A cui si riferisce Egilok preparazioni complesse che regola la frequenza cardiaca e normalizza la pressione sanguigna. È una medicina indispensabile per le persone vecchiaia e tutti coloro che ne soffrono problemi cardiovascolari. La gamma di indicazioni per l'uso di Egilok è molto ampia.
Il farmaco Egilok: l'uso è giustificato
L'uso del farmaco Egilok si è diffuso solo in l'anno scorso, fino ad allora, i medici preferivano utilizzare preparazioni individuali per il trattamento di ciascuna delle malattie in cui Egilok è efficace. Questo approccio è pienamente giustificato, ma di solito si osservano contemporaneamente insufficienza cardiaca, problemi vascolari, ipertensione e altre malattie causate dalla frequenza delle sistoli cardiache. È molto più facile prendere una compressa di Egilok che una manciata di medicinali!
Il farmaco appartiene ai beta-bloccanti, cioè riduce l'azione dell'adrenalina, grazie alla quale il numero di contrazioni sistoliche del cuore diminuisce durante un attacco. Il principale ingrediente attivo è il metoprololo. L'effetto dell'assunzione del farmaco si manifesta dopo 20 minuti, raggiunge il massimo dopo 3-4 ore e scompare completamente entro 6 ore. Viene escreto dal corpo principalmente attraverso i reni. L'uso di Egilok è mostrato a tutti gli anziani senza eccezioni, da allora cambiamenti legati all’età il lavoro del cuore non fa eccezione.
In generale, le compresse di Egilok hanno le seguenti indicazioni per l'uso:
- tachicardia;
- aritmie di varia natura;
- tireotossicosi;
- ipertiroidismo;
- primaria e ipertensione secondaria;
- precedente infarto miocardico e cardiopatia chiaramente non definita;
- emicrania;
- livelli elevati di colesterolo nel sangue.
Il farmaco Egilok e le caratteristiche delle indicazioni per l'uso
I medici consigliano di assumere Egilok con il cibo, questo consente di aumentare la sua biodisponibilità del 40-60%. Se ciò non è possibile, puoi usare il farmaco a stomaco vuoto. Il medicinale deve essere assunto in quantità sufficiente acqua pura in caso contrario la data di scadenza cambierà.
Durante il trattamento, dovresti prestare attenzione agli altri farmaci che usi, insieme a Egilok, possono dare un effetto imprevedibile. Per esempio, somministrazione simultanea Verapomil e l'assunzione di Egilok possono causare arresto cardiaco. La nifedipina causerà molto forte e un forte calo pressione sanguigna. In combinazione con etanolo e agenti contenenti alcol, Egilok ha un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale. Questo farmaco aumenta l'effetto dei miorilassanti, degli anticoagulanti e di alcuni altri farmaci.
Poiché Egilok può causare una forte riduzione del numero di sistoli cardiache, nonché una diminuzione troppo intensa della pressione sanguigna, questi indicatori devono essere costantemente monitorati durante l'assunzione del farmaco. Dovresti essere avvisato da un polso inferiore a 60 battiti al minuto: questo è un buon motivo per cercare immediatamente assistenza medica.
Controindicazioni all'uso di Egilok
Il medicinale non deve essere utilizzato da persone di età inferiore a 18 anni. Con cautela, il farmaco viene prescritto alle madri in gravidanza e in allattamento. Egilok è controindicato anche in fase acuta attacco di cuore, attacco di cuore. 
Qui breve elenco fattori che limitano l’uso del farmaco.
Numero di registrazione: P N. 015639/01 del 17/03/2009
Denominazione commerciale: Egilok®
Internazionale nome generico: metoprololo
PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
Meccanismo di azione:
Il metoprololo sopprime l'effetto maggiore attività sistema simpatico sul cuore e anche cause rapido declino frequenze frequenza cardiaca, contrattilità, gittata cardiaca e pressione sanguigna.
A ipertensione arteriosa il metoprololo si riduce pressione arteriosa nei pazienti in posizione eretta e sdraiata. L'effetto antipertensivo a lungo termine del farmaco è associato a graduale declino resistenza vascolare periferica totale. Con ipertensione arteriosa uso a lungo termine il farmaco porta a statisticamente riduzione significativa massa del ventricolo sinistro e migliorarne la funzione diastolica. Negli uomini con ipertensione da lieve a moderata, il metoprololo riduce la mortalità cause cardiovascolari(principalmente morte improvvisa, infarto cardiaco fatale e non fatale e ictus).
Come altri beta-bloccanti, il metoprololo riduce la richiesta di ossigeno del miocardio riducendo la pressione arteriosa sistemica, la frequenza cardiaca e la contrattilità miocardica. La diminuzione della frequenza cardiaca e il corrispondente allungamento della diastole durante l'assunzione di metoprololo migliorano l'afflusso di sangue e l'assorbimento di ossigeno da parte del miocardio con flusso sanguigno compromesso. Pertanto, nell'angina pectoris, il farmaco riduce il numero, la durata e la gravità degli attacchi, nonché le manifestazioni asintomatiche dell'ischemia e migliora prestazione fisica paziente. Nell'infarto miocardico, il metoprololo riduce il tasso di mortalità riducendo il rischio morte improvvisa. Questo effetto è principalmente associato alla prevenzione degli episodi di fibrillazione ventricolare. Una diminuzione del tasso di mortalità può essere osservata anche con l'uso di metoprololo sia nella fase iniziale che in quella successiva fase tardiva infarto miocardico, così come nei pazienti del gruppo alto rischio e malato diabete. L'uso del farmaco dopo un infarto miocardico riduce la probabilità di un nuovo infarto non fatale. Nell'insufficienza cardiaca cronica in presenza di cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva idiopatica, il metoprololo tartrato, assunto a partire da dosi basse (2x5 mg/die) con Incremento graduale dose, migliora significativamente la funzione cardiaca, la qualità della vita e la resistenza fisica del paziente.
Tachicardia sopraventricolare, fibrillazione atriale e extrasistole ventricolare il metoprololo riduce la frequenza delle contrazioni ventricolari e il numero delle extrasistoli ventricolari.
IN dosi terapeutiche Gli effetti vasocostrittori e broncocostrittori periferici del metoprololo sono meno pronunciati rispetto agli stessi effetti dei beta-bloccanti non selettivi.
Rispetto ai betabloccanti non selettivi, il metoprololo ha un effetto minore sulla produzione di insulina e metabolismo dei carboidrati. Non aumenta la durata degli episodi ipoglicemici.
Cause del metoprololo lieve aumento concentrazioni di trigliceridi e una leggera diminuzione della concentrazione di liberi acidi grassi nel siero del sangue. Osservato riduzione significativa concentrazione sierica totale di colesterolo dopo diversi anni di assunzione di metoprololo.
Il metoprololo viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il farmaco è caratterizzato da una farmacocinetica lineare nell'intervallo di dosi terapeutiche. Concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunto entro 1,5-2 ore dall'ingestione. Dopo l'assorbimento, il metoprololo viene in gran parte metabolizzato attraverso il passaggio primario attraverso il fegato. La biodisponibilità del metoprololo è di circa il 50% con una dose singola e di circa il 70% con la somministrazione regolare.
L'assunzione simultanea del cibo può aumentare la biodisponibilità del metoprololo del 30-40%. Il metoprololo si lega leggermente (~ 5-10%) alle proteine plasmatiche. Il volume di distribuzione è di 5,6 l/kg.
Il metoprololo viene metabolizzato nel fegato dagli isoenzimi del citocromo P-450. I metaboliti non hanno attività farmacologica.
Metà vita (t1/2) una media di 3,5 ore (da 1 a 9 ore). La clearance totale è di circa 1 l/min.
Circa il 95% della dose somministrata viene escreta dai reni, il 5% sotto forma di metoprololo immodificato. In alcuni casi, questo valore può raggiungere il 30%.
Non sono stati identificati cambiamenti significativi nella farmacocinetica del metoprololo nei pazienti anziani.
La funzionalità renale compromessa non influenza la biodisponibilità sistemica o l’escrezione del metoprololo. Tuttavia, in questi casi, si osserva una diminuzione dell’escrezione dei metaboliti. Con grave insufficienza renale(velocità filtrazione glomerulare inferiore a 5 ml/min), si verifica un significativo accumulo di metaboliti. Tuttavia, questo accumulo di metaboliti non aumenta il grado di blocco beta-adrenergico.
La funzionalità epatica compromessa ha scarsi effetti sulla farmacocinetica del metoprololo. Tuttavia, nella cirrosi epatica grave e dopo uno shunt porto-cavale, la biodisponibilità può aumentare e la clearance totale dall’organismo può diminuire. Dopo lo shunt porto-cavale, la clearance totale del farmaco dall'organismo è di circa 0,3 l/min e l'area sotto la curva concentrazione-tempo aumenta di circa 6 volte rispetto a quella dei volontari sani.
Ipertensione arteriosa (in monoterapia o (se necessario) in associazione con altri farmaci antipertensivi); disturbi funzionali dell'attività cardiaca, accompagnati da tachicardia.
Cardiopatia ischemica: infarto miocardico ( prevenzione secondaria - terapia complessa), prevenzione degli attacchi di angina.
Disturbi del ritmo cardiaco (tachicardia sopraventricolare, extrasistole ventricolare). Ipertiroidismo (terapia complessa). Prevenzione degli attacchi di emicrania.
Ipersensibilità al metoprololo o qualsiasi altro componente del farmaco, così come altri beta-bloccanti; blocco atrioventricolare (AV) di II o III grado; blocco senoatriale; bradicardia sinusale (frequenza cardiaca inferiore a 50/min), sindrome da debolezza nodo del seno; shock cardiogenico; gravi disturbi della circolazione periferica; insufficienza cardiaca in fase di scompenso, età fino a 18 anni (a causa della mancanza di dati clinici sufficienti), somministrazione endovenosa simultanea di verapamil, forma grave asma bronchiale e feocromocitoma senza l'uso simultaneo di alfa-bloccanti.
A causa della mancanza di dati clinici, Egioloc ® è controindicato in infarto acuto miocardio, accompagnato da una frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti / min, con un intervallo PQ superiore a 240 ms e pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg.
Diabete mellito, acidosi metabolica, asma bronchiale, broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO), insufficienza renale/epatica, miastenia grave, feocromocitoma (con applicazione simultanea con alfa-bloccanti), tireotossicosi, blocco AV di I grado, depressione (inclusa l'anamnesi), psoriasi, malattie obliteranti vasi periferici(claudicatio "intermittente", sindrome di Raynaud), gravidanza, allattamento, età anziana, in pazienti con aggravamento storia allergica(probabilmente diminuzione della risposta con l'adrenalina).
UTILIZZO IN GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
L'uso del farmaco non è raccomandato durante la gravidanza. L'uso del farmaco è possibile solo quando il beneficio per la madre supera Potenziale rischio per il feto. Se il farmaco è necessario, è necessario monitorare attentamente il feto e poi il neonato per diversi giorni (48 - 72 ore) dopo la nascita, poiché possono svilupparsi bradicardia, depressione respiratoria, abbassamento della pressione sanguigna e ipoglicemia.
Nonostante il fatto che quando si assumono dosi terapeutiche di metoprololo, solo piccole quantità vengono rilasciati i farmaci latte materno, il neonato deve essere tenuto sotto osservazione (possibile bradicardia). Si sconsiglia l'uso del farmaco durante l'allattamento. Se necessario, si consiglia l'uso del farmaco durante l'allattamento per interrompere l'allattamento al seno.
MODALITÀ DI APPLICAZIONE E DOSI
Le compresse di Egilok ® vengono assunte per via orale. Le compresse possono essere assunte con o senza cibo. Se necessario, la compressa può essere rotta a metà. La dose deve essere aggiustata gradualmente e individualmente per evitare un'eccessiva bradicardia. Massimo dose giornalieraè 200 mg. Dosi consigliate:
Ipertensione arteriosa
Con ipertensione arteriosa lieve o moderata, la dose iniziale è di 25-50 mg due volte al giorno (mattina e sera). Se necessario, la dose giornaliera può essere gradualmente aumentata a 100-200 mg/die oppure può essere aggiunto un altro agente antipertensivo.
angina pectoris
Dose iniziale di 25-50 mg due o tre volte al giorno. A seconda dell'effetto, questa dose può essere aumentata gradualmente fino a 200 mg al giorno oppure può essere aggiunto un altro farmaco antianginoso.
Terapia di supporto dopo infarto miocardico
La dose giornaliera abituale è di 100 - 200 mg al giorno, divisa in due dosi (mattina e sera).
Disturbi del ritmo cardiaco
La dose iniziale è compresa tra 25 e 50 mg due o tre volte al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata gradualmente fino a 200 mg/die oppure può essere aggiunto un altro agente antiaritmico. Ipertiroidismo
La dose giornaliera abituale è di 150-200 mg al giorno per 3-4 dosi.
Disturbi funzionali del cuore, accompagnati da una sensazione di palpitazioni La dose giornaliera abituale è di 50 mg 2 volte al giorno (mattina e sera); se necessario può essere aumentato a 200 mg in due dosi frazionate.
Prevenzione degli attacchi di emicrania
La dose giornaliera abituale è di 100 mg/die suddivisa in due dosi (mattina e sera); se necessario può essere aumentato a 200 mg/die in 2 dosi frazionate.
Gruppi speciali di pazienti
In caso di funzionalità renale compromessa non è necessaria una modifica del regime posologico.
In caso di cirrosi epatica, di solito non è necessario un cambiamento della dose a causa del basso legame del metoprololo con le proteine plasmatiche (5-10%). Con grave insufficienza epatica(ad esempio, dopo un intervento chirurgico di bypass portocavale), potrebbe essere necessario ridurre la dose di Egilok ® .
Nei pazienti anziani non è necessario alcun aggiustamento della dose.
Egilok ® è generalmente ben tollerato dai pazienti. Gli effetti collaterali sono generalmente lievi e reversibili. Di seguito elencati effetti collaterali registrato a test clinici e a applicazione terapeutica metoprololo. In alcuni casi, la connessione evento avverso con l'uso del farmaco non è stato stabilito in modo affidabile. Sono definiti i seguenti parametri di frequenza degli effetti collaterali nel seguente modo: molto spesso: > 10%), spesso: 1-9,9%, raramente: 0,1-0,9%, raramente: 0,01-0,09%, molto raramente (comprese segnalazioni individuali):< 0,01 %.
Dal lato sistema nervoso: Spesso - fatica; spesso vertigini, mal di testa; raramente - ipereccitabilità, ansia, impotenza/disfunzione sessuale; raramente - parestesia, convulsioni, depressione, diminuzione della concentrazione, sonnolenza, insonnia, sogni da "incubo"; molto raramente - amnesia/compromissione della memoria, depressione, allucinazioni.
Dal lato del sistema cardiovascolare: spesso - bradicardia, ipotensione ortostatica (in alcuni casi sono possibili condizioni sincopali), raffreddamento estremità più basse, sensazione di palpitazioni; raramente - un aumento temporaneo dei sintomi di insufficienza cardiaca, shock cardiogeno in pazienti con infarto miocardico, blocco atrioventricolare di I grado; raramente - disturbi della conduzione, aritmia; molto raramente - cancrena (in pazienti con disturbi circolatori periferici). Dal lato apparato digerente: spesso - nausea, dolore addominale, stitichezza o diarrea; raramente - vomito; raramente - secchezza della mucosa orale, compromissione della funzionalità epatica.
Dal lato pelle: raramente - orticaria, aumento della sudorazione; raramente - alopecia; molto raramente - fotosensibilità, esacerbazione del decorso della psoriasi. Dal lato sistema respiratorio: spesso - mancanza di respiro con sforzo fisico; raramente - broncospasmo in pazienti con asma bronchiale; raramente - rinite.
Dagli organi di senso: raramente - visione offuscata, secchezza e/o irritazione degli occhi, congiuntivite; molto raramente - ronzio nelle orecchie, violazione sensazioni gustative. Altro: raramente - aumento di peso; molto raramente - artralgia, trombocitopenia. L'assunzione del farmaco Egilok ® deve essere interrotta se uno qualsiasi degli effetti di cui sopra raggiunge un'intensità clinicamente significativa e la sua causa non può essere stabilita in modo affidabile.
Sintomi:diminuzione marcata pressione sanguigna, bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, asistolia, nausea, vomito, broncospasmo, cianosi, ipoglicemia, perdita di coscienza, coma. I sintomi sopra elencati possono aumentare con l'uso contemporaneo di etanolo, farmaci antipertensivi, chinidina e barbiturici.
I primi sintomi di sovradosaggio compaiono 20 minuti -2 ore dopo l'assunzione del farmaco.
Trattamento:è necessario monitorare attentamente il paziente (controllo della pressione sanguigna, frequenza cardiaca, frequenza respiratoria, funzionalità renale, concentrazione di glucosio nel sangue, elettroliti nel siero del sangue) nelle condizioni del reparto terapia intensiva. Se il farmaco è stato assunto di recente, utilizzare la lavanda gastrica carbone attivo può ridurre l’ulteriore assorbimento del farmaco (se il lavaggio non è possibile, il vomito può essere indotto se il paziente è cosciente).
Quando riduzione eccessiva AD, bradicardia e pericolo di insufficienza cardiaca - in / in, con un intervallo di 2-5 minuti, beta-agonisti - fino al raggiungimento dell'effetto desiderato o in / in 0,5-2 mg di atropina. Con assenza effetto positivo- dopamina, dobutamina o norepinefrina (norepinefrina). Con l'ipoglicemia: l'introduzione di 1-10 mg di glucagone, l'installazione di un pacemaker temporaneo. Con il broncospasmo devono essere somministrati beta2-agonisti. Con convulsioni: somministrazione endovenosa lenta di diazepam. L'emodialisi è inefficace.
INTERAZIONI CON ALTRI FARMACI
Effetti antipertensivi del farmaco Egilok ® e altri farmaci antipertensivi solitamente si intensificano. Evitare ipotensione arteriosaè necessario un attento monitoraggio dei pazienti che ricevono combinazioni di tali agenti. Tuttavia, se necessario, è possibile utilizzare la somma degli effetti dei farmaci antipertensivi per ottenere un controllo efficace della pressione arteriosa.
Uso simultaneo di metoprololo e bloccanti "lenti" canali del calcio come diltiazem e verapamil possono portare ad un aumento degli effetti inotropi negativi e effetti cronotropi. Dovrebbe essere evitato somministrazione endovenosa bloccanti dei canali del calcio come verapamil in pazienti trattati con beta-bloccanti.
È necessario prestare attenzione quando assunti in concomitanza con i seguenti agenti:
Orale farmaci antiaritmici(come chinidina e amiodarone) - il rischio di bradicardia, blocco atrioventricolare.
Glicosidi cardiaci (rischio di bradicardia, disturbi della conduzione; il metoprololo non influisce sull'effetto inotropo positivo dei glicosidi cardiaci).
Altri farmaci antipertensivi (in particolare i gruppi guanetidina, reserpina, alfa-metildopa, clonidina e guanfacina) a causa del rischio di ipotensione e/o bradicardia.
Terminazione ricezione simultanea si dovrebbe iniziare sempre con metoprololo e clonidina, annullando il metoprololo, e poi (dopo qualche giorno) la clonidina; se si interrompe prima la clonidina, si può sviluppare una crisi ipertensiva.
Alcuni farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale, come gli ipnotici, i tranquillanti, gli antidepressivi tri e tetraciclici, gli antipsicotici e l'etanolo, aumentano il rischio di ipotensione arteriosa. Mezzi per l'anestesia (rischio di oppressione dell'attività cardiaca).
Alfa e beta simpaticomimetici (rischio di ipertensione arteriosa, bradicardia significativa; possibilità di arresto cardiaco). Ergotamina (aumento dell'effetto vasocostrittore). Simpaticomimetici Beta-2 (antagonismo funzionale).
Farmaci antinfiammatori non steroidei (ad esempio, indometacina): possono indebolire l'effetto antipertensivo.
Estrogeni (possono ridurre l'effetto antipertensivo del metoprololo). Agenti ipoglicemizzanti orali e insulina (il metoprololo può potenziare i loro effetti ipoglicemizzanti e mascherare i sintomi dell'ipoglicemia). Rilassanti muscolari simili al curaro (aumento del blocco neuromuscolare). Inibitori enzimatici (ad esempio cimetidina, etanolo, idralazina; inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, ad esempio paroxetina, fluoxetina e sertralina) - un aumento degli effetti del metoprololo dovuto ad un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno. Induttori enzimatici (rifampicina e barbiturici): gli effetti del metoprololo possono essere ridotti a causa di un aumento del metabolismo epatico.
Uso simultaneo di farmaci che bloccano i gangli simpatici o altri beta-bloccanti (ad esempio: lacrime) o inibitori delle monoaminossidasi richiedono un attento controllo medico.
Il monitoraggio dei pazienti che assumono beta-bloccanti comprende la misurazione regolare della frequenza cardiaca (HR) e della pressione sanguigna, nonché della concentrazione di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete mellito. Se necessario, per i pazienti con diabete mellito, la dose di insulina o di agenti ipoglicemizzanti per la somministrazione orale deve essere scelta individualmente. Al paziente deve essere insegnato come calcolare la frequenza cardiaca e deve essere istruito a farlo consulto medico con frequenza cardiaca inferiore a 50 battiti/min. Quando si assume una dose superiore a 200 mg al giorno, la cardioselettività diminuisce.
Nell'insufficienza cardiaca, il trattamento con Egilok ® viene iniziato solo dopo aver raggiunto lo stadio di compenso della funzione cardiaca.
È possibile aumentare la gravità delle reazioni di ipersensibilità e la mancanza di effetto dall'introduzione di dosi convenzionali di epinefrina (adrenalina) in pazienti con una storia allergica gravata.
Lo shock anafilattico può essere più grave nei pazienti che assumono Egilok®. Può esacerbare i sintomi periferici circolazione arteriosa. Evitare la brusca interruzione del farmaco Egilok ® . Il farmaco deve essere sospeso gradualmente riducendo la dose in un periodo di circa 14 giorni. Cancellazione brusca può esacerbare i sintomi dell’angina e aumentare il rischio di disturbi coronarici. Attenzione speciale quando si interrompe il farmaco, questo deve essere somministrato ai pazienti affetti dalla malattia arterie coronarie. In caso di angina da sforzo, la dose selezionata di Egilok ® dovrebbe fornire una frequenza cardiaca a riposo entro 55-60 battiti / min, con esercizio fisico - non più di 110 battiti / min. Pazienti che utilizzano lenti a contatto, si dovrebbe tenere conto del fatto che, sullo sfondo del trattamento con beta-bloccanti, è possibile una diminuzione della produzione di liquido lacrimale. Egilok può mascherarne alcuni manifestazioni cliniche ipertiroidismo (ad esempio, tachicardia). La sospensione improvvisa nei pazienti con tireotossicosi è controindicata poiché può esacerbare i sintomi.
Nel diabete mellito può mascherare la tachicardia causata dall’ipoglicemia. A differenza dei beta-bloccanti non selettivi, praticamente non aumenta l'ipoglicemia indotta dall'insulina e non ritarda il ripristino della concentrazione di glucosio nel sangue ai livelli normali. livello normale. In caso di prescrizione del farmaco Egilok ®, i pazienti con diabete mellito devono monitorare la concentrazione di glucosio nel sangue e, se necessario, aggiustare la dose di insulina o agenti ipoglicemizzanti per la somministrazione orale (vedere la sezione "Interazione con altri farmaci").
Se è necessario prescrivere a pazienti con asma bronchiale, i beta2-agonisti vengono prescritti come terapia concomitante; con feocromocitoma - alfa-bloccanti.
Se è necessario eseguire Intervento chirurgicoè necessario avvisare il chirurgo/anestesista della terapia in atto (scelta del mezzo per anestesia generale con effetto inotropo negativo minimo), la sospensione del farmaco non è raccomandata. I farmaci che riducono le riserve di catecolamine (ad esempio la reserpina) possono aumentare l'effetto dei beta-bloccanti, pertanto i pazienti che assumono tali combinazioni di farmaci devono essere sotto costante controllo medico per rilevare un eccessivo abbassamento della pressione sanguigna o bradicardia.
Nei pazienti anziani si raccomanda il monitoraggio regolare della funzionalità epatica. La correzione del regime posologico è necessaria solo se un paziente anziano sviluppa bradicardia crescente (meno di 50 battiti / min), una marcata diminuzione della pressione sanguigna (pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm Hg), blocco atrioventricolare, broncospasmo, aritmie ventricolari, grave disfunzione epatica, a volte è necessario interrompere il trattamento. Si consiglia ai pazienti con insufficienza renale grave di monitorare la funzionalità renale.
Monitoraggio speciale delle condizioni dei pazienti con disturbi depressivi prendendo metoprololo; in caso di sviluppo di depressione causata dall'assunzione di beta-bloccanti, si raccomanda di interrompere la terapia.
Se si verifica bradicardia progressiva, la dose deve essere ridotta o il farmaco deve essere sospeso.
A causa della mancanza Abbastanza dati clinici, l’uso del farmaco non è raccomandato nei bambini.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e tecnologia sofisticata.
È necessario prestare attenzione quando si guida e si intraprende potenzialmente specie pericolose attività che richiedono maggiore concentrazione attenzione (rischio di vertigini e aumento dell'affaticamento).
Compresse 25 mg: 60 compresse in un flacone di vetro marrone con cappuccio in PE con ammortizzatore a fisarmonica, con controllo di prima apertura. 1 flacone, insieme alle istruzioni per l'uso, è confezionato in una scatola di cartone. Oppure 20 compresse in una confezione di PVC/PVDC//al. Foglio. 3 blister, insieme alle istruzioni per l'uso, sono confezionati in una scatola di cartone.
Egilok è un farmaco del gruppo dei beta-bloccanti.
Qual è la composizione e la forma di rilascio del farmaco Egilok?
Il prodotto si presenta in compresse bianche inodore, biconvesse, rotonde, in superficie forma di dosaggioè presente una linea di demarcazione a forma di croce, e si vede anche l'incisione "E435". Sostanza attiva- metoprololo tartrato 25 milligrammi.
Eccipienti Egilok: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilico, biossido di silicio colloidale, povidone K90, magnesio stearato. Le compresse sono confezionate in blister e cartoni, inoltre vengono fornite al mercato farmaceutico in barattoli di vetro scuro da sessanta pezzi.
Inoltre vengono prodotte compresse bianche con inciso "E434", dove il principio attivo è metoprololo tartrato alla dose di 50 mg. Le sostanze ausiliarie sono identiche ai componenti sopra elencati.
Ci sono anche compresse rotonde Egilok quasi Colore bianco, inciso con "E432, dove il principio attivo è metoprololo tartrato nella quantità di 100 mg. Il farmaco viene venduto su prescrizione medica. La sua durata di conservazione corrisponde a cinque anni dalla data di rilascio medicinale.
Qual è l'effetto delle compresse di Egilok?
Il bloccante dei recettori beta-adrenergici Egilok provoca una diminuzione della frequenza cardiaca, riduce la contrattilità e pressione sanguigna e riduce anche gittata cardiaca. Nell'ipertensione arteriosa, il composto attivo abbassa la pressione sanguigna.
Il principio attivo del farmaco - metoprololo tartrato riduce la mortalità patologia cardiovascolare soprattutto contro infarti e ictus. Come altri rappresentanti del gruppo dei beta-bloccanti, il farmaco Egilok riduce la richiesta di ossigeno del miocardio.
In presenza di angina pectoris, il farmaco Egilok riduce il numero di attacchi, nonché la loro durata e gravità e normalizza le prestazioni del paziente. Con un infarto, abbassa il tasso di mortalità, previene episodi di fibrillazione ventricolare. Il farmaco riduce leggermente la concentrazione di colesterolo e acidi grassi liberi nel sangue.
Il principio attivo di Egilok viene completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nel sangue si osserva dopo circa due ore. La biodisponibilità è del 50%. Circa il dieci per cento del farmaco si lega alle proteine del sangue. Metabolizzato nel fegato con la partecipazione del citocromo P450. L'emivita varia da un'ora a nove. Escreto dai reni.
Quali sono le indicazioni per l'uso di Egilok?
Il farmaco Egilok è indicato per l'uso nei seguenti casi:
IHD, in particolare la prevenzione dell'infarto e dell'angina pectoris;
Ipertensione arteriosa;
Violazione dell'attività cardiaca;
Violazione del ritmo cardiaco;
Prevenzione dell'emicrania.
Nell'ambito di trattamento complesso I farmaci Egilok sono prescritti per l'ipertiroidismo.
Quali sono le controindicazioni per la medicina Egilok?
Tra le controindicazioni di Egilok, le istruzioni per l'uso chiamano le seguenti condizioni:
Shock cardiogenico;
Blocco AV 2 e 3 gradi;
Blocco senoatriale;
Bradicardia sinusale;
Sotto i 18;
Insufficienza cardiaca scompensata;
Grave violazione circolazione periferica;
Allo stesso tempo, Egilok non viene prescritto con l'introduzione del farmaco verapamil;
Ipersensibilità ai componenti del farmaco;
Corso severo asma bronchiale;
Feocromocitoma.
Con cautela, Egilok viene utilizzato per il diabete, durante il periodo dell'allattamento, con acidosi metabolica, durante la gravidanza, asma, tireotossicosi, psoriasi, depressione, sindrome di Raynaud, inoltre, in età avanzata, nonché con tendenza a reazioni allergiche.
Qual è l'uso e il dosaggio del medicinale Egilok?
Il farmaco Egilok deve essere assunto per via orale come prescritto dal medico curante, se necessario, la forma della compressa può essere divisa a metà. La dose massima giornaliera di questo farmaco è di 200 mg. Di solito, con l'ipertensione arteriosa, vengono prescritti 25-50 mg al giorno. ore del mattino e la sera. Se necessario, il medico può prescrivere ulteriori farmaci antipertensivi.
Con l'angina pectoris, al paziente vengono inizialmente prescritti 25-50 mg del farmaco fino a tre volte al giorno. in base alla disponibilità effetto terapeutico la dose del farmaco può essere aumentata a 200 mg / die. Con l'ipertiroidismo vengono prescritti 150-200 mg al giorno. Negli anziani non è necessario alcun aggiustamento della dose.
Overdose da Egilok
Sintomi di sovradosaggio di Egilok: pronunciata diminuzione della pressione, bradicardia, perdita di coscienza, blocco AV, cianosi, insufficienza cardiaca, coma, shock cardiogeno, nausea, vomito, inoltre, broncospasmo, ipoglicemia. IN situazione simile svolgere terapia sintomatica.
Quali sono gli effetti collaterali di Egilok?
Il farmaco Egilok è generalmente ben tollerato dai pazienti, ma in alcune situazioni porta alla comparsa effetti collaterali, Li elencherò: è possibile aumento dell'affaticamento, depressione, vertigini, insonnia o sonnolenza, mal di testa, parestesie, si notano convulsioni, depressione, disturbi della memoria, allucinazioni sono caratteristiche, inoltre, bradicardia, estremità fredde, ipotensione ortostatica, shock cardiogeno, così come broncospasmo, rinite.
istruzioni speciali
Quando si prescrive Egilok, il paziente deve misurare regolarmente la pressione sanguigna e monitorare la frequenza cardiaca. Nelle persone con diabete, i livelli di glucosio vengono monitorati e, se necessario, la dose di insulina o di farmaci ipoglicemizzanti viene aggiustata.
Come sostituire Egilok, quali analoghi usare?
Lidaloc, Betaloc, Betaloc ZOK, Emzok, Metoprolol Zentiva, Metoprolol-Akri, Egilok Retard, Corvitol 50, Vasocardin, Metolol, Metokor Adifarm, Vasocardin retard, Metocard, Metoprolol, Metozok, Egilok C, Metoprolol-OBL, Atenalol, inoltre, Corvitol 100, Metoprololo succinato, Metoprololo-ratiopharm, Metoprololo tartrato, Serdol e Betalolo sono analoghi.
Conclusione
Il farmaco Egilok dovrebbe essere cancellato gradualmente, poiché la rapida interruzione del farmaco è irta di disturbi nel lavoro del cuore.
ALO (Inserito nell'Elenco degli ambulatori gratuiti fornitura di farmaci)
Produttore: AZIENDA " fabbrica farmaceutica EGIS"
Classificazione anatomo-terapeutica-chimica: Metoprololo
Numero di registrazione: N. RK-LS-5 N. 012140
Data di registrazione: 15.02.2018 - 15.02.2023
Istruzioni
- russo
Nome depositato
Mdenominazione comune internazionale
metoprololo
Forma di dosaggio
Compresse da 25 mg, 50 mg, 100 mg
Composto
Una compressa contiene
sostanza attiva- metoprololo tartrato 25 mg, 50 mg, 100 mg,
Eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio amido glicolato (tipo A), biossido di silicio colloidale anidro, povidone (K-90), magnesio stearato.
Descrizione
Compresse bianche o quasi bianche forma rotonda, a superficie biconvessa, con linea divisoria a forma di croce e doppio smusso ("doppio scatto") da un lato e dall'altro lato con incisione di una lettera stilizzata "E" e del numero 435, inodore o quasi (per il dosaggio25 mg)
Compresse bianche o quasi bianche, rotonde, con superficie biconvessa, incise su un lato e incise con una lettera stilizzata "E" e il numero 434 sull'altro lato, inodore o quasi inodore (per il dosaggio50 mg)
Compresse bianche o quasi bianche, rotonde, biconvesse, smussate, dentellate su un lato e incise con una lettera stilizzata "E" e il numero 432 sull'altro lato, inodore o quasi inodore (per il dosaggio100mg)
Gruppo farmacoterapeutico
Preparati per il trattamento delle malattie del sistema cardiovascolare. I beta-bloccanti sono selettivi. Metoprololo.
Codice ATX C07A B02
Proprietà farmacologiche
Farmacocinetica
Il metoprololo viene assorbito rapidamente e completamente tratto gastrointestinale. Nell'intervallo di dosi terapeutiche, il farmaco è caratterizzato da una farmacocinetica lineare. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta 1,5-2 ore dopo l'ingestione. Nonostante significative fluttuazioni individuali dei livelli del farmaco nel plasma sanguigno, ciascuno singolo paziente queste differenze sono minori. Dopo l'assorbimento, il metoprololo viene in gran parte metabolizzato durante il primo passaggio attraverso il fegato. La biodisponibilità del metoprololo è di circa il 50% con una dose singola e di circa il 70% con dosi multiple. Allo stesso tempo, l’assunzione di cibo può aumentare la biodisponibilità del metoprololo del 30-40%. Si lega alle proteine plasmatiche per circa il 5-10%. Il metoprololo è ampiamente distribuito nei tessuti e ha un volume di distribuzione elevato (5,6 l/kg). Il metoprololo viene metabolizzato nel fegato dagli enzimi CYP2D6 del citocromo P-450. I metaboliti non hanno significato clinico. L'emivita di eliminazione è in media di 3,5 ore (intervallo da 1 a 9 ore). La clearance totale del farmaco è di circa 1 l / min. Circa il 95% della dose orale viene escreta nelle urine, di cui il 5% invariata (in alcuni casi può raggiungere il 30%).
Gruppi speciali di pazienti
Non sono stati identificati cambiamenti significativi nella farmacocinetica del metoprololo nei pazienti anziani.
La funzionalità renale compromessa non influenza la biodisponibilità sistemica o l’escrezione del metoprololo. Tuttavia, in questi casi, si osserva una diminuzione dell’escrezione dei metaboliti.
Nell'insufficienza renale grave (GFR 5 ml/min) si verifica un significativo accumulo di metaboliti. Tuttavia, questo accumulo di metaboliti non aumenta il grado di blocco β-adrenergico. La funzionalità epatica compromessa ha scarsi effetti sulla farmacocinetica del metoprololo. Tuttavia, nella cirrosi epatica grave e dopo l’imposizione di uno shunt porto-cavale, la biodisponibilità può aumentare e la clearance complessiva può diminuire. Dopo lo shunt porto-cavale, la clearance totale del farmaco è di circa 0,3 l/min e l'area sotto la curva concentrazione-tempo aumenta di circa 6 volte rispetto agli individui sani.
Farmacodinamica
Il metoprololo è un β1-bloccante cardioselettivo che non possiede attività simpaticomimetica intrinseca né attività stabilizzante di membrana. Ha effetti antipertensivi, antianginosi e antiaritmici.
Il metoprololo impedisce l'effetto stimolante del sistema nervoso simpatico sul cuore e provoca una rapida diminuzione della frequenza cardiaca, della contrattilità, della gittata cardiaca e della pressione sanguigna durante le attività fisiche e stress mentale e stress.
A livello elevato adrenalina endogena, il metoprololo ha un effetto minore sulla pressione sanguigna rispetto ai β-bloccanti non selettivi. Se necessario, ai pazienti con ostruttività può essere prescritto il metoprololo in combinazione con un β2-agonista malattie polmonari. Alle dosi terapeutiche, il metoprololo ha un effetto minore sull’effetto broncodilatatore dei β2-agonisti rispetto ai β-bloccanti non selettivi.
Rispetto ai beta-bloccanti non selettivi, il metoprololo ha un effetto minore sulla produzione di insulina e sul metabolismo dei carboidrati. Il farmaco non cambia in modo significativo reazioni cardiovascolari all'ipoglicemia e non aumenta la durata degli attacchi di ipoglicemia.
IN ricerca clinica si è riscontrato che il metoprololo aumenta leggermente il livello dei trigliceridi e abbassa leggermente il livello degli acidi grassi liberi nel plasma sanguigno. In alcuni casi è stata osservata una leggera diminuzione dei livelli di HDL. Questa diminuzione è stata meno pronunciata rispetto all’uso di β-bloccanti non selettivi. Tuttavia, in uno studio a lungo termine, è stata osservata una riduzione statisticamente significativa dei livelli di colesterolo dopo diversi anni di trattamento con metoprololo. Durante il trattamento con metoprololo la qualità della vita non è cambiata né migliorata. Il trattamento con metoprololo dopo infarto miocardico ha migliorato la qualità della vita.
Con ipertensione arteriosa abbassa la pressione sanguigna nei pazienti in piedi e sdraiati. All’inizio del trattamento con metoprololo è stato osservato un aumento clinicamente non significativo a breve termine (della durata di diverse ore) delle resistenze vascolari periferiche. L’effetto antipertensivo a lungo termine del farmaco è associato ad una graduale diminuzione delle resistenze vascolari periferiche totali.
Nell'ipertensione arteriosa, l'uso a lungo termine del farmaco porta ad una diminuzione statisticamente significativa della massa del ventricolo sinistro e ad un miglioramento del suo riempimento e della funzione diastolica.
Negli uomini con arteria moderata o moderata ipertensione, il metoprololo riduce la mortalità da disturbi cardiovascolari(principalmente morte improvvisa, infarti miocardici fatali e non fatali e ictus).
Come altri beta-bloccanti, il metoprololo riduce la domanda di ossigeno del miocardio riducendo la pressione arteriosa sistemica, la frequenza cardiaca e la contrattilità miocardica. Riducendo la frequenza cardiaca e il corrispondente allungamento della diastole, il metoprololo migliora l'afflusso di sangue e l'ossigenazione delle aree del miocardio con flusso sanguigno compromesso.
Per le aritmie cardiache(tachicardia sopraventricolare, fibrillazione atriale ed extrasistole ventricolare) il metoprololo abbassa la frequenza cardiaca e il numero di extrasistoli ventricolari).
Con infarto miocardico il metoprololo riduce la mortalità riducendo il rischio di morte improvvisa. Questo effetto è principalmente associato alla prevenzione degli episodi di fibrillazione ventricolare. Il meccanismo di questo effetto è duplice:
(1) eccitazione centrale nervo vago ha un effetto benefico sulla stabilità elettrica del miocardio,
(2) il blocco degli effetti del sistema nervoso simpatico riduce la contrattilità miocardica, la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna. Una diminuzione della mortalità può essere osservata anche con il metoprololo sia nella fase precoce che in quella tardiva, così come nei pazienti ad alto rischio (affetti da malattie cardiovascolari) e nei pazienti con diabete mellito. L'uso del farmaco dopo un infarto miocardico riduce la probabilità di un nuovo infarto non fatale.
trattamento disturbi funzionali cuori con battito cardiaco.
Il metoprololo può essere utilizzato per prevenzione degli attacchi di emicrania.
A ipertiroidismo il metoprololo riduce le manifestazioni cliniche della malattia, quindi può essere utilizzato come terapia aggiuntiva.
Indicazioni per l'uso
Ipertensione arteriosa (come monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi;
Angina stabile e instabile (come monoterapia o in combinazione con altri agenti antianginosi, nonché per la prevenzione degli attacchi di angina)
Prevenzione secondaria dopo infarto miocardico (terapia di mantenimento)
Aritmia cardiaca ( tachicardia sinusale, tachicardia sopraventricolare, extrasistoli ventricolari)
Prevenzione degli attacchi di emicrania
Disturbi funzionali dell'attività cardiaca, accompagnati da tachicardia (incluso ipertiroidismo)
Dosaggio e somministrazione
Le compresse possono essere assunte con o senza cibo. Se necessario, la compressa può essere divisa in dosi uguali. La dose viene scelta individualmente per evitare un'eccessiva bradicardia.
Con ipertensione arteriosa: la dose iniziale raccomandata è di 25-50 mg due volte al giorno (mattina e sera). Con insufficiente effetto clinico la dose giornaliera può essere aumentata a 100 mg due volte al giorno, oppure Egilok può essere utilizzato in combinazione con altri farmaci antipertensivi. La dose massima è di 200 mg al giorno, suddivisa in più dosi.
Per l'angina pectoris: la dose iniziale raccomandata è di 25-50 mg 2-3 volte al giorno. Con un effetto clinico insufficiente, questa dose può essere gradualmente aumentata a 200 mg al giorno oppure Egilok può essere usato in combinazione con altri farmaci antianginosi.
Terapia di mantenimento dopo infarto miocardico: dose raccomandata
50-100 mg due volte al giorno (mattina e sera).
Per le aritmie: la dose iniziale raccomandata è di 25-50 mg 2-3 volte al giorno. Con un effetto clinico insufficiente, questa dose può essere gradualmente aumentata a 200 mg oppure Egilok può essere usato in combinazione con altri farmaci antiaritmici.
Per prevenire gli attacchi di emicrania: la dose raccomandata è 50 mg due volte al giorno (mattina e sera); se necessario, può essere aumentato a 100 mg due volte al giorno.
A disturbi funzionali attività cardiaca, accompagnata da tachicardia (incluso ipertiroidismo): la dose giornaliera raccomandata è di 50 mg due volte al giorno (mattina e sera); se necessario, può essere aumentato a 100 mg due volte al giorno.
Gruppi speciali di pazienti:
Quando si prescrive il farmaco pazienti con funzionalità renale compromessa O gli anziani non è necessario modificare il regime posologico.
Quando si prescrive il farmaco pazienti con grave insufficienza epatica(ad esempio, nei pazienti con cirrosi sottoposti a intervento di bypass) potrebbe essere necessario ridurre la sua dose. Nei pazienti con cirrosi epatica non è necessario modificare il regime posologico a causa del basso legame del metoprololo con le proteine plasmatiche (5-10%).
Bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni
L’esperienza con il farmaco nei bambini e negli adolescenti è limitata. Non ci sono dati sull'efficacia e sulla sicurezza dell'uso delle compresse di Egilok.
Effetti collaterali
Gli effetti indesiderati elencati di seguito sono stati segnalati negli studi clinici e nell'uso terapeutico del metoprololo. In alcuni casi, la relazione tra un evento avverso e l’uso del farmaco non è stata stabilita in modo affidabile.
Molto spesso (≥1/10)
Fatica
Spesso (≥1/100 -<1/10)
Vertigini, mal di testa
Bradicardia, estremità fredde, palpitazioni, ipotensione ortostatica, che molto raramente è associata a sincope
Nausea, dolore addominale, diarrea, stitichezza
Dispnea da tensione
Non comune (≥1/1.000 -<1/100)
- aumento dei sintomi di insufficienza cardiaca, blocco atrioventricolare di I grado, edema periferico, dolore al cuore, shock cardiogeno in pazienti con infarto miocardico acuto
Depressione, difficoltà di concentrazione, disturbi del sonno, sonnolenza, insonnia, incubi
Parestesie, spasmi muscolari
Prurito cutaneo, eruzione cutanea, orticaria, lesioni cutanee simili alla psoriasi, lesioni cutanee degenerative, aumento della sudorazione
Broncospasmo (anche in assenza di malattia polmonare ostruttiva diagnosticata)
Aumento di peso
Raramente (≥1/10.000 -<1/1000)
Bocca asciutta
Reclami su parestesie, spasmi muscolari, irritabilità nervosa, ansia
Violazione della potenza, violazione della funzione sessuale
Aritmie, disturbi della conduzione miocardica
Test di funzionalità epatica alterati, epatite
La perdita di capelli
Congiuntivite, occhi secchi e irritati (che possono causare difficoltà ai portatori di lenti a contatto), visione offuscata
Molto raro (≥1/10.000)
Amnesia, memoria compromessa o compromessa, confusione, allucinazioni, tinnito, disturbi dell'udito
Esacerbazione di un disturbo circolatorio periferico preesistente , aumento dei sintomi di claudicatio intermittente o malattia di Raynaud, cancrena in pazienti con precedenti gravi disturbi circolatori periferici
fotosensibilizzazione
Esacerbazione della psoriasi
Cambiamento delle sensazioni gustative
Trombocitopenia
Dolore articolare (artralgia)
Egilok deve essere interrotto se uno qualsiasi degli effetti sopra menzionati raggiunge un’intensità clinicamente significativa e la sua causa non può essere stabilita in modo affidabile.
Controindicazioni
Ipersensibilità al metoprololo o ad altri componenti del farmaco, nonché ad altri β-bloccanti
Ipotensione arteriosa
Blocco atrioventricolare di II o III grado
Insufficienza cardiaca scompensata
Bradicardia sinusale clinicamente significativa
Sindrome del seno malato
Shock cardiogenico
Gravi disturbi circolatori periferici
Infarto miocardico acuto se:
frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti al minuto,
L'intervallo P-Q supera i 240 m/s,
pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mmHg.
Pazienti che necessitano di trattamento continuo o intermittente con agenti inotropi (β-agonisti)
Somministrazione endovenosa simultanea di verapamil o altri bloccanti dei canali del calcio simili
Grave malattia vascolare periferica con rischio di cancrena
I trimestre di gravidanza e allattamento
Bambini sotto i 18 anni di età (a causa della mancanza di dati clinici sufficienti).
Interazioni farmacologiche
Gli effetti antipertensivi del farmaco Egilok e di altri agenti antipertensivi sono generalmente riassunti, pertanto, al fine di evitare lo sviluppo di ipotensione arteriosa, è necessario un attento monitoraggio delle condizioni dei pazienti che ricevono combinazioni di tali agenti. Tuttavia, la somma degli effetti dei farmaci antipertensivi può, se necessario, essere utilizzata per ottenere un controllo più efficace della pressione arteriosa.
La somministrazione endovenosa di bloccanti dei canali del calcio come verapamil non è raccomandata nei pazienti che assumono beta-bloccanti. L'uso simultaneo di metoprololo con bloccanti dei canali del calcio come verapamil o diltiazem porta ad un aumento degli effetti inotropi e cronotropi negativi.
È necessario prestare attenzione in caso di combinazione con i seguenti agenti
Con l'uso simultaneo di farmaci antiaritmici orali (come chinidina e amiodarone), nonché di parasimpaticomimetici, esiste il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa, bradicardia, blocco atrioventricolare.
Con l'uso simultaneo dei glicosidi digitalici, esiste il rischio di sviluppare bradicardia, disturbi della conduzione; il metoprololo non influenza l’effetto inotropo positivo dei preparati a base di digitale.
Con l'uso simultaneo di altri farmaci antipertensivi (guanetidina, reserpina, metildopa, clonidina, guanfacina), può svilupparsi una grave bradicardia.
Nella terapia di associazione con clonidina, quest'ultima deve essere sospesa qualche giorno dopo l'abolizione del metoprololo, per evitare una crisi ipertensiva.
Con l'uso simultaneo di barbiturici, tranquillanti, antidepressivi tri- e tetraciclici, antipsicotici ed etanolo, può esserci il rischio di ipotensione arteriosa.
I mezzi per l'anestesia per inalazione (derivati di idrocarburi), se usati contemporaneamente ad Egilok, aumentano il rischio di inibizione della funzione contrattile del miocardio e lo sviluppo di ipotensione arteriosa.
Con l'uso simultaneo di - e -simpaticomimetici, esiste il rischio di sviluppare ipertensione arteriosa, grave bradicardia e rischio di arresto cardiaco.
Con l'uso simultaneo dell'ergotamina è possibile aumentare la circolazione periferica.
Con l'uso simultaneo di 2-simpaticomimetici è possibile un antagonismo funzionale.
Con l'uso simultaneo di farmaci antinfiammatori non steroidei (indometacina), è possibile ridurre l'effetto ipotensivo del metoprololo.
Con l'uso simultaneo di estrogeni, l'effetto antipertensivo del metoprololo diminuisce.
Se assunti contemporaneamente a farmaci ipoglicemizzanti orali, il loro effetto può essere ridotto; con insulina - un aumento del rischio di sviluppare ipoglicemia, aumentandone la gravità e l'allungamento, mascherando i sintomi dell'ipoglicemia.
Con l'uso simultaneo di Egilok aumenta l'effetto dei rilassanti muscolari simili al curaro.
Con l'uso simultaneo di Egilok con inibitori degli enzimi epatici microsomiali (cimetidina, etanolo, idralazina; inibitori della ricaptazione della serotonina - paroxetina, fluoxetina e sertralina), è possibile aumentare gli effetti del metoprololo a causa di un aumento della sua concentrazione plasmatica.
Con l'uso simultaneo di Egilok con induttori degli enzimi epatici microsomiali CYP2D6 (rifampicina e barbiturici), è possibile accelerare il metabolismo del metoprololo, che porta ad una diminuzione della concentrazione di metoprololo nel plasma sanguigno e ad una diminuzione dell'effetto di Egilok.
Durante il periodo di terapia con Egilok, i pazienti che assumono contemporaneamente gangliobloccanti, altri β-bloccanti (anche sotto forma di colliri) o inibitori MAO devono essere sotto stretto controllo medico.
istruzioni speciali
L’esperienza clinica con metoprololo nei bambini è limitata.
Nei pazienti che assumono metoprololo, lo shock anafilattico è più grave.
Molto raramente, durante la terapia con Egilok in pazienti con ridotta conduzione, la condizione può peggiorare, talvolta con lo sviluppo di blocco atrioventricolare. Se durante il trattamento si sviluppa bradicardia, la dose del farmaco deve essere ridotta o il farmaco deve essere gradualmente sospeso.
Sullo sfondo dell'uso di Egilok, i sintomi di ridotta circolazione arteriosa periferica possono peggiorare.
L'annullamento del farmaco viene effettuato gradualmente, riducendo la dose per circa 14 giorni. Con una brusca interruzione del trattamento, è possibile un aumento dei sintomi dell'angina pectoris e un aumento del rischio di disturbi coronarici. Particolare attenzione deve essere prestata ai pazienti con malattia coronarica quando si interrompe il farmaco.
Nonostante il fatto che i β-bloccanti cardioselettivi abbiano un effetto minore sulla funzione respiratoria, rispetto ai β-bloccanti non selettivi, Egilok viene prescritto con cautela a pazienti con malattie croniche ostruttive delle vie aeree. Quando si prescrive metoprololo a pazienti con asma bronchiale, è necessario l'uso simultaneo di β2-agonisti (sotto forma di compresse o aerosol).
I β-bloccanti selettivi, a differenza di quelli non selettivi, raramente influenzano il metabolismo dei carboidrati o mascherano i sintomi dell’iperglicemia. Nei pazienti con diabete mellito che assumono Egilok, i livelli di glucosio nel sangue devono essere regolarmente monitorati e, se necessario, la dose di insulina o di farmaci ipoglicemizzanti orali deve essere aggiustata.
Nei pazienti affetti da feocromocitoma, Egilok deve essere usato in combinazione con -bloccanti.
Se è necessario eseguire un intervento chirurgico, è necessario avvisare l'anestesista della terapia in corso con Egilok (scelta di un farmaco per l'anestesia generale con un effetto inotropo negativo minimo); non è necessaria la sospensione del farmaco.
Gravidanza e allattamento
L'uso del farmaco durante la gravidanza richiede un'attenta valutazione dei rischi e dei benefici. Se è necessario prescrivere il farmaco durante questo periodo, è necessario un attento monitoraggio delle condizioni del feto e del neonato entro 48-72 ore dalla nascita, poiché sono possibili ritardo della crescita intrauterina, bradicardia, ipotensione arteriosa, depressione respiratoria, ipoglicemia. Il metoprololo passa nel latte materno solo in piccole quantità, tuttavia si consiglia di interrompere l'allattamento.
Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi.
Il metoprololo influisce negativamente sulla capacità del paziente di guidare veicoli e di svolgere lavori con un aumentato rischio di incidenti, soprattutto all'inizio del trattamento e durante l'assunzione di alcol (si possono sviluppare vertigini e affaticamento). Nei pazienti le cui attività richiedono maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie, la scelta della dose deve essere decisa solo dopo aver valutato la risposta individuale del paziente al farmaco.
Overdose
Sintomi: ipotensione arteriosa, grave bradicardia sinusale, insufficienza cardiaca, asistolia, nausea, vomito, broncospasmo, cianosi, ipoglicemia; in sovradosaggio acuto - perdita di coscienza, shock cardiogeno, blocco atrioventricolare, coma. I primi sintomi di sovradosaggio compaiono 20 minuti - 2 ore dopo l'assunzione del farmaco.
I sintomi sopra indicati possono aggravarsi durante l'assunzione del farmaco con alcol, altri farmaci antipertensivi, chinidina e barbiturici.
Trattamento: Lavanda gastrica (se la lavanda non è possibile e se il paziente è cosciente, si può indurre il vomito), nomina di adsorbenti, terapia sintomatica. Sono necessari una terapia intensiva e un attento monitoraggio dei parametri circolatori e respiratori, della funzionalità renale, dei livelli di glucosio nel sangue, degli elettroliti sierici. L'atropina solfato (0,25-0,5 mg IV per gli adulti, 10-20 mcg/kg per i bambini) deve essere somministrata prima della lavanda gastrica (a causa del rischio di stimolazione del nervo vago). In grave ipotensione arteriosa, bradicardia e insufficienza cardiaca minacciosa: somministrazione endovenosa di β-agonisti a intervalli di 2-5 minuti o mediante infusione fino al raggiungimento dell'effetto desiderato, oppure somministrazione endovenosa di atropina. In assenza di un effetto positivo, vengono utilizzate dopamina, dobutamina o norepinefrina. Anche la somministrazione di glucagone a dosi di 1-10 mg può essere utile per invertire gli effetti di un forte blocco dei recettori β. In caso di bradicardia grave resistente alla farmacoterapia, può essere necessario l'impianto di un pacemaker. Con broncospasmo - somministrazione endovenosa di un 2-agonista (ad esempio terbutalina). Questi antidoti possono essere utilizzati in dosi superiori a quelle terapeutiche. Il metoprololo non può essere rimosso efficacemente mediante emodialisi.
Modulo di rilascio e imballaggio
Forma di rilascio: forme di dosaggio solide. Pillole.
Caratteristiche generali. Composto:
Compresse bianche o quasi bianche, rotonde, biconvesse, con una linea di divisione a forma di croce e doppia smussatura su un lato e con inciso "E435" sull'altro lato, inodore.
1 etichetta. metoprololo tartrato 25 mg
Eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, biossido di silicio colloidale anidro, povidone, magnesio stearato.30 - vasetti di vetro scuro (1) - confezioni di cartone. 60 - vasetti di vetro scuro (1) - confezioni di cartone Le compresse sono bianche o quasi bianche, rotonde, biconvesse, con una tacca su un lato e con inciso "E434" sull'altro lato, inodore.
1 etichetta. metoprololo tartrato 50 mg
Eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, biossido di silicio colloidale anidro, povidone, magnesio stearato.30 - vasetti di vetro scuro (1) - confezioni di cartone. 60 - vasetti in vetro scuro (1) - pacchi in cartone. Compresse bianche o quasi bianche, rotonde, biconvesse, incise su un lato e con inciso "E432" sull'altro, inodore.
1 etichetta. metoprololo tartrato 100 mg
Eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, biossido di silicio colloidale anidro, povidone, magnesio stearato.30 - vasetti di vetro scuro (1) - confezioni di cartone. 60 - vasetti in vetro scuro (1) - pacchi in cartone.
Proprietà farmacologiche:
Bloccante cardioselettivo dei recettori β-adrenergici, che non ha attività simpaticomimetica interna e stabilizzante della membrana. Ha effetti antiipertensivi, antianginosi e antiaritmici: bloccando a basse dosi i recettori β1-adrenergici del cuore, riduce la formazione di cAMP da ATP stimolata dalle catecolamine, riduce la corrente intracellulare di Ca2+, ha un effetto crono-, dromo-, batmo- negativo. e effetto inotropo (rallenta la frequenza cardiaca, inibisce la conduttività e l'eccitabilità, riduce la contrattilità del miocardio). L'OPSS all'inizio dell'uso del farmaco (nelle prime 24 ore dopo la somministrazione orale) aumenta, dopo 1-3 giorni di utilizzo ritorna al livello originale, con ulteriore utilizzo diminuisce.L'effetto antipertensivo è dovuto a una diminuzione nella gittata cardiaca e nella sintesi della renina, inibizione dell'attività del sistema renina-angiotensina e del sistema nervoso centrale, ripristino della sensibilità dei barocettori dell'arco aortico (non vi è aumento della loro attività in risposta ad una diminuzione della pressione sanguigna) e, come di conseguenza, una diminuzione delle influenze simpatiche periferiche. Riduce la pressione alta a riposo, durante lo sforzo fisico e lo stress. La pressione sanguigna diminuisce dopo 15 minuti, massimo - dopo 2 ore; l'effetto persiste per 6 ore e si osserva una diminuzione stabile dopo diverse settimane di assunzione regolare. L'effetto antianginoso è determinato da una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio a seguito di una diminuzione della frequenza cardiaca (allungamento della diastole e miglioramento della perfusione miocardica) e della contrattilità, nonché da una diminuzione della sensibilità miocardica agli effetti dell'innervazione simpatica. Riduce la frequenza e la gravità delle convulsioni e aumenta la tolleranza all'esercizio. L'effetto antiaritmico è dovuto all'eliminazione dei fattori aritmogeni (tachicardia, aumento dell'attività del sistema nervoso simpatico, aumento dei livelli di cAMP), alla diminuzione della velocità di eccitazione spontanea dei pacemaker sinusali ed ectopici e al rallentamento della conduzione AV (principalmente nei anterograda e, in misura minore, nelle direzioni retrograde attraverso il nodo AV) e lungo percorsi aggiuntivi. Nella fibrillazione sopraventricolare, atriale, nelle cardiopatie funzionali e nell'ipertiroidismo, rallenta la frequenza cardiaca e può persino portare al ripristino del ritmo sinusale. Previene lo sviluppo. Con l'uso a lungo termine riduce i livelli di colesterolo nel sangue.Se usato a dosi terapeutiche medie, ha un effetto meno pronunciato sugli organi contenenti recettori β2-adrenergici (pancreas, muscoli scheletrici, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchi, utero) e sulla metabolismo dei carboidrati. Se utilizzato a dosi elevate (più di 100 mg al giorno), ha un effetto bloccante su entrambi i sottotipi di recettori β-adrenergici.
Farmacocinetica.
Aspirazione. Assorbito rapidamente e completamente (95%) dal tratto gastrointestinale. La Cmax nel plasma viene raggiunta 1,5-2 ore dopo l'ingestione. La biodisponibilità è del 50%. Durante il trattamento la biodisponibilità aumenta al 70%. L'assunzione di cibo aumenta la biodisponibilità del 20-40%.La distribuzione di Vd è di 5,6 l/kg. Legame con le proteine plasmatiche - 12%. Penetra attraverso la BBB e la barriera placentare. Viene escreto nel latte materno in piccole quantità. Metabolismo Il metoprololo viene biotrasformato nel fegato. I metaboliti non hanno attività farmacologica.L'escrezione T1/2 è in media di 3,5-7 ore.Il metoprololo viene escreto quasi completamente nelle urine in 72 ore.Circa il 5% della dose viene escreto immodificato.Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari In caso di grave compromissione della funzionalità epatica, la biodisponibilità e il T1/2 del metoprololo aumentano, il che può richiedere un aggiustamento della dose. In caso di funzionalità renale compromessa, il T1/2 e la clearance sistemica del metoprololo non cambiano in modo significativo.
Indicazioni per l'uso:
- ipertensione arteriosa (in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi), incl. tipo ipercinetico;
Dosaggio e somministrazione:
In caso di ipertensione arteriosa viene prescritto alla dose giornaliera di 50-100 mg / die in 1 o 2 dosi (mattina e sera). Con un effetto terapeutico insufficiente, è possibile un aumento graduale della dose giornaliera a 100-200 mg.Per l'angina pectoris, le aritmie sopraventricolari, per la prevenzione degli attacchi di emicrania, viene prescritta una dose di 100-200 mg / die in 2 dosi (mattina e sera). Una dose giornaliera di 200 mg in 2 dosi (mattina e sera). Con disturbi funzionali dell'attività cardiaca, accompagnati da tachicardia, viene prescritta una dose giornaliera di 100 mg in 2 dosi frazionate (mattina e sera). Nei pazienti anziani, nei pazienti con funzionalità renale compromessa e, se necessario, nell'emodialisi non è necessario modificare il regime posologico. Nei pazienti con grave disfunzione epatica, il farmaco deve essere usato in dosi più piccole, a causa del rallentamento del metabolismo del metoprololo. Le compresse devono essere assunte per via orale durante o immediatamente dopo i pasti. Le compresse possono essere divise a metà, ma non masticate.
Caratteristiche dell'applicazione:
Quando si prescrive il farmaco Egilok®, la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna devono essere regolarmente monitorate. Il paziente dovrebbe essere avvertito con la frequenza cardiaca<50 уд./мин необходима консультация врача.
Nei pazienti con diabete mellito, i livelli di glucosio nel sangue devono essere regolarmente monitorati e, se necessario, deve essere effettuato un aggiustamento della dose di insulina o di farmaci ipoglicemizzanti orali.
La nomina di Egilok a pazienti con insufficienza cardiaca cronica è possibile solo dopo aver raggiunto lo stadio di compenso. Nei pazienti che assumono Egilok®, è possibile aumentare la gravità delle reazioni di ipersensibilità (sullo sfondo di un'anamnesi allergica aggravata) e la mancanza di effetto della somministrazione di dosi convenzionali di epinefrina (adrenalina).
Sullo sfondo dell'uso di Egilok, i sintomi dei disturbi circolatori periferici possono peggiorare.
Egilok® deve esser cancellato gradualmente, immancabilmente riducendo la sua dose tra 10 giorni. Con una brusca interruzione del trattamento, può verificarsi una sindrome da astinenza (aumento degli attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna). Durante il periodo di sospensione del farmaco, i pazienti affetti da angina pectoris devono essere sotto stretto controllo medico.
Con l'angina pectoris, la dose selezionata del farmaco dovrebbe fornire una frequenza cardiaca a riposo compresa tra 55 e 60 battiti / min, con esercizio fisico - non più di 110 battiti / min.
I pazienti che utilizzano lenti a contatto devono tenere presente che, durante il trattamento con beta-bloccanti, è possibile una diminuzione della produzione di liquido lacrimale.
Il metoprololo può mascherare alcune delle manifestazioni cliniche dell'ipertiroidismo (tachicardia). La sospensione improvvisa nei pazienti con tireotossicosi è controindicata poiché può aumentare i sintomi.
Nel diabete, l'assunzione di Egilok può mascherare i sintomi (tachicardia, sudorazione, aumento della pressione sanguigna).
Quando si prescrive metoprololo a pazienti con asma bronchiale, è necessario l'uso simultaneo di beta2-agonisti.
Nei pazienti con feocromocitoma, Egilok® deve essere usato in combinazione con alfa-bloccanti.
Prima di effettuare qualsiasi intervento chirurgico è necessario informare l'anestesista della terapia in corso con Egilok (scelta del farmaco per quello generale con effetto inotropo negativo minimo); non è necessaria la sospensione del farmaco.
Quando si prescrive il farmaco a pazienti anziani, la funzionalità epatica deve essere regolarmente monitorata. La correzione del regime di dosaggio è necessaria solo se nei pazienti anziani compaiono una diminuzione crescente e pronunciata della pressione sanguigna, broncospasmo, aritmie ventricolari e grave disfunzione epatica. A volte è necessario interrompere il trattamento e deve essere effettuato un monitoraggio speciale delle condizioni dei pazienti con una storia di disturbi depressivi. In caso di sviluppo di Egilok® è necessario annullare. Con l'uso simultaneo di Egilok con clonidina in caso di annullamento di Egilok, la clonidina deve essere annullata dopo pochi giorni (a causa del rischio di sindrome da astinenza).
I farmaci che riducono le riserve di catecolamine (ad esempio la reserpina) possono aumentare l’effetto dei beta-bloccanti, pertanto i pazienti che assumono tali combinazioni di farmaci devono essere sotto costante controllo medico per rilevare un’eccessiva riduzione della pressione sanguigna o bradicardia.
Uso pediatrico
L'efficacia e la sicurezza dell'uso di Egilok nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state determinate.
Effetti collaterali:
Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: aumento dell'affaticamento, debolezza, rallentamento della velocità delle reazioni mentali e motorie; raramente - agli arti, depressione, ansia, diminuzione della capacità di concentrazione, sonnolenza, insonnia, incubi, confusione o disturbi della memoria a breve termine, debolezza muscolare.
Dai sensi: raramente - diminuzione della secrezione del liquido lacrimale, xeroftalmo.
Dal lato del sistema cardiovascolare: bradicardia sinusale, palpitazioni, diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica; raramente - diminuzione della contrattilità miocardica, temporaneo peggioramento dei sintomi cronici, aritmie, aumento dei disturbi circolatori periferici (freddezza degli arti inferiori, sindrome di Raynaud), disturbi della conduzione miocardica; in casi isolati - blocco AV.
Dal sistema digestivo: dolore addominale, secchezza delle fauci, alterazione del gusto; aumento dell'attività delle transaminasi epatiche; raramente - iperbilirubinemia.
Reazioni dermatologiche: eruzione cutanea, esacerbazione, alterazioni cutanee simili alla psoriasi, iperemia cutanea, fotodermatosi, aumento della sudorazione, reversibile.
Da parte dell'apparato respiratorio: congestione nasale, difficoltà di espirazione (broncospasmo se somministrato ad alte dosi o in pazienti predisposti),
Dal sistema endocrino: ipoglicemia (nei pazienti che ricevono insulina); raramente - .
Dal lato del sistema ematopoietico:,.
Altro: dolore alla schiena o alle articolazioni, leggero aumento del peso corporeo, diminuzione della libido e/o della potenza.
Interazione con altri farmaci:
Con l'uso simultaneo del farmaco Egilok® con inibitori MAO è possibile un aumento significativo dell'effetto ipotensivo. L'intervallo tra l'assunzione degli inibitori MAO e Egilok dovrebbe essere di almeno 14 giorni.
La somministrazione simultanea endovenosa di verapamil può provocare arresto cardiaco, mentre la somministrazione simultanea di nifedipina porta ad una significativa diminuzione della pressione sanguigna.
I mezzi per l'anestesia per inalazione (derivati di idrocarburi), se usati contemporaneamente ad Egilok, aumentano il rischio di inibizione della funzione contrattile del miocardio e lo sviluppo di ipotensione arteriosa.
Con l'uso simultaneo di beta-agonisti, teofillina, cocaina, estrogeni, indometacina e altri FANS riducono l'effetto ipotensivo di Egilok.
Con l'uso simultaneo di Egilok ed etanolo, si osserva un aumento dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale.
Con l'uso simultaneo di Egilok con alcaloidi della segale cornuta, aumenta il rischio di disturbi circolatori periferici.
Con l'uso simultaneo di Egilok® aumenta l'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti orali e dell'insulina e aumenta il rischio di ipoglicemia.
Con l'uso simultaneo di Egilok con agenti antipertensivi, diuretici, nitrati, bloccanti dei canali del calcio, aumenta il rischio di ipotensione arteriosa.Con l'uso simultaneo di Egilok con verapamil, diltiazem, farmaci antiaritmici (amiodarone), reserpina, metildopa, clonidina, guanfacina, l'anestesia generale e i glicosidi cardiaci possono aumentare la gravità della diminuzione della frequenza cardiaca e l'inibizione della conduzione AV.Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (rifampicina, barbiturici) accelerano il metabolismo del metoprololo, che porta ad una diminuzione della concentrazione di metoprololo nel sangue plasma sanguigno e una diminuzione dell'effetto di Egilok.Gli inibitori degli enzimi epatici microsomiali (cimetidina, contraccettivi orali, fenotiazine) aumentano la concentrazione di metoprololo nel plasma sanguigno.Allergeni utilizzati per l'immunoterapia o estratti di allergeni per test cutanei, se usati insieme a Egilok, aumenta il rischio di reazioni allergiche sistemiche o anafilassi.
Egilok® con uso simultaneo riduce la clearance delle xantine, soprattutto in pazienti con clearance inizialmente aumentata della teofillina sotto l'influenza del fumo.
Con l'uso simultaneo di Egilok, la clearance della lidocaina diminuisce e la concentrazione di lidocaina nel plasma aumenta.
Con l'uso simultaneo di Egilok® potenzia e prolunga l'azione dei miorilassanti non depolarizzanti; prolunga l’azione degli anticoagulanti indiretti.
In combinazione con l'etanolo, aumenta il rischio di una marcata diminuzione della pressione sanguigna.
Controindicazioni:
- Blocco AV di II e III grado;
- blocco senoatriale;
- bradicardia grave (HR<50 уд./мин);
- insufficienza cardiaca nella fase di scompenso;
- angina angiospastica (angina di Prinzmetal);
Overdose:
Sintomi: grave bradicardia sinusale, nausea, vomito, cianosi, ipotensione arteriosa, aritmia, broncospasmo, sincope; in sovradosaggio acuto - shock cardiogeno, perdita di coscienza, coma, blocco AV fino allo sviluppo di un blocco trasversale completo e cardialgia. I primi segni di sovradosaggio compaiono da 20 minuti a 2 ore dopo l'ingestione.
Trattamento: lavanda gastrica, nomina di adsorbenti, terapia sintomatica: con una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna - posizione di Trendelenburg, in caso di ipotensione arteriosa acuta, bradicardia e insufficienza cardiaca minacciosa - per via endovenosa (con un intervallo di 2-5 minuti) l'introduzione di beta-agonisti o somministrazione endovenosa 0,5 -2 mg di atropina solfato, in assenza di un effetto positivo - dopamina, dobutamina o norepinefrina. Come misura di follow-up è possibile prescrivere 1-10 mg di glucagone, l'impostazione di un pacemaker intracardiaco transvenoso. Con broncospasmo - somministrazione endovenosa di beta2-agonisti, con convulsioni - somministrazione endovenosa lenta di diazepam. Il metoprololo viene scarsamente escreto mediante emodialisi.
Condizioni di archiviazione:
Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura compresa tra 15°C e 25°C. Periodo di validità: 5 anni.
Condizioni di uscita:
Su prescrizione
Pacchetto:
Compresse da 25 mg: 30 o 60 pz., compresse da 50 mg: 30 o 60 pz., compresse da 100 mg: 30 o 60 pz.
- In contatto con 0
- Google Plus 0
- OK 0
- Facebook 0
