Nebilet è un rimedio efficace per stabilizzare la pressione sanguigna. Nebilet: analoghi e istruzioni dettagliate per l'uso

Nebilet è un farmaco di nuova generazione che porta alla normale pressione sanguigna (pressione sanguigna) nei pazienti affetti da malattie cardiache. malattie vascolari e ipertensione tipi diversi. Tratta l'angina pectoris.

Il principio attivo è , quindi la domanda è: "nebilet o nebivololo: quale è meglio?" - retorico. Entrambi questi medicinali sono costituiti dallo stesso principio attivo, quindi il loro effetto è lo stesso. Il nebivololo è una sostanza che appartiene al gruppo dei beta1-bloccanti di 3a generazione (più recente).

Composto

Oltre al nebivololo, la composizione di questo medicinale include sostanze aggiuntive: polisorbato, amido di mais, silicio colloidale, sodio, ipromellosa, lattosio.

Proprietà del Nebilet

Abbassa la pressione sanguigna

Il medicinale Nebilet ha un effetto ipotensivo, cioè riduce la pressione sanguigna di un paziente in qualsiasi condizione (sotto stress, a riposo, durante l'esercizio) per parametri normali.

Nebilet non può essere utilizzato per ridurre istantaneamente lo sballo pressione sanguigna durante una crisi ipertensiva, poiché l'effetto del farmaco inizia solo 7 giorni dopo l'ingestione.

Il farmaco Nebilet stabilizza la pressione sanguigna e viene utilizzato in scopi preventivi dalle condizioni caratteristiche di crisi ipertensive. L'effetto appare anche sette giorni dopo l'inizio dell'assunzione del medicinale. Massimo. I benefici del farmaco si ottengono dopo un paio di mesi di uso permanente.

Normalizza la frequenza delle contrazioni del muscolo cardiaco

L'effetto antiaritmico del farmaco descritto normalizza i ritmi di contrazione del muscolo cardiaco e riduce la loro frequenza a parametri normali. Migliora la qualità della funzione cardiaca.

Dilata i vasi sanguigni

Come parte dell'effetto antianginoso, le compresse di Nebilet dilatano i vasi sanguigni e riducono il bisogno di ossigeno del cuore. Sensazioni dolorose durante la diminuzione dell'angina pectoris, l'incidenza degli attacchi cardiaci scompare.

Il medicinale aumenta la tolleranza all’esercizio fisico, riducendo il rischio di infarto e ictus.

Vantaggi rispetto ai farmaci con azione simile

Un motivo importante per acquistare Nebilet e non qualche altro farmaco azione simile, è che questo particolare medicinale non provoca disturbi metabolici, aumentando la quantità di glucosio nel sangue. Nebilet può essere assunto da pazienti affetti da diabete 2 tipi.

Un altro motivo per utilizzare questo particolare medicinale è che non solo dilata i vasi sanguigni, ma ne rilassa anche le pareti.

L'effetto prolungato di questo farmaco è di un giorno. Ciò lo rende possibile senza salti acuti pressione sanguigna bassa.

Quando si utilizza il farmaco a lungo(più di 12 mesi), la sua efficacia non diminuisce e il corpo non si abitua al farmaco, la dipendenza non si verifica.

Non fornisce impatto negativo sugli uomini in termini di potenza.

In cosa aiuta Nebilet?

Sulla base delle istruzioni per l'uso, Nebilet è indicato per i seguenti disturbi:

• Ischemia;
• Ipertensione;
• Angina;
• Stato post-infarto;
• Aritmia cardiaca;
• Cron. insufficienza cardiaca;
• Ipertensione.

Questo farmaco deve essere assunto solo dopo aver consultato un medico, secondo le indicazioni per l'uso di Nebilet da lui indicate. Prescriverà il dosaggio richiesto, tenendo conto delle controindicazioni, delle malattie esistenti e del rapporto con altri farmaci assunti dal paziente.

Effetti collaterali

Insieme a indubbio beneficio, il farmaco Nebilet ha anche effetti collaterali:

1. Insonnia (o, al contrario, sonnolenza);
2. Dolore muscolare;
3. Vertigini;
4. Apatia;
5. Alto grado di affaticamento;
6. Disturbi intestinali (stitichezza o diarrea).

A giudicare dalle istruzioni per l'uso delle compresse Nebilet, hanno anche molti effetti collaterali, ma sono tutti molto rari.

Se li avverti ancora, informi il medico, trasmetterà queste informazioni a Rospotrebnadzor e selezionerà per te un altro medicinale o ridurrà la dose.

Chi non dovrebbe prendere Nebilet

Esistono numerose controindicazioni all'assunzione di questo farmaco, vale a dire:

• Una forte diminuzione della pressione sanguigna;
• Broncospasmi;
• Asma;
• Intolleranza ai componenti del farmaco;
• Insufficienza cardiaca acuta;
• Età da bambini (fino a 18 anni).
• Feocromocitoma;
• Insufficienza cardiaca cronica;
• Miastenia;
• Intolleranza al lattosio;
• Apatia;
• Quantità insufficiente di lattasi.

Informazioni importanti

Se tu o il tuo medico decidete di interrompere l'assunzione di questo farmaco e soffri di angina, dovresti ridurre gradualmente la dose nell'arco di circa due settimane. Altrimenti è possibile un'esacerbazione dell'angina pectoris.

Se fumi, tieni presente che l'efficacia di Nebilet sarà ridotta, perché la nicotina restringe i vasi sanguigni.

Accettare quanto descritto medicinale La pressione sanguigna e la frequenza cardiaca dovrebbero essere costantemente monitorate e la funzionalità renale dovrebbe essere controllata un po’ meno frequentemente.

Nebilet e la gravidanza

Durante la gravidanza, questo farmaco viene prescritto solo come ultima risorsa (minaccia per la vita e la salute della donna). Il motivo è l'effetto negativo del farmaco sul feto in via di sviluppo. Non dovrebbe essere preso nel secondo e terzo trimestre.

Senza biglietto e alcol

Non esiste compatibilità tra Nebilet e alcol. Queste due parole sono incompatibili, perché entrambe dilatano i vasi sanguigni. Se bevi alcolici e prendi Nebilet allo stesso tempo, è possibile morte. Se sei in trattamento con questo farmaco, dovresti evitare completamente l'alcol.

Per Nebilet, il prezzo dipende dal produttore. Droga domestica può essere acquistato al prezzo di 53 rubli. per confezione. Un biglietto non prodotto in Germania costa di più: da 400 a 1400 rubli. Il costo del Nebilet dipende dal paese di origine.

Metodo d'uso

Come accennato in precedenza, il dosaggio del medicinale è determinato dal medico. Ma più spesso non supera una compressa al giorno. Una compressa di Nebilet contiene 5 mg di principio attivo, il prezzo è stabilito per una confezione che comprende 1, 2 o 4 blister da 7 compresse ciascuno. Per abbassare la pressione sanguigna, spesso si assume mezza compressa al giorno, ovvero 2,5 mg.

Nebilet: recensioni di cardiologi

Quando si utilizza Nebilet secondo le istruzioni per l'uso, indicano le recensioni dei cardiologi impatto positivo farmaco sulle capacità funzionali del muscolo cardiaco del paziente. A giudicare dalle recensioni di cardiologi e altri medici, Nebilet abbassa efficacemente, anche se lentamente, la pressione sanguigna.

Nebilet: analoghi di questo medicinale

Gli analoghi del farmaco Nebilet sono:

• Binelol (Croazia);
• Nebivololo (RF);
• Nebil (Ucraina);
• Nebivalol-orion (Grecia e Finlandia);
• Nebivalol-Sandoz (Turchia e Germania);
• Nebivalol-Stada (Germania);
• Nebivalolo-Actavis (Bulgaria, Malta, Islanda)
• Nebivalol-Zentiva (Grecia);
• Nebicard (India);
• Nebilong (India);
• Nebitens (Malta);
• Nebitrent-Reva (Ungheria);
• Nebitrix (India).

Nebilet Plus

L'ultimo analogo (Nebilet Plus) è caratterizzato dal fatto che nella sua composizione, oltre al principio attivo nebivololo, è presente un farmaco

Forma di dosaggio

Compresse 5 mg

Composto

Una compressa contiene
principio attivo – nebivololo cloridrato 5,45 mg (equivalente a nebivololo 5,00 mg),

eccipienti: polisorbato 80, ipromellosa 2910 15 mPa×s, lattosio monoidrato, amido di mais, croscarmellosa sodica, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato.

Descrizione

Pillole forma rotonda, con superficie quasi biconvessa bianco, con un segno a forma di croce su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico

I beta-bloccanti sono selettivi. Nebivololo.

Codice ATX S07AV12

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Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, entrambi gli enantiomeri del nebivololo vengono rapidamente assorbiti. Il cibo non influisce sull'assorbimento del nebivololo; può essere assunto durante o senza pasti.

Il nebivololo subisce una metabolizzazione completa, in parte con la formazione di idrossimetaboliti attivi. Il nebivololo viene metabolizzato mediante idrossilazione aliciclica e aromatica, N-dealchilazione e glucuronidazione; inoltre si formano glucuronidi degli idrossimetaboliti. La metabolizzazione del nebivololo mediante idrossilazione aromatica è soggetta a polimorfismi ossidativi genetici dipendenti dal CYP2D6. La biodisponibilità del nebivololo somministrato per via orale è in media del 12% negli individui con metabolismo veloce ed è quasi completo nelle persone con metabolismo lento. Al raggiungimento dello stato stazionario (steady state) e alla stessa dose concentrazione massima i livelli plasmatici di nebivololo immodificato nei metabolizzatori lenti sono circa 23 volte più alti rispetto ai metabolizzatori rapidi. Analizzando la somma costituita dalla sostanza immodificata e dai metaboliti attivi, la differenza nelle concentrazioni plasmatiche massime è di 1,3-1,4 volte. In base alle differenze nel grado di metabolizzazione, la dose di Nebilet deve essere sempre adeguata alle esigenze individuali del paziente: soggetti con metabolismo lento possono quindi necessitare di dosi inferiori.

Nei metabolizzatori rapidi, l’emivita degli enantiomeri del nebivololo è in media di 10 ore. Negli individui con un metabolismo lento questi valori sono 3-5 volte più alti. Nei metabolizzatori rapidi, la concentrazione plasmatica dell'enantiomero RSSS è leggermente superiore a quella dell'enantiomero SRRR. Negli individui con metabolismo lento, questa differenza è maggiore. Nei metabolizzatori rapidi, l'emivita degli idrossimetaboliti di entrambi gli enantiomeri è in media di 24 ore, mentre nei metabolizzatori lenti questi valori sono circa il doppio.

Nella maggior parte dei pazienti (metabolizzatori rapidi) i livelli plasmatici allo stato stazionario del nebivololo vengono raggiunti entro 24 ore, mentre per gli idrossimetaboliti dopo diversi giorni.

Per quantità di nebivololo comprese tra 1 e 30 mg, le concentrazioni plasmatiche sono proporzionali alla dose. L’età non influenza la farmacocinetica del nebivololo.

Nel plasma, entrambi gli enantiomeri sono prevalentemente associati all'albumina. Il legame con le proteine ​​plasmatiche per SRRR-nebivololo è del 98,1% e per RSSS-nebivololo è del 97,9%.

Una settimana dopo la somministrazione, il 38% della dose viene escreta attraverso i reni e il 48% con le feci. L’escrezione di nebivololo immodificato attraverso i reni è inferiore allo 0,5% della dose.

Farmacodinamica

Il nebivololo è una miscela di due enantiomeri: SRRR-nebivololo (o D-nebivololo) e RSSS-nebivololo (o L-nebivololo). Combina due azioni farmacologiche:

è un bloccante competitivo e selettivo
Recettori b1-adrenergici: questo effetto è attribuito all'enantiomero SRRR (enantiomero D);

ha blande proprietà vasodilatatrici grazie al suo scambio con L-arginina/ossido nitrico.

Con una volta e riammissione il nebivololo diminuisce la frequenza cardiaca e pressione sanguigna a riposo e durante l'esercizio - come nei pazienti con pressione normale e in chi soffre di ipertensione arteriosa. Effetto ipotensivo quando trattamento a lungo termineè salvato.

IN dosi terapeutiche Non si verifica antagonismo α-adrenergico.

Durante il trattamento a breve e lungo termine con nebivololo in pazienti con ipertensione arteriosa, la resistenza vascolare sistemica diminuisce. Nonostante la diminuzione della frequenza cardiaca, la diminuzione gittata cardiaca a riposo e durante l'esercizio è limitata a causa dell'aumento del volume sistolico. Significato clinico Queste differenze emodinamiche rispetto ad altri beta-bloccanti non sono state ancora completamente chiarite.

Nei pazienti con ipertensione, il nebivololo aumenta la risposta vascolare all'acetilcolina mediata dal monossido nitrico; nei pazienti con disfunzione endoteliale, questa risposta è ridotta.

In uno studio sulla mortalità-morbilità controllato con placebo che ha incluso 2.128 pazienti di età ≥ 70 anni ( età media 75,2 anni), affetto da insufficienza cardiaca cronica stabile con diminuzione della frazione di eiezione ventricolare sinistra

(LVEF) o senza di essa ( media LVEF 36 ± 12,3% con la seguente distribuzione: LVEF inferiore al 35% nel 56% dei pazienti, LVEF 35%-45% nel 25% dei pazienti, LVEF superiore al 45% nel 19% dei pazienti), che è durata in media di 20 mesi, nebivololo in aggiunta a terapia standard ha allungato significativamente il tempo necessario alla morte o al ricovero ospedaliero a causa di patologia cardiovascolare(endpoint primario di efficacia): la riduzione del rischio relativo è stata del 14% (riduzione assoluta: 4,2%). Questa riduzione del rischio era evidente dopo 6 mesi di trattamento ed è rimasta tale per tutta la sua durata ( durata media: 18 mesi). L'effetto del nebivololo era indipendente dall'età, dal sesso o dalla frazione di eiezione ventricolare sinistra nei partecipanti allo studio. Il beneficio del nebivololo nel prevenire la morte per tutte le cause rispetto al placebo non è stato statisticamente significativo (riduzione assoluta: 2,3%).

Nei pazienti che assumevano nebivololo è stata riscontrata una diminuzione dell’incidenza dei casi morte improvvisa(4,1% rispetto al 6,6%, con un calo relativo del 38%).

Studi sugli animali in vitro e in vivo hanno dimostrato che il nebivololo non possiede attività simpaticomimetica intrinseca.

Esperimenti in vitro e in vivo sugli animali hanno dimostrato che il nebivololo a dosi farmacologiche non ha un effetto stabilizzante sulle membrane.

Nei probandi sani il nebivololo non ha un effetto significativo sulla tolleranza massima attività fisica o resistenza.

Dati preclinici di sicurezza

I dati preclinici basati su studi convenzionali di tossicità genetica e di cancerogenicità non indicano un pericolo per l’uomo.

Indicazioni per l'uso

Ipertensione essenziale

Trattamento della malattia cardiaca cronica stabile lieve insufficienza e di moderata gravità in aggiunta al trattamento standard nei pazienti anziani di età ≥ 70 anni.

Dosaggio e somministrazione

Ipertensione essenziale

Adulti

La dose è di 1 compressa (5 mg di nebivololo) al giorno; Si consiglia di assumerlo sempre alla stessa ora del giorno.

L'effetto ipotensivo appare dopo 1-2 settimane di trattamento. A volte l'effetto ottimale si ottiene solo dopo 4 settimane.

Combinazione con altri farmaci antipertensivi

I bloccanti dei recettori β-adrenergici possono essere utilizzati sia in monoterapia che in combinazione con altri farmaci antipertensivi. Fino ad ora, un ulteriore effetto ipotensivo è stato osservato solo quando Nebilet 5 mg è stato combinato con 12,5-25 mg di idroclorotiazide.

Per i pazienti che soffrono insufficienza renale, la dose iniziale raccomandata è di 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 5 mg.

Esistono solo dati limitati riguardanti l’uso del farmaco in pazienti con insufficienza epatica o funzionalità epatica compromessa. Per questo motivo l'uso di Nebilet in tali pazienti è controindicato.

Pazienti anziani

Per i pazienti di età superiore a 65 anni, la dose iniziale raccomandata è di 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 5 mg. Tuttavia, data l’insufficiente esperienza con il farmaco in pazienti di età superiore a 75 anni, sono necessari cautela e attento monitoraggio quando lo si prescrive a questi pazienti.

Bambini e adolescenti

La sicurezza e l'efficacia di Nebilet nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite. Non ci sono dati su questo argomento. Per questo motivo l'uso del farmaco nei bambini e negli adolescenti non è raccomandato.

Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile deve iniziare con una lenta titolazione della dose fino al raggiungimento della dose di mantenimento ottimale individuale.

A questi pazienti viene prescritto il farmaco se presentano un'insufficienza cardiaca cronica stabile senza episodi di scompenso acuto nelle ultime 6 settimane.

Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica deve essere effettuato da un medico esperto.

Nei pazienti che assumono altro farmaci cardiovascolari compresi diuretici e/o digossina e/o ACE inibitori e/o antagonisti dei recettori dell'angiotensina II - prima di iniziare il trattamento con Nebilet - la dose selezionata di questi farmaci deve essere stabile nelle ultime 2 settimane.

La titolazione della dose iniziale deve essere effettuata secondo diagramma seguente, mantenendo intervalli di una o due settimane e concentrandosi sulla tolleranza del paziente a questa dose:

Nebivololo 1,25 mg una volta al giorno può essere aumentato a 2,5 mg una volta al giorno, poi a 5 mg una volta al giorno e poi a 10 mg una volta al giorno.

All’inizio del trattamento e ad ogni aumento della dose, il paziente deve essere sotto la supervisione di un medico esperto per almeno 2 ore per assicurarsi che condizione clinica rimane stabile (soprattutto in termini di pressione sanguigna, frequenza cardiaca, disturbi della conduzione e sintomi di peggioramento dell'insufficienza cardiaca).

La comparsa di effetti collaterali può significare che non tutti i pazienti possono essere trattati con le dosi massime raccomandate. Se necessario, è possibile ridurre nuovamente gradualmente la dose già raggiunta o, di conseguenza, ripristinarla nuovamente.

Se l'insufficienza cardiaca peggiora o se il farmaco risulta intollerante durante la fase di titolazione, si raccomanda di ridurre prima la dose di nebivololo o, se necessario, sospenderla immediatamente (se si verifica ipotensione grave, peggioramento dell'insufficienza cardiaca con edema acuto polmoni, con sviluppo di shock cardiogeno, bradicardia sintomatica o blocco AV).

Tipicamente, il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile con nebivololo è a lungo termine.

Il trattamento con nebivololo non deve essere interrotto improvvisamente poiché ciò potrebbe portare ad un temporaneo peggioramento dell’insufficienza cardiaca. Se è necessaria la sospensione del farmaco, la dose deve essere ridotta gradualmente, dimezzandola ad intervalli di una settimana.

Pazienti con insufficienza renale

Poiché la titolazione della dose fino alla dose massima tollerata è individualizzata, non è richiesto un aggiustamento della dose in caso di insufficienza renale da lieve a moderata.

Non esiste esperienza sull’uso del farmaco in pazienti con insufficienza renale grave (creatinina sierica ≥ 250 µmol/l). Pertanto l’uso del nebivololo in questi pazienti non è raccomandato.

Pazienti con insufficienza epatica

Sono disponibili solo dati limitati riguardanti l'uso del farmaco in pazienti con insufficienza epatica. Per questo motivo l'uso di Nebilet in tali pazienti è controindicato.

Pazienti anziani

Poiché viene effettuata la titolazione della dose fino al massimo tollerato individualmente, la sua correzione non è necessaria.

Bambini e adolescenti

La sicurezza e l'efficacia di Nebilet nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni non sono state stabilite. Per questo motivo l'uso del farmaco nei bambini e negli adolescenti non è raccomandato. Non ci sono dati su questo argomento.

Modalità di applicazione

Le compresse possono essere assunte con il cibo.

Effetti collaterali

Eventi avversi con ipertensione arteriosa e per l'insufficienza cardiaca cronica, a causa delle differenze nelle malattie alla base di queste condizioni, vengono forniti separatamente.

Ipertensione arteriosa

Gli effetti indesiderati osservati, che nella maggior parte dei casi sono stati da lievi a moderati, classificati per sistema d'organo e frequenza, sono elencati di seguito:

Spesso (≥ 1/100 a< 1/10)

Mal di testa, vertigini, parestesie

Dispnea

Costipazione, nausea, diarrea

Affaticamento, gonfiore

Talvolta (da ≥ 1/1.000 a ≤ 1/100)

Incubi, depressione

Deficit visivo

Bradicardia, insufficienza cardiaca, rallentamento della conduzione atrioventricolare/blocco AV

Ipotensione, peggioramento della claudicatio intermittente

Broncospasmo

Dispepsia, flatulenza, vomito

Eruzione cutanea pruriginosa ed eritematosa

Impotenza

Molto raro (≤ 1/10.000)

Sincope

Peggioramento della psoriasi

sconosciuto

Angioedema, ipersensibilità

Orticaria

Inoltre con alcuni β-bloccanti sono stati segnalati i seguenti effetti collaterali: allucinazioni, psicosi, confusione, freddezza/cianosi delle estremità, fenomeno di Raynaud, secchezza oculare e tossicità oculo-mucocutanea di tipo practololo.

Insufficienza cardiaca cronica

I dati sugli effetti collaterali nell'insufficienza cardiaca cronica provengono da studi clinici controllati con placebo in cui 1.067 pazienti hanno ricevuto nebivololo e 1.061 pazienti hanno ricevuto placebo. A proposito degli effetti collaterali in questo studio Sintomi possibilmente correlati al farmaco sono stati segnalati da un totale di 449 pazienti che assumevano nebivololo (42,1%) e da 334 pazienti che assumevano placebo (31,5%). Gli effetti collaterali più comuni riportati dai pazienti che assumevano nebivololo sono stati bradicardia e vertigini, verificatisi in circa l'11% dei pazienti. L'incidenza corrispondente nei pazienti trattati con placebo è stata di circa il 2% e il 7%.

È stata segnalata la seguente frequenza di effetti collaterali ritenuti correlati al farmaco e considerati caratteristici e significativi nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica:

Un peggioramento dell'insufficienza cardiaca si è verificato nel 5,8% dei pazienti trattati con nebivololo e nel 5,2% dei pazienti trattati con placebo;

L'ipotensione ortostatica si è verificata nel 2,1% dei pazienti trattati con nebivololo e nell'1,0% dei pazienti trattati con placebo;

L'intolleranza al farmaco è stata osservata nell'1,6% dei pazienti che assumevano nebivololo e nello 0,8% dei pazienti che assumevano placebo;

Il blocco AV di primo grado si è verificato nell'1,4% dei pazienti trattati con nebivololo e nello 0,9% dei pazienti trattati con placebo;

Edema arti inferiori si è verificata nell’1,0% dei pazienti che assumevano nebivololo e nello 0,2% dei pazienti che assumevano placebo.

Segnalazioni di possibili reazioni avverse:

Viene riprodotto un messaggio sui possibili effetti collaterali dopo la registrazione di un medicinale ruolo importante. Ciò consente il monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del farmaco. Gli operatori sanitari sono tenuti a segnalare eventuali effetti collaterali tramite sistema nazionale avvisi.

Controindicazioni

Maggiore sensibilità al principio attivo o ad uno degli altri componenti del farmaco

Insufficienza epatica o disfunzione epatica

Insufficienza cardiaca acuta, shock cardiogenico o periodi di insufficienza cardiaca scompensata che richiedono somministrazione endovenosa principi attivi ad effetto inotropo.

Inoltre, come altri beta-bloccanti, Nebilet è controindicato in:

Sindrome di debolezza nodo del seno(sindrome del seno malato), compreso il blocco senoatriale,

Blocco AV di II e III grado (senza pacemaker artificiale),

Storia di broncospasmo e asma bronchiale,

Feocromocitoma non trattato,

Acidosi metabolica,

Bradicardia (prima del trattamento, frequenza cardiaca inferiore a 60 al minuto),

Ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica 90 mm Hg),

Gravi disturbi circolatori periferici.

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Interazioni farmacologiche

Interazioni dovute alla farmacodinamica del farmaco

Le seguenti interazioni sono considerate comuni per i beta-bloccanti.

Farmaci antiaritmici del gruppo I (chinidina, idrochinidina, cibenzolina, flecainide, disopiramide, lidocaina, mexiletina, propafenone): l'effetto sulla conduzione atrioventricolare e negativo effetto inotropo(vedi sezione istruzioni speciali).

Calcioantagonisti come verapamil/diltiazem: effetti negativi sulla contrattilità e sulla conduzione atrioventricolare. La somministrazione endovenosa di verapamil a pazienti che assumono beta-bloccanti può portare a grave ipotensione arteriosa e blocco AV (vedere il paragrafo relativo alle istruzioni speciali).

Farmaci antipertensivi azione centrale(clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): l'uso combinato con farmaci antipertensivi ad azione centrale può - a causa della diminuzione del tono simpatico sistema nervoso di natura centrale (diminuzione della frequenza cardiaca e della gittata sistolica, vasodilatazione) - portano ad un peggioramento dell'insufficienza cardiaca (vedere la sezione sulle istruzioni speciali). Se interrotto improvvisamente, in particolare prima della fine della terapia con β-bloccanti, può aumentare la probabilità di un aumento della pressione sanguigna (sindrome da astinenza).

A uso congiuntoè necessaria una cura speciale

Farmaci antiaritmici Gruppo III(amiodarone): l'effetto sulla conduzione atrioventricolare può essere potenziato.

Anestetici volatili alogenati: l'uso concomitante di beta-bloccanti e anestetici può sopprimere la tachicardia riflessa e aumentare il rischio di ipotensione (vedere istruzioni speciali). La sospensione brusca del trattamento con beta-bloccanti deve essere sempre evitata. Se il paziente sta assumendo Nebilet, l'anestesista deve esserne informato.

Insulina e agenti antidiabetici orali: sebbene Nebilet non influenzi i livelli di glucosio, se presi insieme possono mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (palpitazioni, tachicardia).

Baclofene (rilassante muscolare antispastico), amifostina (farmaco aggiuntivo in terapia). farmaci antitumorali): A utilizzo simultaneo con i farmaci antipertensivi può aumentare la probabilità di un calo della pressione sanguigna; pertanto, la dose dei farmaci antipertensivi deve essere aggiustata di conseguenza.

Se usati insieme, è necessario tenerne conto

Glicosidi del gruppo digitale: se presi insieme, possono rallentare la conduzione atrioventricolare. Tuttavia, gli studi clinici sul nebivololo non hanno mostrato evidenza di questa interazione. Il nebivololo non influenza la cinetica della digossina.

Calcioantagonisti di tipo diidropiridinico (come amlodipina, felodipina, laquidipina, nifedipina, nicardipina, nimodipina, nitrendipina): accoglienza congiunta può aumentare il rischio di ipotensione. Nei pazienti con insufficienza cardiaca non si può escludere un aumento del rischio di ulteriore peggioramento. funzione di pompaggio ventricoli.

Farmaci antipsicotici, antidepressivi (antidepressivi triciclici, barbiturici e derivati ​​fenotiazinici): se usati insieme effetto ipotensivo I b-bloccanti possono essere potenziati in base al principio della somma degli effetti.

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): non influenzano l'effetto ipotensivo del nebivololo.

Simpaticomimetici: se usati insieme possono avere l'effetto opposto dei beta-bloccanti. I principi attivi con effetto b-adrenergico possono portare ad un'attività a-adrenergica senza ostacoli dei simpaticomimetici con la presenza di effetti sia a- che b-adrenergici (rischio di sviluppare ipertensione arteriosa, bradicardia grave e blocco cardiaco).

Interazioni dovute alla farmacocinetica dei farmaci

Poiché l'isoenzima CYP2D6 è coinvolto nel metabolismo del nebivololo, la co-somministrazione di farmaci che inibiscono questo enzima, in particolare paroxetina, fluoxetina, tioridazina e chinidina, aumenta il livello di nebivololo nel plasma e, quindi, aumenta il rischio di bradicardia grave e altri effetti collaterali.

Con la somministrazione simultanea di cimetidina, il livello plasmatico di nebivololo è aumentato, tuttavia, senza modificare l'efficacia clinica. La co-somministrazione di ranitidina non ha avuto effetti sulla farmacocinetica del nebivololo.

A condizione che Nebilet venga assunto durante i pasti e l'antiacido lontano dai pasti, entrambi i farmaci possono essere prescritti insieme.

Quando il nebivololo è stato combinato con la nicardipina, i livelli plasmatici di entrambe le sostanze sono leggermente aumentati senza modificare l’efficacia clinica. Utilizzo simultaneo alcool, furosemide o idroclorotiazide non hanno avuto effetti sulla farmacocinetica del nebivololo. Il nebivololo non influenza la farmacocinetica e la farmacodinamica del warfarin.

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istruzioni speciali

Vedere la sezione sulle reazioni avverse.

Le seguenti avvertenze e precauzioni sono comuni ai β-bloccanti.

Anestesia

Il blocco dei recettori b-adrenergici riduce il rischio di disturbi frequenza cardiaca durante l’induzione dell’anestesia e l’intubazione. Se è necessario interrompere il blocco beta-adrenergico in preparazione all’intervento chirurgico, i beta-bloccanti devono essere interrotti almeno 24 ore prima.

Alcuni anestetici che causano depressione miocardica devono essere usati con cautela. La comparsa di reazioni vagali nel paziente può essere prevenuta mediante somministrazione endovenosa di atropina.

Cuore e vasi sanguigni

In genere, i β-bloccanti non vengono prescritti ai pazienti con insufficienza cardiaca non trattata finché la loro condizione non si è stabilizzata.

Nei pazienti che soffrono malattia ischemica malattie cardiache, la terapia con beta-bloccanti deve essere interrotta gradualmente, cioè nell’arco di 1-2 settimane. Se necessario, al fine di prevenire l'esacerbazione dell'angina pectoris, si raccomanda di iniziare contemporaneamente il trattamento con farmaci sostitutivi.

I bloccanti β-adrenergici possono causare bradicardia. Se la frequenza cardiaca a riposo scende al di sotto di 50-55 battiti al minuto e/o il paziente sviluppa sintomi indicativi di bradicardia, la dose deve essere ridotta.

I bloccanti dei recettori β-adrenergici devono essere usati con cautela in:

Pazienti con disturbi circolatori periferici (malattia di Raynaud o sindrome di Raynaud, claudicatio intermittente), poiché può verificarsi un'esacerbazione di queste malattie;

Pazienti con blocco AV di primo grado dovuto all'effetto negativo dei beta-bloccanti sulla conduzione;

Pazienti con angina di Prinzmetal dovuta a vasocostrizione arterie coronarie causato dall’attivazione dei recettori α-adrenergici: i bloccanti dei recettori β-adrenergici possono aumentare la frequenza e la durata degli attacchi di angina.

L'associazione del nebivololo con calcioantagonisti come verapamil e diltiazem, con farmaci antiaritmici del gruppo I, nonché con farmaci antipertensivi ad azione centrale non è raccomandata (per informazioni più dettagliate vedere il paragrafo sulle interazioni farmacologiche).

Metabolismo e sistema endocrino

Nebilet non ha alcun effetto sui livelli di glucosio nei pazienti diabetici. Nonostante ciò, in questo caso bisogna usare cautela, poiché il nebivololo può mascherare alcuni sintomi dell'ipoglicemia (tachicardia, palpitazioni).

Con iperfunzione ghiandola tiroidea I β-bloccanti possono mascherare un sintomo della malattia come la tachicardia. A cessazione improvvisa terapia, questi sintomi possono intensificarsi.

Vie aeree

Nei pazienti con malattie croniche ostruttive vie respiratorie I β-bloccanti devono essere usati con cautela, poiché la costrizione delle vie aeree può aumentare.

Ai pazienti con una storia di psoriasi dovrebbero essere prescritti beta-bloccanti solo dopo una valutazione approfondita della situazione.

I bloccanti β-adrenergici possono aumentare la sensibilità e la gravità degli allergeni reazioni anafilattiche.

All'inizio del trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica con nebivololo è richiesto un monitoraggio regolare del paziente (vedere paragrafo sulla somministrazione e il dosaggio). Il trattamento non deve essere interrotto bruscamente a meno che non sia assolutamente necessario. Di più informazioni dettagliate presentato nella sezione sul metodo di somministrazione e dosaggio.

IN questo farmaco contiene lattosio. I pazienti con rara intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere Nebilet.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza

Nebivololo ha effetti farmacologici, che può fornire impatto negativo per gravidanza e/o feto e neonato. In generale, si ritiene che i beta-bloccanti riducano il flusso sanguigno alla placenta, che è stato associato a ritardo della crescita, morte intrauterina, aborto spontaneo e travaglio prematuro. Il feto e il neonato potrebbero averlo eventi avversi, come, ad esempio, ipoglicemia e bradicardia. Se è necessario un trattamento con beta-bloccanti, si deve dare la preferenza ai beta-bloccanti b1-selettivi.

Il nebivololo deve essere usato durante la gravidanza solo quando assolutamente necessario. Se è necessario il trattamento con nebivololo, è necessario monitorare il flusso sanguigno uteroplacentare e la crescita fetale. Quando trovato influenza dannosa gravidanza o feto, si deve prendere in considerazione il trattamento farmaci alternativi. Il neonato deve essere attentamente monitorato. Nella maggior parte dei casi la comparsa di sintomi quali ipoglicemia e bradicardia è prevedibile entro i primi 3 giorni.

Utilizzare durante l'allattamento

Esperimenti sugli animali hanno dimostrato che il nebivololo passa latte materno. Non è noto se questo processo avvenga anche negli esseri umani. La maggior parte dei bloccanti dei recettori β-adrenergici, soprattutto i composti lipofili come il nebivololo e i suoi metaboliti attivi, vengono trasferiti, sebbene vari gradi, nel latte materno. Pertanto, l’allattamento al seno non è raccomandato durante il trattamento con nebivololo.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Non sono stati condotti studi sugli effetti di Nebilet sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari. Studi farmacodinamici hanno dimostrato che Nebilet non ha alcun effetto su funzione psicomotoria. Quando si guidano veicoli o si effettua la manutenzione di macchinari, tenere presente che a volte possono verificarsi vertigini e sensazione di affaticamento.

Overdose

Non ci sono dati riguardo a overdose di Nebilet.

I sintomi di un sovradosaggio di beta-bloccanti sono: bradicardia, ipotensione arteriosa, broncospasmo e insufficienza cardiaca acuta.

Trattamento

In caso di sovradosaggio o sviluppo di una reazione di ipersensibilità, il paziente deve essere costantemente monitorato e trattato in reparto. terapia intensiva. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue. L'assorbimento del principio attivo ancora nel tratto gastrointestinale può essere prevenuto mediante lavanda gastrica o somministrazione carbone attivo e lassativi. Potrebbe essere necessario eseguire l'operazione ventilazione artificiale polmoni. Per eliminare la bradicardia o l'aumento della vagotonia, si raccomanda la somministrazione di atropina o metilatropina. L'ipotensione e lo shock devono essere trattati con plasma/sostituti del plasma e, se necessario, catecolamine.

L’effetto beta-bloccante può essere invertito mediante una somministrazione endovenosa lenta di isoprenalina cloridrato, iniziando con una dose di circa 5 mcg/min, o di dobutamina, iniziando con una dose di 2,5 mcg/min, fino al raggiungimento dell’effetto atteso. In caso di resistenza, l'isoprenalina può essere combinata con la dopamina. Se questa misura non porta all'effetto desiderato, il glucagone può essere somministrato per via endovenosa ad una velocità di 50-100 mcg/kg. Se necessario, l'iniezione deve essere ripetuta entro un'ora e poi, se necessario, deve essere eseguita un'infusione endovenosa di glucagone alla velocità di 70 mcg/kg/ora. In casi estremi - con bradicardia resistente alla terapia - può essere utilizzato un pacemaker artificiale.

Modulo di rilascio e imballaggio

7 o 14 compresse vengono inserite in un blister costituito da una pellicola di polivinilcloruro e un foglio di alluminio.

Produttore

Berlin-Chemie AG (GRUPPO MENARINI)

Glinker Weg 125 D-12489 Berlino, Germania

Farmacodinamica. Il nebivololo è un racemo costituito da due enantiomeri: SRRR-nebivololo (o D-nebivololo) e RSSS-nebivololo (o L-nebivololo). Combina due proprietà farmacologiche:

• grazie al suo enantiomero D, il nebivololo è un bloccante competitivo e selettivo dei recettori β1-adrenergici;
• Grazie al suo L-enantiomero, ha un lieve effetto vasodilatatore dovuto all'interazione metabolica con L-arginina/ossido nitrico (NO).

Con l'uso singolo e ripetuto di nebivololo, la frequenza cardiaca a riposo e durante l'esercizio diminuisce sia nei soggetti con pressione sanguigna normale che nei pazienti con ipertensione (ipertensione arteriosa). L'effetto ipotensivo persiste con il trattamento a lungo termine. A dosi terapeutiche l’antagonismo α-adrenergico non si sviluppa. Il nebivololo non possiede attività simpaticomimetica. A dosi terapeutiche non possiede attività stabilizzante di membrana. Nei probandi sani, il nebivololo non ha un effetto significativo sulla tolleranza all’esercizio.
Farmacocinetica. Dopo somministrazione orale Entrambi gli enantiomeri del nebivololo vengono rapidamente assorbiti tratto digerente. Mangiare non influisce sull'assorbimento del farmaco. Metabolizzato nel corpo per formare idrossimetaboliti attivi. La biodisponibilità del nebivololo somministrato per via orale è in media del 12% negli individui che metabolizzano il farmaco rapidamente ed è quasi completa negli individui che metabolizzano il farmaco lentamente. Basato velocità diverse metabolizzazione, il dosaggio di Nebilet deve essere effettuato tenendo conto delle caratteristiche individuali del paziente. Quando si raggiunge lo stato stazionario utilizzando dosi uguali del farmaco, la concentrazione massima di nebivololo immodificato nei metabolizzatori lenti è circa 23 volte superiore a quella dei metabolizzatori rapidi; Tenendo conto di ciò, alle persone con metabolismo lento viene prescritto il farmaco a dosi più basse. Nei metabolizzatori rapidi, l'emivita degli enantiomeri del nebivololo è in media di 10 ore; nei metabolizzatori lenti, l'emivita degli enantiomeri del nebivololo è 3-5 volte più lunga. Le concentrazioni plasmatiche variano da 1 a 30 mg di nebivololo e sono proporzionali alla dose. L'età del paziente non influenza la farmacocinetica del nebivololo.

Indicazioni per l'uso del farmaco Nebilet

AH (ipertensione arteriosa). Trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica con disfunzione ventricolare sinistra (frazione di eiezione ≤35%) come terapia aggiuntiva in combinazione con ACE inibitori, diuretici, antagonisti dell'angiotensina II e/o preparati a base di digitale.

Uso del farmaco Nebilet

AH (ipertensione arteriosa).
La dose è di 1 compressa (5 mg di nebivololo) al giorno; Dovrebbe essere assunto sempre alla stessa ora e può essere assunto durante i pasti. L'effetto antipertensivo appare dopo 1-2 settimane di trattamento, in alcuni casi l'effetto ottimale si ottiene solo entro 4 settimane.
Insufficienza cardiaca cronica. Il trattamento con Nebilet deve iniziare con un aumento graduale della dose secondo il seguente schema: la dose iniziale è di 2,5 mg di nebivololo 1 volta al giorno, quindi, a seconda della tollerabilità, può essere aumentata a 5-10 mg di nebivololo 1 volta al giorno. giorno (la dose deve essere aumentata ad intervalli di 14 giorni). La dose massima raccomandata è 10 mg di nebivololo una volta al giorno. Nei pazienti con grave insufficienza cardiaca (classificazione NYHA ≥ III) in terapia con diuretici, può verificarsi riduzione significativa Pressione sanguigna dopo la prima dose di Nebilet e dopo aver aumentato la dose del farmaco. Pertanto questi pazienti devono essere monitorati da un medico per circa 2 ore dopo l'assunzione della prima dose di Nebilet e dopo aver aumentato la dose del farmaco al fine di prevenire lo sviluppo di una reazione ipotensiva incontrollata.
Il farmaco può essere utilizzato sia in monoterapia che in associazione con altri farmaci antipertensivi, in particolare con idroclorotiazide (12,5-25 mg/die).
Ai pazienti con insufficienza renale e ai pazienti di età pari o superiore a 65 anni viene prescritta una dose iniziale di 2,5 mg/die; se necessario, la dose viene aumentata a 5 mg/die. Non c'è esperienza sull'uso del farmaco nei bambini. Le persone di età superiore a 75 anni devono essere sotto la supervisione di un medico durante il trattamento, poiché l'esperienza con l'uso del farmaco in questo fascia di età insufficiente.

Controindicazioni all'uso del farmaco Nebilet

Ipersensibilità al nebivololo o a qualsiasi componente del farmaco. Insufficienza epatica o funzionalità epatica compromessa. Durante la gravidanza e l'allattamento. I bloccanti dei recettori β-adrenergici sono controindicati in shock cardiogeno, insufficienza cardiaca scompensata, sindrome del seno malato, blocco AV di II e III grado, storia di asma e broncospasmo, feocromocitoma non trattato, acidosi metabolica, bradicardia (frequenza cardiaca ≤ 50 battiti/min), ipotensione arteriosa, forme gravi disturbi circolatori periferici.

Effetti collaterali del farmaco Nebilet

Gli effetti collaterali osservati sono nella maggior parte dei casi lievi o moderati, classificati in base ai sistemi di organi e alla frequenza con cui si verificano.

Sistema di organi	A volte (1-10%)	Occasionalmente (0,1-1%)
Disturbi funzionali del cuore		Bradicardia, insufficienza cardiaca, conduzione AV/blocco AV prolungata
Disturbi vascolari funzionali		Ipotensione, peggioramento della claudicatio intermittente
Disturbi funzionali dell'apparato respiratorio e degli organi mediastinici		Broncospasmo
Disturbi funzionali della pelle e tessuto sottocutaneo		Pelle pruriginosa, eritema cutaneo
Disturbi funzionali dell'area genitale		Impotenza
Disturbi generali e reazioni nel sito di iniezione	Sensazione di stanchezza, gonfiore	Depressione

Inoltre, l'uso di bloccanti dei recettori beta-adrenergici in alcuni casi può causare allucinazioni, psicosi, confusione, sensazione di freddo e cianosi delle estremità, sindrome di Raynaud e secchezza della mucosa dell'occhio.

Istruzioni speciali per l'uso del farmaco Nebilet

Nei pazienti che hanno assunto nebivololo per 3 anni, non è stato osservato lo sviluppo di tolleranza ad esso. I bloccanti dei recettori β-adrenergici possono essere utilizzati sia in monoterapia che in combinazione con altri farmaci antipertensivi. Fino ad ora, un ulteriore effetto ipotensivo è stato osservato solo con l'uso combinato di Nebilet e 12,5-25 mg di idroclorotiazide.
Alcune precauzioni sono comuni quando si prescrivono beta-bloccanti adrenergici.
Dal sistema cardiovascolare. Di norma, ai pazienti con insufficienza cardiaca cronica scompensata non vengono prescritti beta-bloccanti finché la loro condizione non si è stabilizzata. I pazienti con malattia coronarica devono interrompere la terapia con bloccanti dei recettori β-adrenergici gradualmente, cioè nell'arco di 1-2 settimane. Se necessario, al fine di prevenire l'esacerbazione della malattia, si raccomanda di iniziare contemporaneamente il trattamento con un farmaco sostitutivo. I bloccanti dei recettori β-adrenergici possono causare bradicardia. Se la frequenza cardiaca a riposo diminuisce a 50-55 battiti/min e/o il paziente sviluppa sintomi indicativi di bradicardia, si raccomanda di ridurre la dose.
I bloccanti β-adrenergici devono essere usati con cautela nel trattamento di:

• pazienti con disturbi circolatori periferici (sindrome di Raynaud, claudicatio intermittente), poiché può svilupparsi un'esacerbazione di queste malattie;
• pazienti con blocco AV di 1° grado dovuto a influenza negativa Bloccanti dei recettori β-adrenergici per la conduzione;
• pazienti con angina di Prinzmetal a causa della vasocostrizione delle arterie coronarie mediata dai recettori β-adrenergici senza ostacoli (i bloccanti β-adrenergici possono aumentare la frequenza e la durata degli attacchi di angina).

Anestesia. Il mantenimento del blocco dei recettori β-adrenergici riduce il rischio di aritmie cardiache durante l’induzione dell’anestesia e l’intubazione. Se i beta-bloccanti adrenergici devono essere interrotti in preparazione all’intervento chirurgico, i beta-bloccanti adrenergici devono essere interrotti almeno 24 ore prima. È necessaria cautela quando si utilizzano alcuni anestetici che causano depressione miocardica, come ciclopropano, etere o tricloroetilene. La comparsa di reazioni vagali nel paziente può essere prevenuta mediante somministrazione endovenosa di atropina.
Dal lato del metabolismo e organi endocrini . Nebilet non influisce sui livelli di glucosio nei pazienti con diabete. Tuttavia, è necessario prestare cautela quando si utilizza nebivololo nel trattamento di pazienti di questa categoria, poiché potrebbe mascherare alcuni segni di ipoglicemia, come tachicardia e aumento della frequenza cardiaca. I bloccanti dei recettori β-adrenergici possono mascherare i sintomi della tachicardia dovuta all’ipertiroidismo. Se la terapia viene interrotta improvvisamente, questi sintomi possono peggiorare.
Dalle vie respiratorie. Nei pazienti con malattia ostruttiva delle vie aeree, i bloccanti β-adrenergici devono essere usati con cautela poiché possono causare o peggiorare i sintomi della broncocostrizione.
Pazienti con funzionalità renale insufficiente. La dose iniziale raccomandata è 2,5 mg di nebivololo al giorno. Se necessario, può essere aumentata a 5 mg/die.
Altri. Non sono stati condotti studi sull'uso del farmaco nei bambini e negli adolescenti, quindi non è raccomandato l'uso nei bambini.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento.
I bloccanti dei recettori β-adrenergici riducono l’afflusso di sangue alla placenta, il che può portare alla morte intrauterina del feto e all’aborto spontaneo o al parto prematuro. Inoltre, è possibile che effetti negativi(ipoglicemia e bradicardia) nel feto e nel neonato. Esiste un aumento del rischio di complicanze cardiache e polmonari nel neonato, quindi il farmaco non deve essere usato durante la gravidanza.
La maggior parte dei bloccanti dei recettori β-adrenergici, in particolare le sostanze lipofile, passano nel latte materno, pertanto l'assunzione di Nebilet durante l'allattamento è controindicata.
Per i pazienti di età superiore a 65 anni si raccomanda una dose iniziale di 2,5 mg di nebivololo al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 5 mg di nebivololo. A causa dell'insufficiente esperienza nel trattamento con il farmaco di pazienti di età superiore a 75 anni, il farmaco deve essere utilizzato in questa fascia di età sotto costante controllo medico. Prima di prescrivere i bloccanti dei recettori β-adrenergici a pazienti con una storia di psoriasi, è necessario valutare attentamente l’equilibrio tra i possibili rischi e i benefici del loro utilizzo. I bloccanti β-adrenergici possono aumentare la sensibilità agli allergeni e aumentare la gravità delle reazioni anafilattiche.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e macchinari. Ricerca data influenza non sono stati effettuati. Studi farmacodinamici hanno dimostrato che Nebilet non influisce sulle funzioni psicomotorie. Durante la guida o la manutenzione mezzi tecnici Va tenuto presente che talvolta il paziente può avvertire vertigini e/o sensazione di affaticamento.

Interazioni farmacologiche Nebilet

I bloccanti dei recettori β-adrenergici hanno alcune interazioni in comune.
Antagonisti del calcio. Quando si associano i bloccanti dei recettori β-adrenergici con i calcioantagonisti come verapamil e diltiazem, deve essere esercitata cautela a causa del loro effetto inotropo negativo e dell’effetto sulla conduzione AV. Nei pazienti che assumono Nebilet, la somministrazione endovenosa di verapamil è controindicata.
Farmaci antiaritmici. Si deve prestare cautela quando si associano i bloccanti dei recettori β-adrenergici con farmaci antiaritmici di classe I-III e amiodarone a causa del probabile aumento del loro effetto negativo sulla conduzione intraatriale e AV e dello sviluppo di un effetto inotropo negativo.
Clonidina. Se la terapia a lungo termine con clonidina viene interrotta improvvisamente, i bloccanti β-adrenergici aumentano il rischio di sviluppare una sindrome da astinenza con aumento della pressione sanguigna, pertanto la clonidina deve essere interrotta gradualmente.
Preparati digitalici. I glicosidi digitalici in combinazione con i bloccanti beta-adrenergici possono rallentare la conduzione AV. IN studi clinici nebivololo questa interazione non è stata rilevata. Il nebivololo non influenza la cinetica della digossina.
Insulina e ipoglicemizzanti orali. Sebbene Nebilet non influisca sui livelli di glucosio nel sangue, può mascherare alcuni sintomi dell'ipoglicemia, come la tachicardia.
Agenti anestetici. Uso concomitante di bloccanti dei recettori β-adrenergici e anestetici può inibire la tachicardia riflessa e aumentare il rischio di ipotensione. L'anestesista deve essere informato che il paziente sta assumendo Nebilet.
Altro. L'uso combinato di nebivololo e FANS non influisce sul suo effetto antipertensivo. Con l'uso simultaneo di cimetidina, il livello di nebivololo nel plasma sanguigno aumenta senza cambiare attività clinica. L'uso combinato di ranitidina non ha avuto effetti sulla farmacocinetica del nebivololo.
A condizione che Nebilet venga assunto durante i pasti e l'antiacido tra i pasti, entrambi i farmaci possono essere assunti in combinazione. Quando combinate con nicardipina, le concentrazioni plasmatiche di entrambe le sostanze sono leggermente aumentate senza modificare l’attività clinica.
L'uso concomitante di furosemide e idroclorotiazide, così come il consumo di alcol, non influenza la farmacocinetica. Il nebivololo non ha alcun effetto sulla farmacodinamica e sulla farmacocinetica del warfarin.
Gli agenti simpaticomimetici possono diminuire l’attività dei beta-bloccanti quando usati in concomitanza.
L'uso di bloccanti dei recettori β-adrenergici può portare ad un'attività α-adrenergica senza ostacoli dei farmaci simpaticotonici con effetti sia α-adrenergici che β-adrenergici (rischio di sviluppare ipertensione, grave bradicardia, blocco AV).
L'uso simultaneo di antidepressivi triciclici, barbiturici e derivati ​​fenotiazinici può potenziare l'effetto ipotensivo. Poiché l'isoenzima CYP 2D6 prende parte al metabolismo del nebivololo, l'accompagnamento trattamento farmacologico i farmaci che inibiscono la ricaptazione della serotonina, come il destrometorfano o altri composti che vengono metabolizzati principalmente attraverso la stessa via metabolica, possono far sì che i metabolizzatori rapidi e lenti rispondano in modo simile.
Dati sull'interazione del nebivololo con gli allergeni utilizzati per la diagnosi e il trattamento reazioni allergiche, mancano. Non sono inoltre disponibili dati sull'interazione del nebivololo con agenti di radiocontrasto e inibitori delle MAO.

Overdose di Nebilet, sintomi e trattamento

Sintomi di sovradosaggio con bloccanti beta-adrenergici: bradicardia, ipotensione, broncospasmo e insufficienza cardiaca acuta. In caso di sovradosaggio o di sviluppo di una reazione iperergica, il paziente deve essere costantemente monitorato e sottoposto a cure mediche intensive. Si consiglia di monitorare i livelli di glucosio nel sangue. L'assorbimento del principio attivo, che è ancora contenuto nel tratto gastrointestinale, può essere impedito mediante lavanda gastrica, uso di carbone attivo e lassativi. In più casi gravi — eseguire la ventilazione meccanica. Per eliminare la bradicardia si consiglia la somministrazione di atropina o metilatropina. L'ipotensione e lo shock devono essere trattati con plasma sanguigno IV o espansori plasmatici e, se necessario, catecolamine (l'effetto β-bloccante può essere invertito mediante una lenta somministrazione IV di isoprenalina cloridrato, iniziando con una dose di 2,5 mcg/min e fino a raggiungere il effetto atteso). Se non rispondi, l'isoprenalina può essere combinata con la dopamina. In caso di inefficacia ricorrere alla somministrazione endovenosa di 50-100 mcg/kg di glucagone. Se necessario, l’iniezione deve essere ripetuta entro 1 ora e poi deve essere effettuata un’infusione endovenosa di glucagone ad una velocità di 70 mcg/kg/ora. Nei casi più gravi, come la bradicardia resistente alla terapia, può essere utilizzato un pacemaker.

Condizioni di conservazione del farmaco Nebilet

A una temperatura di 15-30 °C.

Elenco delle farmacie dove è possibile acquistare Nebilet:

• San Pietroburgo

La frequenza cardiaca diminuisce dopo aver assunto questo medicinale. Quindi, diamo uno sguardo più da vicino alle istruzioni per l'uso del farmaco Nebilet, alle recensioni di cardiologi e pazienti, ai prezzi e agli analoghi.

Caratteristiche del farmaco

In internazionale pratica medica il farmaco ha nome generico Nebivololo. Il termine Nebival è usato anche come sinonimo.

Composto

Il farmaco Nebilet in 2 compresse contiene 5,45 mg di nebivololo cloridrato micronizzato (questo numero corrisponde al contenuto di 5 mg di nebivololo). Per aggiungere sapore e altro scopi medici Il farmaco contiene anche le seguenti sostanze aggiuntive:

• lattosio;
• ipromellosa;
• cellulosa;
• amido di mais e alcuni altri.

Forme di dosaggio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse bianche rotonde, al centro delle quali è presente una tacca a forma di croce per consentire la separazione della pillola. La scatola contiene 1-2 o 4 blister, ciascuno dei quali è composto da 7 o 14 compresse.

Per quanto riguarda il costo, può variare in modo significativo a seconda del produttore. Ad esempio, Nebilet n. 28 nelle farmacie di Mosca costa in media 1.010 rubli e lo stesso farmaco con il poscritto Sandoz n. 14 costa 254 rubli.

Azione farmacologica e farmacodinamica

• È un β1-bloccante cardioselettivo che ha effetti ipotensivi, antiaritmici e antianginosi.
• Aiuta ad abbassare la pressione sanguigna sia sotto stress o attività fisica intensa, sia a riposo.
• Grazie alla sua forma d'azione selettiva, il farmaco blocca selettivamente i recettori β1-adrenergici postsinaptici. Per questo motivo, tali recettori diventano inaccessibili alle catecolamine.
• Si verifica anche la modulazione del rilascio di ossido nitrico endoteliale. Questa azione porta alla dilatazione dei vasi sanguigni.
• Inoltre, l'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone diminuisce, causando così un effetto ipertensivo. Dopo 1-2 settimane di uso continuo, il paziente dovrebbe avvertire una dinamica positiva. L'effetto maggiore nell'abbassamento della pressione sanguigna può essere raggiunto solitamente dopo 1-2 mesi.
• Il farmaco aiuta a ridurre la necessità di ossigeno nel miocardio, riduce sia la frequenza che la qualità.
• Per quanto riguarda le proprietà antiaritmiche, nel processo di assunzione di questo beta1-bloccante, l'automatismo patologico del “motore” viene soppresso e anche la conduzione AV viene rallentata.

Farmacocinetica

• Aspirazione. Entrambi gli enantiomeri vengono rapidamente assorbiti dopo l'assunzione della compressa per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, poiché ciò non influisce sull'assorbimento. La biodisponibilità è di circa il 12% in coloro che possono vantarsene metabolismo accelerato, negli stessi pazienti che soffrivano di un metabolismo “lento”, la biodisponibilità è quasi completa.
• Distribuzione. Questi enantiomeri sono per lo più associati all'albumina.
• Metabolismo il principio attivo del farmaco avviene mediante idrossilazione aliciclica e aromatica.
• Rimozione i residui si verificano attraverso i reni e l'intestino.

Escreto dai reni (38%) e attraverso l'intestino (48%).

Indicazioni per l'uso di Nebilet

Il farmaco viene utilizzato nel trattamento di pazienti con i seguenti disturbi del sistema cardiovascolare:

• ipertensione arteriosa;
• , convulsioni;
• , come parte della terapia combinata con ACE inibitori e altri farmaci.

Per le donne in gravidanza, il farmaco può essere indicato solo se i benefici derivanti dall’assunzione del farmaco sono schiaccianti. potenziale danno o il rischio di tali danni alla salute del feto, poiché potrebbe anche sviluppare ipertensione. Se viene comunque prescritta la terapia, il medico deve monitorare attentamente il flusso sanguigno uteroplacentare e la crescita del nascituro. Smettere di prendere il farmaco 2-3 giorni prima del parto.

Durante l'allattamento, l'assunzione del farmaco è indesiderabile o al bambino non è consentito bere tale latte.

Ora diamo un'occhiata alle istruzioni per il farmaco Nebilet.

Istruzioni

Per quanto riguarda il dosaggio, i medici prescrivono solitamente al paziente di assumere Nebilet una volta al giorno (indipendentemente dai pasti). Si consiglia vivamente di utilizzare il farmaco ogni giorno alla stessa ora. Ogni compressa di Nebilet viene assunta per via orale con acqua.

A seconda del tipo di malattia, il dosaggio può variare:

• Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa e della malattia coronarica viene prescritta 0,5-1 compressa al giorno.
• Nel trattamento combinato dell'ICC, l'assunzione delle compresse inizia con una dose minima (1,25 mg), con un aumento graduale una volta ogni settimana o due sotto la costante supervisione di un medico.
• Se il paziente ha insufficienza renale, così come quelli la cui età è superiore a 65 anni, 0,5 compresse con Incremento graduale fino ad un massimo di 2 pezzi al giorno.
• Per la cardiopatia ischemica, il dosaggio del farmaco è simile al trattamento dell'ipertensione arteriosa ed è di 0,5-1 compressa al giorno.

Il medico curante deve monitorare il paziente per 2 ore dopo la prima dose del medicinale, nonché in caso di aumento del dosaggio.

Massimo dose ammissibile La dose giornaliera del farmaco è di 10 mg.

Controindicazioni

Come ogni farmaco, Nebilet ha controindicazioni, vale a dire:

• CHF nella fase di scompenso;
• la pressione arteriosa sistolica è inferiore a 90 mm Hg. colonna;
• e altre SSSU;
• Blocco AV di secondo e terzo grado;
• malattie gravi e disfunzione epatica;
• broncospasmo passato/ asma bronchiale;
• bradicardia;
• serio ;
• impotenza, miastenia;
• acidosi metabolica;
• feocromocitoma;
• stato depressivo prolungato.

A questo si aggiungono anche fattori “non dolorosi” quali:

• intolleranza al lattosio;
• età inferiore a 18 anni;
• elevata sensibilità alle sostanze contenute nel farmaco.

Questo farmaco deve essere usato con estrema cautela nelle persone con:

• insufficienza renale;
• allergie e psoriasi;
• Blocco AV di primo grado;
• diabete mellito;
• ipertiroidismo,
• broncopneumopatia cronica ostruttiva.

Inoltre, è necessario prestare particolare attenzione quando si assume il medicinale se il paziente ha già raggiunto i 75 anni.

Effetti collaterali

Per una migliore comprensione, i possibili effetti collaterali sono stati presentati sotto forma di tabella:

Organi	Si verifica frequentemente	Si verifica a volte	Molto rara	Frequenza sconosciuta
Dall'art. sistema immunitario				Angioedema, ipersensibilità
Dall'art. psiche		Incubi, depressione
Dall'art. sistema nervoso centrale	Vertigini, mal di testa, pelle d'oca, intorpidimento		Svenimento
Dall'org. visione		Deficit visivo
Dalla parte del cuore		Insufficienza cardiaca, conduzione AV lenta o blocco AV, bradicardia
Dal lato dei vasi sanguigni		AH, aumento della claudicatio intermittente
Dal lato delle vie respiratorie	Dispnea	Broncospasmi
Dal tratto gastrointestinale	Costipazione, nausea, diarrea	Vomito, digestione difficile e dolorosa, flatulenza
Dalla pelle		Eruzione pruriginosa ed eritematosa	Guadagno manifestazioni cutanee psoriasi
Dal sistema riproduttivo		Disfunzione erettile
Malattia generale	Gonfiore, grave stanchezza

istruzioni speciali

Se si verifica un sovradosaggio di un β-bloccante, il paziente può manifestare sintomi.

Nome comune internazionale:

-nebivololo

Forma di dosaggio:

pillole

Composto:

per 1 compressa:
Principio attivo:

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, croscarmellosa sodica, ipromellosa (viscosità 15 mPa*s), polisorbato-80, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato.

Descrizione:

compresse rotonde, biconvesse, di colore quasi bianco, con una tacca a forma di croce per la divisione.

Gruppo farmacoterapeutico:

Bloccante selettivo dei β1-adrenergici

Codice ATX:С07АВ12

Proprietà farmacologiche:

Farmacodinamica
β1-bloccante cardioselettivo. Il nebivololo ha effetti ipotensivi, antianginosi e antiaritmici. Riduce la pressione alta (BP) a riposo, durante lo sforzo fisico e lo stress. Blocca in modo competitivo e selettivo i recettori β 1 -adrenergici postsinaptici, rendendoli inaccessibili alle catecolamine, modula il rilascio del fattore vasodilatatore endoteliale di ossido nitrico (NO).
Il nebivololo è un racemo di due enantiomeri: SRRR-nebivololo (D-nebivololo) e RSSS-nebivololo (L-nebivololo), che combina due azioni farmacologiche:

• Il D-nebivololo è un bloccante competitivo e altamente selettivo dei recettori β1-adrenergici;


• L-nebivololo ha un effetto delicato effetto vasodilatatore modulando il rilascio del fattore vasodilatatore (NO) dall'endotelio vascolare.
  L'effetto ipotensivo è dovuto anche ad una diminuzione dell'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS) (non è direttamente correlato ai cambiamenti dell'attività della renina nel plasma sanguigno).
  L'effetto ipotensivo prolungato si sviluppa dopo 1-2 settimane assunzione regolare il farmaco e, in alcuni casi, dopo 4 settimane, si osserva un effetto stabile dopo 1-2 mesi.
  Riducendo la richiesta di ossigeno del miocardio (diminuzione della frequenza cardiaca (FC), diminuzione del precarico e del postcarico), il nebivololo riduce il numero e la gravità degli attacchi di angina e aumenta la tolleranza all'esercizio. L'effetto antiaritmico è dovuto alla soppressione dell'automatismo patologico del cuore (incluso focalizzazione patologica) e rallentamento della conduzione atrioventricolare. Farmacocinetica
  Aspirazione. Dopo la somministrazione orale, entrambi gli enantiomeri vengono rapidamente assorbiti. L'assunzione di cibo non influisce sull'assorbimento, pertanto il nebivololo può essere assunto indipendentemente dai pasti. La biodisponibilità del nebivololo somministrato per via orale è in media del 12% nei pazienti con metabolizzatori “rapidi” (l’“effetto di primo passaggio”) ed è quasi completa nei pazienti con metabolizzatori “lenti”.
  Distribuzione. Nel plasma sanguigno, entrambi gli enantiomeri sono prevalentemente associati all'albumina. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 98,1% per il D-nebivololo e del 97,9% per L-nebivololo.
  Escrezione. Il nebivololo viene metabolizzato mediante idrossilazione aliciclica e aromatica, N-dealchilazione parziale. I derivati ​​idrossilati e amminici risultanti vengono coniugati con l'acido glucuronico e vengono escreti sotto forma di O- e N-glucuronidi dai reni (38%) e attraverso l'intestino (48%). T1/2 in pazienti con metabolismo “veloce”: metaboliti idrossilici - 24 ore, enantiomeri del nebivololo - 10 ore; nei pazienti con metabolismo "lento": idrossimetaboliti - 48 ore, enantiomeri del nebivololo - 30 - 50 ore L'escrezione di nebivololo immodificato attraverso i reni è inferiore allo 0,5% della dose del farmaco assunto per via orale.

  Indicazioni per l'uso:



• ipertensione arteriosa;


• malattia coronarica: prevenzione degli attacchi di angina;


• insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di combinazione).

  Controindicazioni:



• ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei componenti del farmaco;


• insufficienza cardiaca acuta;


• insufficienza cardiaca cronica in fase di scompenso (che richiede la somministrazione endovenosa di farmaci con effetti inotropi);


• grave ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg);


• sindrome del seno malato, compreso blocco senoauricolare;


• blocco atrioventricolare di II e III grado (senza pacemaker artificiale);


• bradicardia (frequenza cardiaca inferiore a 60 battiti/min.):


• shock cardiogenico;


• feocromocitoma (senza uso simultaneo di alfa-bloccanti);


• acidosi metabolica;


• grave disfunzione epatica;


• storia di broncospasmo e asma bronchiale;


• gravi malattie obliteranti vasi periferici(claudicatio “intermittente”, sindrome di Raynaud);


• miastenia grave;


• depressione;


• intolleranza al lattosio, deficit di lattasi e sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;


• età inferiore a 18 anni (l’efficacia e la sicurezza in questa fascia di età non sono state studiate). Accuratamente


• insufficienza renale;


• diabete;


• iperfunzione della tiroide;


• storia di malattie allergiche, psoriasi;


• broncopneumopatia cronica ostruttiva;


• blocco atrioventricolare di primo grado;


• Angina di Prinzmetal;


• età superiore ai 75 anni.

  Gravidanza e allattamento

  Durante la gravidanza Nebilet ® viene prescritto solo per motivi salvavita. indicazioni importanti quando il beneficio per la madre supera il possibile rischio per il feto o il neonato (a causa di possibile sviluppo bradicardia nel feto e nel neonato. ipotensione arteriosa, ipoglicemia). Se è necessario il trattamento con Nebilet ®, è necessario monitorare il flusso sanguigno uteroplacentare e la crescita fetale. Il trattamento deve essere interrotto 48-72 ore prima del parto. Nei casi in cui ciò non è possibile, è necessario istituire uno stretto monitoraggio dei neonati per 48-72 ore dopo il parto.
  Il nebivololo viene escreto da latte materno. Se è necessario assumere Nebilet ® durante l'allattamento, l'allattamento al seno ha bisogno di fermarsi.

  Istruzioni per l'uso e il dosaggio:

  Le compresse di Nebilet ® vengono assunte per via orale, una volta al giorno, preferibilmente alla stessa ora, indipendentemente dai pasti, con una bevanda quantità sufficiente liquidi.
  medio dose giornaliera per la cura ipertensione arteriosa E cardiopatia ischemicaè 2,5-5 mg di Nebilet ® (1/2-1 compressa).
  Nebilet ® può essere utilizzato in monoterapia o in combinazione con altri farmaci che abbassano la pressione sanguigna.
  Nei pazienti con insufficienza renale, nonché nei pazienti di età superiore a 65 anni La dose iniziale raccomandata è di 1/2 compressa (2,5 mg) di Nebilet ® al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata fino a un massimo di 10 mg (2 compresse da 5 mg alla volta).
  Trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica deve iniziare con un lento aumento della dose fino al raggiungimento della dose di mantenimento ottimale individuale. La selezione della dose all'inizio del trattamento deve essere effettuata secondo il seguente schema: mantenendo intervalli di una o due settimane e concentrandosi sulla tollerabilità di questa dose da parte del paziente: una dose di 1,25 mg di Nebilet ® (1/4 compressa da 5 mg ) 1 volta al giorno, può essere aumentato prima a 2,5 - 5 mg una volta al giorno del farmaco Nebilet ® (1/2 compressa da 5 mg o 1 compressa), quindi a 10 mg (2 compresse da 5 mg) una volta al giorno giorno.
  La dose massima giornaliera è di 10 mg 1 volta al giorno.
  All'inizio del trattamento e ad ogni aumento della dose, il paziente deve essere sotto controllo medico per almeno 2 ore per garantire che le condizioni cliniche rimangano stabili (in particolare: pressione sanguigna, frequenza cardiaca, disturbi della conduzione, nonché sintomi di peggioramento cronico). insufficienza cardiaca). Per dividere, posizionare la compressa su una superficie dura e piana con la tacca a forma di croce rivolta verso l'alto, premere la compressa con entrambe indici(Fig. 1). Per ottenere un quarto (1/4) di compressa, ripetere gli stessi passaggi con mezza (1/2) compressa, come mostrato in Fig. 2.

  Effetto collaterale:

  Frequenza effetti collaterali: Spesso(più di 10%), Spesso(più dell'1% e meno del 10%), non frequentemente(più dello 0,1% e meno dell'1%), raramente(più dello 0,01% e meno dello 0,1%), molto raramente(meno dello 0,01%), compresi i singoli messaggi.
  Patologie del sistema nervoso:
  Spesso: mal di testa, vertigini, aumento dell'affaticamento, debolezza, parestesia;
  Non frequentemente: depressione, incubi, confusione;
  Molto raramente: svenimenti, allucinazioni.
  Disordini gastrointestinali:
  Spesso: nausea, stitichezza, diarrea;
  Non frequentemente: dispepsia, flatulenza, vomito.
  Patologie del sistema cardiovascolare:
  Non frequentemente: bradicardia, insufficienza cardiaca acuta, blocco atrioventricolare, ipotensione ortostatica, La sindrome di Raynaud.
  Patologie della pelle e dei tessuti sottocutanei:
  Non frequentemente: eruzione cutanea eritematosa, prurito;
  Molto raramente: peggioramento della psoriasi;
  In alcuni casi: angioedema.
  Altri:
  Non frequentemente: broncospasmo;
  Raramente: occhi asciutti.

  Overdose:

  Sintomi: marcata diminuzione della pressione sanguigna, nausea, vomito, cianosi, bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare (AV), broncospasmo, perdita di coscienza, shock cardiogeno, coma, arresto cardiaco.
  Trattamento: lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo. Quando diminuzione marcata Il pressore deve essere posizionato in posizione orizzontale con le gambe sollevate e, se necessario, somministrare liquidi e vasopressori per via endovenosa. In caso di bradicardia si devono somministrare per via endovenosa 0,5 - 2 mg di atropina; in assenza di effetto positivo si può installare un pacemaker transvenoso o intracardiaco. In caso di blocco atrioventricolare (stadio II-III) si consiglia la somministrazione endovenosa di stimolanti β-adrenergici; se risultano inefficaci si deve considerare l'ipotesi dell'installazione di un pacemaker artificiale. In caso di insufficienza cardiaca il trattamento inizia con la somministrazione di glicosidi cardiaci e diuretici; se non si riscontra alcun effetto è consigliabile la somministrazione di dopamina, dobutamina o vasodilatatori. Per il broncospasmo vengono utilizzati i recettori β 2 -adrenergici per via endovenosa. Per extrasistole ventricolare - lidocaina (i farmaci antiaritmici di classe IA non possono essere somministrati). Interazione con gli altri medicinali
  Interazione farmacodinamica
  Con l'uso simultaneo di beta-bloccanti con bloccanti lenti canali del calcio(BMCC) (verapamil e diltiazem) è potenziato azione negativa sulla contrattilità miocardica e sulla conduzione AV. La somministrazione endovenosa di verapamil è controindicata durante l'utilizzo del nebivololo.
  Quando il nebivololo viene utilizzato contemporaneamente a farmaci antipertensivi, nitroglicerina o BMCC, può svilupparsi grave ipotensione arteriosa (è richiesta particolare cautela in caso di associazione con prazosina).
  Con l'uso simultaneo di nebivololo con farmaci antiaritmici di classe I e amiodarone, l'effetto inotropo negativo può essere potenziato e il tempo di eccitazione attraverso gli atri può essere prolungato.
  Con l'uso simultaneo di nebivololo e glicosidi cardiaci non si è verificato alcun aumento dell'effetto sul rallentamento della conduzione AV.
  Uso concomitante di nebivololo e farmaci per anestesia generale può causare la soppressione della tachicardia riflessa e aumentare il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa.
  Non esiste alcuna interazione clinicamente significativa tra nebivololo e farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).
  L'uso concomitante di nebivololo con antidepressivi triciclici, barbiturici e derivati ​​fenotiazinici può aumentare l'effetto ipotensivo del nebivololo. Interazione farmacocinetica
  Quando si utilizza nebivololo contemporaneamente con farmaci che inibiscono la ricaptazione della serotonina o altri farmaci che vengono biotrasformati con la partecipazione dell'isoenzima CYP2D6. La concentrazione di nebivololo nel plasma sanguigno aumenta, il metabolismo del nebivololo rallenta, il che può portare al rischio di bradicardia.
  Se usato in concomitanza con la digossina, il nebivololo non influenza i parametri farmacocinetici della digossina.
  Con l'uso simultaneo di nebivololo e cimetidina, aumenta la concentrazione di nebivololo nel plasma sanguigno.
  L'uso simultaneo di nebivololo e ranitidina non influenza i parametri farmacocinetici del nebivololo.
  Con l'uso simultaneo di nebivololo con concentrazioni di nicardipina sostanze attive nel plasma sanguigno aumentano leggermente, ma ciò non ha alcun significato clinico.
  L'uso concomitante di nebivololo ed etanolo, furosemide o idroclorotiazide non influenza la farmacocinetica del nebivololo.
  Non è stata stabilita alcuna interazione clinicamente significativa tra nebivololo e warfarin.
  Quando il nebivololo viene utilizzato insieme ad insulina e agenti ipoglicemizzanti orali, i sintomi dell’ipoglicemia (tachicardia) possono essere mascherati.

  istruzioni speciali

  La sospensione dei β-bloccanti deve essere effettuata gradualmente nell'arco di 10 giorni (fino a 2 settimane nei pazienti con malattia coronarica).
  Il monitoraggio della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca all'inizio dell'assunzione del farmaco deve essere quotidiano.
  Nei pazienti anziani è necessario il monitoraggio della funzionalità renale (una volta ogni 4-5 mesi).
  Per l'angina da sforzo, la dose del farmaco deve garantire che la frequenza cardiaca a riposo sia compresa tra 55 e 60 battiti/min e durante l'esercizio non più di 110 battiti/min.
  I β-bloccanti possono causare bradicardia: la dose deve essere ridotta se la frequenza cardiaca è inferiore a 50-55 battiti/min. (vedi sezione "

  Controindicazioni:

  ").
  Quando si decide l'uso del farmaco Nebilet ® nei pazienti con psoriasi, è necessario valutare attentamente i benefici attesi dall'uso del farmaco e il possibile rischio di esacerbazione della psoriasi.
  Pazienti che utilizzano lenti a contatto, si dovrebbe tenere conto del fatto che l’uso di β-bloccanti può ridurre la produzione di liquido lacrimale.
  Durante la conduzione interventi chirurgici L'anestesista deve essere avvisato che il paziente sta assumendo β-bloccanti.
  Il nebivololo non influenza le concentrazioni di glucosio plasmatico nei pazienti con diabete mellito. Tuttavia, è necessario prestare cautela nel trattare questi pazienti poiché Nebilet ® può mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (ad esempio, tachicardia) causati dall'uso di agenti ipoglicemizzanti orali e insulina. Le concentrazioni di glucosio plasmatico devono essere monitorate una volta ogni 4-5 mesi. (nei pazienti con diabete mellito).
  Nell’ipertiroidismo, i β-bloccanti possono mascherare la tachicardia.
  I beta-bloccanti devono essere usati con cautela nei pazienti con malattia polmonare cronica ostruttiva, poiché il broncospasmo può aumentare.
  I beta-bloccanti possono aumentare la sensibilità agli allergeni e la gravità delle reazioni anafilattiche. Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari
  L'effetto del farmaco Nebilet ® sulla capacità di guidare Veicolo e il controllo dei meccanismi non sono stati studiati specificamente. Studi farmacodinamici sul nebivololo hanno dimostrato che Nebilet ® non influisce sulla funzione psicomotoria. Durante il trattamento con Nebilet ® (se si verificano effetti collaterali), è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e quando si intraprendono attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

  Modulo per il rilascio:

  Compresse 5 mg.
  7 o 14 compresse in un blister (blister) [PVC/foglio di alluminio].
  1, 2 o 4 blister insieme alle istruzioni per l'uso in una scatola di cartone.

  Condizioni di archiviazione:

  Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C.
  Tenere fuori dalla portata dei bambini!