
Se è necessaria una procedura invasiva o un intervento chirurgico, Xarelto® deve essere interrotto almeno 24 ore prima dell'intervento e in base al giudizio del medico.
Se la procedura non può essere ritardata, l’aumento del rischio di sanguinamento dovrebbe essere valutato rispetto alla necessità di un intervento urgente.
Xarelto deve essere ripreso dopo una procedura invasiva o un intervento chirurgico, a condizione che siano presenti segni clinici appropriati e un'emostasi adeguata. (Vedi sezione "Proprietà farmacologiche / Metabolismo ed escrezione").
Quando si esegue l'anestesia epidurale/spinale o la puntura lombare in pazienti che ricevono inibitori dell'aggregazione piastrinica per prevenire complicazioni tromboemboliche, esiste il rischio di ematoma epidurale o spinale, che può portare a paralisi a lungo termine.
Il rischio di questi eventi è ulteriormente aumentato dall’uso di un catetere epidurale a permanenza o dalla terapia concomitante con farmaci che influenzano l’emostasi. Anche la puntura epidurale o lombare traumatica o la ri-puntura possono aumentare il rischio.
I pazienti devono essere monitorati per segni e sintomi di disturbi neurologici (ad esempio, intorpidimento o debolezza delle gambe, disfunzione intestinale o vescicale). Se vengono rilevati disturbi neurologici, sono necessari una diagnosi e un trattamento urgenti.
Il medico deve valutare il potenziale beneficio rispetto al rischio relativo prima di eseguire un intervento spinale in pazienti che ricevono anticoagulanti o che sono programmati per ricevere anticoagulanti per prevenire la trombosi. Manca esperienza con l’uso clinico di rivaroxaban ai dosaggi di 15 mg e 20 mg nelle situazioni descritte.
Al fine di ridurre il potenziale rischio di sanguinamento associato all’uso simultaneo di rivaroxaban e anestesia epidurale/spinale o puntura spinale, deve essere considerato il profilo farmacocinetico di rivaroxaban. Il posizionamento o la rimozione di un catetere epidurale o di una puntura lombare è preferibile quando l'effetto anticoagulante di rivaroxaban è considerato debole.
Tuttavia, il tempo esatto per ottenere un effetto anticoagulante sufficientemente basso in ciascun paziente non è noto.
Sulla base delle caratteristiche farmacocinetiche generali, il catetere epidurale viene rimosso dopo un'emivita di eliminazione pari ad almeno 2 volte, vale a dire non prima di 18 ore dopo l'ultima dose di Xarelto ® per i pazienti giovani e non prima di 26 ore per i pazienti anziani. Xarelto ® deve essere somministrato non prima di 6 ore dopo la rimozione del catetere epidurale.
In caso di puntura traumatica, la somministrazione di Xarelto ® deve essere posticipata di 24 ore.
Dati di sicurezza da studi preclinici
Ad eccezione degli effetti associati ad un aumento dell'azione farmacologica (sanguinamento), analizzando i dati preclinici ottenuti negli studi sulla sicurezza farmacologica, non è stato riscontrato alcun pericolo specifico per l'uomo.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli/lavorare con meccanismi in movimento

Durante l'utilizzo di Xarelto ® si sono verificati casi di svenimenti e vertigini (vedere la sezione "Effetti collaterali"). I pazienti che manifestano queste reazioni avverse non devono guidare o utilizzare macchinari.

Modulo per il rilascio

Compresse rivestite con film da 15 mg e 20 mg.
Per produzione presso Bayer AG, Germania:
Per compresse da 15 mg: 14 o 10 compresse in blister Al/PP o Al/PVC-PVDC. 1, 2, 3 o 7 blister da 14 compresse o 10 blister da 10 compresse con istruzioni per l'uso in una scatola di cartone.
Per compresse da 20 mg:
Per produzione presso Bayer Healthcare Manufacturing S.r.L., Italia:
Per compresse da 15 mg: 14 o 10 compresse in blister Al/PP o Al/PVC-PVDC. 1, 2 o 7 blister da 14 compresse o 10 blister da 10 compresse insieme alle istruzioni per l'uso in una scatola di cartone.
Per compresse da 20 mg: 14 o 10 compresse in blister Al/PP o Al/PVC-PVDC. 1, 2 o 7 blister da 14 compresse o 10 blister da 10 compresse insieme alle istruzioni per l'uso in una scatola di cartone.

Condizioni di archiviazione

A una temperatura non superiore a 30 ° C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza

3 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Condizioni di dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione.

Nome e indirizzo della persona giuridica a nome della quale è stato rilasciato il certificato di registrazione

Bayer AG, Kaiser-Wilhelm-Allee 1, 51373 Leverkusen, Germania
Bayer AG, Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Germania

Produttore

Bayer AG, Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Germania
Bayer AG, Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Germania
O
Bayer Healthcare Manufacturing S.r.L., Via Delle Groane, 126 - 20024 Garbagnate Milanese (provincia di Milano), Italia
Bayer HealthCare Manufacturing S.r.L., Via Delle Groane, 126 - 20024 Garbagnate Milanese (MI), Italia
(per i colli n. 14, 28, 98 e 100)

Per ulteriori informazioni e reclami rivolgersi a:
107113 Mosca, 3a Rybinskaya st., 18, edificio 2

Uno dei farmaci che appartiene al gruppo farmacologico degli anticoagulanti è il farmaco Xarelto. Questo farmaco inibisce il fattore Xa e, a sua volta, è un componente dell'attivatore della protrombina e uno dei componenti che garantiscono una tempestiva coagulazione del sangue (anche gli analoghi di Xarelto hanno tali proprietà).

Ad oggi, ci sono stati molti inutili tentativi di sviluppare un farmaco che avesse un effetto simile e allo stesso tempo avesse un minimo di effetti collaterali. Dopo molteplici sforzi ad alta intensità di manodopera, è apparso un degno analogo: il farmaco "Pradaksa". Questo farmaco è l'unico sostituto che può essere utilizzato completamente al posto di Xarelto. Le sue caratteristiche sono pressoché identiche alle precedenti, l'unica differenza è il contenuto del principio attivo, che in entrambi i preparati è rivaroxaban.

Farmacodinamica

Tutti gli analoghi di "Xarelto" hanno un effetto simile. L'unica cosa in cui differiscono è l'indicatore quantitativo e qualitativo degli effetti collaterali. L'unico degno analogo di questo farmaco, che ha un effetto simile ad esso, è Pradaxa.

Questo farmaco e il suo analogo russo "Xarelto" sono farmaci diretti altamente selettivi che rallentano l'azione del fattore Xa, cioè lo inibiscono. Questo farmaco ha un'elevata biodisponibilità orale, quindi la via di somministrazione enterale è la principale.

L'attivazione del fattore X con successiva biotrasformazione del fattore Xa attraverso le vie della coagulazione interna ed esterna gioca un ruolo centrale nella cascata del sistema della coagulazione.

Indicazioni

Di norma, gli analoghi di Xarelto e il farmaco stesso vengono utilizzati nelle seguenti situazioni:

• Prevenzione e prevenzione dell'ictus.
• Prevenzione e sollievo dell'embolia sistemica.

  (In questi casi, questo farmaco è indicato nei pazienti con fibrillazione atriale non di origine valvolare.)

• Eliminazione o prevenzione del blocco delle vene profonde da parte di coaguli di sangue.
• Prevenzione delle recidive di embolia polmonare.

Pradaxa, che è un analogo, è indicato anche per la prevenzione delle complicanze tromboemboliche venose in pazienti sottoposti a intervento chirurgico per sostituire una delle articolazioni dell'arto inferiore.

Controindicazioni

Qualsiasi analogo russo di Xarelto presenta le seguenti controindicazioni (possono differire, ma solo in piccola misura):

• ipersensibilità o rischio di reazioni allergiche alle sostanze contenute in questo medicinale;
• sanguinamento attivo, che ha un contenuto informativo significativo durante l'esame clinico (ad esempio, sanguinamento intracavitario o emorragia nel cervello);

• situazioni in cui esiste un aumento del rischio di sanguinamento volumetrico, ad esempio, con processi ulcerativi attivi nel tratto gastrointestinale;
• terapia farmacologica con farmaci che hanno proprietà simili - prevenzione della coagulazione;
• quando si utilizza eparina non frazionata al dosaggio necessario per il funzionamento soddisfacente del catetere;
• varie malattie del fegato, il cui sviluppo può provocare sanguinamento di varie eziologie;
• assolutamente tutti gli analoghi di Xarelto sono controindicati nei pazienti con insufficienza renale in qualsiasi fase;
• contenuto insufficiente di galattosio nel corpo;
• gravidanza e allattamento;
• anche acceso questo farmaco e vari analoghi di "Xarelto" hanno un limite di età di 18+ anni.

Categoria di persone che possono assumere questo farmaco con cautela e sotto la supervisione di uno specialista

• trattamento di pazienti che presentano un aumentato rischio di sanguinamento;
• recenti ulcere peptiche con predisposizione alla recidiva;
• trattamento dell'insufficienza renale di vario grado in combinazione con farmaci che aumentano il contenuto di rivaroxaban nel corpo del paziente;
• pazienti trattati con farmaci che possono aumentare l'emostasi;
• farmaci che possono aumentare il livello di rivaroxaban, ad esempio i farmaci antifungini del gruppo azolico;
• questo farmaco e un analogo delle compresse di Xarelto sono controindicati nei pazienti con infezione da HIV se hanno recentemente assunto vari inibitori della proteasi di questo virus.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Ad oggi, non è stato stabilito con precisione in che modo Xarelto, gli analoghi del farmaco, influenzino l'efficacia e la sicurezza del trattamento nelle donne in gravidanza.

Gli esperimenti condotti sugli animali nei laboratori hanno dimostrato una marcata tossicità del principio attivo di questo farmaco sul corpo della futura mamma, poiché il farmaco porta a una grave tossicità riproduttiva del corpo femminile.

Secondo i risultati di laboratorio, il farmaco "Xarelto", un analogo ad esso simile nell'azione farmacologica, ha la capacità di attraversare la placenta, quindi questo farmaco è controindicato.

Inoltre, durante il periodo di utilizzo di Xarelto, le donne non dovrebbero dimenticare misure contraccettive efficaci, poiché il concepimento, che accompagna il corso di questo farmaco, può influire negativamente sullo sviluppo intrauterino del feto.

Al momento non esistono giudizi oggettivi su come l'uso di questo farmaco influisce sul periodo di allattamento, ma studi di laboratorio su animali da esperimento indicano che il principio attivo - rivaroxaban - ha la capacità di non essere metabolizzato ed escreto nel latte materno. Pertanto, al momento dell'allattamento al seno, vale la pena rifiutare l'uso di questo farmaco.

Sulla base dei dati forniti da studi di laboratorio, si può affermare che rivaroxaban non influisce sulla capacità di un organismo sessualmente maturo di creare prole vitale nei ratti, ma tali esperimenti non sono stati condotti sull'uomo.

Metabolismo e vie di eliminazione

Se assunto per via enterale, esistono tre vie di escrezione, che corrispondono a un terzo della quantità totale di farmaco non metabolizzato:

• escrezione con l'urina;
• escrezione con le feci;
• escrezione per escrezione diretta dei reni (in questo caso le sostanze non vengono praticamente metabolizzate e vengono escrete immodificate).

La biotrasformazione di rivaroxab avviene attraverso meccanismi indipendenti dal sistema del citocromo.

Le principali vie metaboliche sono l'ossidazione del gruppo morfolina e anche la decomposizione dei legami ammidici con l'aiuto dell'acqua.

Studi in provetta suggeriscono che rivaroxaban è la base della glicoproteina P e di una proteina che fornisce resistenza al cancro al seno.

Di norma, l'escrezione dei metaboliti viene effettuata entro 5-9 ore.

Effetti collaterali

Come dicono le istruzioni per l'uso del farmaco: gli analoghi di Xarelto o il farmaco stesso devono essere assunti solo come indicato da un medico. L'istruzione stessa descrive in dettaglio il dosaggio del farmaco o dei suoi analoghi. Assicurati di leggere le istruzioni prima di prenderlo!

Di seguito sono riportati tutti i processi e le reazioni indesiderabili che hanno avuto il farmaco "Xarelto", analoghi. Il prezzo dei tablet è di 900 rubli. È poco costoso considerando che la maggior parte degli effetti collaterali sono eccezioni alla regola.

• Gli effetti collaterali osservati durante il controllo del sistema circolatorio e linfatico sono anemia e trombocitemia, che si verificano raramente.
• La tachicardia è l'unica reazione avversa con questo farmaco.
• Emorragie.

Queste sono le controindicazioni alle istruzioni del farmaco "Xarelto".

Gli analoghi di questo farmaco possono causare malfunzionamenti tratto digerente: sanguinamento, dolore localizzato, manifestazioni dispeptiche, talvolta - secchezza delle fauci.

A causa dell'introduzione di rivaroxaban possono verificarsi reazioni locali: febbre, gonfiore nel sito di iniezione per via parenterale, debolezza e malessere.

Il verificarsi di questi processi è facilitato dal farmaco "Xarelto", analoghi. Il prezzo di questo farmaco, di regola, è standard per tutte le catene di farmacie.

Metodi di applicazione e dosaggio

Informazioni dettagliate sull'assunzione corretta possono essere fornite assolutamente da qualsiasi istruzione per la preparazione di Xarelto. Gli analoghi di questo farmaco a questo proposito non sono fondamentalmente diversi.

Questo farmaco è disponibile sotto forma di compresse, quindi la pillola viene assunta per via enterale. Se per qualche motivo il paziente non riesce a deglutire la compressa, questa può essere frantumata e mescolata con un liquido adatto (tè, acqua).

Dopo aver assunto questo farmaco, il cibo deve essere seguito immediatamente.

Overdose

In caso di mancato rispetto della norma di assunzione di Xarelto, è possibile un sovradosaggio, che, di regola, viene trattato in modo sintomatico, poiché questo farmaco non ha un antidoto specifico.

Per ridurre l'assorbimento di questo farmaco nell'intestino tenue, è possibile utilizzare qualsiasi assorbente, come il carbone attivo. Inoltre, per la rapida eliminazione dei metaboliti, è necessario fornire una diuresi forzata, che viene effettuata bevendo grandi quantità di liquidi e utilizzando diuretici.

Prezzi

A seconda del produttore, il prezzo di Xarelto varia da 899,00 rubli. per 10 compresse contenenti 10 mg del principio attivo, fino a 1740,49 rubli.

Una confezione contenente 30 compresse può essere acquistata per 3.300,00 rubli.

La confezione più grande contiene 100 capsule, il suo costo è di 8600 rubli.

La politica dei prezzi del farmaco "Pradaksa" dipende dal contenuto quantitativo del principio attivo in una capsula:

• 75 mg - 716,00 rubli;
• 110 mg - 1574,00 rubli;
• 150 mg - 1676,00 rubli.